Купить Эспиро таблетки покрыт.плен.об. 50 мг 30 шт. упак.

Калийсберегающий диуретик. Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном - ключевым гормоном PAAC, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона. Существенного влияния эплеренона на ЧСС, длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено у здоровых добровольцев.

ESPIRO

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі, з рискою на одному боці; на зламі - від білого до майже білого кольору.

Калийсберегающий діуретик. Еплеренон має високу селективність по відношенню до мінералокортикоїдних рецепторів у людини на відміну від глюкокортикоїдних, прогестеронових та андрогенних рецепторів і перешкоджає зв'язуванню мінералокортикоїдних рецепторів з альдостероном - ключовим гормоном PAAC, який бере участь в регуляції артеріального тиску і патогенезі серцево-судинних захворювань.

Еплеренон викликає стійке збільшення активності реніну в плазмі крові і альдостерону в сироватці крові. Згодом, секреція реніну пригнічується альдостероном за механізмом зворотного зв'язку. При цьому підвищення активності реніну або концентрації циркулюючого альдостерону не впливає на ефекти еплеренону. Суттєвого впливу еплеренону на ЧСС, тривалість інтервалів QRS, PR або QT не виявлено у здорових добровольців.

- інфаркт міокарда: на додаток до стандартної терапії з метою зниження ризику серцево-судинної смертності і захворюваності у пацієнтів зі стабільною дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду менше 40%) і клінічними ознаками серцевої недостатності після перенесеного інфаркту міокарда;

- хронічна серцева недостатність: на додаток до стандартної терапії з метою зниження серцево-судинної смертності і захворюваності у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю II функціонального класу за класифікацією NYHA при зниженій фракції викиду лівого шлуночка (

- клінічно значуща гіперкаліємія;

- концентрація калію в сироватці крові на початку лікування більше 5 ммоль / л;

- помірна або тяжка ниркова недостатність (КК

- печінкова недостатність тяжкого ступеня (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю);

- одночасний прийом калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію або потужних інгібіторів CYP3A4, наприклад, ітраконазолу, кетоконазолу, ритонавіру, нелфінавіру, кларитроміцину, телітроміцину і нефазодону;

- концентрація креатиніну в плазмі крові> 2 мг / дл (або> 177 ммоль / л) у чоловіків або> 1.8 мг / дл (або> 159 ммоль / л) у жінок;

- недостатність лактази, непереносимість лактози, синдром мальабсорбції глюкози-галактози;

- дитячий і підлітковий вік до 18 років (досвіду застосування препарату у пацієнтів цієї вікової групи немає);

- підвищена чутливість до еплеренону або до інших компонентів препарату.

З обережністю слід призначати препарат при цукровому діабеті 2 типу та мікроальбумінурії; одночасному застосуванні еплеренону, інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину II, препаратів, що містять літій, циклоспорину або такролімусу, дигоксину і варфарину в дозах, близьких до максимальних терапевтичним; при порушеннях функції нирок (КК

Відомостей про застосування препарату у вагітних жінок немає. При вагітності препарат Еспіріт слід призначати з обережністю і тільки в тих випадках, коли очікувана користь для матері значно перевищує потенційний ризик для плода / дитини.

Відомостей про виділення еплеренону з грудним молоком після прийому всередину немає. Можливі небажані ефекти еплеренону на новонароджених, які перебувають на грудному вигодовуванні, невідомі, тому доцільно або припинити годування груддю, або припинити прийом препарату, залежно від його важливості для матері.

гіперкаліємія

При лікуванні препаратом Еспіріт може розвинутись гіперкаліємія, яка обумовлена ​​його механізмом дії. На початку лікування та при зміні дози препарату у всіх пацієнтів слід контролювати концентрацію калію в сироватці крові. Надалі періодичний контроль вмісту калію рекомендується проводити у пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку гіперкаліємії, наприклад, у літніх пацієнтів, пацієнтів з нирковою недостатністю і цукровим діабетом. З огляду на підвищений ризик розвитку гіперкаліємії, призначення препаратів калію після початку лікування препаратом Еспіріт не рекомендується. Зниження дози препарату Еспіріт призводить до зниження концентрації калію в сироватці крові. В одному дослідженні додавання гідрохлоротіазиду до еплеренону перешкоджало збільшенню концентрації калію в сироватці крові.

