Купить Эзомепразол Канон таблетки киш. раств. покрыт.плен.об. 20 мг 14 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Средство понижающее секрецию желез желудка - ингибитор протонного насоса.
Код АТХ: А02ВС05
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R-изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.
Механизм действия
Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу - фермент Н+/К+ - АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.
Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке
После перорального приема 20 мг или 40 мг действие эзомепразола развивается в течение 1 часа. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии).
У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4,0 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 часов из 24 часов. На фоне приема эзомепразола в дозе 20 мг в сутки, значение внутрижелудочного рН выше 4,0 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 часов у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно.
Выявлена корреляция между концентрацией препарата в плазме и ингибированием секреции соляной кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC - площадь под кривой «концентрация - время».
Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреций соляной кислоты
При приеме препарата в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно У 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% пациентов через В недель терапии.
Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов. Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка, для лечения язвы и устранения симптомов.
Показана эффективность эзомепразола при кровотечении из пептической язвы, подтвержденном эндоскопически.
Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты
Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции соляной кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием эзомепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.
У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением концентрации гастрина в плазме.
У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.
Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в желудочно-кишечном тракте. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylibacter spp и, вероятно, Clostridium difficile у госпитализированных пациентов.
В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином эзомепразол показал лучшую эффективность в отношении лечения язв желудка у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение
Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, покрытые кишечнорастворимыми оболочками. В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер.
Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.
Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация (Смах) в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.
Метаболизм и экскреция
Эзомепразол подвергается метаболизму с участием изоферментов системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется с участием специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидроксилированные и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4, при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.
Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19.
Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч - после многократного приема. Период полувыведения (Т?) составляет 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки. AUC возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфопроизводным.
При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует. Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию соляной кислоты в желудке. При применении внутрь до 80% дозы выводится в виде метаболитов почками, другая часть - кишечником. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.
Особенности фармакокинетики у некоторых групп пациентов
Приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется с помощью изофермента CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение AUC на 100%) превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.
У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.
После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у женщин на 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степенью тяжести метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения AUC для эзомепразола в 2 раза.
Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось.
Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболита, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.
У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение AUC и время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме крови было сходно со значением AUC и ТСmах у взрослых.
Фармакологічна дія
Засіб знижує секрецію залоз шлунка - інгібітор протонного насоса.
Код АТС А02ВС05
Фармакологічна дія
Фармакодинаміка
Езомепразол є S-ізомером омепразолу і знижує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічного інгібування протонної помпи в парієтальних клітинах шлунка. S- і R-ізомери омепразолу мають подібну фармакодинамічною активністю.
Механізм дії
Езомепразол є слабкою основою, яке переходить в активну форму в сильно кислому середовищі секреторних канальців парієтальних клітин слизової оболонки шлунка і пригнічує протонної помпи - фермент Н + / К + - АТФази, при цьому відбувається інгібування як базальної, так і стимульованої секреції соляної кислоти.
Вплив на секрецію соляної кислоти в шлунку
Після перорального прийому 20 мг або 40 мг дію езомепразола розвивається протягом 1 години. При щоденному прийомі препарату протягом 5 днів в дозі 20 мг один раз на добу середня максимальна концентрація соляної кислоти після стимуляції пентагастрином знижується на 90% (при вимірюванні концентрації кислоти через 6-7 годин після прийому препарату на 5-й день терапії).
У пацієнтів з гастроезофагеальної рефлюксної хворобою (ГЕРХ) і наявністю клінічних симптомів через 5 днів щоденного перорального прийому езомепразолу в дозі 20 мг або 40 мг значення внутрішньошлункового рН вище 4,0 підтримувалося протягом, в середньому, 13 і 17 годин з 24 годин. На тлі прийому езомепразолу в дозі 20 мг на добу, значення внутрішньошлункового рН вище 4,0 підтримувалося не менше 8, 12 і 16 годин у 76%, 54% і 24% пацієнтів, відповідно.
Виявлено кореляцію між концентрацією препарату в плазмі і пригніченням секреції соляної кислоти (для оцінки концентрації використовували параметр AUC - площа під кривою «концентрація - час».
