Купить Эпитерра Лонг таблетки покрыт.плен.об. 500 мг 60 шт.

Противоэпилептический препарат, производное пирролидона (S-энантиомер альфа-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов.

Исследования in vitro показали, что леветирацетам влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са2+, частично тормозя ток Са2+ через каналы N-типа и снижая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает ионные токи через ГАМК- и глицин-зависимые каналы, сниженные цинком и карболинами.

Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные ГАМК-агонистом бикукулином, и возбуждение глутаматных рецепторов. Активность препарата подтверждена в отношении как фокальных, так и при генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).

Протиепілептичний препарат, похідне пірролідона (S-енантіомер альфа-етил-2-оксо-1-піролідин-ацетаміду), за хімічною структурою відрізняється від відомих протиепілептичних лікарських засобів. Механізм дії леветірацетама до кінця не вивчений, але очевидно, що він відрізняється від механізму дії відомих протиепілептичних препаратів.

Дослідження in vitro показали, що леветірацетам впливає на внутрінейрональную концентрацію іонів Са 2+, частково гальмуючи ток Са 2+ через канали N-типу і знижуючи вивільнення кальцію з внутрінейрональних депо. Крім того, леветірацетам частково відновлює іонні струми через ГАМК і гліцин-залежні канали, знижені цинком і карболіни.

Один з передбачуваних механізмів заснований на доведеному зв'язуванні з глікопротеїном синаптичних везикул SV2A, що міститься в сірій речовині головного і спинного мозку. Вважається, що таким чином реалізується протисудомний ефект, який виражений у протидії гіперсінхронізаціі нейронної активності. Не змінює нормальну нейротрансмісію, проте пригнічує епілептиформні нейрональні спалаху, індуковані ГАМК-агоністом бікукуліном, і збудження глутаматних рецепторів. Активність препарату підтверджена щодо як фокальних, так і при генералізованих епілептичних припадків (епілептиформні прояви / фотопароксізмальная реакція).

- додаткова терапія парціальних нападів у дорослих і дітей старше 12 років при епілепсії.

- підвищена чутливість до леветірацетама, до похідних пірролідона або інших компонентів препарату;

- дитячий вік до 12 років.

З обережністю: ниркова недостатність, захворювання печінки в стадії декомпенсації, пацієнти похилого віку (старше 65 років).

У постмаркетингових даних, отриманих з декількох проспективних регістрів вагітностей, було зафіксовано понад 1000 випадків застосування леветірацетама в якості монотерапії в I триместрі вагітності. В цілому, ці дані не свідчать про істотне підвищення ризику розвитку серйозних вроджених вад. Тератогенна поразка не може бути повністю виключено. Терапія декількома протиепілептичнимипрепаратами пов'язана з більш високим ризиком виникнення вроджених вад розвитку, ніж монотерапія, тому монотерапія у вагітних жінок є більш доцільною.

Адекватних і строго контрольованих клінічних досліджень з безпеки застосування леветірацетама у вагітних жінок не проводилося, тому препарат Епітерра Лонг застосовують при вагітності тільки в разі, якщо очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плоду.

Фізіологічні зміни в організмі жінки при вагітності можуть впливати на концентрацію леветірацетама, як і інших протиепілептичних препаратів, в плазмі крові. Під час вагітності відзначено зниження концентрації леветірацетама в плазмі крові. Це зниження було виражено в III триместрі вагітності (до 60% від базової концентрації протягом III триместру). Застосування леветірацетама у вагітних жінок слід проводити під особливим контролем. Слід враховувати, що перерви в проведенні протиепілептичної терапії можуть призвести до погіршення перебігу захворювання, що може завдати шкоди здоров'ю як матері, так і плода.

Леветірацетам виділяється з грудним молоком, тому застосування препарату Епітерра Лонг в період грудного вигодовування не рекомендується. Однак в разі необхідності застосування леветірацетама в період грудного вигодовування відношення користь / ризик лікування слід оцінювати з урахуванням важливості грудного вигодовування.

У дослідженнях на тваринах не виявлено впливу леветірацетама на фертильність. Клінічні дані впливу леветірацетама на фертильність відсутні, можливий ризик для людини невідомий.

У разі необхідності припинення терапії скасування препарату Епітерра Лонг рекомендується проводити поступово, зменшуючи разову дозу на 500 мг кожні 2-4 тижні. У дорослих з масою тіла менше 50 кг рекомендується зменшувати дозу на 20 мг / кг кожні 2 тижні. У дітей з масою тіла 25-50 кг рекомендується зменшувати дозу на 10 мг / кг кожні 2 тижні.

