Купить Эликвис таб. п/о плен. 5мг №60

Фармакологическое действие

Эликвис - антикоагулянт прямого действия - селективный ингибитор фактора Xa свертывания крови.

Механизм действия апиксабана заключается в ингибировании активности FXa. В результате этого апиксабан изменяет значения показателей системы свертывания крови: удлиняет протромбиновое время, MHO и активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ). Изменения этих показателей при применении препарата в терапевтической дозе незначительны и индивидуальны. Поэтому использование их с целью оценки фармакодинамической активности апиксабана не рекомендуется.

Ингибирование апиксабаном активности FXa доказано с помощью хромогенного теста с использованием гепарина Rotachrom. Изменение анти-FXa активности прямо пропорционально повышению концентрации апиксабана в плазме крови, при этом максимальные значения активности наблюдаются при достижении Cmax апиксабана в плазме крови. Линейная зависимость между концентрацией и анти-FXa активностью апиксабана регистрируется в широком диапазоне терапевтических доз препарата. Изменения анти-FXa активности при изменении дозы и концентрации апиксабана более выражены и менее вариабельны, чем показатели свертывания крови. Ожидаемая максимальная и минимальная анти-FXa активность апиксабана в равновесном состоянии, при его применении в дозе 2.5 мг 2 раза/сут, составляет 1.ЗМЕ/мл (5/95 процентили - 0.67 МЕ/мл - 2.4 МЕ/мл) и 0.84 МЕ/мл (5/95 процентили -0.37МЕ/мл- 1.8 МЕ/мл), соответственно, что коррелирует с колебаниями данного показателя в интервале между приемом доз препарата (менее чем в 1.6 раза). На фоне терапии апиксабаном не требуется проведения рутинного мониторинга его концентрации в плазме крови, однако выполнение теста анти-FXaа ктивности Rotachrom может быть полезным для принятия решения о продолжении терапии.

Эликвис таблетки 5 мг, 60 шт. инструкция на украинском

Форма выпуска	Упаковка
Фармакологическое действие	Показания
Противопоказания	Применение при беременности и кормлении грудью
Особые указания	Состав
Способ применения и дозы	Побочные действия
Лекарственное взаимодействие	Передозировка
Условия хранения	Срок годности
Действующее вещество	Похожее видео

Форма випуску

Таблетки.

упаковка

60 шт.

Фармакологічна дія

Еліквіс - антикоагулянт прямої дії - селективний інгібітор фактора Xa згортання крові.

Механізм дії апіксабан полягає в інгібуванні активності FXa. В результаті цього апіксабан змінює значення показників системи згортання крові: подовжує протромбіновий час, MHO і активований частковий тромбопластиновий час (АЧТЧ). Зміни цих показників при застосуванні препарату в терапевтичній дозі незначні і індивідуальні. Тому використання їх з метою оцінки фармакодинамічною активності апіксабан не рекомендується.

Інгібування апіксабаном активності FXa доведено за допомогою хромогенного тесту з використанням гепарину Rotachrom. Зміна анти-FXa активності прямо пропорційно підвищенню концентрації апіксабан в плазмі крові, при цьому максимальні значення активності спостерігаються при досягненні Cmax апіксабан в плазмі крові. Лінійна залежність між концентрацією і анти-FXa активністю апіксабан реєструється в широкому діапазоні терапевтичних доз препарату. Зміни анти-FXa активності при зміні дози і концентрації апіксабан більш виражені і менш варіабельні, ніж показники згортання крові. Очікувана максимальна та мінімальна анти-FXa активність апіксабан в рівноважному стані, при його застосуванні в дозі 2.5 мг 2 рази / добу, становить 1.ЗМЕ / мл (5/95 процентилю - 0.67 МО / мл - 2.4 МО / мл) і 0.84 МО / мл (5/95 процентилю -0.37МЕ / мл-1.8 МО / мл), відповідно, що корелює з коливаннями даного показника в інтервалі між прийомом доз препарату (менш ніж в 1.6 рази). На тлі терапії апіксабаном не потрібно проведення рутинного моніторингу його концентрації в плазмі крові, однак виконання тесту анти-FXaа ктівності Rotachrom може бути корисним для прийняття рішення про продовження терапії.

