Купить Элигард 7.5 мг №2 лиоф. д/приг.р-ра д/подкож.вв.

Фармакодинамика

Аналог гонадотропин-рилизинг гормона - депо-форма. Лейпрорелин является синтетическим непептидным аналогом естественного ГнРГ, который при длительном применении ингибирует секрецию гипофизарного гонадотропина и подавляет тестикулярный стероидогенез у мужчин. Аналог обладает большей эффективностью, чем естественный гормон и его воздействие обратимо при прекращении лечения. Назначение лейпрорелина сначала приводит к повышению уровня циркулирующего ЛГ и ФСГ, в результате чего временно повышается уровень гонадных стероидов, тестостерона и дигидротестостерона у мужчин. При продолжительном применении лейпрорелина уровень ЛГ и ФСГ снижается. У мужчин уровень тестостерона снижается до кастрационного уровня (?50 нг/дл) в течение 3-5 недель после начала лечения. Средний уровень тестостерона через 6 месяцев лечения составляет 6,1 (±0.4) нг/дл для дозировки 7,5 мг; 10,1 (±0,7) нг/дл для дозировки 22,5 мг и 10,4 (±0.53) нг/дл для дозировки 45 мг. Эти значения сопоставимы с уровнем тестостерона после выполнения билатеральной орхиэктомии.

Фармакокинетика

Всасывание распределение

После первой инъекции через 4-8 ч средний уровень концентрации лейпрорелина (Cmax), определяемой в сыворотке крови, повышается до 25,3 нг/дл, 127 нг/дл и 82 нг/дл при применении лейпрорелина в дозе 7,5 мг, 22,5 мг и 45 мг соответственно. После первоначального повышения (фаза плато составляет от 2 до 28 дней для дозировки 7,5 мг; от 3 до 84 дней - для дозировки 22,5 мг, от 3 до 168 дней - для дозировки 45 мг) уровень лейпрорелина в сыворотке оставался относительно стабильным (0,2-2 нг/мл). Данные о накоплении вещества при повторных инъекциях отсутствуют.

Связывание с белками плазмы - 43-49%.

Выведение

При введении 1 мг лейпрорелина ацетата в/в здоровым добровольцам мужчинам выяснилось, что при применении двухкамерной модели средний клиренс составил 8,34 л/ч с конечным T1/2 приблизительно 3 ч. Исследований по выведению препарата Элигард не проводилось.

ELIGARD

Ліофілізат для приготування розчину для п / к введення.

Шприци [шприц А в комплекті з поршнем для шприца Б і пакетиком з силікагелем в поліефірної чарунковій упаковці, покритою алюмінієвою ламіновані фольгою; шприц Б в комплекті з голкою д / і в пеналі з прозорого пластика і пакетиком з силікагелем в чарунковій упаковці, покритою алюмінієвою ламіновані фольгою] (2) - упаковки осередкові (2) - пачки картонні.

У чарунковій упаковці 2 шприца. У картонній упаковці 2 чарункові упаковки.

Фармакодинаміка

Аналог гонадотропін-рилізинг гормону - депо-форма. Лейпрорелін є синтетичним непептидним аналогом природного ГнРГ, який при тривалому застосуванні пригнічує секрецію гіпофізарного гонадотропіну і пригнічує тестикулярний стероидогенез у чоловіків. Аналог володіє більшою ефективністю, ніж природний гормон і його вплив можна зупинити при припиненні лікування. Призначення лейпрореліну спочатку призводить до підвищення рівня циркулюючого ЛГ і ФСГ, в результаті чого тимчасово підвищується рівень гонадних стероїдів, тестостерону і дигідротестостерону у чоловіків. При тривалому застосуванні лейпрореліну рівень ЛГ і ФСГ знижується. У чоловіків рівень тестостерону знижується до кастрационного рівня (? 50 нг / дл) протягом 3-5 тижнів після початку лікування. Середній рівень тестостерону через 6 місяців лікування становить 6,1 (± 0.4) нг / дл для дозування 7,5 мг; 10,1 (± 0,7) нг / дл для дозування 22,5 мг і 10,4 (± 0.53) нг / дл для дозування 45 мг. Ці значення можна порівняти з рівнем тестостерону після виконання білатеральної орхіектомії.