Терапевтичний ефект, який досягається в результаті інгібування секреції соляної кислоти
При прийомі препарату в дозі 40 мг загоєння рефлюкс-езофагіту настає приблизно У 78% пацієнтів через 4 тижні терапії і у 93% пацієнтів через В тижнів терапії.
Лікування езомепразол в дозі 20 мг 2 рази на добу в комбінації з відповідними антибіотиками протягом одного тижня призводить до успішної ерадикації Helicobacter pylori приблизно у 90% пацієнтів. Пацієнтам з неускладненій на виразкову хворобу після тижневого ерадикаційної курсу не потрібно подальшої монотерапії препаратами, що знижують секрецію залоз шлунка, для лікування виразки та усунення симптомів.
Показана ефективність езомепразолу при кровотечі з виразки, підтвердженому ендоскопічно.
Інші ефекти, пов'язані з пригніченням секреції соляної кислоти
Під час лікування препаратами, що знижують секрецію залоз шлунка, концентрація гастрину в плазмі підвищується в результаті зниження секреції соляної кислоти. Внаслідок зниження секреції соляної кислоти підвищується концентрація хромогранина A (CgA). Підвищення концентрації CgA може впливати на результати обстежень для виявлення нейроендокринних пухлин. Для запобігання даного впливу необхідно тимчасово припинити прийом езомепразолу за 5 днів до проведення дослідження концентрації CgA.
У пацієнтів, які тривалий час отримували езомепразол, відзначалося збільшення кількості ентерохромаффіноподобних клітин, ймовірно, пов'язане з підвищенням концентрації гастрину в плазмі.
У пацієнтів, які приймають препарати, що знижують секрецію залоз шлунка, протягом тривалого проміжку часу, частіше відзначається утворення залізистих кіст у шлунку. Ці явища обумовлені фізіологічними змінами в результаті вираженого інгібування секреції соляної кислоти. Кісти доброякісні і піддаються зворотному розвитку.
Застосування лікарських препаратів, що пригнічують секрецію соляної кислоти в шлунку, в тому числі інгібіторів протонної помпи, супроводжується збільшенням вмісту в шлунку мікробної флори, в нормі присутня в шлунково-кишковому тракті. Застосування інгібіторів протонної помпи може призводити до незначного збільшення ризику інфекційних захворювань шлунково-кишкового тракту, викликаного бактеріями роду Salmonella spp. і Campylibacter spp і, ймовірно, Clostridium difficile у госпіталізованих пацієнтів.
В ході двох проведених порівняльних досліджень з ранітидином езомепразол показав кращу ефективність щодо лікування виразок шлунка у пацієнтів, які отримували нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2).
Фармакокінетика
Абсорбція і розподіл
Езомепразол нестійкий в кислому середовищі, тому для перорального застосування використовують таблетки, вкриті кишковорозчинними оболонками. В умовах in vivo лише незначна частина езомепразола перетворюється в R-ізомер.
Прийом їжі уповільнює та знижує всмоктування езомепразолу в шлунку, проте це не робить істотного впливу на ефективність інгібування секреції соляної кислоти.
Препарат швидко абсорбується: максимальна концентрація (С мах) в плазмі досягається через 1-2 години після прийому. Абсолютнабіодоступність езомепразола після одноразового прийому дози 40 мг становить 64% і зростає до 89% на тлі щоденного прийому один раз на добу. Для дози 20 мг езомепразолу ці показники становлять 50% і 68%, відповідно. Обсяг розподілу при рівноважних концентрацій у здорових людей становить приблизно 0,22 л / кг маси тіла. Езомепразол зв'язується з білками плазми на 97%.
Метаболізм і екскреція
Езомепразол метаболізується за участю ізоферментів системи цитохрому Р450. Основна частина метаболізується за участю специфічного поліморфного ізоферменту CYP2C19, при цьому утворюються гідроксильованого і деметильовані метаболіти езомепразолу. Метаболізм решти здійснюється ферментом CYP3A4, при цьому утворюється сульфопроізводние езомепразола, що є основним метаболітом, що визначаються в плазмі.
