Корзина пуста
Тесты, Маски, Перчатки и Антисептики
Каталог товаров
Акционные товары

Эпивир флаконы 10 мг/мл , 240 мл

Наличие на складе: Наличие уточняйте
Артикул

Производитель: ГлаксоСмитКляйн

757 грн
+
Описание

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Механизм действия

Ламивудин является высокоэффективным избирательным ингибитором репликации ВИЧ-1 и ВИЧ-2 in vitro, также активен в отношении штаммов ВИЧ, устойчивых к зидовудину. Внутри клеток ламивудин метаболизируется до 5’-трифосфата (активная форма), период полувыведения которого из клеток составляет 16—19 ч. Ламивудина-5’-трифосфат в незначительной степени ингибирует РНК- и ДНК-зависимую обратную транскриптазу ВИЧ. Основной механизм его действия — блокирование синтеза растущей цепи ДНК в процессе обратной транскрипции ВИЧ. Показано, что ламивудин оказывает аддитивное или синергическое действие по отношению к другим антиретровирусным препаратам, прежде всего к зидовудину, угнетая репликацию ВИЧ в культуре клеток.
Ламивудин не нарушает нормальный клеточный метаболизм ДНК и не оказывает существенного влияния на содержание ядерной и митохондриальной ДНК в клетках млекопитающих.
В исследованиях in vitro ламивудин оказывает слабое цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, а также на лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии и ряд других стволовых клеток костного мозга. Таким образом, in vitro ламивудин обладает высоким терапевтическим индексом.

Фармакодинамические эффекты

Одна из причин развития резистентности ВИЧ-1 к ламивудину — появление аминокислотной замены в 184-ом кодоне (M184V) вирусного генома, который расположен вблизи активного центра обратной транскриптазы ВИЧ. Штаммы ВИЧ-1 с мутациями M184V могут появляться как in vitro, так и в организме больных, получающих комбинированную антиретровирусную терапию, включающую ламивудин. Такие штаммы вируса характеризуются сниженной чувствительностью к ламивудину и слабой способностью к репликации in vitro. in vitro штаммы ВИЧ, устойчивые к зидовудину, могут приобрести к нему чувствительность в случае одновременного развития резистентности к ламивудину. Клиническая значимость этого явления не установлена.
Мутации M184V приводят к возникновению перекрестной резистентности ВИЧ только к препаратам из группы нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы. Зидовудин и ставудин сохраняют свою активность в отношении штаммов ВИЧ-1, резистентных к ламивудину. Абакавир сохраняет антиретровирусную активность в отношении ламивудин - резистентных штаммов ВИЧ-1, имеющих только М184V мутацию. У штаммов ВИЧ с M184V мутациями определяется не более чем 4-кратное снижение чувствительности к диданозину и зальцитабину; клиническое значение этого явления не установлено. Тесты на чувствительность ВИЧ к различным антиретровирусным препаратам in vitro не были стандартизованы, и поэтому на их результаты могут влиять различные методологические факторы.
Согласно данным клинических исследований, применение ламивудина в комбинации с зидовудином уменьшает вирусную нагрузку ВИЧ-1 в крови и увеличивает содержание CD4+ лимфоцитов. Установлено, что ламивудин в комбинации с зидовудином или с зидовудином и другими препаратами значительно снижает риск прогрессирования ВИЧ-инфекции и летального исхода. У штаммов ВИЧ, выделенных от больных, получавших ламивудин, отмечалось снижение чувствительности к ламивудину in vitro.
Комбинированная терапия ламивудином и зидовудином у пациентов, ранее не получавших антиретровирусную терапию, задерживает появление резистентных к зидовудину штаммов ВИЧ. Ламивудин получил широкое распространение как компонент комбинированной антиретровирусной терапии в сочетании с другими нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы или препаратами из других групп (ингибиторы протеазы, ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы).
Показано, что комбинированная антиретровирусная терапия, включающая ламивудин, эффективна как у «наивных» пациентов, так и у пациентов, имеющих штаммы ВИЧ с мутацией M184V.
Чтобы установить взаимосвязь между чувствительностью ВИЧ к ламивудину in vitro и клиническим эффектом терапии, требуются дополнительные исследования.

