Купить Эквамер капсулы 5 мг+10 мг+10 мг 30 шт. упак.

Фармакологическое действие

Гипотензивное комбинированное средство (АПФ ингибитор+БМКК)

Эквамер капсулы 5 мг+10 мг+10 мг 30 шт. упак. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

латинська назва

EKVAMER

Форма випуску

Капсули тверді желатинові, розмір №1, світло-рожевого кольору; вміст капсул - 1 кругла, двоопуклої таблетка білого кольору (містить лізиноприл і амлодипін) і 1 кругла, двоопуклої таблетка, вкрита плівковою оболонкою жовтого кольору (містить розувастатин).

упаковка

10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Гіпотензивну комбінований засіб (АПФ інгібітор + БМКК)

показання

Еквамер ® показаний як замісна терапія у дорослих пацієнтів, стан яких адекватно контролюється амлодипіном, лизиноприла і розувастатину в тих же дозах, що і в препараті Еквамер ®, при лікуванні артеріальної гіпертензії та супутньої дислипидемии:

- первинна гіперхолестеринемія (тип IIa за класифікацією Фредриксона, за винятком сімейної гетерозиготной гіперхолестеринемії) або змішана гіперхолестеринемія (тип IIb за класифікацією Фредриксона), коли дієта та інші немедикаментозні методи (наприклад, фізичні вправи, зниження маси тіла) виявляються недостатніми;

- сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія, коли дієта або інша липидснижающая терапія (наприклад, ЛПНЩ-аферез) недостатньо ефективна;

- гіпертригліцеридемія (тип IV за класифікацією Фредриксона).

Протипоказання

- ангіоневротичний набряк в анамнезі, в т.ч. при застосуванні інгібіторів АПФ;

- спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк;

- тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. Ст.);

- обструкція вивідного тракту лівого шлуночка (включаючи важкий аортальний стеноз);

- гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда;

- захворювання печінки в активній фазі, включаючи стійке підвищення активності трансаміназ в сироватці крові, а також будь-яке підвищення активності трансаміназ (більш ніж в 3 рази в порівнянні з ВМН);

- тяжкі порушення функції нирок (КК менше 30 мл / хв);

- міопатія;

- схильність до розвитку міотоксіческіх ускладнень;

- одночасне застосування з аліскіренсодержащімі препаратами у пацієнтів з цукровим діабетом або нирковою недостатністю (СКФ менше 60 мл / хв / 1,73 м 2);

- одночасне застосування циклоспорину;

- вагітність;

- період лактації (грудного вигодовування);

- застосування у жінок, які не користуються адекватними методами контрацепції;

- дитячий і підлітковий вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);

- непереносимість лактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози / галактози;

- підвищена чутливість до амлодипіну або інших похідних дигідропіридину;

- підвищена чутливість до лізиноприлу або інших інгібіторів АПФ;

- підвищена чутливість до розувастатину;

- підвищена чутливість до будь-якого з допоміжних компонентів препарату.

Досвід застосування розувастатину у пацієнтів з балом вище 9 за шкалою Чайлд-Пью відсутній.

З обережністю слід призначати препарат при аортальному стенозі; мітральному стенозі; гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії; гіпотензії; цереброваскулярних захворюваннях (в т.ч. недостатність мозкового кровообігу); ІХС; коронарної недостатності; ХСН неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA; гострому інфаркті міокарда (і протягом 1 місяця після нього); нестабільної стенокардії; Протипоказання (виражена тахікардія або брадикардія); важких аутоімунних системних захворюваннях сполучної тканини (в т.ч. системний червоний вовчак, склеродермія); пригніченні кістковомозкового кровотворення; цукровому діабеті; гіперкаліємії; двосторонньому стенозі ниркових артерій або стенозі артерії єдиної нирки; стані після трансплантації нирки; ниркової недостатності легкого і середнього ступеня тяжкості (КК 30-80 мл / хв); азотемии; первинному альдостеронизме; дотриманні дієти з обмеженням кухонної солі; станах, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. блювота, діарея); печінкової недостатності легкого ступеня тяжкості (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю) і середнього ступеня тяжкості (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю); гіпотиреозі; вказівці в особистому або сімейному анамнезі на спадкові м'язові захворювання та м'язову токсичність в анамнезі при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів; при одночасному застосуванні фібратів; захворюваннях печінки в анамнезі; сепсисі; обширних хірургічних втручаннях; травмах; важких метаболічних, ендокринних або водно-електролітних порушеннях або неконтрольованих судомних припадках; станах, при яких відмічено підвищення плазмової концентрації розувастатину; зловживанні алкоголем; у пацієнтів монголоїдної раси; пацієнтів похилого віку.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

