Купить Эликвис таблетки 2,5 мг, 20 шт.

Фармакологическое действие

Эликвис - антикоагулянт прямого действия - селективный ингибитор фактора Xa свертывания крови.

Механизм действия апиксабана заключается в ингибировании активности FXa. В результате этого апиксабан изменяет значения показателей системы свертывания крови: удлиняет протромбиновое время, MHO и активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ). Изменения этих показателей при применении препарата в терапевтической дозе незначительны и индивидуальны. Поэтому использование их с целью оценки фармакодинамической активности апиксабана не рекомендуется.

Ингибирование апиксабаном активности FXa доказано с помощью хромогенного теста с использованием гепарина Rotachrom. Изменение анти-FXa активности прямо пропорционально повышению концентрации апиксабана в плазме крови, при этом максимальные значения активности наблюдаются при достижении Cmax апиксабана в плазме крови. Линейная зависимость между концентрацией и анти-FXa активностью апиксабана регистрируется в широком диапазоне терапевтических доз препарата. Изменения анти-FXa активности при изменении дозы и концентрации апиксабана более выражены и менее вариабельны, чем показатели свертывания крови. Ожидаемая максимальная и минимальная анти-FXa активность апиксабана в равновесном состоянии, при его применении в дозе 2.5 мг 2 раза/сут, составляет 1.ЗМЕ/мл (5/95 процентили - 0.67 МЕ/мл - 2.4 МЕ/мл) и 0.84 МЕ/мл (5/95 процентили -0.37МЕ/мл- 1.8 МЕ/мл), соответственно, что коррелирует с колебаниями данного показателя в интервале между приемом доз препарата (менее чем в 1.6 раза). На фоне терапии апиксабаном не требуется проведения рутинного мониторинга его концентрации в плазме крови, однако выполнение теста анти-FXaа ктивности Rotachrom может быть полезным для принятия решения о продолжении терапии.

Эликвис таблетки 2,5 мг, 20 шт. инструкция на украинском

Форма выпуска	Упаковка
Фармакологическое действие	Показания
Противопоказания	Применение при беременности и кормлении грудью
Особые указания	Состав
Способ применения и дозы	Побочные действия
Лекарственное взаимодействие	Передозировка
Условия хранения	Действующее вещество
Похожее видео

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

упаковка

20 шт.

Фармакологічна дія

Еліквіс - антикоагулянт прямої дії - селективний інгібітор фактора Xa згортання крові.

Механізм дії апіксабан полягає в інгібуванні активності FXa. В результаті цього апіксабан змінює значення показників системи згортання крові: подовжує протромбіновий час, MHO і активований частковий тромбопластиновий час (АЧТЧ). Зміни цих показників при застосуванні препарату в терапевтичній дозі незначні і індивідуальні. Тому використання їх з метою оцінки фармакодинамічною активності апіксабан не рекомендується.

Інгібування апіксабаном активності FXa доведено за допомогою хромогенного тесту з використанням гепарину Rotachrom. Зміна анти-FXa активності прямо пропорційно підвищенню концентрації апіксабан в плазмі крові, при цьому максимальні значення активності спостерігаються при досягненні C max апіксабан в плазмі крові. Лінійна залежність між концентрацією і анти-FXa активністю апіксабан реєструється в широкому діапазоні терапевтичних доз препарату. Зміни анти-FXa активності при зміні дози і концентрації апіксабан більш виражені і менш варіабельні, ніж показники згортання крові. Очікувана максимальна та мінімальна анти-FXa активність апіксабан в рівноважному стані, при його застосуванні в дозі 2.5 мг 2 рази / добу, становить 1.ЗМЕ / мл (5/95 процентилю - 0.67 МО / мл - 2.4 МО / мл) і 0.84 МО / мл (5/95 процентилю -0.37МЕ / мл-1.8 МО / мл), відповідно, що корелює з коливаннями даного показника в інтервалі між прийомом доз препарату (менш ніж в 1.6 рази). На тлі терапії апіксабаном не потрібно проведення рутинного моніторингу його концентрації в плазмі крові, однак виконання тесту анти-FXaа ктівності Rotachrom може бути корисним для прийняття рішення про продовження терапії.