Фармакокинетика

Всасывание

Ламивудин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность ламивудина у взрослых после приема внутрь обычно составляет 80—85 %. Среднее время (tmax) достижения максимальных концентраций (Cmax) ламивудина в сыворотке составляет около 1 часа. При назначении ламивудина в терапевтических дозах (4 мг/кг/сутки в 2 приема с интервалом в 12 часов) Cmax составляет 1—1,9 мкг/мл.
Прием ламивудина вместе с пищей вызывал увеличение tmax и снижение Cmax (до 47 %), однако не влиял на общую степень абсорбции (рассчитанную на основании фармакокинетической кривой «концентрация-время»). Поэтому при приеме ламивудина с пищей коррекция дозы не требуется.

Распределение и связывание с белками плазмы крови

При внутривенном введении ламивудина объем распределения составляет в среднем 1,3 л/кг, а период полувыведения — 5—7 часов.
В терапевтическом диапазоне доз ламивудин имеет линейную фармакокинетику и в незначительной степени связывается с белками плазмы.
Установлено, что ламивудин проникает в центральную нервную систему (ЦНС) и в спинномозговую жидкость. Через 2—4 часа после приема внутрь соотношение концентраций ламивудина в ликворе и сыворотке составляло приблизительно 0,12.

Метаболизм и выведение

В среднем системный клиренс ламивудина составляет приблизительно 0,32 л/ч*кг. Ламивудин выводится преимущественно почками (более 70 %) путем активной канальцевой секреции (система транспорта органических катионов), а также посредством метаболизма в печени (менее 10 %).
Активная форма ламивудина, внутриклеточный ламивудина трифосфат, имеет более длительный период полувыведения из клеток (16—19 часов) по сравнению с периодом полувыведения его из плазмы (5—7 часов). Имеются данные, что фармакокинетические параметры ламивудина при приеме в дозе 300 мг 1 раз в сутки в равновесном состоянии эквивалентны таковым при приеме в дозе 150 мг 2 раза в сутки по показателям площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» на протяжении 24 ч (AUC24) и Cmax для внутриклеточного трифосфата.
Вероятность неблагоприятного взаимодействия ламивудина с другими препаратами очень мала вследствие ограниченного метаболизма в печени, незначительной степени связывания с белками плазмы и почти полного выведения ламивудина почками в неизмененном виде.

Особые группы пациентов

Дети
В целом, фармакокинетика ламивудина у детей сходна с таковой у взрослых. Однако абсолютная биодоступность раствора для приёма внутрь у детей младше 12 лет была ниже и более изменчивой (примерно 55—65 %) . Показатели системного клиренса выше у детей младшей возрастной группы и с возрастом снижаются, достигая уровня взрослых пациентов к 12 годам. Фармакокинетические исследования как жидкой, так и таблетированной формы препарата у детей по показателям AUC0-24 доказали, что режим дозирования 1 раз в день эквивалентен режиму дозирования 2 раза в день. При приёме в рекомендованных дозах средние показатели AUC0-24 достигали приблизительно 7,1—13,7 мкг*ч/мл, что сопоставимо с показателями AUC0-24 у взрослых при приёме 1 раз в день
Данные по фармакокинетике препарата у детей младше 3 месяцев ограничены. У новорожденных на первой неделе жизни клиренс ламивудина при приеме внутрь снижен по сравнению с другими возрастными категориями вследствие незрелости выделительной функции почек и непостоянства показателей абсорбции. Таким образом, для достижения одинакового эффекта у взрослых и детей рекомендованная доза для новорожденных составляет 2 мг/кг 2 раза в день. Данные по применению препарата у новорожденных старше 1 недели отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста
Данные по фармакокинетике ламивудина у пациентов старше 65 лет отсутствуют.

Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек повышена концентрация ламивудина в плазме, так как замедлено его выведение из организма. Больным с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин дозу препарата необходимо снижать.

Пациенты с нарушением функции печени
Данные о применении ламивудина у пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью свидетельствуют о том, что нарушение функции печени существенно не влияет на фармакокинетику ламивудина.

Беременность
Фармакокинетика ламивудина у беременных не отличается от фармакокинетики у взрослых. Исследования показали, что ламивудин проникает через плаценту. Концентрация ламивудина в сыворотке новорожденных в момент рождения такая же, как концентрация в сыворотке матери и в крови из пуповины.

Эпивир флаконы 10 мг/мл , 240 мл инструкция на украинском
Форма випуску

Розчин для прийому всередину

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Механізм дії

Ламівудин є високоефективним вибірковим інгібітором реплікації ВІЛ-1 і ВІЛ-2 in vitro, також активний відносно штамів ВІЛ, стійких до зидовудину. Усередині клітин ламивудин метаболізується до 5'-трифосфату (активна форма), період напіввиведення якого з клітин становить 16-19 год. Ламівудину-5'-трифосфат в незначній мірі пригнічує РНК і ДНК-залежну зворотну транскриптазу ВІЛ. Основний механізм його дії - блокування синтезу ланцюга ДНК в процесі зворотної транскрипції ВІЛ. Показано, що ламівудин надає аддитивное або синергічну дію по відношенню до інших антиретровірусних препаратів, перш за все до зидовудину, пригнічуючи реплікацію ВІЛ в культурі клітин.
Ламівудин чи не порушує нормальний клітинний метаболізм ДНК і не робить істотного впливу на зміст ядерної та мітохондріальної ДНК в клітинах ссавців.
У дослідженнях in vitro ламівудин має слабку цитотоксичну дію на лімфоцити периферичної крові, а також на лімфоцитарні і моноцитарно-макрофагальні клітинні лінії і ряд інших стовбурових клітин кісткового мозку. Таким чином, in vitro ламівудин володіє високим терапевтичним індексом.

фармакодинамічні ефекти

Одна з причин розвитку резистентності ВІЛ-1 до ламівудину - поява амінокислотної заміни в 184-ом кодоне (M184V) вірусного генома, який розташований поблизу активного центру зворотної транскриптази ВІЛ. Штами ВІЛ-1 з мутаціями M184V можуть з'являтися як in vitro, так і в організмі хворих, які отримують комбіновану антиретровірусну терапію, що включає ламивудин. Такі штами вірусу характеризуються зниженою чутливістю до ламівудину і слабкою здатністю до реплікації in vitro. in vitro штами ВІЛ, стійкі до зидовудину, можуть придбати до нього чутливість в разі одночасного розвитку резистентності до ламівудину. Клінічна значимість цього явища не встановлена.
Мутації M184V призводять до виникнення перехресної резистентності ВІЛ тільки до препаратів з групи нуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази. Зидовудин і ставудін зберігають свою активність щодо штамів ВІЛ-1, резистентних до ламівудину. Абакавір зберігає антиретровірусну активність щодо ламивудин - резистентних штамів ВІЛ-1, що мають тільки М184V мутацію. У штамів ВІЛ з M184V мутаціями визначається не більше ніж 4-кратне зниження чутливості до диданозину і зальцитабіном; клінічне значення цього явища не встановлено. Тести на чутливість ВІЛ до різних антиретровірусних препаратів in vitro були стандартизовані, і тому на їх результати можуть впливати різні методологічні чинники.
Згідно з даними клінічних досліджень, застосування ламівудину в комбінації з зидовудином зменшує вірусне навантаження ВІЛ-1 в крові і збільшує вміст CD4 + лімфоцитів. Встановлено, що ламівудин у комбінації з зидовудином або з зидовудином та іншими препаратами значно знижує ризик прогресування ВІЛ-інфекції та смерті. У штамів ВІЛ, виділених від хворих, які отримували ламівудин, відзначалося зниження чутливості до ламівудину in vitro.
Комбінована терапія ламівудином і зидовудином у пацієнтів, які раніше не отримували антиретровірусну терапію, затримує появу резистентних до зидовудину штамів ВІЛ. Ламівудин набув широкого поширення як компонент комбінованої антиретровірусної терапії в поєднанні з іншими нуклеозидним інгібіторами зворотної транскриптази або препаратами з інших груп (інгібітори протеази, ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази).
Показано, що комбінована антиретровірусна терапія, що включає ламивудин, ефективна як у «наївних» пацієнтів, так і у пацієнтів, що мають штами ВІЛ з мутацією M184V.
Щоб встановити взаємозв'язок між чутливістю ВІЛ до ламівудину in vitro і клінічним ефектом терапії, потрібні додаткові дослідження.

