Купить Эманера капс. кш/раств. 20мг №28

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа:

понижающее секрецию желудочных желез средство -протонного насоса ингибитор

Код ATX: А02ВС05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эзомепразол является S-изомером омепразола и подавляет секрецию соляной кислоты в желудке за счёт специфического и направленного механизма действия. Специфически ингибирует протонный насос париетальных клеток. Оба изомера омепразола, R- и S-, обладают сходной фармакодинамической активностью.

Механизм действия 

Эзомепразол - слабое основание, поэтому он накапливается и переходит в активную форму в условиях сильно кислой среды секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где подавляет активность фермента Н+,К+-АТФ-азы. 

Подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты.

Влияние на секрецию кислоты в желудке 

Эффект развивается уже в течение 1 ч после приёма внутрь 20 мг или 40 мг эзомепразола. 

При повторном приёме 20 мг эзомепразола 1 раз в сутки в течение 5 дней, средняя пиковая концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (на 5 день терапии через 6-7 ч после приёма препарата). 

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов после ежедневного приёма эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг в течение 5 дней, уровень рН содержимого желудка выше 4,0 сохранялся, в среднем, в течение 13 и 17 ч, соответственно. Доля больных, принимавших эзомепразол в дозе 20 мг/сут, у которых уровень рН желудочного содержимого превышал 4,0 в течение 8, 12 и 16 ч, соответственно, составила 76%, 54% и 24%, а для эзомепразола 40 мг/сут - 97%, 92% и 56%. 

Степень подавления секреции кислоты эзомепразолом находится в прямой зависимости от площади под кривой «концентрация-время».

Терапевтический эффект, достигаемый в результате подавления секреции кислоты 

Заживление рефлюкс-эзофагита, при приёме эзомепразола в дозе 40 мг, наступает примерно у 78% пациентов через 4 недели и у 93% пациентов - через 8 недель терапии. Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели в комбинации с соответствующими антибиотиками приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori у 90% пациентов. 

При неосложнённой язвенной болезни после эрадикационной терапии (продолжительностью от 7 до 10-14 дней) не требуется продолжения монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

Другие эффекты, связанные с подавлением секреции кислоты 

На фоне терапии антисекреторными препаратами повышается уровень гастрина в сыворотке крови в ответ на снижение секреции кислоты. 

У некоторых пациентов после длительной терапии эзомепразолом отмечено увеличение количества энтерохромаффиноподобных (ELC) клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме крови. 

При длительном приёме антисекреторных препаратов отмечено некоторое увеличение частоты образования гландулярных кист желудка. Эти изменения обусловлены физиологическими изменениями в результате длительного подавления секреции кислоты. Кисты доброкачественные и носят обратимый характер. 

Снижение кислотности желудочного содержимого на фоне приема антисекреторных средств сопровождается увеличением содержания микробной флоры в желудке, присутствующей в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) в норме. 

Терапия ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, например вызванных бактериями рода Salmonella и Campylobacter spp. 

Эзомепразол более эффективен в отношении заживления язв желудка у пациентов, применявших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2 в сравнении с ранитидином. 

Отмечена высокая эффективность эзомепразола в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих НПВП (для пациентов старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение 

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому принимается внутрь в виде кишечнорастворимых капсул, содержащих пеллеты препарата, оболочка которых так же устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo незначительная часть эзомепразола переходит в R-изомер. Эзомепразол быстро всасывается, достигая максимальных концентраций в плазме крови примерно через 1-2 ч после приёма внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 64% после приема однократной дозы 40 мг, которая возрастает до 89% на фоне ежедневного приема эзомепразола один раз в сутки. Биодоступность для эзомепразола в дозе 20 мг составляет 50% и 68%, соответственно. Объём распределения в равновесном состоянии у здоровых добровольцев составляет примерно 0,22 л/кг массы тела. Связь с белками плазмы крови - 97%. Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола, при этом не имеет существенного клинического значения.

Метаболизм и выведение 

Эзомепразол полностью метаболизируется с участием системы изоферментов цитохрома Р450 в печени. Большая часть метаболизируется с участием полиморфного изофермента CYP2C19, который отвечает за образование гидрокси- и деметилированных метаболитов. 

Остальная часть эзомепразола метаболизируется изоферментом CYP3A4, отвечающего за образования сульфона эзомепразола, основного метаболита в плазме крови. 