Порушення функції нирок

У пацієнтів з порушенням функції нирок, в т.ч. діабетичної мікроальбумінурії, рекомендується регулярно контролювати концентрацію калію в сироватці крові. Ризик розвитку гіперкаліємії збільшується при зниженні функції нирок. Хоча число пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу і мікроальбумінурією в дослідженнях було обмеженим, проте, в цій невеликій вибірці було відзначено збільшення частоти гіперкаліємії. У зв'язку з цим у таких пацієнтів лікування слід проводити з обережністю. Еплеренон не видаляється при гемодіалізі. Застосування препарату Еспіріт протипоказано при нирковій недостатності тяжкого ступеня.

Порушення функції печінки

У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки (5-6 і 7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) збільшення концентрації калію в сироватці крові більше 5.5 ммоль / л виявлено не було. У таких пацієнтів слід контролювати вміст електролітів. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки еплеренон не вивчалось, тому його застосування протипоказано.

індуктори CYP3A4

Одночасне застосування препарату Еспіріт з потужними індукторами CYP3A4 не рекомендується.

Циклоспорин, такролімус, препарати, що містять літій

Під час лікування препаратом Еспіріт слід уникати призначення цих коштів.

лактоза

Таблетки містять лактозу, тому їх не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість лактози, недостатність лактази і синдром мальабсорбції глюкози-галактози.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Вплив препарату Еспіріт на здатність керувати автотранспортом або користуватися складною технікою не вивчався. Однак, з огляду на можливість препарату викликати запаморочення і непритомність, слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або використанні складної техніки на тлі прийому препарату Еспіріт.

1 таб. еплеренон 50 мг

Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 77.34 мг, целюлоза мікрокристалічна - 30.76 мг, гіпромелоза 15cP - 2.5 мг, натрію лаурилсульфат - 1.7 мг, кроскармелоза натрію - 6 мг, магнію стеарат - 1.7 мг.

Склад оболонки: опадрай II 33G32578 (жовтий) - 8 мг (гіпромелоза 6ср (Е464) - 3.2 мг, титану діоксид (Е171) - 1.82 мг, лактоза - 1.68 мг, макрогол 3350 - 0.64 мг, триацетин - 0.48 мг, барвник заліза оксид жовтий (Е172) - 0.18 мг).

10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.

Препарат призначають внутрішньо, незалежно від прийому їжі.

Інфаркт міокарда

Лікування слід починати з дози 25 мг 1 раз / сут і збільшувати її до 50 мг 1 раз / сут через 4 тижні з урахуванням концентрації калію в сироватці крові (див. Таблицю 1). Рекомендована підтримуюча доза препарату Еспіріт становить 50 мг 1 раз / сут.

Хронічна серцева недостатність II функціонального класу за класифікацією NYHA

Лікування слід починати з дози 25 мг 1 раз / сут і збільшувати її до 50 мг 1 раз / сут через 4 тижні з урахуванням концентрації калію в сироватці крові.

Максимальна добова доза становить 50 мг.

Після тимчасового припинення прийому препарату Еспіріт в зв'язку з підвищенням концентрації калію в сироватці крові до 6 ммоль / л і більше, терапію препаратом Еспіріт можна відновити в дозі 25 мг через день, коли концентрація калію в сироватці крові складе

Концентрацію калію в сироватці крові слід визначати до призначення препарату Еспіріт, протягом першого тижня і через 1 місяць після початку терапії або при зміні дози препарату. Надалі також необхідно періодично контролювати концентрацію калію в сироватці крові.

Корекція початкової дози у пацієнтів літнього віку не потрібна. У зв'язку з віковим зниженням функції нирок у літніх пацієнтів підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо при наявності супутніх захворювань, які сприяють зростанню концентрацій еплеренону в сироватці крові, зокрема, при порушенні функції печінки від легкого до помірного ступеня тяжкості. Рекомендується періодично визначати концентрацію калію в сироватці крові (див. Таблицю 1).

Корекція початкової дози у пацієнтів з порушеннями функції нирок легкого ступеня тяжкості не потребують. Ступінь гіперкаліємії збільшується при погіршенні функції нирок. Рекомендується періодично визначати концентрацію калію в сироватці крові (див. Таблицю 1). Еплеренон не видаляється при гемодіалізі. У пацієнтів з порушенням функції нирок тяжкого ступеня (КК

У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю II функціонального класу за класифікацією NYHA і порушенням функції нирок середнього ступеня тяжкості (КК 30-60 мл / хв) слід починати терапію з дози 25 мг через день з подальшою корекцією дози залежно від концентрації калію в сироватці крові ( см. таблицю 1).