вагітність

Застосування препарату Еквамер ® протипоказано при вагітності.

Адекватних строго контрольованих клінічних досліджень по вивченню дії препарату Еквамер ® при вагітності не проводилося.

Застосування інгібіторів АПФ у II і III триместрах вагітності може викликати смерть плоду і новонародженого. Можливий розвиток маловоддя при вагітності, а також гіпоплазії кісток черепа, деформації кісток черепа та обличчя, гіпоплазії легенів і порушення розвитку нирок у новонародженого.

Оскільки холестерин та інші продукти біосинтезу холестерину важливі для розвитку плоду, потенційний ризик пригнічення ГМГ-КоА-редуктази перевищує користь від застосування розувастатину при вагітності.

Жінки репродуктивного віку повинні застосовувати адекватні методи контрацепції. У разі настання вагітності під час терапії прийом препарату слід негайно припинити і, в разі необхідності, призначити альтернативне лікування.

Не слід починати терапію препаратом Еквамер ® при вагітності. При плануванні вагітності необхідно перейти на альтернативну терапію з доведеним профілем безпеки застосування при вагітності.

період лактації

Застосування препарату Еквамер ® протипоказано в період грудного вигодовування. Невідомо, чи виділяються діючі речовини з грудним молоком. Відомо, що вони проникають в молоко лактуючих щурів. При необхідності застосування препарату в період лактації годування груддю необхідно припинити.

фертильність

Адекватних строго контрольованих клінічних досліджень по вивченню дії препарату Еквамер ® на фертильність не проводилося.

особливі вказівки

Якщо пацієнта госпіталізували в стаціонар, він повинен повідомити лікаря, що приймає препарат Еквамер ®.

Якщо пацієнт забув прийняти капсулу препарату Еквамер ®, наступну капсулу слід прийняти у звичайний час. Не слід приймати подвійну дозу, щоб компенсувати пропущений прийом препарату.

При застосуванні препарату Еквамер ® слід враховувати рекомендації щодо застосування окремих компонентів препарату, докладно описані нижче.

амлодипін

Необхідна підтримка гігієни зубів і спостереження у стоматолога (для запобігання хворобливості, кровоточивості і гіперплазії ясен).

У пацієнтів похилого віку може збільшуватися Т 1/2 і знижуватися кліренс препарату. Зміна доз не потрібно, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами даної категорії.

Ефективність та безпечність застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не встановлена.

Незважаючи на відсутність у БМКК синдрому відміни, припинення лікування амлодипіном бажано проводити, поступово зменшуючи дозу препарату.

На тлі застосування амлодипіну у пацієнтів з ХСН неішемічного генезу III і IV функціонального класу за класифікацією NYHA спостерігалося підвищення частоти розвитку набряку легенів, незважаючи на відсутність ознак погіршення серцевої недостатності.

лізиноприл

Симптоматична артеріальна гіпотензія

Найчастіше надмірне зниження артеріального тиску виникає при зниженні ОЦК, викликаному терапією діуретиками, зменшенням кухонної солі в їжі, діалізом, діареєю і блювотою. У пацієнтів з ХСН, як при наявності супутньої ниркової недостатності, так і при її відсутності, можливий розвиток симптоматичної артеріальної гіпотензії. Артеріальна гіпотензія частіше виявлялася у пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю як наслідок застосування діуретика в високих дозах, гіпонатріємії або порушеної функції нирок. У таких пацієнтів терапію слід починати під суворим контролем лікаря (з обережністю проводити підбір дози лізиноприлу та діуретиків). Подібних правил необхідно дотримуватися при призначенні лізиноприлу пацієнтам з ІХС, цереброваскулярною недостатністю, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.

