Купить Эзетрол таблетки 10 мг, 28 шт.

Фармакологическое действие

Эзетрол оказывает гиполипидемическое действие.

Фармакодинамика

Эзетрол активен и эффективен при пероральном приеме.

Механизм действия эзетимиба отличается от механизма действия других классов гиполипидемических соединений (например статинов, секвестрантов желчных кислот, фибратов и растительных стиролов).

Эзетимиб локализуется в щеточной каемке тонкого кишечника и препятствует всасыванию ХС, что приводит к уменьшению поступления ХС из кишечника в печень, за счет чего снижаются запасы холестерина в печени и увеличивается выведение холестерина из крови. Эзетимиб не усиливает экскрецию желчных кислот (в отличие от препаратов, связывающих желчные кислоты) и не ингибирует синтез холестерина в печени (в отличие от статинов). В 2-недельном клиническом исследовании, в которое было включено 18 больных с гиперхолестеринемией, Эзетрол уменьшал абсорбцию ХС в кишечнике на 54% по сравнению с плацебо.

За счет снижения абсорбции ХС в кишечнике эзетимиб уменьшает поступление ХС в печень. Статины снижают синтез холестерина в печени. За счет двух различных механизмов действия препараты этих двух классов при совместном назначении обеспечивают дополнительное снижение уровня холестерина. Эзетрол, назначаемый в комбинации со статинами, снижает уровень ОХ, холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП), аполипопротеина В (апо-В) и триглицеридов (ТГ) и повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП) у пациентов с гиперхолестеринемией в большей степени, чем эзетимиб или симвастатин, назначаемые раздельно.

Клинические исследования показали, что повышенный уровень общего холестерина (ОХ), ХС ЛПНП и апо-В (главного белкового компонента ЛПНП) способствует развитию атеросклероза. Кроме того, пониженный уровень ХС ЛПВП ассоциируется с развитием атеросклероза. Эпидемиологические исследования установили, что заболевания сердечно-сосудистой системы и смертность от них находятся в прямой зависимости от уровня ОХ и ХС ЛПНП и в обратной зависимости от уровня ХС ЛПВП. Как и ЛПНП, липопротеины, богатые холестерином и триглицеридами, включая липопротеины очень низкой плотности (ЛПОНП), липопротеины промежуточной плотности (ЛППП) и ремнанты, также могут способствовать развитию атеросклероза.

Для определения избирательности эзетимиба в отношении ингибирования всасывания холестерина была проведена серия доклинических исследований. Эзетимиб ингибировал всасывание (14С)- холестерина и не оказывал влияния на всасывание триглицеридов, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола и жирорастворимых витаминов А и D.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема эзетимиб быстро всасывается и интенсивно конъюгирует в тонком кишечнике и печени в фармакологически активный фенольный глюкуронид (эзетимиб-глюкуронид). Смах эзетимиб-глюкуронида наблюдается через 1–2 часа, эзетимиба — через 4–12 ч. Абсолютная биодоступность эзетимиба не может быть определена, поскольку это соединение практически нерастворимо в воде.

Одновременный прием пищи (как с высоким содержанием жира, так и нежирной) не оказывает влияния на биодоступность эзетимиба при пероральном приеме препарата в дозе 10 мг. Эзетрол можно принимать как во время, так и между приемами пищи.

Распределение

Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид связываются с белками плазмы крови человека на 99,7 и 88–92% соответственно.

Метаболизм

Эзетимиб метаболизируется главным образом в тонком кишечнике и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция II фазы) с последующим выведением с желчью. Минимальный окислительный метаболизм (реакция I фазы) наблюдался у всех исследованных видов. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид являются основными веществами, выявляемыми в плазме крови. Они составляют примерно 10–20 и 80–90% от общего содержания препарата в плазме крови соответственно. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы крови в условиях интенсивной кишечно-печеночной рециркуляции. Т1/2 эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет около 22 ч.

Выведение

После приема внутрь 20 мг меченого 14С-эзетимиба уровень суммарного эзетимиба в плазме крови составил 93% от общей радиоактивности плазмы крови.

Через 48 часов радиоактивные следы препарата в плазме крови не выявлялись.

Примерно 78 и 11% от общего количества принятой дозы выводилось в течение 10 дней с калом и мочой соответственно.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Дети

Всасывание и метаболизм эзетимиба у детей, подростков (10–18 лет) и взрослых одинаковы. По данным измерения концентрации суммарного эзетимиба фармакокинетические показатели у подростков и взрослых не отличаются. Фармакокинетические данные для детей до 10 лет отсутствуют.

