Купить Эуфиллин ампулы 2.4% , 5 мл , 10 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Эуфиллин - бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований в пробирке показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.
Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.
Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.
Фармакокинетика
В организме метаболизируется аминофиллин ПРИ физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг / мл. Концентрация свыше 20 мг / мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации - 5-10 мкг / мл.
Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.
Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.
Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.
Т1 / 2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 часов, у курящих - 4-5 часов, у детей - 1-5 часов, у новорожденных и недоношенных детей - 10- 45 часов.
T1 / 2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.
Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, хронической обструктивной болезни легких.
Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.
латинська назва
Euphyllinum
Форма випускуРозчин для внутрішньовенного введення.
упаковка10 ампул по 10 мл.
Фармакологічна діяЕуфілін - бронхолітичну засіб, інгібітор фосфодіестерази. Являє собою етилендіамінового сіль теофіліну (що полегшує розчинність і збільшує абсорбцію). Надає бронхорозширюючудію, обумовлене, мабуть, прямим розслаблюючим впливом на гладку мускулатуру дихальних шляхів і кровоносних судин легенів. Вважають, що це дія викликана виборчим придушенням активності специфічних фосфодіестерази, що призводить до підвищення внутрішньоклітинної концентрації цАМФ. Результати експериментальних досліджень в пробірці показують, що основну роль, мабуть, грають ізоферменти III і IV типів. Придушення активності цих ізоферментів може також викликати деякі побічні ефекти аминофиллина (теофіліну), в т.ч. блювоту, артеріальна гіпотензія і тахікардію. Блокує аденозинові (пуринові) рецептори, що може бути одним з чинників дії на бронхи.
Зменшує гіперреактивність дихальних шляхів, пов'язану з пізньої фазою реакції, що викликається вдиханням алергенів, за допомогою невідомого механізму, який не відноситься до пригнічення ФДЕ або до блокади дії аденозину. Є повідомлення про те, що амінофілін збільшує число і активність Т-супресорів в периферичної крові.
Підвищує мукоциліарний кліренс, стимулює скорочення діафрагми, покращує функцію дихальних і міжреберних м'язів, стимулює дихальний центр, підвищує його чутливість до вуглекислого газу і покращує альвеолярну вентиляцію, що в кінцевому підсумку призводить до зниження тяжкості та частоти епізодів апное. Нормалізує дихальну функцію, сприяє насиченню крові киснем і зниження концентрації вуглекислоти. Підсилює вентиляцію легенів в умовах гіпокаліємії.
Виявляє стимулюючий вплив на діяльність серця, збільшує силу та частоту серцевих скорочень, збільшує коронарний кровотік і підвищує потреба міокарда в кисні. Знижує тонус кровоносних судин (головним чином судин мозку, шкіри і нирок). Надає периферичний веноділатірующее дію, зменшує легеневий судинний опір, знижує тиск в малому колі кровообігу. Збільшує нирковий кровотік, виявляє помірний діуретичний ефект. Розширює позапечінкові жовчні шляхи. Стабілізує мембрани тучних клітин, гальмує вивільнення медіаторів алергічних реакцій. Гальмує агрегацію тромбоцитів (пригнічує фактор активації тромбоцитів і PgE2α), підвищує стійкість еритроцитів до деформації (поліпшує реологічні властивості крові), зменшує тромбоутворення та нормалізує мікроциркуляцію. Володіє токолітичних дією, підвищує кислотність шлункового соку. У високих дозах має епілептогенного дією.
Фармакокінетика
В організмі метаболізується аминофиллин ПРИ фізіологічних значеннях рН з вивільненням вільного теофіліну. Бронходілатірующій властивості проявляються при концентраціях теофіліну в плазмі крові 10-20 мкг / мл. Концентрація понад 20 мг / мл є токсичною. Збудливий ефект на дихальний центр реалізується при більш низькій концентрації - 5-10 мкг / мл.
Зв'язування теофіліну з білками плазми становить приблизно 40%; у новонароджених, а також у дорослих із захворюваннями зв'язування зменшується. Зв'язування з білками плазми у дорослих становить близько 60%, у новонароджених - 36%, у хворих на цироз печінки - 36%. Проникає через плацентарний бар'єр (концентрація в сироватці крові плода трохи вище, ніж в сироватці матері). Виділяється з грудним молоком.