У разі надмірного зниження артеріального тиску пацієнта слід покласти і, при необхідності, заповнити втрату рідини (в / в вливання 0,9% розчину натрію хлориду). Транзиторна гіпотензивна реакція не є протипоказанням для прийому наступної дози лізиноприлу.

При застосуванні лізиноприлу у деяких пацієнтів з ХСН, але з нормальним або зниженим АТ, може спостерігатися зниження артеріального тиску, що зазвичай не є причиною для припинення терапії. У разі якщо артеріальна гіпотензія переходить в симптоматичну, необхідно зменшення дози або припинення терапії лізиноприлом.

У пацієнтів, у яких існує ризик розвитку симптоматичної артеріальної гіпотензії (що знаходяться на дієті з обмеженням кухонної солі або солі дієті) з або без гіпонатріємії, а також у пацієнтів, які отримували діуретики у високих дозах, перед початком лікування необхідно компенсувати втрату рідини і солей.

Необхідно контролювати антигіпертензивний ефект початкової дози лізиноприлу.

Стеноз аортального та мітрального клапана / гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія

Як і в випадку інших інгібіторів АПФ, лізиноприл слід призначати з обережністю пацієнтам зі стенозом мітрального клапана і обструкцією вивідного тракту лівого шлуночка (аортальний стеноз або гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія).

Гострий інфаркт міокарда

Показано застосування стандартної терапії (тромболітики, ацетилсаліцилова кислота в якості антиагрегантного кошти, бета-адреноблокатори).

Лізиноприл можна застосовувати спільно з в / в введенням нітрогліцерину або із застосуванням нітрогліцерину в формі трансдермальною системи.

Терапію лізиноприлом не слід починати у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда, у яких є ризик подальшого серйозного гемодинамічного погіршення після застосування вазодилататорів (пацієнти з систолічним АТ 100 мм рт. Ст. Або нижче, пацієнти з кардіогенним шоком). Протягом перших 3 днів після інфаркту міокарда дозу лізиноприлу слід знизити, якщо систолічний АТ - 120 мм рт. ст. або нижче. Підтримуючі дози лізиноприлу слід знизити до 5 мг або тимчасово до 2.5 мг, якщо систолічний АТ - 100 мм рт. ст. або нижче. Якщо артеріальна гіпотензія зберігається (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. Ст. Протягом більше 1 год), не слід продовжувати застосовувати лізиноприл.

Порушення функції нирок

У пацієнтів з ХСН надмірне зниження артеріального тиску після початку лікування інгібіторами АПФ може призвести до подальшого погіршення функції нирок. Відзначено випадки гострої ниркової недостатності.

У пацієнтів з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки, які отримували інгібітори АПФ, відзначалося підвищення концентрації сечовини і креатиніну в сироватці крові, зазвичай оборотне після припинення лікування і частіше зустрічається у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Лізінопоріл не застосовують за гострому інфаркті міокарда у пацієнтів з важкими порушеннями функції нирок, встановленої при зміні концентрації креатиніну сироватки крові, що перевищує 177 мкмоль / л, і / або протеїнурії, що перевищує 500 мг / сут. Якщо ниркова дисфункція розвивається в період терапії лізиноприлом (концентрація креатиніну сироватки крові, що перевищує 265 мкмоль / л, або подвоєння значення в порівнянні з показником до початку лікування), слід оцінити необхідність подальшого застосування лізиноприлу.

Підвищена чутливість / ангіоневротичний набряк

Ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника і / або гортані, який може виникнути в будь-який період терапії, рідко відзначався у пацієнтів, які отримували лікування інгібітором АПФ, включаючи лізиноприл. В такому випадку терапію лізиноприлом необхідно якомога швидше припинити і за пацієнтом встановити спостереження до повної регресії симптомів. У випадках, коли набряк виникає тільки на обличчі і губах, це стан найчастіше проходить без лікування, однак можливе застосування антигістамінних засобів.