Клинический опыт применения эзетимиба у детей и подростков (9–17 лет) ограничивается пациентами с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией и ситостеролемией.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов (старше 65 лет) концентрация суммарного эзетимиба в плазме крови примерно в 2 раза выше, чем у молодых (от 18 до 45 лет).

Степень снижения уровня ХС ЛПНП и профиль безопасности сопоставимы у пожилых и молодых пациентов, получавших препарат Эзетрол.

Пациенты с печеночной недостаточностью

После однократного приема эзетимиба в дозе 10 мг средняя площадь под AUC для суммарного эзетимиба у больных с легкой степенью печеночной недостаточности (5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью) увеличивается примерно в 1,7 раза по сравнению со здоровыми испытуемыми добровольцами.

В 14-дневном исследовании при приеме 10 мг эзетимиба в день у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC для суммарного эзетимиба была примерно в 4 раза больше по сравнению со здоровыми добровольцами как в 1 день, так и на 14 день исследования. Подбора дозы для пациентов с легкой степенью печеночной недостаточностью не требуется.

В связи с отсутствием данных о применении доз эзетимиба, превышающих 10 мг, пациентам с умеренной и тяжелой степенью печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) назначение эзетимиба не рекомендуется (см. «Противопоказания»).

Пациенты с почечной недостаточностью

После однократного приема эзетимиба в дозе 10 мг у пациентов с тяжелым заболеванием почек (n=8; Cl креатинина не более 30 мл/мин/1,73 м2), AUC для общего эзетимиба увеличилась примерно в 1,5 раза в сравнении со здоровыми добровольцами (n=9). Данный результат не является клинически значимым. Подбора дозы для пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Пол

Концентрации эзетимиба в плазме крови несколько выше (менее 20%) у женщин, чем у мужчин. Снижение уровня холестерина липопротеинов низкой плотности ХС ЛПНП и профиль безопасности сравним у мужчин и женщин, получающих лечение эзетимибом. Поэтому коррекции дозы препарата в связи с принадлежностью к мужскому или женскому полу не требуется.

Эзетрол таблетки 10 мг, 28 шт. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

латинська назва

Ezetrol

Форма випуску

таблетки

упаковка

28 шт.

Фармакологічна дія

Езетрол виявляє гіполіпідемічну дію.

Фармакодинаміка

Езетрол активний і ефективний при пероральному прийомі.

Механізм дії езетіміба відрізняється від механізму дії інших класів гіполіпідемічних сполук (наприклад статинів, секвестрантов жовчних кислот, фібратів та рослинних стеролів).

Езетіміб локалізується в щіткової облямівки тонкого кишечника і перешкоджає всмоктуванню холестерину, що призводить до зменшення надходження ХС з кишечника в печінку, за рахунок чого знижуються запаси холестерину в печінці і збільшується виведення холестерину з крові. Езетіміб не посилює екскрецію жовчних кислот (на відміну від препаратів, що зв'язують жовчні кислоти) і не пригнічує синтез холестерину в печінці (на відміну від статинів). У 2-тижневому клінічному дослідженні, в яке було включено 18 хворих з гіперхолестеринемією, Езетрол зменшував абсорбцію ХС в кишечнику на 54% в порівнянні з плацебо.

За рахунок зниження абсорбції ХС в кишечнику езетіміба зменшує надходження ХС в печінку. Статини знижують синтез холестерину в печінці. За рахунок двох різних механізмів дії препарати цих двох класів при спільному призначенні забезпечують додаткове зниження рівня холестерину. Езетрол, який призначається в комбінації зі статинами, знижує рівень ОХ, холестерину ліпопротеїнів низької щільності (ХС ЛПНЩ), аполіпопротеїну В (апо-В) і тригліцеридів (ТГ) і підвищує рівень холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ХС ЛПВЩ) у пацієнтів з гіперхолестеринемією в більшій ступеня, ніж езетіміба або симвастатин, які призначаються окремо.

