Купить Эналаприл гексал таблетки 20 мг, 20 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Фармакодинамика
Эналаприл – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), применяемый для лечения артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, диабетической нефропатии. Клинический эффект эналаприла обусловлен подавлением активности АПФ и, как следствие, уменьшением образования ангиотензина II из ангиотензина I в тканях и циркулирующей крови. Уменьшение концентрации ангиотензина II, в свою очередь, приводит к вазодилатации, уменьшению секреции альдостерона, повышению содержания калия и концентрации ренина в плазме крови.
Гемодинамическими последствиями этих изменений становятся снижение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), систолического и диастолического артериального давления, повышение сердечного выброса, уменьшение пост- и преднагрузки на миокард. Эналаприл расширяет в большей степени артерии, чем вены, при этом не отмечается рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез простагландинов. Антигипертензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина, чем при нормальном или сниженном его уровне. Время наступления антигипертензивного эффекта при приеме внутрь – 1 ч, который достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч.
У некоторых пациентов для достижения оптимального артериального давления (АД) необходима терапия на протяжении нескольких недель. При хронической сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении – 6 месяцев и более. Длительность терапевтического действия носит дозозависимый характер.
Вазодилатирующий и некоторый диуретический эффект эналаприла также обеспечиваются блокадой разрушения брадикинина, который, в свою очередь, стимулирует синтез вазодилатирующих и почечных простагландинов. Повышение содержания брадикинина как в плазме крови, так и локально в органах и тканях организма блокирует патологические процессы, происходящие при хронической сердечной недостаточности в миокарде, почках, гладкой мускулатуре сосудов. При этом наблюдается усиление коронарного и почечного кровотока, при длительном применении (от 3-4 недель лечения) уменьшается гипертрофия левого желудочка и миофибрилл стенок артерий резистивного типа, замедляется дилатация левого желудочка и улучшается кровоснабжение ишемизированного миокарда, улучшается метаболизм и снижается частота возникновения аритмий, отмечающихся после восстановления кровоснабжения сердечной мышцы.
Благодаря умеренному диуретическому эффекту препарата уменьшается внутриклубочковая гипертензия, замедляется развитие гломерулосклероза и снижается риск возникновения хронической почечной недостаточности.
Снижение АД в терапевтических пределах (не ниже 110/60 мм рт. ст.) не оказывает влияния на мозговое кровообращение: поступление крови к головному мозгу поддерживается на должном уровне и на фоне сниженного АД.
Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены» (резкому подъему АД).
Эналаприл не вызывает метаболических нарушений, не влияет на метаболизм глюкозы, не повышает концентрацию мочевой кислоты, не меняет профиль липопротеинов крови. Эналаприл может уменьшать гипокалиемический эффект тиазидных диуретиков.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь эналаприл быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1 ч.
Эналаприл хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), в течение 1 ч (максимум 4-8 ч) после приема внутрь достигается терапевтический эффект. Прием пищи не влияет на всасывание препарата.
Распределение
У пациентов с нормальной функцией почек равновесная концентрация эналаприла в плазме крови достигается на 2-3 день после начала приема. Не кумулирует. Связь с белками плазмы крови около 50%.
Выведение
Подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита – эналаприлата, максимальная концентрация которого определяется через 4 ч после приема. Выведение эналаприла осуществляется преимущественно через почки – 60% (20% – в виде эналаприла и 40% – в виде эналаприлата), через кишечник – 33% (6% – в виде эналаприла и 27% – в виде эналаприлата). Период полувыведения (Т1/2) составляет 11 ч.
У пациентов с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/мин Т1/2 эналаприла увеличивается. Снижение почечной секреции эналаприла может увеличивать гидролиз до эналаприлата и увеличивать экстраренальную экскрецию препарата.
Скорость гидролиза эналаприла может снижаться у пациентов с нарушением функции печени без снижения терапевтического эффекта.
Проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Не накапливается в каких-либо тканях и органах.
Форма випуску
Таблетки.
упаковка20 шт.
Фармакологічна дія Фармакодинаміка
Еналаприл - інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), який застосовується для лікування артеріальної гіпертензії, серцевої недостатності, діабетичної нефропатії. Клінічний ефект еналаприлу обумовлений придушенням активності АПФ і, як наслідок, зменшенням утворення ангіотензину II з ангіотензину I в тканинах і циркулюючої крові. Зменшення концентрації ангіотензину II, в свою чергу, призводить до вазодилатації, зменшення секреції альдостерону, підвищення вмісту калію і концентрації реніну в плазмі крові.