Фармакокінетика

всмоктування

Ламівудин добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність ламівудину у дорослих після прийому всередину зазвичай становить 80-85%. Середній час (t max) досягнення максимальних концентрацій (C max) ламівудину в сироватці становить близько 1 години. При призначенні ламівудину в терапевтичних дозах (4 мг / кг / добу в 2 прийоми з інтервалом в 12 годин) C max становить 1-1,9 мкг / мл.
Прийом ламівудину разом з їжею викликав збільшення tmax і зниження C max (до 47%), проте не впливав на загальний ступінь абсорбції (розраховану на підставі фармакокінетичною кривою «концентрація-час»). Тому при прийомі ламівудину з їжею корекція дози не потрібна.

Розподіл і зв'язування з білками плазми крові

При внутрішньовенному введенні ламівудину обсяг розподілу становить в середньому 1,3 л / кг, а період напіввиведення - 5-7 годин.
У терапевтичному діапазоні доз ламівудин має лінійну фармакокінетику і в незначній мірі зв'язується з білками плазми.
Встановлено, що ламівудин проникає в центральну нервову систему (ЦНС) і в спинномозкову рідину. Через 2-4 години після прийому всередину співвідношення концентрацій ламівудину в лікворі і сироватці складало приблизно 0,12.

Метаболізм і виведення

В середньому системний кліренс ламівудину становить приблизно 0,32 л / год * кг. Ламівудин виводиться переважно нирками (більше 70%) шляхом активної канальцевої секреції (система транспорту органічних катіонів), а також за допомогою метаболізму в печінці (менше 10%).
Активна форма ламівудину, внутрішньоклітинний ламівудину трифосфат, має більш тривалий період напіввиведення з клітин (16-19 годин) в порівнянні з періодом напіввиведення його з плазми (5-7 годин). Є дані, що фармакокінетичні параметри ламівудину при прийомі в дозі 300 мг 1 раз на добу в рівноважному стані еквівалентні таким при прийомі в дозі 150 мг 2 рази на добу за показниками площі під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» протягом 24 годин (AUC 24 ) і C max для внутрішньоклітинного трифосфата.
Імовірність несприятливого взаємодії ламівудину з іншими препаратами дуже мала внаслідок обмеженого метаболізму в печінці, незначною мірою зв'язування з білками плазми і майже повного виведення ламівудину нирками в незміненому вигляді.

