Купить Эспиро таблетки покрыт.плен.об. 25 мг 30 шт. упак.

Фармдействие

Эплеренон обладает относительной селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека по сравнению с глюкокортикоидными, прогестероновыми и андрогенными рецепторами, блокирует их связывание с альдостероном - ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который принимает участие в регуляции артериального давления и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.
Эплеренон вызывает стойкое повышение уровней ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или уровня циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение.
Абсолютная биодоступность эплеренона не известна. Maксимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2 ч после применения. Maксимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой концентраций (AUC) пропорциональны дозе в диапазоне 10-100 мг и менее пропорциональны при применении в дозах свыше 100 мг. Равновесная концентрация достигается на протяжении 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.
Связывание эплеренона с белками плазмы крови составляет около 50%, преимущественно за счет связывания с альфа 1-кислыми гликопротеинами. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет 50 (±7) л. Эплеренон не обладает избирательным связыванием с эритроцитами.
Meтаболизм и выведение.
Метаболизм эплеренона осуществляется под действием изофермента CYP3А4 цитохрома P-450. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови человека не идентифицированы.
Менее 5% дозы эплеренона выводится в неизмененном виде с мочой и калом.
После однократного приема внутрь дозы лекарственного препарата, меченого радиоактивным изотопом, около 32% дозы выводилось с калом и около 67% — с мочой. Период полувыведения в фазе элиминации эплеренона составляет около 3-5 часов. Клиренс в плазме крови составляет около 10 л/ч.
Особые группы пациентов.
Возраст, пол и раса:
Фармакокинетика эплеренона у мужчин и женщин существенно не отличалась. У лиц пожилого возраста равновесные показатели Cmax (22%) и AUC (45%) были увеличены по сравнению с молодыми пациентами (18-45 лет). Равновесные показатели Cmax и AUC у лиц негроидной расы были снижены соответственно на 19 и 26%.
Почечная недостаточность:
Фармакокинетику эплеренона изучали у больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. По сравнению со здоровыми пациентами, равновесные показатели AUC и Cmax повышались соответственно на 38 и 24% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, и снижались соответственно на 26 и 3% у пациентов, находящихся на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.
Печеночная недостаточность:
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе больных противопоказано.
Сердечная недостаточность:
Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью аналогичен таковому у здоровых лиц.

таблетки

30 шт

Фармдействіе

Еплеренон має відносну селективність відносно мінералокортикоїдних рецепторів у людини в порівнянні з глюкокортикоїдними, прогестеронові і андрогенів рецепторами, блокує їх зв'язування з альдостероном - ключовим гормоном ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС), який бере участь в регуляції артеріального тиску і патогенезі серцево-судинних захворювань.
Еплеренон викликає стійке підвищення рівнів реніну в плазмі крові і альдостерону в сироватці крові. Згодом секреція реніну пригнічується альдостероном за механізмом зворотного зв'язку. При цьому підвищення активності реніну або рівня циркулюючого альдостерону не впливає на ефекти еплеренону.