Общий плазменный клиренс после приёма однократной дозы составляет примерно 17 л/ч и 9 л/ч - после многоразового приема. Период полувыведения (Тщ) составляет 1,3 ч при длительном приеме препарата один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) увеличивается при повторном приеме. 

Дозозависимое увеличение AUC при повторном применении носит нелинейный характер вследствие снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, снижения клиренса, вероятно вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащего метаболита. При однократном ежедневном приёме эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами. Эзомепразол не кумулирует. 

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию соляной кислоты в желудке. 

Почти 80 % принятой внутрь дозы эзомепразола выводится почками в виде метаболитов, а остальная часть - через кишечник. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Примерно у 2,9±1,5 % населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола осуществляется преимущественно изоферментом CYP3A4. После многократного приёма эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки среднее значение AUC примерно в 2 раза выше, чем у пациентов со сниженной активностью CYP2C19. Средние значения максимальных плазменных концентраций (Сmax) при этом увеличиваются примерно на 60%.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не изменяется. 

После однократного приёма 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у женщин примерно на 30% выше, чем у мужчин. В дальнейшем при систематическом ежедневном приёме эзомепразола один раз в сутки различий в фармакокинетике у пациентов обоих полов не наблюдалось. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения препарата.

Метаболизм эзомепразола может быть нарушен у людей с лёгкими или умеренными нарушениями функции печени. Скорость метаболизма снижена при тяжёлых нарушениях функции печени, что сопровождается двукратным увеличением AUC. Поэтому, максимальная суточная доза эзомепразола у этих пациентов составляет 20 мг.

Изучение у пациентов со сниженной функцией почек не проводилось. Поскольку через почки происходит выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, метаболизм эзомепразола у этих пациентов не изменяется. 

После повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола уровни AUC и времени достижения максимальной концентрации (ТСmax) у детей в возрасте 12-18 лет и взрослых были одинаковы.

Эманера капсулы 20 мг, 28 шт. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

латинська назва

Emanera

Форма випуску

капсули

упаковка

28 шт.

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група:

знижує секрецію шлункових залоз засіб -протонного насоса інгібітор

Код ATX: А02ВС05

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Езомепразол є S-ізомером омепразолу і пригнічує секрецію соляної кислоти в шлунку за рахунок специфічного і спрямованого механізму дії. Специфічно пригнічує протонний насос парієтальних клітин. Обидва ізомери омепразолу, R- і S-, мають подібну фармакодинамічною активністю.

Механізм дії

Езомепразол - слабка основа, тому він накопичується і переходить в активну форму в умовах сильно кислого середовища секреторних канальців парієтальних клітин слизової оболонки шлунка, де пригнічує активність ферменту Н +, К + -АТФ-ази.

Пригнічує як базальну, так і стимульовану секрецію соляної кислоти.

Вплив на секрецію кислоти в шлунку

У середньому дія починається вже протягом 1 год після прийому всередину 20 мг або 40 мг езомепразолу.

При повторному прийомі 20 мг езомепразолу 1 раз на добу протягом 5 днів, середня пікова концентрація соляної кислоти після стимуляції пентагастрином знижується на 90% (на 5 день терапії через 6-7 години після прийому препарату).

У пацієнтів з гастроезофагеальної рефлюксної хворобою (ГЕРХ) і наявністю клінічних симптомів після щоденного прийому езомепразолу в дозі 20 мг або 40 мг протягом 5 днів, рівень рН вмісту шлунка вище 4,0 зберігався, в середньому, протягом 13 і 17 ч, відповідно . Частка хворих, які приймали езомепразол в дозі 20 мг / сут, у яких рівень рН шлункового вмісту перевищував 4,0 протягом 8, 12 і 16 ч, відповідно, склала 76%, 54% і 24%, а для езомепразолу 40 мг / сут - 97%, 92% і 56%.

Ступінь придушення секреції кислоти езомепразол знаходиться в прямій залежності від площі під кривою «концентрація-час».

Терапевтичний ефект, який досягається в результаті придушення секреції кислоти

Загоєння рефлюкс-езофагіту, при прийомі езомепразолу в дозі 40 мг, настає приблизно у 78% пацієнтів через 4 тижні і у 93% пацієнтів - через 8 тижнів терапії. Лікування езомепразол в дозі 20 мг 2 рази на добу протягом 1 тижня в комбінації з відповідними антибіотиками призводить до успішної ерадикації Helicobacter pylori у 90% пацієнтів.