Застосування препарату Епітерра Лонг у пацієнтів з порушенням функції нирок може зажадати корекцію дози (див. Розділ "Спосіб застосування та дози").

Під час прийому препарату Епітерра Лонг можуть спостерігатися порушення з боку ЦНС, включаючи сонливість, слабкість, втома, психотичні і непсихотические зміни поведінки, особливо в перший місяць терапії, тому на початку лікування за пацієнтами слід встановити особливо ретельне спостереження.

Пацієнтів слід регулярно обстежувати на наявність ознак депресії, суїцидальних і нав'язливих ідей, внаслідок зростання ризику спроб суїциду у пацієнтів, що приймають протиепілептичні засоби, в т.ч. препарат Епітерра Лонг.

При наявності ознак депресії і спроби самогубства пацієнтам і особам, які здійснюють догляд за ними, слід звернутися до фахівця.

Рекомендується поступова відміна супутніх протисудомних препаратів в період переведення пацієнта на прийом препарату Епітерра Лонг.

У пацієнтів з парціальними судомами під час лікування препаратом спостерігалося незначне, але статистично значуще зниження показників червоної крові, що не вимагає активного клінічного втручання.

Використання в педіатрії

Наявні відомості про застосування препарату для лікування дітей не свідчать про будь-яке його негативний вплив на розвиток і статеву зрілість. Однак віддалені наслідки лікування на здатність дітей до навчання, їх інтелектуальний розвиток, зростання, функції ендокринних залоз, статевий розвиток і фертильність залишаються невідомими.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Чи не проводилося досліджень з впливу на здатність керувати транспортними засобами і роботі з механізмами. З огляду на можливість різної індивідуальної чутливості деякі пацієнти можуть відчувати сонливість або інші симптоми з боку ЦНС, особливо на початку лікування або після підвищення дози. Таким чином, таким пацієнтам необхідно дотримуватися обережності при виконанні таких завдань, як, наприклад, керування транспортним засобом або механізмом.

Пацієнтам рекомендовано не керувати транспортним засобом і не використовувати механізми до тих пір, поки не буде встановлено відсутність впливу на здатність до потенційно небезпечних видів діяльності.

Допоміжні речовини: повідон-К30 - 12 мг, повідон-К90 - 13 мг, етилцелюлоза - 100 мг, дібутілсебакат - 15 мг, целюлоза мікрокристалічна - 80 мг, касторове масло гідрогенізована - 40 мг, магнію стеарат - 6 мг.

Склад плівкової оболонки: Опадрай 03F18435 білий - 16 мг (гіпромелоза - 9.8 мг, макрогол-3350 - 3.26 мг, титану діоксид - 2.94 мг); чорнило Опакод S-1-17823 чорний (глазур фармацевтична [шелаку розчин в етанолі] 44.467%, ізопропанол 26.882%, барвник заліза оксид чорний (Е172) 23.409%, бутанол 2.242%, пропіленгліколь 2%, аміак водний 1%).

Приймають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю рідини, незалежно від прийому їжі.

Дорослі і діти старше 12 років: початкова доза - 1000 мг 1 раз / сут. Доза може бути скоригована збільшенням на 1000 мг через кожні 2 тижні. Максимальна добова доза - 3000 мг.

У пацієнтів похилого віку і пацієнтів з нирковою недостатністю дозу слід коригувати залежно від КК. КК можна розрахувати, виходячи з концентрації креатиніну в сироватці крові, за такою формулою.

Для чоловіків:

Для жінок: отримане значення помножити на 0.85

Потім КК коректують з урахуванням площі поверхні тіла (ППТ) за такою формулою:

КК (мл / хв / 1,73 м 2) = КК (мл / хв) / ППТ (м 2) × 1.73

У пацієнтів з печінковою недостатністю корекція дози не потрібна.

Представлений нижче профіль безпеки заснований на аналізі результатів клінічних досліджень і досвіді післяреєстраційного застосування.

Найбільш частими небажаними реакціями були назофарингіт, сонливість, головний біль, стомлюваність і запаморочення. Профіль леветірацетама в цілому схожий для різних вікових груп дорослих та дітей.

Визначення категорій частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100,

Інфекції та інвазії: дуже часто - назофарингіт; рідко - інфекції.

З боку системи кровотворення: нечасто - лейкопенія, тромбоцитопенія; рідко - панцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз.

З боку імунної системи: рідко - лікарська реакція з еозинофілією і системними проявами (DRESS-синдром), гіперчутливість (включаючи ангіоневротичний набряк і анафілактичну реакцію).

З боку обміну речовин: часто - анорексія; нечасто - збільшення маси тіла, зниження маси тіла; рідко - гіпонатріємія.