Особливі групи пацієнтів

діти
В цілому, фармакокінетика ламівудину у дітей подібна до такої у дорослих. Однак абсолютна біодоступність розчину для прийому всередину у дітей молодше 12 років була нижче і більш мінливою (приблизно 55-65%). Показники системного кліренсу вище у дітей молодшої вікової групи і з віком знижуються, досягаючи рівня дорослих пацієнтів до 12 років. Фармакокінетичні дослідження як рідкої, так і таблетованій форми препарату у дітей за показниками AUC 0-24 довели, що режим дозування 1 раз в день еквівалентний режиму дозування 2 рази в день. При прийомі в рекомендованих дозах середні показники AUC 0-24 досягали приблизно 7,1-13,7 мкг * год / мл, що можна порівняти з показниками AUC 0-24 у дорослих при прийомі 1 раз в день
Дані з фармакокінетики препарату у дітей віком до 3 місяців обмежені. У новонароджених на першому тижні життя кліренс ламівудину при прийомі всередину знижений в порівнянні з іншими віковими категоріями внаслідок незрілості видільної функції нирок і мінливості показників абсорбції. Таким чином, для досягнення однакового ефекту у дорослих і дітей рекомендована доза для новонароджених становить 2 мг / кг 2 рази на день. Дані щодо застосування препарату у новонароджених старше 1 тижня відсутні.

Пацієнти похилого віку
Дані з фармакокінетики ламівудину у пацієнтів старше 65 років відсутні.

Пацієнти з порушенням функції нирок
У пацієнтів з порушенням функції нирок підвищена концентрація ламівудину в плазмі, так як сповільнено його виведення з організму. Хворим з кліренсом креатиніну менше 50 мл / хв дозу препарату необхідно знижувати.

Пацієнти з порушенням функції печінки
Дані про застосування ламівудину у пацієнтів з помірною та тяжкою печінковою недостатністю свідчать про те, що порушення функції печінки істотно не впливає на фармакокінетику ламівудину.

вагітність
Фармакокінетика ламівудину у вагітних не відрізняється від фармакокінетики у дорослих. Дослідження показали, що ламівудин проникає через плаценту. Концентрація ламівудину в сироватці новонароджених в момент народження така ж, як концентрація в сироватці матері і в крові з пуповини.

показання

Лікування ВІЛ-інфекції у складі комбінованої антиретровірусної терапії дорослих і дітей.

Протипоказання

Підвищена чутливість до ламівудину або будь-якого іншого компоненту препарату Епівір. Вік молодше 3 місяців внаслідок того, що дані щодо застосування препарату в цій віковій групі обмежені.

З обережністю

Слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з нирковою недостатністю; панкреатитом (в т.ч. в анамнезі); периферичної нейропатією; в період вагітності і лактації.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

вагітність

Даних про безпеку ламівудину під час вагітності в даний час недостатньо. Ламівудин слід застосовувати при вагітності тільки в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Хоча результати експериментів на тваринах не завжди можна екстраполювати на людину, дані досліджень на кроликах свідчать про можливий ризик спонтанного аборту на ранніх термінах вагітності.
У новонароджених і дітей у віці до 1 року, матері яких під час вагітності та пологів приймали препарати з групи нуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази, описані випадки незначного транзиторного підвищення концентрації молочної кислоти в сироватці, очевидно обумовленого мітохондріальної дисфункцією. Клінічне значення тимчасового підвищення концентрації молочної кислоти в сироватці не встановлено. Крім того, повідомлялося про дуже рідкі випадки затримки розвитку, судомного синдрому та інших неврологічних порушень. Однак не доведені зв'язок цих ускладнень з прийомом нуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази під час вагітності та їх вплив на постнатальний розвиток. Тому ВІЛ-інфікованим жінкам під час вагітності рекомендується приймати антиретровірусні препарати для профілактики вертикальної передачі ВІЛ.

лактація

На думку експертів, всім ВІЛ-інфікованим жінкам слід по можливості відмовитися від годування грудьми, щоб уникнути передачі вірусу дитині через грудне молоко. Після прийому всередину ламивудин виділяється з грудним молоком; при цьому концентрація його в грудному молоці практично не відрізняється від його концентрації в сироватці (1-8 мкг / мл). Жінкам, які приймають ламивудин, не рекомендується годувати дитину грудьми.