Фармакокінетика

всмоктування розподіл

Після першої ін'єкції через 4-8 ч середній рівень концентрації лейпрореліну (C max), яка визначається в сироватці крові, підвищується до 25,3 нг / дл, 127 нг / дл і 82 нг / дл при застосуванні лейпрореліну в дозі 7,5 мг, 22,5 мг і 45 мг відповідно. Після початкового підвищення (фаза плато становить від 2 до 28 днів для дозування 7,5 мг; від 3 до 84 днів - для дозування 22,5 мг, від 3 до 168 днів - для дозування 45 мг) рівень лейпрореліну в сироватці залишався відносно стабільним (0,2-2 нг / мл). Дані про накопичення речовини при повторних ін'єкціях відсутні.

Зв'язування з білками плазми - 43-49%.

виведення

При введенні 1 мг лейпрореліну ацетату в / в здоровим добровольцям чоловікам з'ясувалося, що при застосуванні двухкамерной моделі середній кліренс становив 8,34 л / год з кінцевим T 1/2 приблизно 3 год. Досліджень по виведенню препарату Елігард не проводилося.

Гормонозалежний рак передміхурової залози.

Препарат протипоказаний жінкам.

Елігард повинен застосовуватися під наглядом лікаря, який має досвід застосування протипухлинної терапії.

Елігард, як і інші агоністи ГнРГ, протягом першого тижня лікування викликає короткочасне підвищення концентрації тестостерону, дигідротестостерону і кислої фосфатази в сироватці крові, у зв'язку з чим, у пацієнтів можуть посилитися симптоми або виникнути нові, такі як біль в кістках, неврологічні розлади, гематурія, обструкція сечоводу або інфравезікальная обструкція. Ці симптоми зазвичай проходять при продовженні терапії. При застосуванні агоністів ГнРГ повідомлялося також про випадки компресії спинного мозку. При необхідності слід проводити стандартне лікування цих ускладнень.

За пацієнтами з метастазами в хребет і / або головний мозок, а також за пацієнтами з обструкцією сечових шляхів повинно вестися ретельне спостереження протягом перших кількох тижнів лікування.

Додаткове призначення відповідного антиандрогену за 3 дні до початку терапії Елігарду і продовження його прийому протягом перших двох або трьох тижнів лікування попереджає наслідки первинного підвищення рівня тестостерону.

Антиандрогенна терапія підвищує ризик переломів кісток в результаті виникнення остеопорозу. Крім тривалого дефіциту тестостерону на розвиток остеопорозу може впливати похилий вік, куріння, споживання алкоголю, надмірна маса тіла і недостатні фізичні навантаження.

У зв'язку з можливим зниженням толерантності до глюкози, пацієнти з цукровим діабетом, потребують більш ретельного нагляду при лікуванні препаратом Елігард.

Після виконання кастрації хірургічним шляхом застосування Елігарду не призводить до подальшого зниження тестостерону в сироватці крові.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги

Деякі побічні реакції препарату, такі як підвищена втома, запаморочення, порушення зору, можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем і виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

1 доза (1 шприц (Б)) містить:

Активні речовини: лейпрореліну ацетат 7,5 мг (10,6 мг) *.

Розчинник (шприц А): сополімер поли-D, L-лактид-ко-гліколід: ПЛГХ (50:50) - 117 мг, N-метил-2-піролідон - 226 мг.

* - в препараті закладено надлишок активної речовини для компенсації втрат в шприці і голці.

Елігард призначають п / к 1 раз на місяць при дозуванні 7,5 мг, 1 раз в 3 місяці при дозуванні 22,5 мг і 1 раз в 6 місяців при дозуванні 45 мг. Введений розчин утворює депо препарату, що забезпечує постійне вивільнення лейпрореліну протягом зазначеного періоду. Лікування тривале. При підвищенні рівня ПСА на тлі кастрационного рівня тестостерону лікування Елігарду слід припинити.

Місце ін'єкції слід періодично міняти. Уникати потрапляння препарату в артерію або вену.

Клінічних даних щодо застосування Елігарду у хворих з печінковою або нирковою недостатністю немає.

Правила приготування розчину

Вміст двох заздалегідь наповнених стерильних шприців повинно бути змішане безпосередньо перед введенням.