Параметри, наведені нижче, відображають, в основному, характер фармакокінетики у пацієнтів з підвищеною активністю ізоферменту CYP2C19.
Загальний кліренс становить приблизно 17 л / год після одноразового прийому препарату і 9 л / год - після багаторазового прийому. Період напіввиведення (Т?) Становить 1,3 години при систематичному прийомі один раз на добу. AUC зростає при повторному прийомі езомепразолу. Дозозалежне збільшення AUC при повторному прийомі езомепразолу носить нелінійний характер, що є наслідком зниження метаболізму при «першому проходженні» через печінку, а також зниженням системного кліренсу, ймовірно, викликаного інгібуванням ізоферменту CYP2C19 езомепразол і / або його сульфопроізводние.
При щоденному прийомі один раз на добу езомепразол повністю виводиться з плазми крові в перерві між прийомами і не акумулюється. Основні метаболіти езомепразолу не впливають на секрецію соляної кислоти в шлунку. При внутрішньому застосуванні до 80% дози виводиться у вигляді метаболітів нирками, інша частина - кишечником. У сечі виявляється менше 1% незміненого езомепразолу.
Особливості фармакокінетики у деяких груп пацієнтів
Приблизно у 2,9 ± 1,5% населення знижена активність ізоферменту CYP2C19. У таких пацієнтів метаболізм езомепразолу, в основному, здійснюється за допомогою ізоферменту CYP3A4. При систематичному прийомі 40 мг езомепразолу одноразово на добу середнє значення AUC на 100%) перевищує значення цього параметра у пацієнтів з підвищеною активністю ізоферменту CYP2C19. Середні значення максимальних концентрацій в плазмі у пацієнтів зі зниженою активністю ізоферменту підвищені приблизно на 60%. Зазначені особливості не впливають на дозу і спосіб застосування езомепразолу.
У пацієнтів похилого віку (71-80 років) метаболізм езомепразолу не зазнавав значних змін.
Після одноразового прийому 40 мг езомепразолу середнє значення AUC у жінок на 30% перевищує таке у чоловіків. При щоденному прийомі препарату один раз на добу відмінностей у фармакокінетиці у чоловіків і жінок не відзначається. Зазначені особливості не впливають на дозу і спосіб застосування езомепразолу.
У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості метаболізм езомепразолу може порушуватися. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю швидкість метаболізму знижена, що призводить до збільшення значення AUC для езомепразолу в 2 рази.
Вивчення фармакокінетики у пацієнтів з нирковою недостатністю не проводилось.
Оскільки через нирки здійснюється виведення не найбільш езомепразола, а його метаболіти, можна вважати, що метаболізм езомепразолу у пацієнтів з нирковою недостатністю не змінюється.
У дітей у віці 12-18 років після повторного прийому 20 мг і 40 мг езомепразолу значення AUC і час досягнення максимальної концентрації (ТС max) в плазмі крові було схоже зі значенням AUC і ТС mах у дорослих.
Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ)
Лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту:
Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки
в складі комбінованої терапії:
Тривала кислотоподавляющей терапія у пацієнтів, які перенесли кровотечу з виразки (після внутрішньовенного застосування препаратів, що знижують секрецію залоз шлунка, для профілактики рецидиву).
Пацієнти, які тривалий час приймають НПЗП
Синдром Золлінгера-Еллісона або інші стани, що характеризуються патологічною гіперсекрецією залоз шлунка, в тому числі ідіопатична гіперсекреція.
Протипоказанняпідвищена чутливість до езомепразолу, зміщенням бензимідазоли або інших компонентів препарату; дитячий вік до 12 років (у зв'язку з відсутністю даних про ефективність і безпеку застосування препарату у даної групи пацієнтів); дитячий вік від 12 до 18 років з усіх показниками, крім ГЕРБ; одночасний прийом з атазанавиром і нелфінавіром.
З обережністю
Тяжка ниркова недостатність (досвід застосування обмежений).