Гемодинамічними наслідками цих змін стають зниження загального периферичного судинного опору (ЗПСО), систолічного і діастолічного артеріального тиску, підвищення серцевого викиду, зменшення пост- і переднавантаження на міокард. Еналаприл розширює більшою мірою артерії, ніж вени, при цьому не зазначається рефлекторного підвищення частоти серцевих скорочень (ЧСС). Зменшує деградацію брадикініну, збільшує синтез простагландинів. Антигіпертензивний ефект більш виражений при високій концентрації реніну, ніж при нормальному або зниженому його рівні. Час настання антигіпертензивного ефекту при прийомі всередину - 1 ч, який досягає максимуму через 4-6 години і триває до 24 год.
У деяких пацієнтів для досягнення оптимального артеріального тиску (АТ) необхідна терапія протягом декількох тижнів. При хронічній серцевій недостатності помітний клінічний ефект спостерігається при тривалому лікуванні - 6 місяців і більше. Тривалість терапевтичної дії носить дозозалежний характер.
Вазодилатирующий і деякий діуретичний ефект еналаприлу також забезпечуються блокадою руйнування брадикініну, який, в свою чергу, стимулює синтез вазодилатирующих і ниркових простагландинів. Підвищення змісту брадикинина як в плазмі крові, так і локально в органах і тканинах організму блокує патологічні процеси, що відбуваються при хронічній серцевій недостатності у міокарді, нирках, гладкої мускулатури судин. При цьому спостерігається посилення коронарного і ниркового кровотоку, при тривалому застосуванні (від 3-4 тижнів лікування) зменшується гіпертрофія лівого шлуночка і міофібрил стінок артерій резистивного типу, сповільнюється дилатація лівого шлуночка і поліпшується кровопостачання ішемізованого міокарда, поліпшується метаболізм і знижується частота виникнення аритмій, що відзначаються після відновлення кровопостачання серцевого м'яза.
Завдяки помірному діуретичній ефекту препарату зменшується внутрішньоклубочкового гіпертензія, сповільнюється розвиток гломерулосклероза і знижується ризик виникнення хронічної ниркової недостатності.
Зниження АТ в терапевтичних межах (не нижче 110/60 мм рт. Ст.) Не впливає на мозковий кровообіг: надходження крові до головного мозку підтримується на належному рівні і на фоні зниженого АТ.
Раптова відміна лікування не призводить до синдрому «відміни» (різкого підйому артеріального тиску).
Еналаприл не викликає метаболічних порушень, не впливає на метаболізм глюкози, не підвищує концентрацію сечової кислоти, не змінює профіль ліпопротеїнів крові. Еналаприл може зменшувати гипокаліємічеський ефект тіазиднихдіуретиків.
Фармакокінетика
всмоктування
При прийомі всередину еналаприл швидко всмоктується, максимальна концентрація в плазмі крові досягається протягом 1 год.
Еналаприл добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту (ШКТ), протягом 1 год (максимум 4-8 ч) після прийому всередину досягається терапевтичний ефект. Прийом їжі не впливає на всмоктування препарату.
розподіл
У пацієнтів з нормальною функцією нирок рівноважна концентрація еналаприлу в плазмі крові досягається на 2-3 день після початку прийому. Чи не кумулює. Зв'язок з білками плазми крові близько 50%.
виведення
Піддається біотрансформації в печінці з утворенням активного метаболіту - еналаприлату, максимальна концентрація якого визначається через 4 години після прийому. Виведення еналаприлу здійснюється переважно через нирки - 60% (20% - у вигляді еналаприлу та 40% - у вигляді еналаприлату), через кишечник - 33% (6% - у вигляді еналаприлу та 27% - у вигляді еналаприлату). Період напіввиведення (Т1 / 2) становить 11 годин.
У пацієнтів з кліренсом креатиніну (КК) менше 30 мл / хв Т1 / 2 еналаприлу збільшується. Зниження ниркової секреції еналаприлу може збільшувати гідроліз до еналаприлату і збільшувати екстраренальную екскрецію препарату.
Швидкість гідролізу еналаприлу може знижуватися у пацієнтів з порушенням функції печінки без зниження терапевтичного ефекту.
Проникає через плацентарний бар'єр. Виділяється з грудним молоком. Практично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Чи не накопичується в будь-яких тканинах і органах.
Артеріальна гіпертензія (в т.ч. реноваскулярна), хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).
ПротипоказанняАнгіоневротичний набряк в анамнезі, двобічний стеноз ниркових артерій або стеноз ниркової артерії єдиної нирки, гіперкаліємія, вагітність, підвищена чутливість до еналаприлу та інших інгібіторів АПФ.
Застосування при вагітності та годуванні груддюПротипоказаний.
особливі вказівкиЗ особливою обережністю застосовують у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями, цукровим діабетом, порушеннями функції печінки, тяжкою формою стенозу аорти, субаортальним стенозом неясного генезу, гіпертрофічною кардіоміопатією, при втраті рідини та солей. У разі попереднього лікування салуретиками, зокрема у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, підвищується ризик розвитку ортостатичної гіпотензії, тому перед початком лікування еналаприлом необхідно компенсувати втрату рідини і солей.