показання

Профілактика венозної тромбоемболії у пацієнтів після планового ендопротезування кульшового або колінного суглоба.

Протипоказання
гіперчутливість до активної речовини або допоміжних компонентів; клінічно значиме активна кровотеча; захворювання печінки, що супроводжується порушеннями в системі згортання крові і клінічно значущим ризиком розвитку кровотеч; тяжкі порушення функції печінки; порушення функції нирок з Cl креатиніну менше 15 мл / хв, а також застосування у пацієнтів, які перебувають на діалізі; не рекомендується одночасно приймати апіксабан з препаратами, дія яких може бути пов'язано з розвитком серйозних кровотеч; вагітність; грудне годування; вік до 18 років.

З обережністю:

Ризик розвитку кровотеч

Як і при застосуванні інших антикоагулянтів, необхідний ретельний моніторинг пацієнтів, що приймають Еліквіс ®, на предмет розвитку кровотеч. Препарат рекомендується застосовувати з обережністю при станах, що характеризуються підвищеним ризиком кровотеч: вродженими чи набутими порушеннями згортання крові; загостреннях виразкових станів шлунково-кишкового тракту; бактеріальномуендокардиті; тромбоцитопенії; тромбоцитопатій; геморагічному інсульті в анамнезі; важкої неконтрольованої артеріальної гіпертензії; недавно перенесеному оперативному втручанні на головному або спинному мозку, а також офтальмологічному оперативному втручанні. При розвитку тяжких кровотеч Еліквіс ® слід скасувати.

При розвитку геморагічних ускладнень препарат необхідно відмінити і виконати обстеження на предмет виявлення джерела кровотечі. Також слід розглянути питання про необхідність відповідного лікування, зокрема, хірургічної зупинки кровотечі або трансфузии свіжозамороженої плазми крові.

Виконання спінальної, епідуральної анестезії або пункцій у пацієнтів, які отримують Еліквіс ®

При виконанні спінальної або епідуральної анестезії або пункцій відповідних просторів у пацієнтів, які отримують антитромботичні засоби з метою профілактики тромбоемболій, є ризик розвитку епідуральних або спінальних гематом, які в свою чергу, можуть бути причиною стійких або незворотних паралічів. Даний ризик може ще більше зростати при використанні встановленого епідурального катетера в післяопераційному періоді або при паралельному застосуванні інших лікарських засобів, що впливають на гемостаз. Встановлені епідуральні або субарахноїдальні катетери повинні бути видалені протягом мінімум 5 годин до введення першої дози Еліквіса ®. Аналогічне підвищення ризику може відзначатися при виконанні травматичних або багаторазових пункцій епідурального або субарахноїдального просторів. Необхідний частий моніторинг пацієнтів на предмет розвитку проявів порушень функції нервової системи (зокрема, оніміння або слабкість нижніх кінцівок, порушення функції кишечника або сечового міхура). При розвитку таких порушень необхідно виконання екстреного обстеження і лікування. Перед виконанням втручань на епідуральних або субарахноїдальний простір у пацієнтів, які отримують антикоагулянти, в т.ч. з метою профілактики тромбозів, необхідна оцінка співвідношення потенційної користі та ризиків.

Оперативні втручання, пов'язані з переломом шийки стегна

В рамках клінічних досліджень Еліквіс ® не використовувалася у пацієнтів, які перенесли оперативні втручання щодо перелому шийки стегна, тому його ефективність і безпеку у даній категорії пацієнтів невідомі, а його застосування не рекомендується.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Є лише обмежені відомості про застосування Еліквіс ® в період вагітності. Застосування апіксабан при вагітності не рекомендується.

Немає відомостей про екскрецію апіксабан або його метаболітів у грудне молоко людини. При необхідності застосування препарату Еліквіс ® в період лактації, грудне вигодовування слід припинити.