При неускладненій виразковій хворобі після ерадикаційної терапії (тривалістю від 7 до 10-14 днів) не вимагається продовження монотерапії антисекреторними препаратами для загоєння виразки і усунення симптомів.

Інші ефекти, пов'язані з пригніченням секреції кислоти

На тлі терапії антисекреторними препаратами підвищується рівень гастрину в сироватці крові у відповідь на зниження секреції кислоти.

У деяких пацієнтів після тривалої терапії езомепразолом відзначено збільшення кількості ентерохромаффіноподобних (ELC) клітин, ймовірно, пов'язане з підвищенням рівня гастрину в плазмі крові.

При тривалому прийомі антисекреторних препаратів відзначене деяке збільшення частоти освіти гландулярних кіст шлунка. Ці зміни обумовлені фізіологічними змінами в результаті тривалого придушення секреції кислоти. Кісти доброякісні і мають оборотний характер.

Зниження кислотності шлункового вмісту на тлі прийому антисекреторних засобів супроводжується збільшенням вмісту мікробної флори в шлунку, яка присутня в шлунково-кишковому тракті (ШКТ) в нормі.

Терапія інгібіторами протонної помпи може привести до незначного збільшення ризику інфекційних захворювань шлунково-кишкового тракту, наприклад викликаних бактеріями роду Salmonella і Campylobacter spp.

Езомепразол більш ефективний щодо загоєння виразок шлунка у пацієнтів, які отримували нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), в тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2 в порівнянні з ранітидином.

Відзначено високу ефективність езомепразолу щодо профілактики виразок шлунка і дванадцятипалої кишки у пацієнтів, що приймають НПЗП (для пацієнтів старше 60 років і / або на виразкову хворобу в анамнезі), в тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2.

Фармакокінетика

Всмоктування і розподіл

Езомепразол нестійкий в кислому середовищі, тому приймається всередину у вигляді кишковорозчинних капсул, що містять пелети препарату, оболонка яких так само стійка до дії шлункового соку. В умовах in vivo незначна частина езомепразола переходить в R-ізомер. Езомепразол швидко всмоктується, досягаючи максимальних концентрацій в плазмі крові приблизно через 1-2 години після прийому всередину. Абсолютна біодоступність становить 64% після прийому одноразової дози 40 мг, яка зростає до 89% на тлі щоденного прийому езомепразолу один раз на добу. Біодоступність для езомепразолу в дозі 20 мг становить 50% і 68%, відповідно. Обсяг розподілу в рівноважному стані у здорових добровольців становить приблизно 0,22 л / кг маси тіла. Зв'язок з білками плазми крові - 97%. Прийом їжі уповільнює та знижує всмоктування езомепразолу, при цьому не має істотного клінічного значення.

Метаболізм і виведення

Езомепразол повністю метаболізується за участю системи ізоферментів цитохрому Р450 в печінці. Велика частина метаболізується за участю поліморфного ізоферменту CYP2C19, який відповідає за освіту гидрокси- і деметильованих метаболітів.

Інша частина езомепразола метаболізується ізоферментом CYP3A4, що відповідає за утворення сульфону езомепразола, основного метаболіту в плазмі крові.

Загальний плазмовий кліренс після прийому одноразової дози становить приблизно 17 л / год і 9 л / год - після багаторазового прийому. Період напіввиведення (ТЩ) становить 1,3 год при тривалому прийомі препарату один раз на добу. Площа під кривою «концентрація - час» (AUC) збільшується при повторному прийомі.

Дозозалежне збільшення AUC при повторному застосуванні носить нелінійний характер внаслідок зниження метаболізму при «першому проходженні» через печінку, зниження кліренсу, ймовірно викликаного інгібуванням ізоферменту CYP2C19 езомепразол і / або його сульфосодержащих метаболіти. При одноразовому щоденному прийомі езомепразол повністю виводиться з плазми крові в перерві між прийомами. Езомепразол не акумулюється.

Основні метаболіти езомепразолу не впливають на секрецію соляної кислоти в шлунку.

Майже 80% прийнятої внутрішньо дози езомепразолу виводиться нирками у вигляді метаболітів, а решта - через кишечник. У сечі виявляється менше 1% незміненого езомепразолу.

Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів

Приблизно у 2,9 ± 1,5% населення знижена активність ізоферменту CYP2C19. У таких пацієнтів метаболізм езомепразолу здійснюється переважно ізоферментом CYP3A4. Після багаторазового прийому езомепразолу в дозі 40 мг 1 раз на добу середнє значення AUC приблизно в 2 рази вище, ніж у пацієнтів зі зниженою активністю CYP2C19. Середні значення максимальних плазмових концентрацій (Сmax) при цьому збільшуються приблизно на 60%.

У пацієнтів похилого віку (71-80 років) метаболізм езомепразолу істотно не змінюється.

Після одноразового прийому 40 мг езомепразолу середнє значення AUC у жінок приблизно на 30% вище, ніж у чоловіків. Надалі при систематичному щоденному прийомі езомепразолу один раз на добу відмінностей у фармакокінетиці у пацієнтів обох статей не спостерігалося. Зазначені особливості не впливають на дозу і спосіб застосування препарату.

Метаболізм езомепразолу може бути порушений у людей з легкими або помірними порушеннями функції печінки. Швидкість метаболізму знижена при тяжких порушеннях функції печінки, що супроводжується дворазовим збільшенням AUC. Тому, максимальна добова доза езомепразолу у цих пацієнтів становить 20 мг.

Вивчення у пацієнтів зі зниженою функцією нирок не проводилося. Оскільки через нирки відбувається виведення не найбільш езомепразола, а його метаболітів, метаболізм езомепразолу у цих пацієнтів не змінюється.

Після повторного прийому 20 мг і 40 мг езомепразолу рівні AUC і часу досягнення максимальної концентрації (ТСmax) у дітей у віці 12-18 років і дорослих були однакові.

показання

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ):

лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту; тривалий підтримуючу терапію після загоєння ерозивного рефлюкс-езофагіту з метою профілактики рецидивів; симптоматичне лікування ГЕРХ.

Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки.

У складі комбінованої антибактеріальної терапії з метою ерадикації Helicobacter pylori:

виразкова хвороба дванадцятипалої кишки, асоційована з, Helicobacter pylori профілактика рецидивів виразкової хвороби, асоційованої з Helicobacter pylori.

Пацієнти, які тривалий час приймають нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП):

загоєння виразки шлунка, пов'язаної з прийомом нестероїдних протизапальних засобів; профілактика виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, пов'язаної з прийомом нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів, які належать до групи ризику.

Тривала профілактика рецидивів повторних кровотеч з пептичних виразок (після внутрішньовенного застосування лікарських засобів, що знижують секрецію шлункових залоз);

Синдром Золлінгера-Еллісона та інші стани, що характеризуються підвищеною шлунковою секрецією, в тому числі ідіопатична гіперсекреція.

Протипоказання
підвищена чутливість до езомепразолу, зміщенням бензимідазоли або компонентів препарату Еманера; одночасний прийом з атазанавиром і нелфінавіром; спадкова непереносимість фруктози; синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції або дефіцит сахарази-ізомальтази; дитячий вік до 12 років (відсутні дані про ефективність і безпеку) і старше 12 років - за іншими свідченнями, крім ГЕРХ (ГЕРХ).

З обережністю: важка ниркова недостатність (досвід застосування обмежений).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування препарату Еманера при вагітності можливо тільки в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плоду, тому що недостатньо даних про застосування езомепразолу у вагітних жінок.

В епідеміологічних дослідженнях під час застосування рацемической суміші омепразолу не виявлено фетотоксичні ефектів або порушень розвитку плода.

У дослідженнях з езомепразолом у тварин не виявлено пряме або опосередковане негативний вплив на розвиток ембріона або плода; також не виявлено пряме або опосередковане негативний вплив на перебіг вагітності, пологів та постнатальний період новонародженого.

В даний час невідомо, чи виділяється езомепразол з грудним молоком, тому не слід застосовувати препарат Еманера в період годування груддю.

особливі вказівки

При появі тривожних симптомів (наприклад таких, як значна спонтанна втрата маси тіла, повторна блювота, дисфагія, блювання з домішкою крові або мелена), а також при підозрі або виявленні виразки шлунка необхідно виключити злоякісне новоутворення, оскільки застосування препарату Еманера може зменшити вираженість симптомів і відстрочити постановку діагнозу.