Приготування суміші проводиться таким чином:

1. Перед використанням упаковку дістають з холодильника і витримують при кімнатній температурі до тих пір, поки температура упаковки не досягне кімнатної.

2. Вилучити шприц А і шприц Б з упаковок. Вийняти з шприца Б короткий поршень з другим обмежувачем, дістати довгий поршень з упаковки зі шприцом А і вставити його в шприц Б.

3. Зняти кришки зі шприца А (розчинник для приготування розчину) і шприца Б (ліофілізований лейпрореліну ацетат) і обережно з'єднати шприци. Змішати розчин, поперемінно натискаючи на поршень шприца А і шприца Б 60 разів для отримання однорідного розчину. Готова до застосування суміш повинна бути безбарвною або світло-жовтого.

4. Ввести отриману суміш в шприц Б. Прибрати шприц А, продовжуючи до кінця натискати на його поршень. Можуть з'явитися невеликі пухирці. Це нормальне явище і воно ніяк не впливає на освіту депо після введення. Вставити в шприц Б стерильну голку.

5. Суміш готова для п / к введення.

6. Розчин повинен бути негайно введений після змішування. Суміш призначена тільки для одноразового використання. Невикористаний розчин повинен бути знищений.

Побічні ефекти, що спостерігаються при застосуванні Елігарду, в основному обумовлені фармакологічною дією препарату.

З боку серцево-судинної системи: припливи жару, підвищення або зниження артеріального тиску, непритомність; в окремих випадках - периферичні набряки, емболія гілок легеневої артерії, серцебиття, задишка.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: гіпестезія, запаморочення, головний біль, безсоння, смакові розлади, розлади нюху, мимовільні рухи; в окремих випадках - порушення сну, депресія, периферичний запаморочення, амнезія, розлад зору і підвищена чутливість шкіри.

З боку травної системи: нудота / блювання, діарея, диспепсія, запор, сухість у роті, відрижка, метеоризм, підвищений вміст АЛТ.

З боку дихальної системи: ринорея, утруднене дихання.

З боку сечостатевої системи: дизурія, ніктурія, олігурія, інфекція сечових шляхів, утруднене сечовипускання, спазми сечового міхура, гематурія, гостра затримка сечі, атрофія яєчок, біль в яєчках, безпліддя, імпотенція, зниження лібідо.

З боку ендокринної системи: біль у грудних залозах, гінекомастія.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, біль у спині, біль у кінцівках, біль у м'язах, м'язові судоми, м'язова слабкість.

У хворих з хірургічною або медикаментозною кастрацією відзначається зниження щільності кісткової тканини. Слід мати на увазі, що тривалий прийом Елігарду також може привести до зниження щільності кісткової тканини і прогресування остеопорозу.

З боку системи кровотворення: зниження кількості еритроцитів, рівня гемоглобіну і гематокриту; рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія.

З боку системи згортання крові: збільшення часу згортання крові, збільшене протромбіновий час.

З боку лабораторних показників: підвищення вмісту КФК в крові, підвищений вміст тригліцеридів в крові.

Місцеві реакції: печіння / поколювання, біль, почервоніння, синці і свербіж в місці ін'єкції; рідко - ущільнення і виразка в місці введення препарату.

Інші: відчуття нездужання, підвищена втомлюваність, слабкість, шкірний висип, алопеція, підвищена пітливість, озноб, зміна толерантності до глюкози, збільшення маси тіла. У перші тижні після початку терапії Елігарду може спостерігатися загострення симптомів захворювання.

Досліджень з вивчення фармакокінетичної взаємодії препарату Елігард з іншими препаратами не проводилось. Про взаємодію Елігарду з іншими лікарськими препаратами не повідомлялося.

Даних щодо передозування у людей немає. У разі передозування хворому слід проводити симптоматичне лікування.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі від 2 ° до 8 ° С в оригінальній упаковці.

Готовий розчин стабільний хімічно і фізично при температурі 25 ° С.

2 роки. Готовий розчин стабільний хімічно і фізично протягом 30 хв.

Лейпрорелін

Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Люкрин депо флаконы 3.75 мг, Элигард лиофилизат д/приг р-ра д/подкожного введения 22,5 мг шприц 2 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Элигард лиофилизат д/приг р-ра д/подкожного введения 7,5 мг шприц 1 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!