особливі вказівки

Лікування препаратом Епівір, розчин для прийому всередину, повинен проводити лікар, який має досвід діагностики з ВІЛ-інфекцією.
У дітей до 3-х років не рекомендується застосування таблетованих лікарських форм, тому для лікування дітей і тих хворих, яким важко ковтати таблетки, призначена лікарська форма розчин для прийому всередину.
Пацієнтів слід попередити про те, що лікування антиретровірусними препаратами, в тому числі ламівудином, не запобігає ризик передачі ВІЛ іншим людям при статевих контактах або переливанні крові. Тому пацієнти повинні дотримуватись відповідних застережних заходів.
У пацієнтів, які отримують ламівудин або інші антиретровірусні препарати, можуть розвинутися опортуністичні інфекції або інші ускладнення, тому вони повинні знаходитися під ретельним наглядом лікаря, який має досвід лікування ВІЛ-інфекції.

Порушення функції нирок

У пацієнтів з порушенням функції нирок середнього та тяжкого ступеня концентрація ламівудину в плазмі підвищена внаслідок зниження кліренсу препарату, тому потрібна корекція дози.

панкреатит

Відзначено кілька випадків розвитку панкреатиту у пацієнтів, які отримували ламівудин. Проте залишається неясним, чи викликано це ускладнення ламівудином або власне ВІЛ-інфекцією. При появі болю в животі, нудоти, блювоти або характерних змін біохімічних показників у пацієнта, який отримує ламівудин, слід виключити панкреатит. Слід припинити прийом препарату до того моменту, поки діагноз панкреатиту буде виключений.

Лактоацидоз / виражена гепатомегалія з жировою дистрофією печінки

У ВІЛ-інфікованих пацієнтів (переважно у жінок), які брали антиретровірусні препарати з групи аналогів нуклеозидів в якості монотерапії або в комбінації з ламівудином, описані випадки лактоацидозу, який зазвичай супроводжувався вираженою гепатомегалією і жировою дистрофією печінки, в тому числі з летальним результатом.
До симптомів, які можуть вказувати на розвиток лактоацидозу, відносяться: загальна слабкість, втрата апетиту, раптова безпричинна втрата ваги, порушення з боку шлунково-кишкового тракту і дихальної системи (задишка і прискорене дихання).
Лікування ламівудином завжди вимагає дотримання обережності, особливо при наявності у пацієнта факторів ризику розвитку захворювання печінки. У разі появи клінічних або лабораторних ознак лактоацидозу або порушення функції печінки (включаючи гепатомегалию і жирову дістофіей печінки навіть за відсутності вираженого підвищення рівня печінкових трансаміназ) прийом ламівудину слід припинити.

Перерозподіл підшкірно-жирової клітковини

У деяких пацієнтів комбінована антиретровірусна терапія може супроводжуватися перерозподілом / накопиченням підшкірно-жирової клітковини, в т.ч. зменшенням кількості периферичної жирової клітковини і збільшенням вісцерального жиру, схудненням кінцівок і обличчя, збільшенням молочних / грудних залоз і відкладенням жиру по задній поверхні шиї і в межлопаточной області спини ( «горб буйвола»), а також підвищенням концентрації ліпідів в сироватці та рівня глюкози в крові.
Хоча всі препарати з класів інгібіторів протеази і нуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази можуть викликати одину або кілька з перерахованих вище небажаних реакцій, пов'язаних із загальним синдромом, який часто називають ліподистрофією, накопичені дані свідчать про існування відмінностей між окремими представниками зазначених класів препаратів в здатності викликати ці небажані реакції.
Слід зазначити також, що синдром ліподистрофії має багатофакторну етіологію: наприклад, стадія ВІЛ-інфекції, похилий вік і тривалість антиретровірусної терапії грають важливу, можливо Синергічно роль у розвитку даного ускладнення.
Віддалені наслідки зазначених небажаних реакцій в даний час не встановлені.
Клінічне обстеження пацієнтів повинно включати оцінку фізичних ознак перерозподілу жирової тканини. Слід також вимірювати концентрації ліпідів в сироватці та концентрацію глюкози в крові. Порушення ліпідного обміну необхідно коригувати, керуючись їх клінічними проявами.