Застосування під час вагітності та в період грудного вигодовування
В даний час недостатньо даних про застосування езомепразолу під час вагітності. Результати епідеміологічних досліджень езомепразола, що представляє собою рацематіческую суміш, показали відсутність фетотоксичну дії або порушення розвитку плоду. У дослідженнях на тваринах не виявлено будь-якого прямого або непрямого негативного впливу на розвиток ембріона або плода, як при введенні езомепразолу, так і при введенні рацематіческой суміші. Призначати препарат вагітним слід тільки в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Невідомо, чи виділяється езомепразол з грудним молоком, тому препарат не слід застосовувати в період грудного вигодовування.
При наявності будь-яких тривожних симптомів (наприклад, таких як значна спонтанна втрата маси тіла, повторна блювота, дисфагія, блювання з домішкою крові або мелена), а також при наявності виразки шлунка (або при підозрі на виразку шлунка) слід виключити наявність злоякісного новоутворення, оскільки лікування езомепразолом може призвести до згладжування симптоматики і відстрочити постановку діагнозу.
Пацієнти, які приймають препарат протягом тривалого періоду (особливо більше року), повинні перебувати під регулярним наглядом лікаря.
Пацієнти, які приймають езомепразол «при необхідності», повинні бути проінструктовані про необхідність зв'язатися зі своїм лікарем при зміні характеру симптомів. Беручи до уваги коливання концентрації езомепразолу в плазмі при призначенні терапії «при необхідності», слід враховувати взаємодію препарату з іншими лікарськими засобами (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види лікарської взаємодії»).
При застосуванні езомепразолу для ерадикації Helicobacter pylori повинна враховуватися можливість лікарських взаємодій для всіх компонентів потрійної терапії. Кларитроміцин є потужним інгібітором ізоферменту CYP3A4, тому при застосуванні ерадикаційної терапії пацієнтам, які отримують інші препарати, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP3A4 (наприклад, цизаприду), необхідно враховувати можливі протипоказання і взаємодії кларитроміцину з цими лікарськими засобами. При застосуванні інгібіторів протонного насоса, особливо при їх використанні в великих дозах і протягом тривалого періоду (понад 1 року) можливий ризик виникнення перелому шийки стегна, кісток зап'ястя і хребців (особливо у літніх пацієнтів). Так само відзначається утворення залізистих кіст у шлунку, зниження абсорбції вітаміну В12, розвиток гіпомагніємії.
Вплив на здатність керування транспортними засобами та механізмами
В період лікування може виникнути запаморочення, нечіткість зору і сонливість, тому необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
1 таблетка кишковорозчинна, вкрита плівковою оболонкою, містить:
активна речовина: езомепразол магнію дигідрат 21,8 мг, в перерахунку на езомепразол 20 мг;
допоміжні речовини: гипролоза низькозаміщена (гідроксипропілцелюлоза) 14 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований 37,2 мг, кремнію діоксид колоїдний 2 мг, манітол 23 мг, натрію стеарилфумарат 2 мг, целюлоза мікрокристалічна 140 мг;
склад плівкової оболонки: Опадрай прозорий 8 мг, в тому числі: [гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) 6,4 мг, макрогол (поліетиленгліколь) 1,6 мг]. Акрил-З зелений 22 мг, в тому числі: [метакрилової кислоти і етилакрилату сополимер [1: 1] 14,52 мг, кремнію діоксид колоїдний 0,22 мг, натрію гідрокарбонат 0,22 мг, натрію лаурилсульфат 0,11 мг, заліза оксид жовтий 0,154 мг, барвник індигокармін 0,176 мг, барвник діамантовий блакитний 0,066 мг, тальк 3,63 мг, титану діоксид 2,904 мг]. Триетилцитрат 2 мг.
Всередину. Таблетку слід ковтати цілими, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.
Дорослі та діти з 12 років
Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба
Лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту: по 40 мг один раз на добу протягом 4-х тижнів.
Рекомендується додатковий 4-х тижневий курс лікування у випадках, коли після першого курсу загоєння езофагіту не настає або, зберігаються симптоми.