При тривалому лікуванні еналаприлом необхідно періодично контролювати картину периферичної крові. Раптове припинення прийому еналаприлу не викликає різкого підвищення артеріального тиску.
При хірургічних втручаннях у період лікування еналаприлом можливий розвиток артеріальної гіпотензії, яку слід коригувати введенням достатньої кількості рідини.
склад 1 таблетка містить:
активна речовина: еналаприлу малеалат 5,0 мг / 10,0 мг / 20,0 мг; допоміжні речовини: натрію гідрокарбонат 2,6 мг / 5,1 мг / 10,2 мг; лактозимоногідрат 129,8 мг / 124,6 мг / 117,8 мг; кукурудзяний крохмаль 22,4 мг / 21,4 мг / 13,9 мг; тальк 6,0 мг / 6,0 мг / 6,0 мг; гипролоза 2,5 мг / - / -; магнію стеарат 1,7 мг / 1,7 мг / 1,7 мг; заліза оксид червоний - / 1,2 мг / 0,1 мг; заліза оксид жовтий - / - / 0,3 мг.
При прийомі всередину початкова доза - 2.5-5 мг 1 раз / Середня доза - 10-20 мг / в 2 прийоми.
При в / в введенні - по 1.25 мг кожні 6 ч. Для виявлення надмірної гіпотензії пацієнтам з дефіцитом натрію і дегідратацією, обумовленою попередньою терапією діуретиками, пацієнтам, які отримують діуретики, а також при нирковій недостатності вводять початкову дозу 625 мг. При неадекватному клінічній відповіді цю дозу можна повторити через 1 год і продовжувати лікування в дозі 1.25 мг кожні 6 ч.
Максимальна добова доза при прийомі всередину становить 80 мг.
Побічні діїЗ боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, відчуття втоми, підвищена стомлюваність; дуже рідко при застосуванні в високих дозах - розлади сну, нервозність, депресія, порушення рівноваги, парестезії, шум у вухах.
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, непритомність, серцебиття, болі в області серця; дуже рідко при застосуванні в високих дозах - припливи.
З боку травної системи: нудота; рідко - сухість у роті, болі в животі, блювота, діарея, запор, порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ, підвищення концентрації білірубіну в крові, гепатит, панкреатит; дуже рідко при застосуванні в високих дозах - глосит.
З боку системи кровотворення: рідко - нейтропенія; у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями - агранулоцитоз.
З боку сечовидільної системи: рідко - порушення функції нирок, протеїнурія.
З боку дихальної системи: сухий кашель.
З боку репродуктивної системи: дуже рідко при застосуванні в високих дозах - імпотенція.
Дерматологічні реакції: дуже рідко при застосуванні в високих дозах - випадання волосся.
Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, набряк Квінке.
Інші: рідко - гіперкаліємія, м'язові судоми.
лікарська взаємодіяПри одночасному застосуванні з імунодепресантами, цитостатиками підвищується ризик розвитку лейкопенії.
При одночасному застосуванні калійзберігаючих діуретиків (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратів калію, замінників солі і БАД до їжі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії (особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок), тому що інгібітори АПФ зменшують вміст альдостерону, що призводить до затримки калію в організмі на тлі обмеження виведення калію або його додаткового надходження в організм.
При одночасному застосуванні опіоїдних анальгетиків і засобів для наркозу посилюється антигіпертензивна дія еналаприлу.
При одночасному застосуванні "петльових" "діуретиків, тіазиднихдіуретиків посилюється антигіпертензивна дія. Є ризик розвитку гіпокаліємії. Підвищення ризику порушення функції нирок.
При одночасному застосуванні з азатіоприном можливий розвиток анемії, що зумовлена пригніченням активності еритропоетину під впливом інгібіторів АПФ і азатіоприну.
"
Передозування Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, аж до розвитку колапсу, інфаркту міокарда, гострого порушення мозкового кровообігу або тромбоемболічних ускладнень, судоми, ступор.
Лікування: хворого переводять в горизонтальне положення на низьку подушку. У легких випадках показані промивання шлунка і прийом всередину сольового розчину, в більш важких випадках - заходи, спрямовані на стабілізацію АТ: в / в введення фізіологічного розчину, плазмозамінників, при необхідності - введення ангіотензину II, проведення гемодіалізу (швидкість виведення еналаприлату в середньому становить 62 мл / хв).
Список Б. Зберігати в сухому, недоступному для дітей місці при температурі від 15 до 25 ° С.
Термін придатності3 роки.
Діюча речовинаеналаприл
Похожее видеоДополнительная информацияЭналаприл Гексал таблетки 20 мг, 20 шт. производит Сандоз, страна производства Швейцария. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Эналаприл Н таблетки 25 мг + 10 мг, 20 шт, Эналаприл-ФПО таблетки 20 мг 20 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Эналаприл Гексал таблетки 20 мг, 20 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!