особливі вказівки

Як і при застосуванні інших антикоагулянтів, необхідно ретельне спостереження за пацієнтами, які приймають Еліквіс, на предмет розвитку кровотеч. При розвитку тяжких кровотеч прийом препарату Еліквіс слід скасувати. При розвитку геморагічних ускладнень необхідно відмінити лікування препаратом і виконати обстеження на предмет виявлення джерела кровотечі. При необхідності призначають відповідне лікування, зокрема, хірургічну зупинку кровотечі або трансфузію свіжозамороженої плазми крові.
Виконання спінальної, епідуральної анестезії або пункцій у пацієнтів, які отримують Еліквіс
При виконанні спінальної або епідуральної анестезії або діагностичної пункції даних областей у пацієнтів, які отримують антитромботичні засоби з метою профілактики тромбоемболії, є ризик розвитку епідуральних або спінальних гематом, які, в свою чергу, можуть бути причиною стійких або незворотних паралічів. Даний ризик може ще більше зростати при використанні встановленого епідурального катетера в післяопераційному періоді або при паралельному застосуванні інших лікарських засобів, що впливають на гемостаз. Встановлені епідуральні або субарахноїдальні катетери повинні бути видалені як мінімум за 5 годин до введення першої дози препарату Еліквіс.
Аналогічне підвищення ризику може відзначатися при виконанні травматичних або багаторазових пункцій епідурального або субарахноїдального просторів. Необхідний частий моніторинг пацієнтів на предмет розвитку проявів порушень функції нервової системи (зокрема, оніміння або слабкість нижніх кінцівок, порушення функції кишечника або сечового міхура). При розвитку таких порушень необхідно виконання екстреного обстеження і лікування. Перед виконанням втручань на епідуральних або субарахноїдальний простір у пацієнтів, які отримують антикоагулянти, в т.ч. з метою профілактики тромбозів, необхідна оцінка співвідношення потенційної користі та ризиків.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та управління механізмами
Еліквіс не робить істотного впливу на здатність керувати автомобілем і роботі з механізмами.

склад

1 таблетка містить апіксабан 2.5 мг.

Спосіб застосування та дози

Всередину, незалежно від прийому їжі (перший прийом - через 12-24 год після оперативного втручання), по 1 табл. 2 рази на добу.

У пацієнтів, які перенесли ендопротезування кульшового суглоба, рекомендована тривалість терапії становить від 32 до 38 днів, колінного суглоба - від 10 до 14 днів.

У разі пропуску прийому препарат слід прийняти якомога швидше, а в подальшому продовжити прийом 2 рази на добу відповідно до початкової схемою.

Застосування у пацієнтів з порушенням функції нирок. У хворих c порушенням функції нирок легкого, середнього або важкого ступеня (Cl креатиніну - від 15 до 29 мл / хв) корекція дози препарату не потрібна. Так як відсутні дані щодо застосування препарату у пацієнтів, що мають Cl креатініна® у даній категорії пацієнтів не рекомендується.

Застосування у пацієнтів з порушенням функції печінки. Еліквіс ® може з обережністю застосовуватися пацієнтами з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (класу A або B по Чайлд-П'ю). У хворих, які страждають порушенням функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості, корекція дози препарату не потрібна. Застосування препарату у хворих з тяжкою нирковою недостатністю не рекомендується.

Побічні дії

Небажані реакції були відзначені у 11% пацієнтів, які отримували апіксабан в дозі 2.5 мг 2 рази / добу. Як і при застосуванні інших антикоагулянтів, кровотеча може виникнути у пацієнтів з факторами ризику, такими як, органічне ураження, пов'язане з кровотечею. Найбільш частими побічними ефектами були анемія, кровотеча, гематоми, нудота. Небажані реакції, що розвинулися у пацієнтів, які перенесли ортопедичне оперативне втручання, на тлі терапії апіксабаном представлені нижче.

Далі під частотою побічних реакцій розуміється: часто -> 1/100, <1/10, нечасто -> 1/1000, <1/100, рідко -> 1/10000, <1/1000.

З боку крові та лімфатичної системи: часто - анемія (в тому числі післяопераційна і постгеморрагическая, що супроводжується відповідними змінами результатів лабораторних досліджень); нечасто - тромбоцитопенія (в т.ч. зниження кількості тромбоцитів).

З боку імунної системи: рідко - гіперчутливість.

З боку органу зору: рідко - крововиливи в тканини очного яблука (в т.ч. крововилив в кон'юнктиву).

З боку серцево-судинної системи: часто - кровотеча (в т.ч. гематома, вагінальні і уретральні кровотечі); нечасто - артеріальна гіпотензія (в т.ч. гіпотензія під час процедури).