Тривале підтримуюче лікування після загоєння ерозивного рефлюкс-езофагіту, профілактика рецидивів: по 20 мг один раз на добу. Симптоматичне лікування ГЕРХ: 20 мг один раз на добу пацієнтам без езофагіту. Якщо після 4-х тижнів лікування симптоми не зникають, слід провести додаткове обстеження пацієнта. Після усунення симптомів можна перейти на режим прийому препарату «при необхідності» - 20 мг один раз на добу при поновленні симптомів. Для пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні засоби і відносяться до групи ризику розвитку виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, не рекомендується лікування в режимі «при необхідності».
дорослі
Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки
У складі комбінованої терапії для ерадікапіі Helicobacter pylori:
Тривала кислотоподавляющей терапія у пацієнтів, які перенесли кровотечу з виразки (після внутрішньовенного застосування препаратів, що знижують секрецію залоз шлунка, для профілактики рецидиву): Езомепразол Канон 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів після внутрішньовенного застосування препаратів, що знижують секрецію залоз шлунка.
Пацієнти, які тривалий час приймають НПЗП
Лікування виразки шлунка, зумовленої прийомом нестероїдних протизапальних засобів: Езомепразол Канон 20 мг один раз на добу; тривалість лікування 4-8 тижнів.
Профілактика виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, зумовленої прийомом нестероїдних протизапальних засобів: Езомепразол Канон 20 мг один раз на добу.
Стани, що характеризуються патологічною гіперсекрецією залоз шлунка, в тому числі синдром Золлінгера-Еллісона та ідіопатична гіперсекреція: Рекомендована початкова доза препарату Езомепразол Канон 40 мг 2 рази на добу. Далі доза підбирається індивідуально, тривалість лікування визначається клінічною картиною захворювання.
Имеется опыт применения от 80 до 160 мг эзомепразола в сутки, при приеме препарата более 80 мг в сутки рекомендуется разделить необходимую дозу на 2 приема.
Почечная недостаточность: коррекции дозы препарата Эзомепразол Канон не требуется. Однако опыт применения эзомепразола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен, в связи с этим, при назначении препарата этой категории пациентов следует соблюдать осторожность.
Печеночная недостаточность: при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.
Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется.
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
дуже часто -> 1/10 призначень (> 10%)
часто - від> 1/100 до <1/10 призначень (> 1% і <10%)
нечасто - від> 1/1000 до <1/100 призначень (> 0.1% і <1%)
редко - от >1/10000 до <1/1000 назначений (>0.01% и <0.1%)
дуже рідко - <1/10000 призначень (<0.01%)
частота неизвестна - не может быть оценена на основе имеющихся данных.
В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их серьезности.
Порушення з боку нервової системи
Часто: головная боль.
Нечасто: сонливость, бессонница, головокружение, парестезии.
Редко: возбуждение, замешательство, депрессия.
Очень редко: агрессивное поведение, галлюцинации.
Нарушения со стороны дыхательной системы
Редко: бронхоспазм.
Нарушения со стороны пищеварительной системы
Часто: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.
Нечасто: сухость во рту, повышение активности «печеночных» ферментов.
Редко: стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), гепатит (с желтухой или без).
Очень редко: печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, микроскопический колит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: интерстициальный нефрит.
Частота неизвестна: почечная недостаточность.
Нарушения со стороны репродуктивной системы
Очень редко: гинекомастия.
Нарушения со стороны опорно- двигательного аппарата
Редко: артралгия, миалгия.
Очень редко: мышечная слабость.
Частота неизвестна: переломы шейки бедра, костей запястья, позвонков.
Нарушения со стороны кожных покровов
Нечасто: зуд, сыпь, крапивница, дерматит, периферические отеки.
Редко: алопеция, фотосенсибилизация, недомогание, повышенная потливость.
Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.
Нарушения со стороны органов кроветворения
Редко: лейкопения, тромбоцитопения.
Очень редко: агранулоцитоз, панцитопения.
Нарушения со стороны органа чувств
Нечасто: нечеткость зрения.
Редко: нарушение вкуса.
алергічні реакції
Редко: реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).
Лабораторные и инструментальные данные
Редко: гипонатриемия.