Ангіоневротичний набряк з набряком гортані може бути фатальним. Набряк язика, надгортанника або гортані може бути причиною обструкції дихальних шляхів, тому необхідно негайно проводити відповідну терапію (0.3-0.5 мл 1: 1000 розчину адреналіну (адреналіну) п / к) і / або вжити заходів щодо забезпечення прохідності дихальних шляхів. Відзначено, що у пацієнтів негроїдної раси, які приймають інгібітори АПФ, ангіоневротичний набряк розвивався частіше, ніж у пацієнтів інших рас.

У пацієнтів, які приймали інгібітори АПФ, рідко спостерігався ангіоневротичний набряк кишечника. Ці пацієнти пред'являли скарги на болі в животі (з нудотою і блювотою або без них); в деяких випадках попереднього ангіоневротичного набряку обличчя не спостерігалося, і активність С-1 естерази була в межах норми. Ангіоневротичний набряк кишечника діагностований за даними комп'ютерної томографії ШКТ або УЗД, або при хірургічному втручанні; симптоми зникали після відміни інгібітору АПФ. При проведенні диференціальної діагностики болю в животі у пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ, слід враховувати розвиток ангіоневротичного набряку кишечника.

У пацієнтів, у яких в анамнезі вже спостерігався ангіоневротичний набряк, не пов'язаний з попереднім лікуванням інгібіторами АПФ, може бути підвищений ризик його розвитку під час лікування інгібітором АПФ.

Анафілактичні реакції при проведенні процедури десенсибілізації

У пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ під час курсу десенсибілізації (наприклад, отрутою перетинчастокрилих), в дуже рідкісних випадках можливий розвиток загрозливих для життя анафілактоїдних реакцій. Цього можна уникнути, якщо тимчасово скасувати інгібітор АПФ перед початком кожної процедури десенсибілізації.

Порушення функції печінки

Застосування інгібіторів АПФ може призводити до розвитку холестатичної жовтяниці з прогресуванням аж до фульминантного некрозу печінки, тому необхідно припинити прийом лізиноприлу при підвищенні активності печінкових трансаміназ і появі симптомів холестазу.

Пацієнти, що знаходяться на гемодіалізі

Анафілактичні реакції відзначаються і у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі з використанням високопроточних мембран (наприклад, AN69 ®) і приймають одночасно інгібітори АПФ. При необхідності проведення гемодіалізу необхідно використовувати інший тип мембрани або інший антигіпертензивний препарат.

кашель

При застосуванні інгібітору АПФ відзначався сухий, тривалий кашель, який зникав після припинення лікування інгібітором АПФ. При диференціальному діагнозі кашлю необхідно враховувати і кашель, викликаний застосуванням інгібітору АПФ.

Хірургічне втручання / Загальна анестезія

У пацієнтів, стан яких вимагає великого хірургічного втручання або проведення загальної анестезії препаратами, що викликають артеріальну гіпотензію, лізиноприл може блокувати утворення ангіотензину II при компенсаторному вивільненні реніну. Надмірне зниження артеріального тиску, яке вважають наслідком цього механізму, можна усунути збільшенням об'єму циркулюючої крові.

Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологічне хірургічне втручання) слід проінформувати хірурга / анестезіолога про застосування інгібітору АПФ.

гіперкаліємія

Повідомлялося про випадки гіперкаліємії.

Фактори ризику для розвитку гіперкаліємії включають ниркову недостатність, цукровий діабет і одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків (спіронолактон, еплеренон (похідне спіронолактону), триамтерен і амілорид), препаратів калію або замінників солі, що містять калій, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок.

При необхідності одночасного застосування лізиноприлу і зазначених препаратів рекомендується дотримуватися запобіжних заходів і регулярно контролювати вміст калію в сироватці крові.

Пацієнти з цукровим діабетом

У пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають гіпоглікемічні препарати всередину або отримують інсулін, протягом першого місяця лікування інгібітором АПФ слід здійснювати ретельний контроль концентрації глюкози в плазмі крові.