показання

профілактика венозної тромбоемболії у пацієнтів після планового ендопротезування кульшового або колінного суглоба; профілактика інсультів, системної тромбоемболії і зниження смертності у пацієнтів з фібриляцією передсердь. Виняток становлять пацієнти з важким і помірним мітральнимстенозом або штучними клапанами серця.

Протипоказання

гіперчутливість до будь-якого компонента препарату; клінічно значиме кровотеча; тяжкі порушення функції печінки; порушення функції нирок з Cl креатиніну менше 15 мл / хв, а також застосування у пацієнтів, які перебувають на діалізі; вагітність; грудне годування; вік до 18 років. Не рекомендується одночасно застосовувати апіксабан з препаратами, дія яких може бути пов'язано з розвитком серйозних кровотеч. З обережністю: апіксабан слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки середнього і легкого ступеня тяжкості (класи А чи В за класифікацією Чайлд-П'ю); виконанні спінальної / епідуральної анестезії або спінальної / епідуральної пункції (див. «Особливості застосування»); у пацієнтів, які отримують системну терапію потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 і P-глікопротеїну, такими як азолові протигрибкові засоби (зокрема кетоконазол, ітраконазол, вориконазол і позаконазол), інгібітори протеази ВІЛ (наприклад, ритонавір); при застосуванні апіксабан з потужними індукторами ізоферменту CYP3A4 і P-глікопротеїну (зокрема рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал або препарати звіробою звичайного).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Є лише обмежені відомості про застосування Еліквіс в період вагітності. Застосування апіксабан при вагітності не рекомендується.

Немає відомостей про виведення апіксабан або його метаболітів з грудним молоком у людини. При необхідності застосування препарату Еліквіс в період лактації грудне вигодовування слід припинити.

особливі вказівки

У пацієнтів з фібриляцією передсердь і станами, які вимагають застосування монотерапії або терапії комбінацією з двох антиагреганти препаратів, слід провести ретельну оцінку співвідношення користь / ризик до початку одночасного застосування з препаратом Еліквіс.

Еліквіс не рекомендується застосовувати у пацієнтів із захворюванням печінки, що супроводжується порушеннями в системі згортання крові і клінічно значущим ризиком розвитку кровотеч.

Було показано, що у пацієнтів високого ризику після гострого коронарного синдрому, з наявністю множинних як кардіальних, так і некардіальних супутніх захворювань, спостерігалося значне підвищення ризику кровотечі при одночасному застосуванні апіксабан і ацетилсаліцилової кислоти або комбінації ацетилсаліцилової кислоти та клопідогрелю в порівнянні з плацебо.

Як і при застосуванні інших антикоагулянтів, необхідно ретельне спостереження за пацієнтами, які приймають Еліквіс, на предмет розвитку кровотеч. При розвитку тяжких кровотеч прийом препарату Еліквіс слід скасувати.

При розвитку геморагічних ускладнень необхідно відмінити лікування препаратом і виконати обстеження на предмет виявлення джерела кровотечі. При необхідності призначають відповідне лікування, зокрема хірургічну зупинку кровотечі або трансфузію свіжозамороженої плазми крові.

Скасування терапії антикоагулянтами, в т.ч. апіксабаном, при активному кровотечі перед плановим оперативним втручанням або інвазивної процедурою може призводити до підвищеного ризику тромбозів. Слід уникати тривалого припинення терапії і, якщо необхідно тимчасово припинити терапію апіксабаном, то її необхідно відновити якомога швидше.

