Купить Эрексезил таблетки покрыт.плен.об. 100 мг 4 шт.

Эрексезил - средство для лечения нарушений эрекции. Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение.

Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что активность силденафила в отношении ФДЭ5 в 10-10000 раз превосходит его активность в отношении других изоформ фосфодиэстеразы (ФДЭ 1, 2, 3, 4 и 6). В частности активность силденафила в отношении ФДЭ5 в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3 - цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, участвующей в сокращении сердца.

Фармакокинетика

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг Cmax составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%. Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила.

Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.

Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T1/2 равен около 4 ч.

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 13% дозы).

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.

При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.

таблетки, вкриті плівковою оболонкою

4 шт.

Ерексезіл - засіб для лікування порушень ерекції. Відновлює порушену еректильну функцію і забезпечує природну відповідь на сексуальне збудження.

Силденафіл є потужним і селективним інгібітором цГМФ-специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ5), яка відповідальна за розпад цГМФ у кавернозному тілі. Силденафіл не чинить прямої розслаблюючої впливу на кавернозне тіло, але активно посилює розслаблюючий ефект окису азоту на цю тканину. При сексуальному збудженні локальне вивільнення NO під впливом силденафілу призводить до пригнічення ФДЕ5 і підвищенню рівня цГМФ у кавернозному тілі, в результаті цього відбувається розслаблення гладких м'язів і посилення кровотоку в кавернозному тілі.

Силденафіл може викликати легке і минуще порушення розрізнення кольору (синього / зеленого). Передбачуваним механізмом порушення кольорового зору вважається пригнічення ФДЕ6, яка бере участь в процесі передачі світла в сітківці. Дослідження in vitro показали, що вплив силденафілу на ФДЕ6 в 10 разів поступається його активності щодо ФДЕ 5.

Дослідження in vitro свідчать про те, що активність силденафілу щодо ФДЕ 5 у 10-10000 разів перевершує його активність щодо інших ізоформ фосфодіестерази (ФДЕ 1, 2, 3, 4 і 6). Зокрема активність силденафілу щодо ФДЕ 5 у 4000 разів перевищує його активність щодо ФДЕ3 - цАМФ-специфічної фосфодіестерази, яка бере участь в скороченні серця.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо силденафіл швидко всмоктується. Абсолютнабіодоступність в середньому становить 40% (25-63%). Після одноразового прийому всередину в дозі 100 мг C max становить 18 нг / мл і досягається при прийомі натщесерце протягом 30-120 хв. При прийомі силденафілу в поєднанні з жирною їжею швидкість всмоктування знижується; Т max збільшується на 60 хв, а C max знижується в середньому на 29%. V d силденафілу в рівноважному стані становить у середньому 105 л. Силденафіл та його основний циркулюючий N-десметільний метаболіт приблизно на 96% зв'язуються з білками плазми. Зв'язування з білками не залежить від загальної концентрації силденафілу. Менш 0.0002% дози (в середньому 188 нг) виявляли в спермі через 90 хв після прийому силденафілу.

Силденафіл метаболізується, головним чином під дією мікросомальних ізоферментів печінки CYP3A4 (основний шлях) та CYP2C9.

Основний циркулюючий метаболіт, який утворюється в результаті N-десметилювання силденафілу, піддається подальшому метаболізму. За селективності дії на ФДЕ метаболіт можна порівняти з силденафілом, а його активність щодо ФДЕ 5 in vitro становить приблизно 50% активності самого силденафілу. Концентрація метаболіту в плазмі становить приблизно 40% від такої силденафілу. N-десметилметаболіт піддається подальшому метаболізму; його термінальний T 1/2 дорівнює близько 4 год.

Загальний кліренс силденафілу з організму дорівнює 41 л / год, а T 1/2 в термінальну фазу - 3-5 ч. Після прийому внутрішньо силденафіл виводиться у вигляді метаболітів в основному з калом (приблизно 80% дози) і меншою мірою - з сечею (приблизно 13% дози).

У пацієнтів похилого віку (65 років і старше) кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільної активної речовини в плазмі приблизно на 40% перевищує його концентрацію у молодих (18-45 років) пацієнтів.

При нирковій недостатності легкого (КК 50-80 мл / хв) і середньої (КК 30-49 мл / хв) ступеня тяжкості фармакокінетичніпараметри силденафілу після прийому всередину одноразово (50 мг) не змінюються. При нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК≤30 мл / хв) кліренс силденафілу знижується, що призводить до приблизно двократного збільшення AUC (100%) і C max (88%) у порівнянні з такими показниками при нормальній функції нирок у пацієнтів тієї ж вікової групи .