Синдром відновлення імунітету

У ВІЛ-інфікованих пацієнтів з тяжким імунодефіцитом під час початку антиретровірусної терапії можливе загострення запального процесу, обумовленого безсимптомною або уповільненої опортуністичної інфекцією, що може стати причиною серйозного погіршення стану або посилення симптоматики. Як правило, подібні реакції спостерігалися в перші тижні або місяці після початку АРТ. Найбільш значущі приклади - цитомегаловірусний ретиніт, генералізована і / або вогнищева мікобактеріальних інфекцій і пневмоцистна пневмонія. Будь-які симптоми запалення необхідно негайно виявляти і без зволікання починати лікування.

Змішана інфекція, викликана ВІЛ і вірусом гепатиту В

У деяких пацієнтів з хронічним гепатитом В після скасування ламівудину можлива поява клінічних або лабораторних ознак рецидиву гепатиту, що може мати важкі наслідки при декомпенсації функції печінки. Після закінчення терапії ламівудином у пацієнтів з поєднаною інфекцією, викликаної ВІЛ та вірусом гепатиту В, необхідно стежити за біохімічними показниками функції печінки і маркерами реплікації вірусу гепатиту В.

Цукровий діабет

При призначенні розчину для прийому всередину у пацієнтів із супутнім цукровим діабетом необхідно пам'ятати, що рекомендована доза для дорослих містить 3 г сахарози.

Профілактика після ймовірного зараження ВІЛ

Відповідно до міжнародних рекомендацій (Центр по контролю захворюваності, червень 1998 г.), при ймовірному зараженні через кров ВІЛ-інфікованої людини (наприклад через ін'єкційну голку) необхідно терміново (протягом 1-2 годин від моменту зараження) призначити комбіновану терапію зидовудином та ламівудином. У разі високого ризику зараження в схему антиретровірусної терапії повинен бути включений препарат з групи інгібіторів протеази. Профілактичне лікування рекомендується проводити протягом 4 тижнів. Даних про ефективність профілактичного лікування після випадкового зараження ВІЛ накопичено недостатньо; контрольованих досліджень не проводилося. Незважаючи на швидкий початок лікування антиретровірусними препаратами, не можна виключити можливість сероконверсії.

ВПЛИВ НА ЗДАТНІСТЬ КЕРУВАТИ транспортними засобами, МЕХАНІЗМАМИ

Спеціальних досліджень впливу ламівудину на здатність керувати автомобілем / механізмами не проводилось. Однак, виходячи з фармакологічних властивостей ламівудину, такий вплив є малоймовірним. Проте, при оцінці здатності керувати автомобілем / механізмами слід брати до уваги загальний стан пацієнта, а також характер небажаних реакцій ламівудину.

склад

1 мл розчину для прийому всередину містить:
діюча речовина: ламівудин 10 мг,
допоміжні речовини: сахароза; метил-і пропілпарагідроксибензоат; лимонна кислота (безводна); пропіленгліколь; натрію цитрат; вода очищена; ароматичні добавки.

Спосіб застосування та дози

Лікування препаратом Епівір, розчин для прийому всередину, має проводитися лікарем, який має досвід ведення пацієнтів з ВІЛ-інфекцією.
Препарат Епівір, розчин для прийому всередину, можна приймати незалежно від прийому їжі.
Препарат Епівір, розчин для прийому всередину, не призначений в якості препарату монотерапії.
Препарат Епівір, розчин для прийому всередину, призначений для дітей і пацієнтів, яким важко ковтати таблетки.