Виконання спінальної, епідуральної анестезії або пункцій у пацієнтів, які отримують Еліквіс

При виконанні спінальної або епідуральної анестезії або діагностичної пункції даних областей у пацієнтів, які отримують антитромботичні засоби з метою профілактики тромбоемболій, є ризик розвитку епідуральних або спінальних гематом, які, в свою чергу, можуть бути причиною стійких або незворотних паралічів. Даний ризик може ще більше зростати при використанні встановленого епідурального катетера в післяопераційному періоді або при паралельному застосуванні інших лікарських засобів, що впливають на гемостаз. Встановлені епідуральні або субарахноїдальні катетери повинні бути видалені як мінімум за 5 годин до введення першої дози препарату Еліквіс. Аналогічне підвищення ризику може відзначатися при виконанні травматичних або багаторазових пункцій епідурального або субарахноїдального просторів. Необхідний частий моніторинг пацієнтів на предмет розвитку проявів порушень функції нервової системи (зокрема оніміння або слабкість нижніх кінцівок, порушення функції кишечника або сечового міхура).

При розвитку таких порушень необхідно виконання екстреного обстеження і лікування. Перед виконанням втручань на епідуральних або субарахноїдальний простір у пацієнтів, які отримують антикоагулянти, в т.ч. з метою профілактики тромбозів, необхідна оцінка співвідношення потенційної користі та ризиків.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами. Еліквіс не робить істотного впливу на здатність керувати автомобілем та роботу з механізмами.

склад

1 таблетка містить апіксабан 5 мг.

Спосіб застосування та дози

Всередину, незалежно від прийому їжі.

У разі пропуску прийому препарат слід прийняти якомога швидше, а в подальшому продовжити прийом 2 рази на добу відповідно до початкової схемою.

У пацієнтів після планового ендопротезування кульшового або колінного суглоба: по 1 табл. 2,5 мг 2 рази на добу (перший прийом через 12-24 год після оперативного втручання).

У пацієнтів, які перенесли ендопротезування кульшового суглоба, рекомендована тривалість терапії становить 32-38 днів, колінного суглоба - 10-14 днів.

У пацієнтів з фібриляцією передсердь: по 1 табл. 5 мг 2 рази на добу.

Особливі групи пацієнтів

1. Пацієнти з ФП в поєднанні з двома або більше з таких характеристик - вік старше 80 років, маса тіла менше 60 кг або концентрація креатиніну в плазмі крові? 1,5 мг / дл (133 мкмоль / л) - рекомендована доза препарату Еліквіс знижується до 1 табл. 2,5 мг 2 рази на добу.

2. Пацієнти з порушенням функції нирок. При порушенні функції нирок легкого, середнього або важкого ступеня зі зниженням Cl креатиніну до 15 мл / хв корекція дози апіксабан не потрібно (виняток становлять пацієнти, зазначені в п. 1). У пацієнтів з порушенням функції нирок тяжкого ступеня з Cl креатиніну менше 15 мл / хв, а також у пацієнтів, які перебувають на діалізі, застосування препарату Еліквіс не рекомендується.

3. Пацієнти з порушенням функції печінки. Слід дотримуватися обережності при прийомі препарату Еліквіс пацієнтами з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (класу A або B за класифікацією Чайлд-П'ю), при цьому корекція дози не потрібна. Застосування препарату у хворих з тяжкою нирковою недостатністю не рекомендується.

4. Літні пацієнти. Корекція дози препарату у пацієнтів літнього віку не потрібна (виняток становлять пацієнти, зазначені в п. 1).

5. Маса тіла. Корекція дози в залежності від маси тіла пацієнта не потрібно (виняток становлять пацієнти, зазначені в п. 1).

6. Пол. Корекція дози препарату залежно від статі пацієнта не потрібно.

7. Раса і етнічне походження. Корекція дози препарату залежно від раси або етнічного походження пацієнта не потрібно.

Перехід з або на терапію парентеральними антикоагулянтами

Переклад з парентеральних антикоагулянтів на препарат Еліквіс і навпаки можна проводити в момент наступного запланованого прийому відміняти препарат (при цьому чергова доза відміняти препарат не береться).