Клінічні дослідження показали, що підвищений рівень загального холестерину (ОХ), ХС ЛПНЩ і апо-В (головного білкового компонента ЛПНЩ) сприяє розвитку атеросклерозу. Крім того, знижений рівень ХС ЛПВЩ асоціюється з розвитком атеросклерозу. Епідеміологічні дослідження встановили, що захворювання серцево-судинної системи і смертність від них знаходяться в прямій залежності від рівня ОХ і ХС ЛПНГ і в зворотній залежності від рівня ХС ЛПВЩ. Як і ЛПНЩ, ліпопротеїни, багаті на холестерин і трігліцерідамі, включаючи ліпопротеїни дуже низької щільності (ЛПДНЩ), ліпопротеїни проміжної щільності (ЛППП) і ремнанти, також можуть сприяти розвитку атеросклерозу.

Для визначення вибірковості езетіміба щодо інгібування всмоктування холестерину була проведена серія доклінічних досліджень. Езетіміб ингибировал всмоктування (14 С) - холестерину і не впливав на всмоктування тригліцеридів, жирних кислот, жовчних кислот, прогестерону, етинілестрадіолу і жиророзчинних вітамінів А і D.

Фармакокінетика

всмоктування

Після перорального прийому езетіміба швидко всмоктується і інтенсивно кон'югує в тонкому кишечнику і печінці у фармакологічно активний фенольний глюкуронід (езетіміба-глюкуронід). З мах езетіміба-глюкуроніду спостерігається через 1-2 години, езетіміба - через 4-12 год. Абсолютна біодоступність езетіміба не може бути визначена, оскільки ця сполука практично нерозчинні в воді.

Одночасний прийом їжі (як з високим вмістом жиру, так і нежирної) не впливає на біодоступність езетіміба при пероральному прийомі препарату в дозі 10 мг. Езетрол можна приймати як під час, так і між прийомами їжі.

розподіл

Езетіміб і езетіміба-глюкуронід зв'язуються з білками плазми крові людини на 99,7 і 88-92% відповідно.

метаболізм

Езетіміб метаболізується головним чином в тонкому кишечнику і печінці шляхом кон'югації з глюкуронідом (реакція II фази) з подальшим виведенням з жовчю. Мінімальний окислювальний метаболізм (реакція I фази) спостерігався у всіх досліджених видів. Езетіміб і езетіміба-глюкуронід є основними речовинами, що виявляються в плазмі крові. Вони складають приблизно 10-20 і 80-90% від загального вмісту препарату в плазмі крові відповідно. Езетіміб і езетіміба-глюкуронід повільно виводяться з плазми крові в умовах інтенсивної кишково-печінкової рециркуляції. Т 1/2 езетіміба і езетіміба-глюкуроніду становить близько 22 год.

виведення

Після прийому всередину 20 мг міченого 14 С-езетіміба рівень сумарного езетіміба в плазмі крові склав 93% від загальної радіоактивності плазми крові.

Через 48 годин радіоактивні сліди препарату в плазмі крові не виявлялись.

Приблизно 78 і 11% від загальної кількості прийнятої дози виводилося протягом 10 днів з калом і сечею відповідно.

Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів

діти

Всмоктування і метаболізм езетіміба у дітей, підлітків (10-18 років) і дорослих однакові. За даними вимірювання концентрації сумарного езетіміба фармакокінетичні показники у підлітків і дорослих не відрізняються. Фармакокінетичні дані для дітей до 10 років відсутні.

Клінічний досвід застосування езетіміба у дітей і підлітків (9-17 років) обмежується пацієнтами з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією і сітостеролеміей.

літні пацієнти

У літніх пацієнтів (старше 65 років) концентрація сумарного езетіміба в плазмі крові приблизно в 2 рази вище, ніж у молодих (від 18 до 45 років).

Ступінь зниження рівня ХС ЛПНЩ і профіль безпеки можна порівняти у літніх і молодих пацієнтів, які отримували препарат Езетрол.

Пацієнти з печінковою недостатністю

Після одноразового прийому езетіміба в дозі 10 мг середня площа під AUC для сумарного езетіміба у хворих з легким ступенем печінкової недостатності (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю) збільшується приблизно в 1,7 рази в порівнянні зі здоровими випробуваними добровольцями.

У 14-денному дослідженні при прийомі 10 мг езетіміба в день у пацієнтів з помірною печінковою недостатністю (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) AUC для сумарного езетіміба була приблизно в 4 рази більше в порівнянні зі здоровими добровольцями як в 1 день, так і на 14 день дослідження. Підбору дози для пацієнтів з легким ступенем печінкової недостатністю не потрібно.