Фармакокінетика

Всмоктування і розподіл.
Абсолютна біодоступність еплеренону не відома. Maксимально концентрація в плазмі крові досягається приблизно через 2 години після застосування. Maксимально концентрація в плазмі крові (Cmax) і площа під кривою концентрації (AUC) пропорційні дозі в діапазоні 10-100 мг і менш пропорційні при застосуванні в дозах понад 100 мг. Рівноважна концентрація досягається протягом 2 днів. Прийом їжі не впливає на абсорбцію.
Зв'язування еплеренону з білками плазми крові становить близько 50%, переважно за рахунок зв'язування з альфа 1-кислими глікопротеїнами. Уявний об'єм розподілу в рівноважному стані становить 50 (± 7) л. Еплеренон не володіє виборчим зв'язуванням з еритроцитами.
Meтаболізм і виведення.
Метаболізм еплеренону здійснюється під дією ізоферменту CYP3А4 цитохрому P-450. Активні метаболіти еплеренону в плазмі крові людини не ідентифіковані.
Менше 5% дози еплеренону виділяється у незміненому вигляді з сечею та калом.
Після одноразового прийому всередину дози лікарського препарату, міченого радіоактивним ізотопом, близько 32% дози виводилося з калом і близько 67% - з сечею. Період напіввиведення у фазі елімінації еплеренону становить близько 3-5 годин. Кліренс у плазмі крові становить близько 10 л / год.
Особливі групи пацієнтів.
Вік, стать і раса:
Фармакокінетика еплеренону у чоловіків і жінок суттєво не відрізнялася. У осіб похилого віку рівноважні показники Cmax (22%) і AUC (45%) були збільшені в порівнянні з молодими пацієнтами (18-45 років). Рівноважні показники Cmax і AUC в осіб негроїдної раси були знижені відповідно на 19 і 26%.
Ниркова недостатність:
Фармакокінетику еплеренону вивчали у хворих з нирковою недостатністю різного ступеня тяжкості і у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі. У порівнянні зі здоровими пацієнтами, рівноважні показники AUC і Cmax підвищувалися відповідно на 38 і 24% у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, і знижувалися відповідно на 26 і 3% у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі. Кореляції між кліренсом еплеренону з плазми крові і кліренсом креатиніну не виявлено. Еплеренон не видаляється при гемодіалізі.
Печінкова недостатність:
У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю еплеренон не вивчалось, тому його застосування в цій групі хворих протипоказане.
Серцева недостатність:
Кліренс еплеренону у пацієнтів з серцевою недостатністю аналогічний такому у здорових осіб.

- як додатковий засіб до стандартної терапії із застосуванням бета-блокаторів, з метою зниження ризику смертності і серцево-судинної захворюваності у пацієнтів зі стабільним клінічним станом з дисфункцією лівого шлуночка серця (LVEF [фракція викиду лівого шлуночка] ≤40%)
- з метою зниження ризику смертності і серцево-судинної захворюваності у пацієнтів з клінічними проявами серцевої недостатності після недавно перенесеного інфаркту міокарда.

- підвищена чутливість до еплеренону або якого-небудь допоміжної речовини препарату Еспіріт
- рівень калію в сироватці до початку лікування> 5,0 ммоль / л
- помірно виражена і важка ниркова недостатність (кліренс креатиніну <30 мл / хв)
- тяжка печінкова недостатність (клас С за шкалою Чайлд-П'ю)
- одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію або потужних інгібіторів CYP3A4 (напр., Ітраконазол, кетоконазол, ритонавір, нелфінавір, кларитроміцин, телітроміцин і нефазодон)
- в комбінації з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) і антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРAII)
- дитячий вік до 18 років
- вагітність, період лактації

1 таблетка містить:

Активна речовина: еплеренон 25 мг;

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, натрію лаурилсульфат, натрію кроскармелоза, магнію стеарат,
склад оболонки Опадрай жовтий 33G32578, в тому числі: гіпромелоза, титану діоксид (E171), лактоза, макрогол, триацетин, заліза (III) оксид жовтий (E172).