Пацієнти, які тривалий час (особливо більше року) приймають препарат Еманера повинні перебувати під регулярним медичним наглядом.

Пацієнти, які приймають препарат на вимогу повинні бути поінформовані про необхідність звернення до лікаря при зміні характеру симптомів.

З огляду на коливання концентрації езомепразолу в плазмі крові при застосуванні препарату в режимі на вимогу, слід враховувати взаємодії з іншими лікарськими препаратами (див. «Взаємодія»). При застосуванні езомепразолу з метою ерадикації Helicobacter pylori слід враховувати можливу взаємодію між компонентами потрійної терапії. Кларитроміцин є потужним інгібітором CYP3A4, тому слід враховувати протипоказання і лікарська взаємодія кларитроміцину при призначенні потрійної терапії пацієнтам, одночасно приймають препарати, що метаболізуються CYP3A4, такі як цизаприд.

Препарат Еманера містить сахарозу, тому його застосування протипоказано пацієнтам зі спадковою непереносимістю фруктози, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції або дефіцитом сахарази-ізомальтази.

Вплив на здатність керувати автотранспортом та іншими складними механізмами. Препарат Еманера не впливає на керування транспортними засобами та роботу з іншими технічними пристроями, що вимагає підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

склад

1 капсула кишковорозчинна 20 мг / 40 мг містить:

Ядро пелет:

Діюча речовина:

Езомепразола магнію дигідрат 21,688 мг / 43,376 мг (еквівалентно езомепразолу магнію 20,645 мг / 41,290 мг, еквівалентно езомепразолу 20,000 мг / 40,000 мг)

Допоміжні речовини:

Цукрова крупка [сахароза, патока крохмальна], повідон К30, натрію лаурилсульфат

Оболонка пелет:

Опадрай II Білий 85F28751 *, магнію гидроксикарбонат (магнію карбонат важкий), метакрилової кислоти і етилакрилату сополимер [1: 1], дисперсія 30% **, тальк, макрогол-6000, титану діоксид (Е171), полісорбат-80

желатинова капсула

Склад порожніх желатинових капсул:

Корпус капсули:

Заліза оксид червоний (E172), титану діоксид (E171), желатин

Кришечка капсули:

Заліза оксид червоний (E172), титану діоксид (E171), желатин

* Опадрай II Білий 85F28751 являє собою суміш:

Полівінілхлорид, титану діоксид (Е171), макрогол-3000, тальк

** Дисперсія Eudragit L30D містить крім метакриловой кислоти, етилакрилату сополимера і води, також натрію лаурилсульфату (0,7% з розрахунку на тверду речовину в дисперсії) і полісорбат-80 (2,3% з розрахунку на тверду речовину в дисперсії) в якості емульгаторів.

Спосіб застосування та дози

Всередину, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Для пацієнтів з утрудненим ковтанням вміст капсул висипати в половину склянки негазованої води, розмішати і випити відразу або протягом 30 хв. Потім знову наповнити склянку водою наполовину, обполоснути стінки склянки і випити.

Не слід змішувати препарат з іншими рідинами, тому що це може призвести до розчинення захисної оболонки пеллет. Пелети не слід розжовувати або розчавлює.

Пацієнтам, які не можуть самостійно ковтати, вміст капсул слід розчинити в негазованої води і ввести езомепразол через назогастральний зонд. Необхідно перевірити відповідність шприца для введення препарату і зонда. Вказівки з підготовки та введення препарату через назогастральний зонд наведені в підрозділі Введення препарату через назогастральний зонд.

Дорослі і підлітки старше 12 років

ГЕРБ:

ерозивно рефлюксна езофагіт (лікування) - 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів. Якщо після 1-го курсу терапії загоєння езофагіту не настає або зберігаються симптоми, рекомендується додатковий 4-тижневий курс лікування езомепразол. тривалий підтримуючу терапію після загоєння ерозивного рефлюкс-езофагіту для запобігання рецидиву - 20 мг 1 раз на добу. симптоматичне лікування ГЕРХ - 20 мг 1 раз на добу (пацієнтам без езофагіту). Якщо після 4нед терапії не вдалося домогтися контролю симптомів, необхідно провести повторне обстеження пацієнта. Після усунення симптомів можна продовжити прийом препарату Еманера на вимогу, тобто приймати по 20 мг препарату 1 раз на добу при виникненні симптомів. Пацієнтам, які приймають нестероїдні протизапальні засоби, які належать до групи ризику розвитку виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, не рекомендується лікування в режимі на вимогу.