Подвійна блокада РААС антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II), інгібіторами АПФ або аліскіреном

Доведено, що при одночасному застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину II (АРА II), інгібіторів АПФ або аліскірен підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії, порушення функції нирок (в т.ч. гострої ниркової недостатності). По этой причине не рекомендовано комбинированное применение АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена.

Если применение данной терапии необходимо, рекомендуется наблюдение специалиста, тщательный мониторинг функции почек, АД и содержания электролитов в сыворотке крови.

Ингибиторы АПФ, АРА II не должны применяться у пациентов с диабетической нефропатией.

Системные заболевания соединительной ткани

У пациентов с тяжелыми аутоиммунными системными заболеваниями соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия) лизиноприл следует применять с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста применение лизиноприла в стандартных дозах приводит к более высокой концентрации лизиноприла в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы, несмотря на то, что различий в антигипертензивном действии лизиноприла у пожилых и молодых пациентов не выявлено.

Розувастатин

У пациентов, получающих розувастатин, может выявляться протеинурия. Изменения количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до ++ или более) наблюдаются менее чем у 1% пациентов, получающих розувастатин в дозе 10-20 мг, и примерно у 3% пациентов, получающих розувастатин в дозе 40 мг. Незначительное изменение количества белка в моче отмечалось при применении препарата в дозе 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.

З боку опорно-рухового апарату

При применении розувастатина во всех дозах, и в особенности при применении в дозах, превышающих 20 мг, сообщалось о следующих нежелательных побочных реакциях: миалгия, миопатия, в редких случаях рабдомиолиз.

Определение активности креатинфосфокиназы

Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходно активность КФК существенно повышена (в 5 раз выше, чем ВГН), через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную активность КФК (более чем в 5 раз превышает ВГН).

До начала терапии

При назначении розувастатина, также как и при назначении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, следует проявлять осторожность пациентам с имеющимися факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза. Необходимо рассмотреть соотношение риска и пользы терапии и проводить клиническое наблюдение.

Во время терапии

Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного обращения к врачу в случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определить активность КФК. Терапию следует прекратить, если активность КФК значительно увеличена (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если активность КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН). Если симптомы исчезают и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении розувастатина или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом.

Рутинный контроль активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен.

Не отмечено признаков усиления воздействия на скелетную мускулатуру при приеме розувастатина и сопутствующей терапии. Однако сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины) в сочетании с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту в липидснижающих дозах (более 1 г/сут), противогрибковые средства из группы азолов, ингибиторы протеаз и антибиотики из группы макролидов. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при сочетанном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное применение розувастатина и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение риска и пользы при совместном применении розувастатина и фибратов или никотиновой кислоты в липидснижающих дозах (более 1 г/сут). Противопоказан прием розувастатина в дозе 40 мг совместно с фибратами.

Через 2-4 недели после начала лечения и/или повышения дозы розувастатина необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости корректируют дозу розувастатина).

Контроль функции печени

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 мес после начала терапии. Прием розувастатина следует прекратить или уменьшить его дозу, если активность печеночных трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения розувастатином.

Расовая принадлежность

В ходе изучения фармакокинетических параметров у пациентов, принадлежащих к монголоидной расе, было отмечено увеличение системной концентрации розувастатина по сравнению с показателями у пациентов европеоидной расы.

Ингибиторы протеазы ВИЧ

Не рекомендуется совместное применение розувастатина с ингибиторами протеазы ВИЧ.

Интерстициальное заболевание легких

При применении некоторых ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов), особенно в течение длительного времени, сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. Проявлениями заболевания могут являться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего самочувствия (слабость, снижение массы тела и лихорадка). При подозрении на интерстициальное заболевание легких следует прекратить терапию статинами.

Сахарный диабет 2 типа

У пациентов с концентрацией глюкозы натощак от 5.6 до 6.9 ммоль/л терапия розувастатином ассоциировалась с повышенным риском развития сахарного диабета 2 типа.