Еспіріт можна приймати під час або незалежно від прийому їжі. Рекомендована підтримуюча доза Еспіріт становить 50 мг один раз на добу. Максимальна добова доза - 50 мг.
З метою зниження ризику смертності і серцево-судинної захворюваності у пацієнтів з клінічними проявами серцевої недостатності після недавно перенесеного інфаркту міокарда лікування слід починати з дози 25 мг один раз на добу і поступово збільшувати її, найкраще протягом 4 тижнів, до досягнення необхідної дози 50 мг один раз на добу, контролюючи рівень калію в сироватці крові (дивись Таблицю 1). Зазвичай лікування Еспіріт доцільно починати протягом 3-14 днів після діагностування інфаркту міокарда.
З метою зниження ризику смертності і серцево-судинної захворюваності у пацієнтів зі стабільним клінічним станом з дисфункцією лівого шлуночка серця (LVEF [фракція викиду лівого шлуночка] ≤40%) при хронічній серцевій недостатності (клас II NYHA) лікування починають з дози 25 мг один раз на добу і поступово збільшують її, найкраще протягом 4 тижнів, до досягнення необхідної дози 50 мг один раз на добу, контролюючи рівень калію в сироватці крові (дивись Таблицю 1).
Пацієнтам, у яких концентрація калію в сироватці крові становить> 5,0 ммоль / л, починати лікування Еспіріт не рекомендується.
Рівень калію в сироватці крові слід визначати перед початком лікування препаратом, протягом першого тижня і через один місяць після початку застосування або корекції дози. Надалі рівень калію в сироватці крові слід контролювати періодично, у міру необхідності.
Після початку терапії дозу слід коригувати з урахуванням рівня калію в сироватці крові, як це зазначено в таблиці.
Калій в сироватці крові калій в сироватці крові 5,0-5,4 ммоль / л: Без зміни дози.
Калій в сироватці крові 5,5-5,9 ммоль / л: Знизити дозу - з 50 мг 1 раз / сут. дo 25 мг 1 раз / сут .; з 25 мг 1 раз / сут. дo 25 мг через день; з 25 мг через день до відміни.
Калій в сироватці крові> 6,0 ммоль / л: Скасування препарату.
При скасуванні Еспіріт через підвищення концентрації калію в сироватці крові ≥ 6,0 ммоль / л, повторне застосування препарату в дозі 25 мг можливе через день в тому випадку, якщо концентрація калію в сироватці крові становитиме менше 5,0 ммоль / л.
Застосування у дітей та підлітків.
Немає даних про застосування еплеренону у дітей, тому застосування лікарського препарату в цій групі пацієнтів не рекомендується.
Застосування у осіб літнього віку.
Корекції початкової дози для осіб літнього віку не потрібна. Внаслідок пов'язаного з віком погіршення функції нирок, ризик розвитку гіперкаліємії у осіб похилого віку вище. Він може додатково підвищуватися в зв'язку з супутніми захворюваннями, які збільшують концентрацію лікарського препарату в організмі, особливо легким або помірним порушенням функції печінки. Рекомендується періодично контролювати рівень калію в сироватці крові.
Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю.
Корекції початкової дози у пацієнтів з легким порушенням функції нирок не потрібно. Рекомендується періодично контролювати рівень калію в сироватці крові.
Еплеренон не видаляється за допомогою діалізу.
Застосування у пацієнтів з печінковою недостатністю.
Корекції початкової дози у пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки не потрібна. З огляду на збільшення концентрації еплеренону в організмі таких пацієнтів, рекомендується часто і регулярно контролювати концентрацію калію в сироватці крові, особливо у пацієнтів похилого віку.
Застосування у пацієнтів, які приймають інші лікарські препарати.
При одночасному застосуванні слабких або помірних інгібіторів CYP3A4, напр., Аміодарону, дилтіазему і верапамілу, лікування слід починати з дози 25 мг один раз на добу. Доза не повинна перевищувати 25 мг один раз на добу.

- гіперкаліємія
- запаморочення, синкопе
- артеріальна гіпотензія
- кашель
- діарея, нудота, запор
- висип, свербіж
- порушення функції нирок
Нечасто (> 1/1 000 до - пієлонефрит
- еозинофілія
- гіпотиреоз
- гіпонатріємія, дегідратація, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія
- безсоння
- головний біль, гіпестезія
- інфаркт міокарда, лівошлуночкова серцева недостатність, фібриляція передсердь, тахікардія
- тромбоз артерій нижніх кінцівок, ортостатична гіпотензія
- фарингіт
- блювота, метеоризм
- підвищене потовиділення
- біль в спині, хворобливі судоми литкових м'язів
- холецистит
- гінекомастія
- астенія, нездужання
- підвищення рівня азоту сечовини, креатиніну, глюкози в крові, зниження рівня рецептора епідермального фактора росту.
Частота не відома:
- ангіоневротичний набряк

еплеренон

Эспиро таблетки покрыт.плен.об. 25 мг 30 шт. упак. производит Польфарма, страна производства Польша. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Эспиро таблетки покрыт.плен.об. 25 мг 30 шт. упак. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!