Теофілін метаболізується в печінці за участі декількох ізоферментів цитохрому Р450, найбільш важливим з яких є CYP1A2. В процесі метаболізму утворюються 1,3-диметилсечової кислота, 1-метилсечової кислота і 3-метилксантин. Ці метаболіти виводяться із сечею. У незміненому вигляді у дорослих виводиться 10%. У новонароджених значна частина виводиться у вигляді кофеїну (через незрілість шляхів його подальшого метаболізму), в незміненому вигляді - 50%.
Значні індивідуальні відмінності швидкості печінкового метаболізму теофіліну є причиною вираженої варіабельності значень кліренсу, концентрації в плазмі, періоду напіввиведення. На печінковий метаболізм впливають такі фактори як вік, пристрасть до куріння тютюну, дієта, захворювання, одночасно проводиться лікарська терапія.
Т1 / 2 теофіліну у некурящих пацієнтів з бронхіальною астмою практично без патологічних змін з боку інших органів і систем становить 6-12 годин, у курців - 4-5 годин, у дітей - 1-5 годин, у новонароджених і недоношених дітей - 10 45 годин.
T1 / 2 теофіліну збільшується у осіб похилого віку та у пацієнтів з серцевою недостатністю або захворюваннями печінки.
Кліренс зменшується при серцевій недостатності, порушеннях функції печінки, хронічний алкоголізм, набряку легенів, хронічної обструктивної хвороби легень.
Етилендиамін не впливає на фармакокінетику теофіліну.
астматичний статус (додаткова терапія), апное новонароджених, порушення мозкового кровообігу за ішемічним типом (у складі комбінованої терапії), лівошлуночкова недостатність з бронхоспазмом і порушенням дихання за типом Чейн-Стокса, набряки ниркового генезу (у складі комплексної терапії); гостра і хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії). Протипоказання
підвищена чутливість до аминофиллина і теофіліну. важка артеріальна гіпер- або гіпотензія, тахиаритмии, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, гіперацидний гастрит, тяжкі порушення функції печінки і / або нирок, епілепсія, геморагічний інсульт, крововилив у сітківку ока, одночасне застосування з ефедрином у дітей, дитячий вік (до 12 років). Застосування при вагітності та годуванні груддю
Теофілін проникає через плацентарний бар'єр. Застосування аминофиллина при вагітності може призвести до створення потенційно небезпечних концентрацій теофіліну і кофеїну в плазмі крові новонародженого. Новонародженим, матері яких при вагітності отримували аминофиллин (особливо в III триместрі), потрібне медичне спостереження для контролю можливих симптомів інтоксикації теофіліну.
Теофілін виділяється з грудним молоком. При застосуванні аминофиллина у годуючої матері в період лактації можливо поява дратівливості у дитини.
Таким чином, застосування аминофиллина при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування) можливе у випадках, коли передбачувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини.
З обережністю застосовувати при тяжкій коронарної недостатності (гостра фаза інфаркту міокарда, стенокардія), поширеному атеросклерозі, гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, частої шлуночкової екстрасистолії, підвищеної судомної готовності, при печінкової і / або ниркової недостатності, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки (в анамнезі), при недавно перенесеному кровотечі з шлунково-кишкового тракту, неконтрольованому гіпотиреозі (можливість кумуляції) або тиреотоксикозі, при тривалій гіпертермії, гастроезофаге льоном рефлюксі, гіпертрофії передміхурової залози, у пацієнтів в похилого віку, у дітей (особливо всередину).
Корекція режиму дозування аминофиллина може знадобитися при серцевій недостатності, порушеннях функції печінки, хронічний алкоголізм, лихоманці, ГРЗ.
У пацієнтів похилого віку може знадобитися зменшення дози.
При заміні застосовуваної лікарської форми аминофиллина на іншу необхідно клінічне спостереження і контроль концентрації теофіліну в плазмі крові.
Амінофіллін не застосовуються одночасно з іншими похідними ксантину. В період лікування слід уникати вживання харчових продуктів, що містять похідні ксантину (міцну каву, чай).
З обережністю застосовують одночасно з антикоагулянтами, з іншими похідними теофіліну або пурину.
Слід уникати одночасного застосування з бета-адреноблокаторами.
Амінофіллін не слід застосовувати одночасно з розчином глюкози.
1 мл розчину для внутрішньовенного введення містить: активна речовина: амінофілін 24 мг;
допоміжна речовина: вода для ін'єкцій.
Спосіб застосування та дози Дозу препарату встановлюють індивідуально.
При необхідності дозу препарату можна збільшувати з інтервалом в 2-3 дня до досягнення оптимального терапевтичного ефекту.