Перехід з або на варфарин або інші антагоністи вітаміну К

Переклад пацієнтів з терапії варфарином або іншими антагоністами вітаміну К на терапію препаратом Еліквіс®следует проводити при значенні МНО у пацієнта нижче 2.

При перекладі пацієнтів з терапії препаратом Еліквіс® на варфарин або інші антагоністи вітаміну К слід продовжувати терапію препаратом Еліквіс протягом 48 годин після прийому першої дози варфарину або інших антагоністів вітаміну К.

Хірургічні та інвазивні процедури

Еліквіс слід відмінити за 2-3 дні до планової операції або інвазивної процедури. У разі, якщо відкласти процедури неможливо, слід бути особливо обережними, враховуючи підвищений ризик кровотечі. Також слід оцінити співвідношення ризиків кровотечі і віддалення термінів операції.

Побічні дії

Під частотою побічних реакцій розуміється: часто -? 1/100,

Профілактика венозної тромбоемболії у пацієнтів після планового ендопротезування кульшового або колінного суглоба

Небажані реакції були відзначені у 11% пацієнтів, які отримували апіксабан в дозі 2,5 мг 2 рази на день. Як і при застосуванні інших антикоагулянтів, кровотеча може виникнути у пацієнтів з факторами ризику, такими як органічні ураження, які можуть супроводжуватися кровотечею. Найбільш частими побічними ефектами були анемія, кровотеча, гематоми, нудота. Небажані реакції, що розвинулися у пацієнтів, які перенесли ортопедичне оперативне втручання, на тлі терапії апіксабаном представлені нижче.

З боку крові та лімфатичної системи: часто - анемія (в т.ч. післяопераційна і постгеморрагическая, що супроводжується відповідними змінами результатів лабораторних досліджень), кровотеча (в т.ч. гематома, вагінальні і уретральні кровотечі); нечасто - тромбоцитопенія (в т.ч. зниження кількості тромбоцитів).

З боку імунної системи: рідко - гіперчутливість.

З боку органу зору: рідко - крововиливи в тканини очного яблука (в т.ч. крововилив в кон'юнктиву).

З боку серцево-судинної системи: нечасто - артеріальна гіпотензія (в т.ч. гіпотензія під час процедури).

З боку дихальної системи: нечасто - носова кровотеча; рідко - кровохаркання.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота; нечасто - шлунково-кишкова кровотеча (в т.ч. блювота з домішкою крові і мелена), наявність незміненій крові в калі; рідко - ректальні кровотеча, кровотеча з ясен.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто - підвищення активності трансаміназ, в т.ч. підвищення активності АЛТ, АСТ, ГГТП, патологічні зміни функціональних проб печінки, підвищення активності ЛФ в крові, підвищення концентрації білірубіну в крові.

З боку опорно-рухового апарату: рідко - м'язова крововилив.

З боку сечовидільної системи: нечасто - гематурія (в т.ч. відповідні зміни результатів лабораторних досліджень).

Інші: часто - закрита травма; нечасто - крововиливи і кровотеча після виконання інвазивних процедур (в т.ч. гематома після процедури, кровотеча з післяопераційної рани, гематома в області пункції судини і в місці установки катетера), наявність виділень з рани, крововилив в області розрізу (в т.ч . гематома в області розрізу), кровотеча під час оперативного втручання.

Профілактика інсультів та системної емболії у пацієнтів з фібриляцією передсердь

З боку імунної системи: нечасто - гіперчутливість (включаючи реакції лікарської гіперчутливості, такі як шкірний висип і анафілактичні реакції, алергічний набряк).

З боку нервової системи: нечасто - внутрішньочерепні крововиливи, субарахноїдальні крововиливи, субдуральна гематоми, крововиливи в спинномозковий канал, спінальна гематома.

З боку органу зору: часто - крововиливи в тканини очного яблука (в т.ч. крововилив в кон'юнктиву).