З боку дихальної системи: нечасто - носова кровотеча; рідко - кровохаркання.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота; нечасто - шлунково-кишкова кровотеча (в т.ч. блювота з домішкою крові і мелена), наявність незміненій крові в калі; рідко - ректальні кровотеча, кровотеча з ясен.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто - підвищення активності трансаміназ (в тому числі підвищення активності АЛТ), підвищення активності АСТ, гамма-глутамілтранспептидази, патологічні зміни функціональних проб печінки, підвищення активності ЛФ в крові, підвищення концентрації білірубіну в крові.

З боку опорно-рухового апарату: рідко - м'язова крововилив.

З боку сечовидільної системи: нечасто - гематурія (у т.ч.соответствующіе зміни результатів лабораторних досліджень).

Інші: часто - закрита травма; нечасто - крововиливи і кровотеча після виконання інвазивних процедур (в т.ч. гематома після процедури, кровотеча з післяопераційної рани, гематома в області пункції судини і в місці установки катетера), наявність виділень з рани, крововилив в області розрізу (в т.ч . гематома в області розрізу), кровотеча під час оперативного втручання.

лікарська взаємодія

Вплив інших препаратів на фармакокінетику апіксабан
Інгібітори CYP3A4 і Р-глікопротеїну
Комбінування апіксабан з кетоконазолом (в дозі 400 мг, 1 раз на добу), що є потужним інгібітором як CYP3A4, так і Р-глікопротеїну, призводило до підвищення середнього значення AUC апіксабан в 2 рази і середнього значення Cmax - в 1,6 рази. Корекція дози апіксабан при його комбінуванні з кетоконазолом не потрібно, однак апіксабан повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів, які отримують системну терапію азоловими протигрибковими засобами, зокрема, кетоконазолом, або іншими потужними інгібіторами CYP3A4 і Р-глікопротеїну.
Препарати, в помірному ступені ингибирующие елімінацію апіксабан, CYP3A4 і / або Р-глікопротеїн, як очікується, призведуть до підвищення концентрації апіксабан в плазмі крові в меншому ступені. Наприклад дилтіазем (в дозі 360 мг, 1 раз на добу), що вважається помірним інгібітором CYP3A4 і слабким інгібітором Р-глікопротеїну, забезпечував підвищення середніх значень AUC апіксабан в 1,4 рази і середніх значень Cmax - в 1,3 рази.
Напроксен (в дозі 500 мг), що є інгібітором P-глікопротеїну, забезпечував підвищення середніх значень AUC і Cmax апіксабан в 1,5 і 1,6 рази, відповідно. При цьому відзначалося підвищення значень показників системи згортання крові. Однак на тлі такого комбінування не відзначалося зміни впливу напроксена на агрегацію тромбоцитів, індуковану арахідонової кислотою, і клінічно значущого подовження часу кровотечі.
Корекція дози апіксабан при комбінуванні з менш активними інгібіторами CYP3A4 і / або P-глікопротеїну не потрібно.
Індуктори CYP3A4 і Р-глікопротеїну
Комбінування апіксабан зрифампіцином (потужним індуктором CYP3A4 і P-глікопротеїну) призводило до зниження середніх значень AUC і Cmax апіксабан приблизно на 54 і 42% відповідно. Тому комбінування апіксабан з іншими потужними індукторами CYP3A4 і P-глікопротеїну (зокрема фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал або препарати звіробою звичайного) може також призводити до зниження концентрації апіксабан в плазмі крові. Проте, корекція дози апіксабан при його комбінуванні із засобами даної групи не вимагається, проте комбінувати дані кошти слід з обережністю.
антикоагулянти
Після спільного введення еноксапарину (одноразово, в дозі 40 мг) і апіксабан (одноразово, в дозі 5 мг), відзначався адитивний ефект цих коштів на активність фактора Xa.
З огляду на підвищення ризику кровотеч, комбінувати апіксабан з іншими антикоагулянтами слід з обережністю.
Інгібітори агрегації тромбоцитів і НПЗЗ
Ознак фармакокінетичної або фармакодинамічної взаємодії апіксабан з ацетилсаліциловою кислотою (у дозі 325 мг, 1 раз на добу) відмічено не було.