Порушення психіки: часто - депресія, ворожість / агресивність, тривога, безсоння, нервозність / дратівливість; нечасто - суїцидальні спроби, суїцидальні думки, психотичні розлади, поведінкові розлади, галюцинації, безглуздого, сплутаність свідомості, емоційна лабільність / перепади настрою, збудження, панічна атака; рідко - суїцид, розлад особистості, порушення мислення.

З боку нервової системи: дуже часто - сонливість, головний біль; часто - судоми, порушення рівноваги, запаморочення, летаргія, тремор; нечасто - амнезія, погіршення пам'яті, порушення координації / атаксія, парестезії, зниження концентрації уваги; рідко - хореоатетоз, дискінезія, гіперкінезія.

З боку органу зору: нечасто - диплопія, нечіткість зору.

З боку органу слуху: часто - вертиго.

З боку дихальної системи: часто - кашель.

З боку травної системи: часто - біль в животі, діарея, диспепсія, блювання, нудота; панкреатит.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто - зміна функціональних проб; рідко - печінкова недостатність, гепатит.

З боку шкіри і підшкірних тканин: часто - шкірний висип; нечасто - свербіж, екзема, алопеція; рідко - токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема.

З боку кістково-м'язової системи: нечасто - біль у м'язах, м'язова слабкість.

Інші: часто - астенія / втома; нечасто - випадкові пошкодження.

Ризик анорексії вище при одночасному застосуванні леветірацетама і топірамату.

Є повідомлення про відновлення волосяного покриву після скасування леветірацетама.

Деякі випадки панцитопенії супроводжувалися пригніченням функції кісткового мозку.

Профіль безпеки леветірацетама у дітей в плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях був порівнянний з профілем безпеки у дорослих.

Леветірацетам не впливає на концентрацію протиепілептичних препаратів (фенітоїн, карбамазепін, вальпроєва кислота, фенобарбітал, ламотриджин, габапентин і примідон) в плазмі крові. У свою чергу, ці протиепілептичні препарати не впливають на концентрацію леветірацетама в плазмі крові.

Відсутні дані про клінічно значущому лікарську взаємодію у дітей, які отримували леветірацетам в дозі 60 мг / кг / сут.

Ретроспективний аналіз фармакокінетичної взаємодії у дітей у віці від 4 до 17 років, які страждають на епілепсію, підтвердив, що додатковий прийом всередину леветірацетама не впливає на рівноважні концентрації в плазмі крові одночасно прийнятих карбамазепіну і вальпроєвої кислоти. Проте, дані свідчать, що кліренс леветірацетама на 22% вище у дітей, що приймають ензим-індуковані протиепілептичні препарати. Корекція дози в цих випадках не потрібно.

Леветірацетам в добовій дозі 1000 мг не змінює фармакокінетику пероральних контрацептивів етинілестрадіолу і левоноргестрелу.

Леветірацетам в добовій дозі 2000мг не змінює фармакокінетику варфарину та дигоксину.

Дигоксин, пероральні контрацептиви і варфарин не впливають на фармакокінетику леветірацетама.

Пробенецид (500 мг 4 рази / добу) знижує нирковий кліренс первинного метаболіту леветірацетама. Передбачається, що лікарські препарати, які виводяться з організму завдяки активній ниркової секреції, також здатні знижувати кліренс метаболіти. Вплив леветірацетама на пробенецид і інші лікарські препарати з аналогічним механізмом виведення (НПЗП, сульфаніламіди, метотрексат і т. Д.) Залишається нез'ясованим.

Немає даних щодо впливу антацидів на всмоктування леветірацетама.

Отримано поодинокі повідомлення про зниження ефективності леветірацетама при одночасному застосуванні з осмотичним проносним макрогол. Макрогол не слід приймати протягом 1 год до і протягом 1 год після прийому леветірацетама.

Ступінь всмоктування леветірацетама не змінюється під впливом їжі, при цьому швидкість всмоктування дещо знижується.

Дані щодо взаємодії леветірацетама з алкоголем відсутні.

Симптоми: сонливість, ажитація, агресія, пригнічення свідомості, пригнічення дихання, кома.

Лікування: в гострому періоді - індукція блювання, промивання шлунка, прийом активованого вугілля. Специфічного антидоту для леветірацетама немає. При необхідності проводиться симптоматичне лікування в умовах стаціонару з використанням гемодіалізу (ефективність діалізу для леветірацетама - 60%, для первинного метаболіту - 74%).

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С.

2 роки

леветірацетам

Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Эпитерра Лонг таблетки покрыт.плен.об. 500 мг 60 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!