Допоміжні речовини

Каждая капсула 5 мг+10 мг+10 мг и 10 мг+20 мг+10 мг содержит 48.1 мг лактозы моногидрата. Каждая капсула 5 мг+10 мг+20 мг и 10 мг+20 мг+20 мг содержит 96.2 мг лактозы моногидрата. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость лактозы, дефицит лактазы lapp или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы не следует принимать препарат Эквамер ® .

Эквамер ® содержит пищевой краситель азорубин. Азорубин может вызвать развитие аллергических реакций.

Эквамер ® 5 мг+10 мг+10 мг и 10 мг+20 мг+20 мг содержит пищевой краситель солнечный закат желтый, который может вызвать развитие аллергических реакций.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Данные о влиянии препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами отсутствуют. В связи с возможным чрезмерным снижением АД, возникновением головокружения, сонливости и подобных побочных явлений следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).

склад

1 капс. амлодипина безилат 6.94 мг, что соответствует содержанию амлодипина 5 мг лизиноприла дигидрат 10.88 мг, что соответствует содержанию лизиноприла 10 мг розувастатин кальция 10.4 мг, что соответствует содержанию розувастатина 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, тип 12 - 60.41 мг, целлюлоза микрокристаллическая, тип 101 - 45.27 мг, лактозы моногидрат - 48.1 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 9.5 мг, магния гидроксид - 7.5 мг, магния стеарат - 2 мг, опадрай II желтый - 2 мг (поливиниловый спирт 40%, титана диоксид 23.5%, макрогол-3350 20.2%, тальк 14.8%, краситель железа оксид желтый 1.5%), твердая желатиновая капсула - 76 мг (краситель синий патентованный 0.00022%, краситель азорубин 0.03684%, краситель солнечный закат желтый 0.0204%, титана диоксид 3.7037%, желатин до 100%).

Спосіб застосування та дози

Препарат принимают внутрь, независимо от времени приема пищи.

Как правило, комбинированный препарат с фиксированными дозами не подходит для начальной терапии.

Эквамер ® применяют в качестве заместительной терапии у взрослых пациентов, которые уже получают амлодипин, лизиноприл и розувастатин в тех же дозах, что и в данном препарате, и у которых титрованные оптимальные поддерживающие дозы составляют:

Титрованные оптимальные поддерживающие дозы Препарат Эквамер ® амлодипин - 5 мг, лизиноприл - 10 мг и розувастатин - 10 мг капсулы дозировкой 5 мг + 10 мг + 10 мг амлодипин - 5 мг, лизиноприл - 10 мг и розувастатин - 20 мг капсулы дозировкой 5 мг + 10 мг + 20 мг амлодипин - 10 мг, лизиноприл - 20 мг и розувастатин - 10 мг капсулы дозировкой 10 мг + 20 мг + 10 мг амлодипин - 10 мг, лизиноприл - 20 мг и розувастатин - 20 мг капсулы дозировкой 10 мг + 20 мг + 20 мг

Рекомендуемая доза препарата составляет 1 капс./сут. Максимальная суточная доза - 1 капс.

В случае если необходима коррекция дозы препарата, титрование доз следует проводить, применяя отдельно амлодипин, лизиноприл и розувастатин.

У пациентов с почечной недостаточностью во время терапии препаратом Эквамер ® следует контролировать функцию почек, содержание калия и натрия в плазме крови. В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить. Таким пациентам рекомендуется индивидуальный подбор доз отдельных активных компонентов. Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени противопоказано.

Препарат противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе ипациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков не установлена.

У пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью. В клинических исследованиях не получено данных об изменении профиля эффективности или безопасности амлодипина, лизиноприла или розувастатина в зависимости от возраста.

При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным расам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина в плазме крови среди пациентов монголоидной расы. Следует учитывать данный факт при назначении препарата Эквамер ® данной группе пациентов. При назначении розувастатина в дозе 10 мг и 20 мг рекомендуемая начальная доза розувастатина для пациентов монголоидной расы должна составлять 5 мг.