У зв'язку з відсутністю даних про застосування доз езетіміба, що перевищують 10 мг, пацієнтам з помірною та важкою ступенем печінковою недостатністю (понад 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) призначення езетіміба не рекомендується (див. «Протипоказання»).

Пацієнти з нирковою недостатністю

Після одноразового прийому езетіміба в дозі 10 мг у пацієнтів з важким захворюванням нирок (n = 8; Cl креатиніну не більше 30 мл / хв / 1,73 м 2), AUC для загального езетіміба збільшилася приблизно в 1,5 рази в порівнянні зі здоровими добровольцями (n = 9). Даний результат не є клінічно значущим. Підбору дози для пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібно.

Підлога

Концентрації езетіміба в плазмі крові дещо вище (менше 20%) у жінок, ніж у чоловіків. Зниження рівня холестерину ліпопротеїнів низької щільності ХС ЛПНГ і профіль безпеки порівняємо у чоловіків і жінок, які отримують лікування езетіміба. Тому корекції дози препарату у зв'язку з приналежністю до чоловічої або жіночої статі не потрібно.

показання

Первинна гіперхолестеринемія - призначається в комбінації з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статинами) або в якості монотерапії на додаток до дієти для зниження підвищеного рівня ОХ, ХС ЛПНГ, а по-В і тригліцеридів, а також для підвищення рівня ХС ЛПВЩ у пацієнтів з первинною (гетерозиготною сімейною і несімейної) гіперхолестеринемією; гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія - в комбінації зі статинами рекомендується для зниження підвищеного рівня ОХ і ХС ЛПНГ у хворих гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією. Пацієнти можуть також отримувати допоміжне лікування (наприклад ЛПНЩ-аферез); гомозиготна сітостеролемія (або фітостеролемія - підвищений рівень рослинних стеролів в плазмі крові при підвищеному або нормальному рівні холестерину і нормальному рівні ТГ); Езетрол рекомендується для зниження підвищеного рівня ситостерол і Кампестерол у хворих з гомозиготною сімейною сітостеролеміей.

Протипоказання
підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату; при призначенні Езетрол в комбінації зі статинами для контролю протипоказань необхідно слідувати інструкції по застосуванню призначеного статини; пацієнти з помірним і важким ступенем печінкової недостатності (7-9 і більше балів за шкалою Чайлд-П'ю); призначення одночасно з фібратами (безпека і ефективність не встановлена).

З обережністю: Пацієнти, які отримують циклоспорин.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Дослідження на тваринах з введенням езетіміба не виявили прямих і опосередкованих несприятливих ефектів відносно вагітності, розвитку ембріона / плода, пологів і післяпологового розвитку. При введенні вагітним щурам езетіміба в комбінації з ловастатином, симвастатином, правастатином або аторвастатином тератогенних ефектів не спостерігалося. При введенні вагітним кроликам з невеликою частотою відзначалися дефекти розвитку скелета у плода.

Клінічних даних щодо застосування препарату Езетрол в період вагітності немає. Тому використання препарату Езетрол під час вагітності не рекомендується. У разі настання вагітності прийом препарату Езетрол повинен бути припинений.

У дослідженнях на щурах було виявлено, що езетіміба виділяється з грудним молоком. Даних про виділення езетіміба з грудним молоком у жінок немає. У зв'язку з цим Езетрол не рекомендується застосовувати у матерів-годувальниць. Якщо використання препарату необхідно, пацієнтка повинна припинити годування груддю.

особливі вказівки

Перед початком лікування пацієнти повинні перейти до відповідної ліпідознижуючої дієті і продовжувати дотримуватися цю дієту під час всього періоду терапії препаратом Езетрол.

Якщо Езетрол призначається в комбінації зі статинами, слід уважно ознайомитися з інструкцією по медичному застосуванню конкретного статини.

ферменти печінки

У контрольованих клінічних дослідженнях з одночасним призначенням препарату Езетрол і статини у хворих спостерігалося підвищення печінкових ферментів (у 3 рази вище верхньої межі норми). Якщо Езетрол призначається в комбінації зі статинами, контроль функції печінки слід проводити на початку лікування і далі відповідно до рекомендацій для даного статини.

