Купить Экзорум флакон, 100 мг

Фармокодинамика.

Оксалиплатин является противоопухолевым препаратом, относящимся к новому классу производных платины, в котором атом платины образует комплекс с оксалатом и 1,2-диаминоциклогексаном. Оксалиплатин проявляет широкий спектр цитотоксического действия. Он также проявляет активность in vitro и in vivo на различных моделях опухолей, устойчивых к цисплатину. В комбинации с 5-фторурацилом наблюдается синергическое цитотоксическое действие.

Изучение механизма действия оксалиплатина подтверждает гипотезу о том, что биотрансформированные, водные производные оксалиплатина, взаимодействуя с ДНК путем образования меж- и внутритяжевых мостиков подавляют синтез ДНК, что ведет к цитотоксичности и противоопухолевому эффекту.

In vivo оксалиплатин подвергается активной биотрансформации и не выявляется в плазме уже к концу 2-часового введения в дозе 85 мг/м, при этом 15% введенной платины находится в крови, а остальные 85% быстро распределяются по тканям или выводятся с мочой. Платина связывается с альбумином плазмы и выводится с мочой в течение первых 48 ч.

К пятому дню около 54% всей дозы обнаруживается в моче и менее 3% — в кале.

При почечной недостаточности наблюдается значительное снижение Cl оксалиплатина с (17,6±2,18) л/ч до (9,95±1,91) л/ч. Влияние тяжелой почечной недостаточности на клиренс платины еще не изучено.

Ліофілізат для приготування розчину для інфузій

Фармокодінаміка.

Оксаліплатин є протипухлинним препаратом, що належать до нового класу похідних платини, в якому атом платини утворює комплекс з оксалатом і 1,2-діаміноциклогексаном. Оксаліплатин виявляє широкий спектр цитотоксичної дії. Він також проявляє активність in vitro та in vivo на різних моделях пухлин, стійких до цисплатину. У комбінації з 5-фторурацилом спостерігається синергічна цитотоксична дія.

Вивчення механізму дії оксаліплатину підтверджує гіпотезу про те, що біотрансформуватися, водні похідні оксаліплатину, взаємодіючи з ДНК шляхом утворення між- і внутрітяжевих містків пригнічують синтез ДНК, що веде до цитотоксичності і протипухлинного ефекту.

In vivo оксаліплатин піддається активній біотрансформації і не виявляється в плазмі вже до кінця 2-годинного введення в дозі 85 мг / м, при цьому 15% введеної платини знаходиться в крові, а інші 85% швидко розподіляються по тканинах або виводяться із сечею. Платина зв'язується з альбуміном плазми і виводиться з сечею протягом перших 48 год.

До п'ятого дня близько 54% ​​всієї дози виявляється в сечі і менше 3% - в калі.

При нирковій недостатності спостерігається значне зниження Cl оксаліплатину (17,6 ± 2,18) л / ч до (9,95 ± 1,91) л / ч. Вплив тяжкої ниркової недостатності на кліренс платини ще не вивчено.

Дисемінований колоректальний рак (як монотерапія або комбінованої терапії в поєднанні з фторпіримідинами).

підвищена чутливість до оксаліплатину або інших складових частин препарату;

мієлосупресія (кількість нейтрофілів <2000 / мкл і / або тромбоцитів <100000 / мкл) до початку першого курсу лікування;

периферична сенсорна нейропатія з функціональними порушеннями до початку першого курсу лікування;

виражене порушення функції нирок (Cl креатиніну <30 мл / хв);

вагітність;

період грудного вигодовування.

Введення оксаліплатину слід здійснювати під контролем лікаря, який має досвід застосування цитотоксичних препаратів. Постійний контроль за можливими токсичними ефектами при лікуванні оксаліплатином обов'язковий.

Регулярно (1 раз в тиждень), а також перед кожним введенням препарату Екзорум слід проводити контроль формених елементів периферичної крові і показників функції нирок і печінки.

Перед початком кожного циклу терапії препаратом Екзорум слід проводити неврологічне обстеження на предмет виявлення ознак нейротоксичності.