Очень редко: гипомагниемия, гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие тяжелой гипомагниемии.
Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов
Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонного насоса может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от I кислотности среды. Подобно антацидам и другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, применение эзомепразола может приводить к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба, и повышению всасывания таких препаратов как дигоксин.
Одновременный прием эзомепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у двух из 10 пациентов).
Известно о взаимодействии эзомепразола с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии эзомепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19.
При совместном назначении эзомепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии эзомепразолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется.
Совместное применение эзомепразола в дозе 40 мг один раз сутки и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг у здоровых добровольцев, приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (AUC, а также максимальная и минимальная концентрации уменьшились приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействие эзомепразола на биодоступность атазанавира.
При одновременном применении эзомепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке; при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как- атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.
Эзомепразол ингибирует изофермент CYP2C19 - основной фермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при назначении препарата Эзомепразол Канон в режиме «при необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом изофермента CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.
Назначение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.
Одновременное применение эзомепразола в дозе 40 мг приводит к повышению концентрации фенитоина в плазме крови у пациентов с эпилепсией на 13%.
Рекомендуется контролировать концентрации фенитонина в плазме крови в начале терапии эзомепразолом и при его отмене.
При применении эзомепразола в дозе 40 мг один раз в сутки увеличивается AUC и ТС mах вориконазола (субстрат изофермента CYP2C19) на 15% и 41% соответственно.
Совместный прием варфарина и 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса MHO (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать MHO в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.
Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC - на 18% и Т ? на 26%, для одного из активных метаболитов цитостазола увеличение составило 29% и 69% соответственно. Одновременное применение эзомепразола в дозе 40 мг с цизапридом приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC на 32% и Т ? на 31%, однако Стах при этом значительно не менялся.
Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении эзомепразола не увеличивалось. У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата в сыворотке крови на фоне одновременного применения с ингибиторами протонного насоса. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.
Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.
Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Одновременное непродолжительное применение эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявило клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
В клиническом исследовании изучали взаимодействие при применении клопидогрела (300 мг нагрузочная доза, затем 75 мг\сут) с эзомепразолом (80 мг) одномоментно, в одно и то же время в течение 5 дней. Активность тиолового метаболита (активного метаболита) клопидогрела была снижена на 46% (1-й день терапии) и 42% (5-й день терапии), при приеме клопидогрела и омепразола в одно время. При приеме клопидогрела и эзомепразола в одно время среднее подавление агрегации тромбоцитов (IRA) было уменьшено на 47% (в течение 24 часов терапии) и 30% (5-й день терапии).
По результатам другого исследования: эзомепразол при применении с клопидогрелом не одномоментно, в разное время, не оказывает ингибирующего действия на изофермент CYP2C19. В исследованиях были зарегистрированы противоречивые данные клинических проявлений взаимодействия с клопидогрелом по сердечно-сосудистой системе. При одновременном применении с такролимусом возможно увеличение сывороточных концентраций такролимуса.
Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола
В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4.
Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует изофермент CYP3A4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза.
Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изофермента CYP3A4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется проводить коррекцию дозы эзомепразола.
Лекарственные препараты индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при одновременном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.
В настоящее время случаи передозировки препарата эзомепразола описаны крайне редко. Пероральный прием эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта.
Разовый прием 80 мг эзомепразола не вызывал каких-либо отрицательных последствий.
Лечение: Специфический антидот неизвестен. Гемодіаліз малоефективний. В случае передозировки рекомендуется проведение симптоматической и общей поддерживающей терапии.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
2 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
езомепразол
Похожее видеоДополнительная информацияЭзомепразол Канон таблетки киш. раств. покрыт.плен.об. 20 мг 14 шт. производит Канонфарма, страна производства Россия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Нексиум пеллеты и гранулы 10 мг, 28 шт., Эманера капсулы 20 мг, 28 шт., Эманера капсулы 40 мг, 28 шт., Эманера капсулы 20 мг, 14 шт., Эманера капсулы 40 мг, 14 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Эзомепразол Канон таблетки киш. раств. покрыт.плен.об. 20 мг 14 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!