Досвіду застосування препарату Еспіріт у пацієнтів з серцевою недостатністю після перенесеного інфаркту міокарда і КК

У пацієнтів з КК

Корекція початкової дози у пацієнтів з порушенням функції печінки від легкого до помірного ступеня тяжкості не потрібна. З огляду на збільшення концентрації еплеренону у таких пацієнтів, рекомендується регулярно контролювати концентрацію калію в сироватці крові, особливо у літніх пацієнтів. Застосування препарату Еспіріт у пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня протипоказано.

супутня терапія

При одночасному застосуванні препаратів, що надають слабке або помірне інгібуючу дію на CYP3A4, наприклад, еритроміцину, саквінавіру, аміодарону, дилтіазему, верапамілу і флуконазолу, лікування препаратом Еспіріт можна почати з дози 25 мг 1 раз / сут.

Зазначені нижче небажані ефекти наведені відповідно до такої градації частоти їх виникнення згідно з класифікацією Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто (≥10%); часто (≥1%,

З боку системи кровотворення: нечасто - еозинофілія.

З боку ендокринної системи: нечасто - гіпотиреоз.

З боку обміну речовин і харчування: часто - гіперкаліємія, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, дегідратація; нечасто - гіпонатріємія.

Психічні порушення: нечасто - безсоння.

З боку нервової системи: часто - запаморочення, непритомність; нечасто - головний біль, гіпестезія.

З боку серцево-судинної системи: часті - виражене зниження артеріального тиску, інфаркт міокарда; нечасто - фібриляція передсердь, лівошлуночкова недостатність, тахікардія, ортостатична гіпотензія, тромбоз артерій нижніх кінцівок.

З боку дихальної системи: часто - кашель; нечасто - фарингіт.

З боку травної системи: часто - діарея, нудота, запор; нечасто - метеоризм, блювання, холецистит.

З боку шкіри і підшкірних тканин: часто - свербіж шкіри; нечасто - підвищена пітливість.

З боку кістково-м'язової системи: часто - судоми литкових м'язів, м'язово-скелетні болі; нечасто - біль у спині.

З боку сечовидільної системи: часто - порушення функції нирок; нечасто - пієлонефрит.

Алергічні реакції: нечасто - висипання на шкірі; частота невідома - ангіоневротичний набряк.

Інші: нечасто - астенія, нездужання, гінекомастія.

Лабораторні показники: нечасто - підвищення концентрації залишкового азоту сечовини, креатиніну, зниження експресії рецептора епідермального фактора росту, підвищення концентрації глюкози в сироватці крові.

фармакодинамічна взаємодія

Калійзберігаючі діуретики і препарати калію: враховуючи підвищений ризик розвитку гіперкаліємії, еплеренон не слід призначати пацієнтам, які отримують калійзберігаючі діуретики та препарати калію. Калійзберігаючі діуретики можуть посилити ефекти антигіпертензивних препаратів та інших діуретиків.

Препарати, що містять літій: взаємодія еплеренону з препаратами літію не вивчалось. Однак у пацієнтів, які отримували препарати літію в поєднанні з діуретиками і інгібіторами АПФ, описані випадки підвищення концентрації і інтоксикації літієм. Якщо подібна комбінація є неминучою, доцільно контролювати концентрацію літію в плазмі крові.

Циклоспорин, такролімус: циклоспорин і такролімус можуть викликати порушення функції нирок і підвищити ризик розвитку гіперкаліємії. Слід уникати одночасного застосування еплеренону і циклоспорину або такролімусу. Якщо під час лікування еплереноном потрібно призначення циклоспорину або такролімусу, рекомендується регулярно контролювати концентрацію калію в сироватці крові і функцію нирок.

НПЗЗ: лікування НПЗЗ може призвести до гострої ниркової недостатності за рахунок прямого придушення клубочковоїфільтрації, особливо у пацієнтів групи ризику (літні пацієнти та / або пацієнти з дегідратацією). При спільному застосуванні цих коштів до початку і під час лікування необхідно забезпечувати адекватний водний режим і контролювати функцію нирок.

Триметоприм: одночасне застосування триметоприму з еплереноном підвищує ризик розвитку гіперкаліємії. Рекомендується контролювати концентрацію калію в сироватці крові і функцію нирок, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю та у літніх пацієнтів.