Хворих слід поінформувати про можливість стійких симптомів периферичної сенсорної нейропатії після закінчення курсу лікування. Локалізовані помірні парестезії з функціональними порушеннями можуть триматися до 3 років після закінчення лікування за схемою ад'ювантного застосування препарату.

При появі респіраторних симптомів (сухий кашель, задишка, хрипи або виявлення легеневих інфільтратів при рентгенологічному дослідженні), лікування препаратом Екзорум слід призупинити до виключення наявності інтерстиціального пневмоніту.

Такі симптоми як дегідратація, паралітичний ілеус, непрохідність кишечника, гіпокаліємія, метаболічний ацидоз і ниркова недостатність можуть бути обумовлені вираженою діареєю або блюванням, особливо при застосуванні препарату Екзорум в комбінації з 5-фторурацилом.

Хворих з алергічними реакціями на інші сполуки платини в анамнезі слід контролювати на наявність алергічних симптомів. У разі реакції на оксаліплатин, подібної анафилактической, інфузію слід негайно перервати і призначити відповідне симптоматичне лікування. Подальше застосування препарату Екзорум в разі розвитку алергічних реакцій протипоказано.

У разі екстравазації інфузію слід негайно припинити і почати місцеве симптоматичне лікування. Частину, що залишилася дозу препарату слід ввести в іншу вену.

Жінкам і чоловікам під час лікування оксаліплатином варто використовувати надійні способи контрацепції.

При використанні препарату Екзорум повинні дотримуватися всі звичайні інструкції, прийняті для застосування цитотоксичних препаратів. При попаданні ліофілізату або розчину препарату Екзорум на шкіру або слизові оболонки, їх слід негайно і ретельно промити водою.

1 флакон містить 50 мг оксаліплатину. Допоміжні речовини: лактози моногідрат.

В / в крапельно у вигляді 2-6-годинних інфузій. Оксаліплатин застосовується тільки у дорослих. Гіпергідратації при застосуванні оксаліплатину не потрібна.

Якщо оксаліплатин застосовується в комбінації з 5-фторурацилом, вливання оксаліплатину має передувати введенню 5-фторурацилу.

Рекомендована доза - 85 мг / м 2 1 раз на 2 тижні в якості монотерапії або в комбінації з 5-фторурацилом.

Повторні введення оксаліплатину виробляють тільки при кількості нейтрофілів> 1500 / мм і тромбоцитів> 50000 / мкл.

Рекомендації щодо корекції дози та режиму введення оксаліплатину.

У разі гематологічних порушень (кількість нейтрофілів <1500 / мм і / або тромбоцитів <50000 / мкл) призначення наступного курсу відкладають до відновлення лабораторних показників.

При розвитку діареї 4 ступеня токсичності (за шкалою ВООЗ), нейтропенії 3-4 ступеня (кількість нейтрофілів <1000 / мкл), тромбоцитопенії 3-4 ступеня (кількість тромбоцитів <50000 / мкл) доза оксаліплатину при наступних введеннях повинна бути знижена з 85 до 65 мг / м 2 на додаток до звичайного зниження дози 5-фторурацилу у разі їх комбінованого застосування.

Хворим, у яких в ході інфузій або протягом декількох годин після 2-годинної інфузії розвивається гостра гортанно-глоткова парестезія, наступну інфузію оксаліплатину слід проводити протягом 6 год.

Рекомендації щодо коригування дози оксаліплатину при розвитку нейротоксичності:

- при симптомах нейротоксичності, що викликають біль, тривалістю більш ніж 7 днів або при парестезії без функціональних порушень, що зберігається до наступного циклу, наступна доза оксаліплатину повинна бути знижена на 25%.

- при парестезії з функціональними порушеннями, що зберігається до наступного циклу, оксаліплатин повинен бути скасований;

- при зменшенні вираженості симптомів нейротоксичності після відміни оксаліплатину, можна розглянути питання про поновлення лікування.

При розвитку стоматиту і / або мукозитів 2-й і більш ступеня токсичності, лікування оксаліплатином має бути призупинено до їх усунення або зниження проявів токсичності до 1-го ступеня.