скелетні м'язи

У клінічних дослідженнях частота виникнення міопатії або рабдоміолізу, пов'язаних із застосуванням препарату Езетрол, не перевищувала таку в порівнянні з відповідною контрольною групою (плацебо або статини). Однак міопатія і рабдоміоліз є відомими небажаними реакціями статинів та інших ліпідознижуючих засобів. У клінічних дослідженнях частота підвищення активності КФК, більш ніж в 10 разів перевищує ВМН, склала 0,2% в групі препарату Езетрол в порівнянні з 0,1% в групі плацебо, і 0,1% в групі комбінованого призначення препарату Езетрол зі статинами в порівняно з 0,4% в групі монотерапії статинами.

печінкова недостатність

Оскільки вплив доз езетіміба, що перевищують 10 мг, у пацієнтів з помірною та важкою ступенем печінкової недостатності не вивчено, Езетрол таким хворим не рекомендується.

фібрати

Безпека і ефективність призначення езетіміба в комбінації з фібратами не встановлена. Тому одночасний прийом препарату Езетрол і фібратів не рекомендується.

циклоспорин

При призначенні езетіміба пацієнтам, які отримують циклоспорин, слід дотримуватися запобіжних заходів. Концентрації циклоспорину повинна контролюватися при одночасному прийомі препарату Езетрол і циклоспорину.

склад

1 таблетка містить:

Активна речовина: езетіміба 10 мг;

Допоміжні речовини: натрію кроскармелоза; лактозимоногідрат; магнію стеарат; мікрокристалічна целюлоза; повідон; натріюлаурилсульфат.

Спосіб застосування та дози

Всередину, в будь-який час доби, незалежно від прийому їжі.

Перед початком лікування пацієнти повинні перейти до відповідної ліпідознижуючої дієті і продовжувати дотримуватися цю дієту під час всього періоду терапії Езетрол ®.

Рекомендована доза Езетрол в монотерапії або в комбінації з статинів становить 10 мг 1 раз на добу.

Підбору доз для пацієнтів похилого віку не потрібно (див. «Фармакокінетика»).

При печінковій недостатності

Підбору доз для хворих з легким ступенем печінкової недостатності (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю) не потрібно. Лікування езетіміба не рекомендується хворим з помірною (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) і важкої (понад 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) дисфункцією печінки (див. «Фармакокінетика» і «Протипоказання»).

При нирковій недостатності

Підбору доз для хворих з порушенням функції нирок не потрібно (див. «Фармакокінетика»).

При супутньої терапії секвестрантами жирних кислот

Езетрол слід приймати в дозі 10 мг 1 раз на добу не пізніше ніж за 2 години до або не раніше ніж через 4 години після прийому речовин, посилюючих жирних кислот.

Побічні дії

У клінічних дослідженнях тривалістю від 8 до 14 тижнів, в які було включено 3366 пацієнтів, Езетрол, який призначається в дозі 10 мг на добу в монотерапії або в комбінації з статинів, показав хорошу переносимість.

Небажані ефекти, загалом були легкими і минущими; загальна частота побічних ефектів і частота випадків відміни лікування в зв'язку з небажаними ефектами при прийомі препарату Езетролне відрізнялися від даних показників при прийомі плацебо.

У пацієнтів, які приймали Езетрол в монотерапії (n = 5691) або в комбінації з статинів (n = 1675), найбільш поширеними (? 1/100,

Монотерапія езетіміба: головний біль, біль в животі, діарея.

Комбінована терапія з статинів: головний біль, стомлюваність, біль у животі, запор, діарея, здуття живота, нудота, підвищення АЛТ і ACT, міалгія.

Лабораторні показники: частота клінічно значимого підвищення ферментів в сироватці крові АЛТ і / або ACT в 3 або більше разів перевищує верхню межу норми (ВМН) була схожа при призначенні препарату Езетрол в монотерапії (0,5%) і прийомі плацебо (0,3% ). При вивченні безпеки комбінованої терапії частота клінічно значимого підвищення ферментів в сироватці крові становила 1,3% у пацієнтів, які приймали Езетрол в комбінації зі статинами і 0,4% у пацієнтів, які приймали статини в монотерапії. Підвищення ферментів в сироватці крові зазвичай було безсимптомним, не супроводжувалося виникненням холестазуі проходило як при продовженні лікування, так і після відміни препарату.

Частота виникнення клінічно значимого підвищення креатинфосфокінази (КФК -? 10? ВМН) у пацієнтів, які отримували препарат Езетрол в монотерапії, була схожою з даними показником у хворих, які отримували плацебо або статини в монотерапії.