У носителей генотипов SLCO1B1 (ОАТР1В1) c.521CC и ABCG2 (BCRP) c.421AA отмечалось увеличение экспозиции (AUC) розувастатина по сравнению с носителями генотипов SLC01B1 c.521TT и ABCG2 c.421CC. Для пациентов-носителей генотипов c.521CC и c.421AA рекомендуемая максимальная доза розувастатина составляет 20 мг/сут.

Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности, c OATP1B1 и BCRP). При совместном применении розувастатина с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ (включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме крови за счет взаимодействия с траспортными белками, может повышаться риск миопатии (включая рабдомиолиз). В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема розувастатина. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии розувастатином и рассмотреть возможность снижения его дозы.

Побічні дії

Нежелательные побочные реакции представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: очень часто - 1/10 назначений (≥10%); часто - 1/100 назначений (≥1%, но

В пределах каждой группы побочные реакции распределены в порядке уменьшения их значимости.

При раздельном лечении амлодипином, лизиноприлом и розувастатином сообщалось о следующих нежелательных побочных реакциях.

Амлодипин

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная и макуло-папулезная сыпь, крапивница); дуже рідко - ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема.

Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - гипергликемия.

Психические нарушения: нечасто - лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога; очень редко - апатия, ажитация, амнезия.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто - астения, недомогание, гипестезия, парестезия, периферическая невропатия, тремор, мышечная ригидность, бессонница, извращение вкуса; редко - судороги; очень редко - мигрень, повышенное потоотделение, атаксия, паросмия.

Со стороны органа зрения: нечасто - диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушение зрения.

Со стороны органа слуха: нечасто - шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - усиленное сердцебиение, периферические отеки (лодыжек и стоп), "приливы"; нечасто - выраженное снижение АД; очень редко - развитие или усугубление хронической сердечной недостаточности, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, обморок, васкулит, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко - кашель.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе; нечасто - рвота, запор, диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - панкреатит, гастрит, желтуха (обычно холестатическая), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия; очень редко - дизурия, полиурия.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - эректильная дисфункция, гинекомастия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - дерматит; очень редко - алопеция, ксеродермия, "холодный" пот, нарушение пигментации кожи.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко - миастения.

Прочие: нечасто - боль неуточненной локализации, увеличение/снижение массы тела.

Лизиноприл

Со стороны системы кроветворения: редко - снижение гемоглобина и гематокрита; очень редко - угнетение функции костного мозга, лимфаденопатия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, анемия; частота неизвестна - эритропения.

Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, зуд; редко - крапивница, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани; очень редко - ангионевротический отек кишечника, аутоиммунные заболевания, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, экссудативная многоформная эритема.

Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна - синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - гипогликемия.

Психические нарушения: часто - нарушение сна; нечасто - лабильность настроения; редко - спутанность сознания; частота неизвестна - растерянность, депрессия.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - парестезия, сонливость; редко - астенический синдром; частота неизвестна - синкопе, судорожные подергивания мышц лица и конечностей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - чрезмерное снижение АД; нечасто - боль в груди, инфаркт миокарда (вследствие выраженного снижения АД у групп пациентов повышенного риска), нарушение мозгового кровообращения (вследствие выраженного снижения АД у групп пациентов повышенного риска), синдром Рейно; редко - тахикардия, брадикардия, усугубление течения хронической сердечной недостаточности, нарушение AV-проводимости, учащенное сердцебиение, ортостатическая гипотензия; частота неизвестна - васкулит.

Со стороны дыхательной системы: часто - сухой кашель, синусит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония; нечасто - ринит; очень редко - бронхоспазм; частота неизвестна - одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто - печеночная недостаточность; нечасто - диспепсия, извращение вкуса, боли в животе; редко - сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко - панкреатит, гепатоцеллюлярная и холестатическая желтуха, гепатит; частота неизвестна - анорексия.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - нарушение функции почек; редко - острая почечная недостаточность, уремия; очень редко - олигурия, анурия; частота неизвестна - протеинурия.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - снижение потенции; рідко - гінекомастія.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - алопеция, псориаз, фотосенсибилизация; очень редко - повышенное потоотделение, пузырчатка, псевдолимфома кожи.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - миалгия, артралгия/артрит.