Хворі з нирковою недостатністю. Даних щодо застосування препарату у хворих з важким ступенем порушення функції нирок немає. У зв'язку з обмеженістю даних щодо безпеки та переносимості препарату у хворих з помірним ступенем порушення функції нирок, перед застосуванням оксаліплатину слід зважити відношення користь / ризик для хворого. Терапія у даної категорії хворих може бути розпочато з рекомендованої дози, під ретельним контролем функції нирок. При легкому ступені порушення функції нирок корекція дози оксаліплатину не потрібна.

Хворі з недостатністю функції печінки. Зміна дозування у хворих зі слабкою або помірною формою недостатності функції печінки не потрібна. Даних щодо застосування оксаліплатину у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки немає.

Літні пацієнти. Профіль безпеки оксаліплатину як засобу монотерапії або при комбінації з 5-фторурацилом у хворих старше 65 років аналогічний тому, що спостерігається у пацієнтів до 65 років.

Інструкція по приготуванню розчину препарату

При приготуванні і при введенні препарату Екзорум не можна використовувати голки та інше обладнання, що містять алюміній.

Не можна розчиняти ліофілізат і розбавляти розчин 0,9% розчином натрію хлориду і змішувати з іншими сольовими (лужними) розчинами або розчинами, що містять хлориди.

Для розчинення ліофілізату слід використовувати воду для ін'єкцій або 5% розчином глюкози. При цьому у флакон з препаратом Екзорум додають достатню кількість розчинника для отримання розчину в концентрації 5 мг / мл.

Безпосередньо після розчинення ліофілізату слід приступити до приготування розчину для інфузій.

Для приготування інфузійного розчину розчинений препарат Екзорум розбавляють в 250-500 мл 5% розчину глюкози для отримання концентрації не менше 0,2 мг / мл.

Розчин для інфузій рекомендується використовувати відразу після приготування.

Інфузійний розчин залишається стабільним протягом 24 год при температурі від 2 до 8 ° C.

Розчин з ознаками випадання осаду підлягає знищенню. Використовувати можна тільки прозорий розчин.

Розчин оксаліплатину не слід змішувати в одній і тій же інфузійній системі з іншими препаратами, особливо з 5-фторурацилом і кальцію фолінатом.

Препарат не можна вводити нерозведеним.

Частота побічних реакцій, наведених нижче, викладена відповідно до такої градації: дуже часто (> 1/10); часто (> 1/100, ≤1 / 10); іноді (> 1/1000, ≤1 / 100); рідко (> 1/10000, ≤1 / 1000); дуже рідко (≤1 / 10000), включаючи окремі повідомлення.

З боку системи кровотворення: дуже часто - анемія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, лімфопенія; часто - фебрильна нейтропенія (включаючи 3-4 ступінь), сепсис на фоні нейтропенії; рідко - гемолітична анемія, імунна тромбоцитопенія.

З боку системи травлення: дуже часто - нудота, блювота, діарея, стоматит, мукозит, болі в області шлунка, запор, втрата апетиту; часто - диспепсія, гастроезофагеальний рефлюкс, гикавка; іноді - кишкова непрохідність; рідко - коліт, включаючи випадки псевдомембранозного коліту.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: дуже часто - периферична нейросенсорна нейропатія, порушення чутливості, головний біль, астенія; часто - запаморочення, менінгізм, депресія, безсоння; іноді - підвищена нервозність; рідко - дизартрія.

Нейротоксичність є обмежуючим дозу побічним явищем. Часто симптоми сенсорної нейропатії провокуються холодом. Тривалість цих симптомів, які зазвичай купіруються в проміжку між курсами, збільшується залежно від сумарної дози оксаліплатину. Функціональні порушення, які виражаються труднощами виконання точних рухів, є можливими наслідками сенсорного ушкодження. Ризик функціональних порушень для сумарної дози близько 850 мг / м 2 (10 циклів) становить близько 10%, досягаючи 20% у випадку сумарної дози 1020 мг / м 2 (12 циклів). У більшості випадків неврологічні симптоми поліпшуються або зовсім зникають після припинення лікування. Однак у 3% хворих через 3 роки після закінчення лікування спостерігалися або стійкі локалізовані парестезії помірної інтенсивності (2,3%) або парестезії, що впливають на функціональну активність (0,5%).