З боку серцево-судинної системи: часто - інші види кровотеч, гематоми; нечасто - кровотеча в черевну порожнину.

З боку дихальної системи: часто - носова кровотеча; нечасто - кровохаркання; рідко - кровотечі в органи дихальної системи (в т.ч. легеневе альвеолярне кровотеча, гортанний і глоткове кровотеча).

З боку шлунково-кишкового тракту: часто - шлунково-кишкова кровотеча (в т.ч. блювота з домішкою крові і мелена), ректальні кровотеча, кровотеча з ясен; нечасто - гемороїдальні кровотечі, наявність незміненій крові в калі, кровотеча в ротову порожнину; рідко - ретроперитонеальний крововилив.

З боку сечовидільної системи: часто - гематурія.

З боку репродуктивної системи: нечасто - міжменструальні вагінальні кровотечі, урогенітальні кровотечі.

Реакції в місці введення: нечасто - кровотеча в місці введення.

Лабораторні показники: нечасто - позитивна реакція при аналізі калу на приховану кров.

Інші: часто - закрита травма; нечасто - травматичне кровотеча, кровотеча після проведення процедури, крововилив в області розрізу.

лікарська взаємодія

Вплив інших препаратів на фармакокінетику апіксабан

Інгібітори CYP3A4 і Р-глікопротеїну. Комбінація апіксабан з кетоконазолом (в дозі 400 мг, 1 раз на добу), що є потужним інгібітором як ізоферменту CYP3A4, так і P-глікопротеїну, приводила до підвищення середнього значення AUC апіксабан в 2 рази і середнього значення Cmax - в 1,6 рази. Корекція дози апіксабан при його комбінації з кетоконазолом не потрібно, однак апіксабан повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів, які отримують системну терапію азоловими протигрибковими засобами, зокрема кетоконазолом, або іншими потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 і P-глікопротеїну.

Препарати, що не належать до потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 і P-глікопротеїну (наприклад дилтіазем, напроксен, аміодарон, верапаміл, хінідин), по-видимому, приведуть до підвищення концентрації апіксабан в плазмі крові в меншому ступені. Наприклад, дилтіазем (помірний інгібітор ізоферменту CYP3A4 і слабким інгібітором P-глікопротеїну) в дозі 360 мг 1 раз на добу, призводив до підвищення середніх значень AUC апіксабан в 1,4 рази і середніх значень Cmax - в 1,3 рази. Напроксен (інгібітор P-глікопротеїну) при застосуванні в дозі 500 мг у здорових добровольців спричиняв підвищення середніх значень AUC і Cmax апіксабан в 1,5 і 1,6 рази відповідно. При цьому відзначалося підвищення значень показників згортання крові (ПВ, МНО і АЧТЧ). Однак при цьому не спостерігалося впливу напроксена на індуковану арахідонової кислотою агрегацію тромбоцитів, а також клінічно значущого подовження часу кровотечі.

Корекція дози апіксабан при комбінуванні з помірними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 і / або P-глікопротеїну не потрібно.

Індуктори ізоферменту CYP3A4 і P-глікопротеїну. Поєднання апіксабан зрифампіцином (потужним індуктором ізоферменту CYP3A4 і P-глікопротеїну) призводило до зниження середніх значень AUC і Cmax апіксабан приблизно на 54 і 42% відповідно. Мабуть, поєднання апіксабан з іншими потужними індукторами ізоферменту CYP3A4 і P-глікопротеїну (зокрема фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал або препарати звіробою звичайного) може також призводити до зниження концентрації апіксабан в плазмі крові. Корекція дози апіксабан при його комбінуванні із засобами даної групи не вимагається, проте комбінувати дані кошти слід з обережністю.

Антикоагулянти, інгібітори агрегації тромбоцитів і НПЗЗ. Після спільного введення еноксапарину (одноразово, в дозі 40 мг) і апіксабан (одноразово, в дозі 5 мг) відзначався адитивний ефект даних ЛЗ на активність FXa.