дорослі пацієнти

Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки. У складі комбінованої антибактеріальної терапії з метою ерадикації Helicobacter pylori виразкова хвороба дванадцятипалої кишки, асоційована з Helicobacter pylori і профілактика рецидивів виразкової хвороби, асоційованої з Helicobacter pylori. До складу комбінованої ерадикаційної терапії Helicobacter pylori входять Еманера - в дозі 20 мг, амоксицилін - в дозі 1 г і кларитроміцин - в дозі 500 мг. Всі препарати приймаються 2 рази на добу 7-14 днів.

Пацієнти, які тривалий час приймають НПЗП:

загоєння виразки шлунка, пов'язаної з прийомом НПЗЗ, - 20 або 40 мг 1 раз на добу протягом 4-8 тижнів; профілактика виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, пов'язаної з прийомом НПЗЗ у пацієнтів, які належать до групи ризику - препарат Еманера 20 або 40 мг 1 на добу. Тривала профілактика рецидивів повторних кровотеч з пептичних виразок (після в / впрімененія ЛЗ, що знижують секрецію шлункових залоз) - препарат Еманера 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів після розпочатої в / в профілактики повторних кровотеч. Синдром Золлінгера-Еллісона та інші стани, що характеризуються підвищеною шлунковою секрецією, в т.ч. ідіопатична гіперсекреція - початкова доза препарату Еманера 40 мг 2 рази на добу. Дозу препарату і тривалість лікування підбирають індивідуально залежно від клінічної картини захворювання. Захворювання у більшості пацієнтів контролюється прийомом препарату в дозі від 80 до 160 мг / сут. При необхідності застосування препарату Еманера понад 80 мг / сут, добова доза ділиться на 2 прийоми.

Порушення функції нирок

Пацієнтам з порушенням функції нирок зміна дози не потрібна. Досвід застосування езомепразолу у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю обмежений; в зв'язку з цим, при призначенні препарату таким пацієнтам слід дотримуватися обережності.

Порушення функції печінки

Пацієнтам з легкими або помірними порушеннями функції печінки зміна дози не потрібна. При тяжкій печінковій недостатності максимальна добова доза не повинна перевищувати 20 мг.

Пацієнти похилого віку

Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.

Введення препарату через назогастральний зонд

При назначении препарата через назогастральный зонд необходимо:

Открыть капсулу и высыпать ее содержимое в специальный шприц. Добавить в шприц 25 мл питьевой воды и набрать примерно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда пеллетами, содержащимися в капсуле. После добавления воды сразу же встряхнуть шприц до получения суспензии. Убедиться, что наконечник не засорился (немного надавив на поршень, держа шприц в положении наконечником вверх). Ввести наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх. Встряхнуть шприц и перевернуть его наконечником вниз. Немедленно ввести 5–10 мл растворенного препарата в зонд. После введения раствора вернуть шприц в прежнее положение и встряхнуть (шприц должен удерживаться наконечником вверх, чтобы избежать засорения наконечника). Вновь опустить шприц наконечником вниз и ввести еще 5–10 мл раствора в зонд. Повторить процедуру, пока шприц не будет пуст. В случае наличия остатка части препарата в виде осадка в шприце: наполнить шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторить процедуры, описанные в пунктах 5 и 6. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды. Побічні дії

З боку нервової системи: часто - головний біль; нечасто — бессонница, головокружение, парестезии, сонливость; редко — депрессия, возбуждение, замешательство; очень редко — галлюцинации, агрессивное поведение.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; нечасто — сухость слизистой оболочки полости рта, повышение активности печеночных ферментов; редко — стоматит, кандидоз ЖКТ, гепатит (с желтухой или без); очень редко — печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко — гинекомастия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия; дуже рідко - м'язова слабкість.

Со стороны кожных покровов: нечасто — дерматит, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация; дуже рідко - мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения; дуже рідко - агранулоцитоз, панцитопенія.

Со стороны органов чувств: нечасто — нечеткость зрения; редко — изменение вкуса.

Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности (например лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).