Клінічний досвід застосування

При застосуванні препарату Езетрол в клінічній практиці повідомлялося про наступні небажані реакції: реакції підвищеної чутливості, включаючи ангіоневротичний набряк і шкірні висипи; міалгія; підвищення КФК, печінкових ферментів, гепатити, тромбоцитопенія, панкреатит, нудота. Дуже рідко - міопатія / рабдоміоліз.

лікарська взаємодія

У доклінічних дослідженнях було показано, що езетіміба НЕ індукує ферменти цитохрому Р450, які беруть участь у метаболізмі лікарських засобів. Між езетіміба і засобами, які метаболізуються під дією цитохромов Р450 1А2, 2D6, 2С8, 2С9 і ЗА4 або N-ацетилтрансферази, клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій не спостерігалося.

Езетіміб при одночасному прийомі не впливає на фармакокінетику дапсона, декстрометорфану, дигоксину, пероральних контрацептивів (етинілестрадіолу і левоноргестрелу), гліпізиду, толбутаміду, мідазоламу і варфарину. Одночасний прийом циметидину з езетіміба не впливає на біодоступність езетіміба.

Антациди: одночасний прийом знижує швидкість всмоктування езетіміба, але не впливає на його біодоступність. Це зниження швидкості всмоктування не розглядається як клінічно значиме.

Холестирамін: одночасний прийом зменшує середню AUC сумарного езетіміба (езетіміба + глюкуронід езетіміба) приблизно на 55%. Додаткове зниження рівня ХС ЛПНЩ за рахунок приєднання езетіміба до холестирамину може бути зменшено даними взаємодією.

Циклоспорин: у пацієнтів, які перенесли трансплантацію нирки, з Cl креатиніну> 50 мл / хв, які отримували циклоспорин у постійній дозі, одноразовий прийом препарату Езетрол в дозі 10 мг приводив до збільшення AUC препарату Езетрол в середньому в 3,4 рази (від 2,3 до 7,9 разів). У одного пацієнта після трансплантації нирки і з тяжкою нирковою недостатністю (Cl креатиніну 13,2 мл / хв / 1,73 м 2), яка отримувала комплексну терапію, включаючи циклоспорин, відзначалося 12-кратне збільшення рівня препарату Езетрол в порівнянні з контрольною групою. У 12 здорових добровольців, які отримували протягом 8 днів езетіміба в дозі 20 мг на добу одночасно з циклоспорином у дозі 100 мг на добу на 7 день було виявлено збільшення AUC циклоспорину в середньому на 15% (від зниження на 10% до збільшення на 51% ) в порівнянні з пацієнтами, у яких циклоспорин застосовувався в монотерапії в дозі 100 мг / сут.

Фібрати: одночасний прийом фенофібрату або гемфиброзила підвищує сумарну концентрацію езетіміба приблизно в 1,5 і 1,7 разів відповідно. Однак ці підвищення не розглядаються як клінічно значущі.

Безпека і ефективність езетіміба в комбінації з фібратами не встановлена. Фібрати можуть підвищувати виділення холестерину з жовчю, що може привести до жовчно-кам'яної хвороби. У доклінічному дослідженні на собаках езетіміба підвищував рівень холестерину в жовчному міхурі. Хоча значення цих даних для людини невідомо, одночасне призначення езетіміба з фібратами до проведення клінічних досліджень не рекомендується.

Статины: при одновременном приеме эзетимиба с аторвастатином, ловастатином, правастатином, симвастатином, флувастатином и розувастатином клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось.

Передозування

Симптомы: сообщалось о нескольких случаях передозировки, большинство из которых не сопровождалось возникновением нежелательных явлений, а в случае их возникновения нежелательные явления не были серьезными.

В клинических исследованиях, в одном из которых эзетимиб назначался 15 здоровым добровольцам в дозе 50 мг в сутки в течение 14 дней, в другом — 18 пациентам с первичной гиперхолестеринемией в дозе 40 мг в день в течение 56 дней, была продемонстрирована хорошая переносимость препарата.

Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія.

Умови зберігання

При температурі не вище 30 ° C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

2 роки.

Діюча речовина

Эзетимиб

Похожее видео

Дополнительная информация

Эзетрол таблетки 10 мг, 28 шт. производит Шеринг-Плау, страна производства США. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Эзетрол таблетки 10 мг, 28 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!