Тривалість курсу лікування від декількох днів до декількох місяців.
Внутрішньовенне введення препарату слід здійснювати обережно і повільно, по крайней мере в протягом 5 хвилин. Дозу препарату підбирають індивідуально, з огляду на можливість різної швидкості виведення у різних пацієнтів.
Побічні діїЗ боку центральної нервової системи: запаморочення, порушення сну, неспокій, тремор, судоми.
З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, порушення серцевого ритму; при швидкому в / в введенні - поява болю в області серця, зниження артеріального тиску, тахікардія (в т.ч. у плода при прийомі в III триместрі вагітності), аритмії, зниження артеріального тиску, кардіалгія, збільшення частоти нападів стенокардії.
З боку травної системи: нудота, блювота, гастроезофагеальний рефлюкс, печія, загострення виразкової хвороби, діарея; при тривалому прийомі всередину - анорексія.
З боку сечовидільної системи: альбумінурія, гематурія.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, лихоманка.
З боку обміну речовин: рідко - гіпоглікемія.
Місцеві реакції: ущільнення, гіперемія, хворобливість в місці ін'єкції; при ректальному застосуванні подразнення слизової оболонки прямої кишки, проктит.
Інші: біль у грудях, тахіпное, відчуття припливів до обличчя, альбумінурія, гематурія, гіпоглікемія, посилення діурезу, підвищене потовиділення.
лікарська взаємодія При одночасному застосуванні з симпатоміметиками відбувається взаємне посилення дії; з бета-адреноблокаторами і препаратами літію - дія взаємно зменшується. Інтенсивність дії аминофиллина може зменшуватися (внаслідок збільшення його кліренсу) при одночасному застосуванні з фенобарбіталом, рифампіцином, ізоніазидом, карбамазепіном, сульфінпіразоном, фенітоїном, а також у тих, що палять.
Інтенсивність дії аминофиллина може збільшуватися (внаслідок зменшення його кліренсу) при одночасному застосуванні з антибіотиками з групи макролідів, лінкоміцином, з хінолонами, алопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфірамом, флувоксаміном, гормональними контрацептивами для прийому всередину, ізопреналіном, вілоксазином і при вакцинації проти грипу.
Похідні ксантину можуть потенціювати гіпокаліємію, обумовлену дією стимуляторів β2-адренорецепторів, кортикостероїдів і діуретиків.
Протидіарейні препарати та ентеросорбенти знижують всмоктування аминофиллина.
Фармацевтично несумісний з розчинами кислот.
При передозуванні спостерігаються гіперемія шкіри обличчя, безсоння, рухове збудження, тривожність, світлобоязнь, анорексія, діарея, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, шлунково-кишкова кровотеча, тахікардія, шлуночкові аритмії, тремор, генералізовані судоми, гіпервентиляція, різке зниження артеріального тиску , При тяжкому отруєнні можуть розвинутися епілептоідние напади (особливо у дітей без виникнення будь-яких провісників), гіпоксія, метаболічний ацидоз, гіперглікемія, гіпокаліємія, некроз ську етних м'язів, сплутаність свідомості, ниркова недостатність з міоглобінурією.
Лікування передозування залежить від клінічної картини, включає відміну препарату, стимуляцію виведення його з організму (форсований діурез, гемосорбція, плазмосорбція, гемодіаліз, перитонеальний діаліз) і призначення симптоматичних засобів. Для купірування судом застосовується діазепам (в ін'єкціях). Не можна застосовувати барбітурати. При вираженій інтоксикації (зміст еуфіліну більше 50 г / л) рекомендований гемодіаліз.
Умови зберіганняВ захищеному від світла місці при температурі від 10 до 25С. Заморожування неприпустимо.
Термін придатності3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну, зазначеного на упаковці.
Діюча речовинаамінофіллін
Похожее видеоДополнительная информацияЭуфиллин ампулы 2.4% , 5 мл , 10 шт. производит Дальхимфарм, страна производства Россия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Эуфиллин таблетки 150 мг 30 шт., Эуфиллин таблетки 150 мг, 30 шт., Эуфиллин-СОЛОфарм Политвист р-р для в/вен. введ. 2.4% 10 мл ампулы пластик 10 шт., Эуфиллин-СОЛОфарм Политвист р-р для в/вен. введ. 2.4% 5 мл ампулы пластик 10 шт., Эуфиллин таблетки 150 мг, 30 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Эуфиллин ампулы 2.4% , 5 мл , 10 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!