Дорослі і підлітки з масою тіла не менше 30 кг

Рекомендована добова доза ламівудину становить 300 мг (30 мл), яка може бути розділена на 2 прийоми по 150 мг (15 мл) або прийматися в один прийом 300 мг (30 мл).

Побічні дії

Головний біль, слабкість, стомлюваність, лихоманка, озноб, запаморочення, безсоння, депресивні розлади, нейропатія, нудота, діарея, блювота, зниження апетиту, анорексія, диспепсія, біль або кольки в животі, нежить, кашель, кістково-м'язові болі, міалгія, артралгія, нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія, підвищення рівнів АЛТ, АСТ, білірубіну, амілази, шкірні висипання; у дітей - панкреатит, парестезії, периферичні невропатії.

лікарська взаємодія

Імовірність метаболічної взаємодії ламівудину з іншими препаратами вкрай низька, оскільки ламівудин вельми слабо метаболізується, в незначній мірі зв'язується з білками плазми і виводиться переважно нирками в незміненому вигляді.
Ламівудин виводиться з організму переважно шляхом активної канальцевої секреції через систему транспорту органічних катіонів. Слід враховувати можливість взаємодії ламівудину з препаратами, що мають такий же механізм виведення, наприклад з триметопримом. Інші препарати (наприклад ранітидин, циметидин) лише частково виводяться за допомогою зазначеного механізму і не взаємодіють з ламівудином.
Препараты, которые преимущественно выводятся путем активной почечной секреции через систему транспорта органических анионов или посредством клубочковой фильтрации, по-видимому, не вступают в клинически значимые взаимодействия с ламивудином.
Зидовудин. При одновременном применении ламивудина и зидовудина наблюдается умеренное (на 28 %) увеличение Cmax зидовудина в плазме, при этом AUC существенно не изменяется. Зидовудин не впливає на фармакокінетику ламівудину.
Триметоприм / сульфаметоксазол. Одновременное применение триметоприма / сульфаметоксазола в дозе 160/800 мг (ко-тримоксазол) повышает концентрацию ламивудина в плазме крови приблизительно на 40 % (за счет взаимодействия с триметопримом). Однак, за відсутності порушення функції нирок зниження дози ламівудину не потрібна. На фармакокінетику триметоприму і сульфаметоксазолу ламивудин не впливає. Взаємодія ламівудину з високими дозами ко-тримоксазол, що призначається для лікування пневмоцистної пневмонії і токсоплазмозу, не вивчено.
Зальцитабин. При одночасному призначенні ламівудину і зальцитабіну ламивудин може пригнічувати внутрішньоклітинне фосфорилювання останнього. В связи с этим, данная комбинация препаратов не рекомендуется.

Передозування

Симптоми: є нечисленні дані про наслідки гострого передозування ламівудину у людини.Летальних випадків не відзначалося, стан всіх хворих нормалізувався. Будь-яких специфічних ознак або симптомів передозування ламівудину виявлено не було.

Лікування: рекомендується контролювати стан хворого і проводити при необхідності стандартну підтримуючу терапію.Оскільки ламівудин виводиться з організму за допомогою діалізу, можливе застосування безперервного гемодіалізу, однак спеціальних досліджень не проводилося.

Умови зберігання

При температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

2 роки.

Діюча речовина

ламівудин

Похожее видео

Дополнительная информация

Эпивир флаконы 10 мг/мл , 240 мл производит ГлаксоСмитКляйн, страна производства Великобритания. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Эпивир флаконы 10 мг/мл , 240 мл в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!


(27742)

Характеристики
  • Великобритания
Комментарии
Пока нет комментариев
Написать комментарий
Заказ обратного звонка
Ваша заявка принята
Мы свяжемся с Вами в ближайшее время
Ваша заявка принята
Мы свяжемся с Вами в ближайшее время