Признаков фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия апиксабана с ацетилсалициловой кислотой (в дозе 325 мг, 1 раз в сутки) у здоровых людей отмечено не было.

Комбинирование апиксабана с клопидогрелом (в дозе 75 мг, 1 раз в сутки) или сочетанием клопидогрела (75 мг) и ацетилсалициловой кислоты (162 мг, 1 раз в сутки) в I фазе клинического исследования не приводило к увеличению времени кровотечения или дальнейшему угнетению агрегации тромбоцитов по сравнению с применением этих антиагрегантов в монотерапии. Повышение показателей системы свертывания крови (ПВ, МНО и АЧТВ) соответствовало эффектам апиксабана при применении в монотерапии.

Не рекомендуется одновременно применять препараты, действие которых может быть связано с развитием серьезных кровотечений, таких как нефракционированный гепарин или производные гепарина (включая низкомолекулярные гепарины), олигосахариды, ингибирующие FXa (например фондапаринукс), прямые ингибиторы тромбина II (например дезирудин), тромболитические ЛС, антагонисты рецепторов к гликопротеинам IIb/IIIa, дипиридамол, декстран, сульфинпиразон, антагонисты витамина К и другие пероральные антикоагулянты. Необходимо отметить, что нефракционированный гепарин возможно применять в дозах, необходимых для поддержки проходимости центрального венозного или артериального катетера.

У пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава совместное назначение апиксабана с другими антиагрегантами или антитромботическими препаратами не рекомендуется.

Комбинирование с другими лекарственными средствами. Не было выявлено клинически значимого фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия апиксабана с атенололом или фамотидином.

Комбинирование апиксабана (в дозе 10 мг) с атенололом (в дозе 100 мг) не приводило к развитию клинически значимых изменений параметров фармакокинетики апиксабана, однако оно сопровождалось снижением средних значений AUC и Cmaxапиксабана на 15 и 18% соответственно по сравнению с режимом монотерапии. Назначение апиксабана (в дозе 10 мг) с фамотидином (в дозе 40 мг) не оказывало влияние на значения AUC или Cmax апиксабана.

Влияние апиксабана на фармакокинетику других лекарственных средств

В исследованиях in vitro апиксабан не ингибировал активность изоферментов CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 или CYP3A4 (ингибирующая концентрация (IC50) >45 мкмоль/л) и в то же время слабо подавлял активность изофермента CYP2C19 (IC50 >20 мкмоль/л) в концентрации, значительно превышающей Cmax препарата в плазме крови при его клиническом применении. Апиксабан не является индуктором изоферментов CYP1A2, CYP2B6, CYP3A4/5 в концентрациях до 20 мкмоль/л. В связи с этим ожидается, что при совместном применении он не будет оказывать влияние на клиренс препаратов, метаболизирующихся этими изоферментами. Кроме того, апиксабан не ингибирует в значимой степени активность P-гликопротеина. В исследованиях у здоровых добровольцев апиксабан не изменял в значимой степени фармакокинетику дигоксина, напроксена или атенолола.

Передозування

Симптомы: возрастает риск кровотечений. В рамках контролируемых клинических исследований апиксабан принимался перорально здоровыми добровольцами в дозах до 50 мг/сут в течение 3–7 дней (25 мг, 2 раза в сутки в течение 7 дней или 50 мг, 1 раз в сутки в течение 3 дней); клинически значимых нежелательных эффектов при этом не отмечалось.

Лечение: можно рассмотреть вопрос о применении активированного угля. Антидот препарата неизвестен.

Умови зберігання

При температурі не вище 30 ° C.

Термін придатності

3 роки.

Діюча речовина

Апиксабан

Похожее видео

Дополнительная информация

Эликвис таблетки 5 мг, 60 шт. производит Бристол-Майерс Сквибб, страна производства США. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Эликвис таблетки 5 мг, 60 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!