На тлі лікування оксаліплатином відзначені гострі нейросенсорні прояви, які зазвичай виникали протягом декількох годин після введення препарату і найчастіше провокувалися холодом. Вони характеризувалися минущою парестезією, дизестезією або гіпестезією, рідко (1-2%) - гострим синдромом гортанно-глоткової дизестезії.

Останній проявлявся суб'єктивним відчуттям дисфагії і задишки без об'єктивних ознак респіраторного дистрес-синдрому (ціанозу або гіпоксії), або ж спазмом гортані або бронхоспазмом (без стридора або свистячого дихання). Також спостерігалися такі явища, як спазм м'язів щелепи, дизестезия мови, дизартрія і відчуття тиску в грудній клітці. Зазвичай ці симптоми швидко купірувати як без застосування медикаментозної терапії, так і при введенні антигістамінних і бронхорасширяющих засобів. Збільшення часу інфузії при наступних циклах терапії оксаліплатином дозволяє зменшити частоту цього синдрому.

З боку кістково-м'язової системи: дуже часто - болі в спині; часто - артралгія, болі в кістках.

З боку органів дихання: дуже часто - кашель, задишка; часто - риніт, інфекції верхніх дихальних шляхів; рідко - фіброз легенів.

З боку серцево-судинної системи: часто - болі за грудиною, тромбофлебіт глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії.

З боку сечовидільної системи: часто - гематурія, дизурія.

З боку шкіри та шкірних придатків: дуже часто - алопеція, шкірні висипання; часто - лущення шкіри долонь і стоп, еритематозні висипання, підвищена пітливість, порушення з боку нігтів.

З боку органів зору та слуху: часто - кон'юнктивіт, порушення зору; рідко - транзиторне зниження гостроти зору, випадання полів зору, зниження слуху, неврит слухового нерва.

Алергічні реакції: рідко (при застосуванні монотерапії) або часто (в комбінації з 5-фторурацилом ± кальцію фолінат) можуть спостерігатися бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, гіпотензія та анафілактичний шок.

Часто відзначалися випадки таких алергічних проявів, як висип (особливо кропивниця), кон'юнктивіт або риніт.

Місцеві реакції: при екстравазації - біль і запальні реакції в місці введення.

З боку лабораторних показників: дуже часто - підвищення рівня ЛФ, активності "печінкових" ферментів, вмісту білірубіну, лактатдегідрогенази, гіпокаліємія, порушення вмісту натрію і глюкози в сироватці крові; часто - підвищення рівня креатиніну.

Інші: дуже часто - підвищення температури тіла, підвищена втома, підвищення маси тіла, порушення смаку.

Істотної зміни зв'язування оксаліплатину з білками плазми in vitro при одночасному застосуванні з еритроміцином, саліцилатами, гранісетроном, паклитакселом і вальпроатом натрію не спостерігалося.

При взаємодії з алюмінієм можливе утворення осаду і зниження активності оксаліплатину.

Фармацевтично несумісний з 0,9% розчином натрію хлориду та іншими сольовими (лужними) розчинами або розчинами, що містять хлориди.

Симптоми: більш виражене прояв побічних ефектів.

Лікування: симптоматичне. Рекомендується ретельне спостереження за пацієнтом і строгий контроль гематологічних показників. Антидот до оксаліплатину невідомий.

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C. Інфузійний розчин - протягом доби, при температурі 2-8 ° C.

2 роки

оксаліплатин

Экзорум флакон, 100 мг производит Лэнс-Фарм, страна производства Россия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Оксалиплатин-Тева конц. для р-ра для инфузий 5 мг/мл 10 мл флакон 1 шт., Экзорум флакон, 50 мг, Оксалиплатин-Тева конц. для р-ра для инфузий 5 мг/мл 20 мл флакон 1 шт., Окситан концентрат д/приг р-ра д/инфузий 2 мг/мл 25 мл флакон 1 шт., Окситан концентрат д/приг р-ра д/инфузий 2 мг/мл 25 мл флакон 1 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Экзорум флакон, 100 мг в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!