Комбінування апіксабан з клопідогрелем (в дозі 75 мг, 1 раз на добу) або поєднанням клопідогрелю (75 мг) і ацетилсаліцилової кислоти (162 мг, 1 раз на добу) не приводило до підвищення часу кровотечі, агрегації тромбоцитів або показників системи згортання крові (ПВ , МНО і АЧТЧ) у порівнянні із застосуванням цих антиагрегантов в монотерапії.
Незважаючи на ці дані, можливо посилення фармакодинамічної відповіді на терапію антиагрегантами при їх застосуванні в комбінації з апіксабаном. Тому слід дотримуватися обережності при його комбінуванні з НПЗЗ (в т.ч. ацетилсаліциловою кислотою) і / або інгібіторами агрегації тромбоцитів, оскільки ці ЛЗ зазвичай підвищують ризик кровотеч.
Комбінування з іншими ЛЗ
Не було виявлено клінічно значущої фармакокінетичної або фармакодинамічної взаємодії апіксабан з атенололом або фамотидин. Комбінування апіксабан (в дозі 10 мг) з атенололом (в дозі 100 мг) не приводило до розвитку клінічно значущих змін параметрів фармакокінетики апіксабан, однак супроводжувалося зниженням середніх значень AUC і Cmax апіксабан на 15 і 18%, ніж при його застосуванні в монотерапії. Комбінування апіксабан (в дозі 10 мг) з фамотидин (в дозі 40 мг) не впливало на значення AUC або Cmax апіксабан.
Вплив апіксабан на фармакокінетику інших лікарських засобів
У дослідженнях in vitro не було виявлено ингибиторного ефекту апіксабан на активність CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 або CYP3A4 (IC50> 45 мкмоль / л) і був виявлений слабкий інгібіторний ефект щодо активності CYP2C19 (IC50> 20 мкмоль / л ) в концентрації, що значно перевищує Cmax препарату в плазмі крові при його клінічному застосуванні.
Апіксабан не був індуктором CYP1A2, CYP2B6, CYP3A4 / 5 в концентраціях до 20 мкмоль / л. Тому він, як очікується, не буде впливати на метаболічний кліренс препаратів, що метаболізуються цими ізоферментами, при спільному застосуванні. Крім того, апіксабан не пригнічує в значній мірі активність P-глікопротеїну.
У дослідженнях у здорових добровольців, апіксабан залишався вірним в значній мірі фармакокінетику дигоксину, напроксен або атенололу.
Дигоксин. Комбінування апіксабан (в дозі 20 мг, 1 раз на добу) та дигоксину (в дозі 025 мг, 1 раз на добу), що є субстратом P-глікопротеїну, не впливало на значення AUC або Cmax дигоксину. Тому апіксабан не пригнічує транспорт субстратів P-глікопротеїну.
Напроксен. Комбінування апіксабан (одноразової дози 10 мг) і напроксен (у дозі 500 мг) - часто застосовується НПЗЗ - не впливало на значення AUC або Cmax напроксена.
Атенолол. Комбинирование апиксабана (однократный прием в дозе 10 мг) и атенолола (в дозе 100 мг) — часто применяемого бета-адреноблокатора — не оказывало влияния на параметры фармакокинетики последнего.

Передозування

Симптомы: при передозировке возможно повышение риска кровотечений. В рамках контролируемых клинических исследований апиксабан принимался перорально здоровыми добровольцами в дозах до 50 мг/сут в течение от 3 до 7 дней (25 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или 50 мг 1 раз в сутки, в течение3 дней), что в 10 раз выше максимальной рекомендуемой дозы для человека; клинически значимых нежелательных эффектов при этом не отмечалось.

Лікування: антидот апіксабан ніхто не знає. У доклінічних дослідженнях було показано, що пероральне введення активованого вугілля протягом 3 годин після перорального введення апіксабан знижувало значення експозиції апіксабан; тому в разі передозування даного препарату можна розглянути питання про застосування активованого вугілля.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.

Діюча речовина

апіксабан

Похожее видео

Дополнительная информация

Эликвис таблетки 2,5 мг, 20 шт. производит Бристол-Майерс Сквибб, страна производства США. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Эликвис таблетки 2,5 мг, 20 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!