У пацієнтів з цирозом печінки (клас А і В за шкалою Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення AUC (84%) і C max (47%) у порівнянні з такими показниками при нормальній функції печінки у пацієнтів тієї ж вікової групи.

Лікування порушень ерекції, що характеризуються нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньої для задовільного статевого акту.

Легенева гіпертензія.

Одночасний прийом донаторів оксиду азоту або нітратів у будь-яких формах, підвищена чутливість до силденафілу.

Перед початком прийому силденафілу для лікування порушень ерекції слід провести обстеження серцево-судинної системи.

З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (наприклад, ангуляция, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні) та людей з захворюваннями, які привертають до розвитку пріапізму (такими як серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома або лейкемія).

Не слід застосовувати у пацієнтів, для яких сексуальна активність небажана.

З обережністю застосовувати у пацієнтів зі схильністю до кровоточивості, при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки у фазі загострення, при спадковому пігментному ретиніті.

Силденафіл не застосовують у пацієнтів у віці до 18 років.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Силденафіл не впливає на здатність керувати транспортними засобами і механізмами.

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить:
активна речовина: силденафілу цитрат 140,48 мг (відповідає силденафілу - 100 мг), допоміжні речовини: МКЦ - 324,52 мг; кальцію гідрофосфат - 90 мг; кроскармелоза натрію - 36 мг; магнію стеарат - 9 мг
оболонка плівкова: Opadry II 85F20464 синій - 12 мг (полівініловий спирт - 4,8 мг; макрогол 3350 - 2,424 мг; титану діоксид - 2,16 мг; тальк - 1,776 мг; індигокармін алюмінієвий лак - 0,84 мг)

Лікування порушень ерекції: приймають всередину приблизно за 1 год до планованої сексуальної активності. Разова доза становить 50 мг. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг. Максимальна разова доза становить 100 мг. Максимальна частота застосування - 1 раз / сут. Для літніх пацієнтів у віці старше 65 років і при супутніх порушеннях функції нирок або печінки доза становить 25 мг.

Легенева гіпертензія: всередину по 20 мг 3 рази / добу з інтервалом близько 6-8 годин незалежно від прийому їжі. Максимальна добова доза становить 60 мг. Пацієнтам з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна, однак при поганій переносимості дозу знижують до 20 мг 2 рази / добу.

З боку центральної нервової системи: можливі головний біль, припливи, запаморочення, безсоння.

З боку травної системи: можливі диспепсія, астенія, діарея, болі в животі, нудота.

З боку кістково-м'язової системи: артралгії, міалгії, підвищення м'язового тонусу.

З боку дихальної системи: закладеність носа, фарингіт, риніт, синусит, інфекції дихальних шляхів, порушення дихання.

З боку органу зору: зміна зору (легке і минуще; головним чином зміна кольору об'єктів, а також посилене сприйняття світла і порушення чіткості зору), кон'юнктивіт.

Інші: можливі грипоподібний синдром, розвиток інфекційних захворювань, симптоми вазодилатації, болі в спині, висип, інфекції сечовивідних шляхів, порушення функції передміхурової залози; в одиничних випадках - пріапізм.

При одночасному застосуванні інгібіторів CYP3A4 (еритроміцину, циметидину) знижується кліренс силденафілу, підвищується концентрація силденафілу в плазмі крові.

При одночасному застосуванні індинавіру, саквінавіру, ритонавіру підвищується C max в плазмі крові та AUC силденафілу, що обумовлено пригніченням ізоферменту CYP3A4 під впливом індинавіру, саквінавіру, ритонавіру.

Можна очікувати, що більш сильні інгібітори ізоферменту CYP3A4, такі як кетоконазол або ітраконазол, будуть підвищувати концентрацію силденафілу в плазмі крові

При одночасному застосуванні з нітратами посилюється гіпотензивну дію нітратів.

Описаний випадок розвитку симптомів рабдоміолізу після одноразового прийому дози силденафілу у пацієнта, який отримує симвастатин.

При температурі не вище 25 ° C.

силденафіл

Эрексезил таблетки покрыт.плен.об. 100 мг 4 шт. производит Эгис, страна производства Венгрия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Максигра таблетки покрыт.плен.об. 50 мг 4 шт., Силденафил Вертекс таблетки покрыт.плен.об. 50 мг 1 шт., Силденафил Вертекс таблетки покрыт.плен.об. 50 мг 4 шт., Максигра таблетки покрыт.плен.об. 100 мг 1 шт., Силденафил Вертекс таблетки покрыт.плен.об. 50 мг 10 шт., Силденафил-СЗ таблетки покрыт.плен.об. 100 мг, 20 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Эрексезил таблетки покрыт.плен.об. 100 мг 4 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!