Лабораторные данные: редко — гипонатриемия.

Прочие: нечасто — периферические отеки; редко — потливость; очень редко — слабость (недомогание).

лікарська взаємодія

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других препаратов

Лекарственные препараты, всасывание которых зависит от уровня рН. Снижение уровня кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Как антациды и другие препараты, понижающее секрецию желудочных желез, эзомепразол снижает всасывание кетоконазола и итраконазола. Одновременное применение омепразола (в дозе 40 мг 1 раз в сутки) и некоторых антиретровирусных препаратов (атазанавир — в дозе 300 мг/ритонавир — в дозе 100 мг) у здоровых добровольцев сопровождается выраженным уменьшением экспозиции атазанавира (AUC,C max и C min в плазме крови снизились примерно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало это снижение экспозиции. Ингибиторы протонного насоса, в т.ч. эзомепразол, не следует принимать одновременно с атазанавиром.

Лекарственные препараты, метаболизирующиеся CYP2C19. Эзомепразол подавляет CYP2C19, основной изофермент метаболизма эзомепразола. Таким образом, при одновременном применении эзомепразола с препаратами, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин, может увеличиться концентрация этих препаратов в плазме крови и, соответственно, потребоваться уменьшение их дозы. Это особенно необходимо учитывать при назначении препарата Эманера в режиме по требованию. Так, при одновременном применении с 30 мг эзомепразола снижается клиренс диазепама (субстрат CYP2C19) на 45%.

Одновременное применение с 40 мг эзомепразола у пациентов с эпилепсией приводит к снижению концентрации фенитоина в плазме крови на 13%. Рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме крови в начале терапии и при отмене эзомепразола.

При применении 40 мг омепразола увеличивается C max и AUC вориконазола (субстрат CYP2C19) на 15 и 41% соответственно.

Эзомепразол не вызывает клинически значимого изменения фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

Время кровотечения при одновременном приеме варфарина и 40 мг эзомепразола остается в допустимых пределах. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения MHO. Рекомендуется контролировать MHO в тех случаях, когда на фоне терапии варфарином или другими производными кумарина начинается или прекращается применение эзомепразола.

Одновременное применение 40 мг эзомепразола с цизапридом приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда: AUC — на 32% и T 1/2 — на 31%, однако C max при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT на ЭКГ, которое наблюдается при монотерапии цизапридом, не нарастало при добавлении эзомепразола.

Одновременное непродолжительное применение эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявило клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола

Эзомепразол метаболизируется ферментами CYP2C19 и CYP3A4. При одновременном применении эзомепразола с кларитромицином (в дозе 500 мг 2 раза в день) (ингибитор CYP3A4), увеличивается значение AUC эзомепразола в 2 раза.

Одновременное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP2C19 и CYP3A4может сопровождаться увеличением AUC эзомепразола более чем в 2 раза. Ингибиторы CYP2C19 иCYP3A4, например вориконазол, увеличивали AUC эзомепразола на 280%. Обычно в таких ситуациях не требуется изменение дозы эзомепразола, но у пациентов со значительными нарушениями функции печени или при необходимости длительной терапии следует решить вопрос о снижении дозы эзомепразола.

Передозування

До настоящего времени случаи передозировки препарата Эманера не описаны. Прием внутрь эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны ЖКТ. Однократный прием внутрь 80 мг эзомепразола не сопровождался какими-либо симптомами. Специфический антидот не существует. Эзомепразол активно связывается с белками плазмы крови, поэтому гемодиализ малоэффективен.

Лікування: у разі передозування слід проводити симптоматичну терапію.

Умови зберігання

При температурі не вище 30 ° C, в оригінальній упаковці (Не заморожувати).

Термін придатності

2 роки

Діюча речовина

езомепразол

Похожее видео

Дополнительная информация

Эманера капсулы 20 мг, 28 шт. производит КРКА д.д. Ново место АО, страна производства Словения. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Нексиум таблетки 20 мг, 14 шт., Нексиум таблетки 20 мг, 28 шт., Нексиум таблетки 40 мг, 14 шт., Нексиум таблетки 40 мг, 28 шт., Нексиум пеллеты и гранулы 10 мг, 28 шт., Эзомепразол Канон таблетки киш. раств. покрыт.плен.об. 20 мг 14 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Эманера капсулы 20 мг, 28 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!