Інгібітори АПФ і антагоністи рецепторів ангіотензину II: при застосуванні еплеренону з інгібіторами АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензину II слід регулярно контролювати концентрацію калію в сироватці крові. Подібна комбінація може призвести до збільшення ризику розвитку гіперкаліємії, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок, в т.ч. у літніх пацієнтів. Не слід застосовувати потрійну комбінацію інгібітора АПФ і АРАII з еплереноном.

Альфа 1 адреноблокатори (празозин, альфузозин): при одночасному застосуванні альфа 1 адреноблокаторів з еплереноном може посилитися антигіпертензивнудію і / або збільшитися ризик розвитку ортостатичної гіпотензії, у зв'язку з чим рекомендується контролювати артеріальний тиск при зміні положення тіла.

Трициклічні антидепресанти, нейролептики, аміфостин, баклофен: при одночасному застосуванні цих коштів з еплереноном може посилитися антигіпертензивний ефект або збільшитися ризик розвитку ортостатичної гіпотензії.

Глюкокортикоїди, тетракозактид: одночасне застосування цих засобів з еплереноном може привести до затримки натрію і рідини.

фармакокінетична взаємодія

Дослідження in vitro свідчать про те, що еплеренон не пригнічує ізоферменти CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 та CYP3A4. Еплеренон не є субстратом або інгібітором глікопротеїну Р.

Дигоксин: AUC дигоксину при одночасному застосуванні з еплереноном збільшується на 16% (90% ДІ: 4-30%). Необхідно дотримуватися обережності, якщо дигоксин застосовується в дозах, близьких до максимальних терапевтичним.

Варфарин Клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії з варфарином не виявлено. Необхідно дотримуватися обережності, якщо варфарин застосовується в дозах, близьких до максимальних терапевтичним.

Субстрати CYP3A4: у спеціальних дослідженнях ознак фармакокінетичної взаємодії еплеренону з субстратами CYP3A4, наприклад, мідазоламом і цизапридом, виявлено не було.

Інгібітори CYP3A4:

- потужні інгібітори CYP3A4: при застосуванні еплеренону із засобами, які інгібують CYP3A4, можливо значуще фармакокінетична взаємодія. Потужний інгібітор CYP3A4 (кетоконазол 200 мг 2 рази / добу) викликав збільшення AUC еплеренону на 441%. Одночасне застосування еплеренону з потужними інгібіторами CYP3A4, такими як кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, нелфінавір, кларитроміцин, телітроміцин і нефазадон, протипоказано;

- слабкі та помірні інгібітори CYP3A4: одночасне застосування з еритроміцином, саквінавіром, аміодароном, дилтіаземом, верапамілом і флуконазолом супроводжувався значним фармакокінетичною взаємодією (ступінь збільшення AUC варіювала від 98% до 187%). При одночасному застосуванні цих коштів з еплереноном доза останнього не повинна перевищувати 25 мг.

Індуктори CYP3A4: одночасний прийом препаратів, що містять звіробій продірявлений (потужний індуктор CYP3A4), з еплереноном викликав зниження AUC останнього на 30%. При застосуванні могутніших індукторів CYP3A4, таких як рифампіцин, можливо більш виражене зниження AUC еплеренону. З огляду на можливе зниження ефективності еплеренону, одночасне застосування потужних індукторів CYP3A4 (рифампіцину, карбамазепіну, фенітоїну, фенобарбіталу, препаратів, що містять звіробій продірявлений) не рекомендується.

Антациди: на підставі фармакокінетичної клінічного дослідження значної взаємодії антацидів з еплереноном при їх одночасному застосуванні не передбачається.

Випадків передозування еплеренону у людини не описано. Найбільш ймовірними проявами передозування можуть бути надмірне зниження артеріального тиску і гіперкаліємія.

Лікування: при надмірному зниженні артеріального тиску необхідно призначити підтримуючу терапію. У разі розвитку гіперкаліємії показана стандартна терапія. Еплеренон не видаляється при гемодіалізі. Встановлено, що еплеренон активно зв'язується з активованим вугіллям.

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.

3 роки

еплеренон

Эспиро таблетки покрыт.плен.об. 50 мг 30 шт. упак. производит Польфарма, страна производства Польша. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Эспиро таблетки покрыт.плен.об. 50 мг 30 шт. упак. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!