Со стороны лабораторных и инструментальных исследований: нечасто - гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови; редко - повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия; очень редко - повышение СОЭ, повышение титра антинуклеарных антител; частота неизвестна - эозинофилия, лейкоцитоз.

Прочие: частота неизвестна - лихорадка (имеются сообщения о развитии волчаночноподобного синдрома, который может включать в себя лихорадку, миалгию, артралгию/артрит, повышение титра антинуклеарных антител, увеличение СОЭ, эозинофилию, лейкоцитоз, возможно также развитие сыпи, реакций фоточувствительности или других кожных проявлений).

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота для в/в введения (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Розувастатин

Побочные эффекты, наблюдаемые при применении розувастатина, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном, дозозависимый характер.

Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна - тромбоцитопения.

Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь, крапивница; редко - реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек; частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны эндокринной системы: часто - сахарный диабет 2 типа (частота будет зависеть от наличия или отсутствия факторов риска (концентрация глюкозы натощак ≥5.6 ммоль/л, ИМТ >30 кг/м 2 , повышенная концентрация триглицеридов, артериальная гипертензия в анамнезе)); частота неизвестна - нарушения функции щитовидной железы.

Психические нарушения: частота неизвестна - депрессия.

З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення; очень редко - полиневропатия, потеря или снижение памяти; частота неизвестна - периферическая невропатия, нарушения сна (включая бессонницу и кошмарные сновидения).

Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна - кашель, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, тошнота, боли в животе; редко - панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - желтуха, гепатит; частота неизвестна - диарея.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - гематурия; частота неизвестна - протеинурия.

Со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна - гинекомастия.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгия; редко - миопатия (включая миозит), рабдомиолиз с развитием острой почечной недостаточности или без нее; очень редко - артралгия; частота неизвестна - иммуноопосредованная некротизирующая миопатия, заболевания сухожилий, в ряде случаев осложненные разрывом, временное повышение активности КФК. В случае повышения активности КФК (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) терапию следует прекратить.

Со стороны лабораторных и инструментальных исследований: частота неизвестна - повышение концентрации билирубина, глюкозы в крови, повышение концентрации гликозилированного гемоглобина, активности ГГТ, ЩФ.

Прочие: часто - астения; частота неизвестна - периферические отеки.

При применении некоторых ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы сообщалось о следующих побочных эффектах:

- сексуальная дисфункция;

- в исключительно редких случаях интерстициальное заболевание легких, особенно при длительной терапии.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

лікарська взаємодія

Амлодипин

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.

В отличие от других БМКК, не было обнаружено клинически значимого взаимодействия амлодипина (III поколение БМКК) с НПВП, в т.ч. и с индометацином.

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QТ (например, амиодарон и хинидин).

Амлодипин можно применять одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

При одновременном многократном применении амлодипина в дозе 10 мг и розувастатина в дозе 20 мг наблюдалось повышение примерно на 28% AUC и на 31% C max розувастатина. Точный механизм взаимодействия неизвестен. Ожидается, что данный эффект не будет иметь клинического значения при ежедневном применении препарата Эквамер ® , поскольку он показан только тем пациентам, которые уже получают лизиноприл, амлодипин и розувастатин в тех же дозах, что и в данной комбинации.

Амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Противовирусные средства (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации БМКК, в т.ч. и амлодипина.

Нейролептики и изофлуран усиливают гипотензивное действие производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.

При совместном применении БМКК с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту, либо повышать минимальную концентрацию циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.

Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и амлодипина в дозе 10 мг не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, т.к. при генетическом полиморфизме изофермента СYР3А4 возможно повышение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усиление гипотензивного эффекта.

Однократный прием алюминий- или магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Ингибиторы изофермента CYP3A4: при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пожилых пациентов (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.

Мощные ингибиторы изофермента СYР3А4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента СYР3А4.

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3А4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3А4.

Лизиноприл

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, эплеренон (производное спиронолактона), триамтерен, амилорид), препаратами калия, калийсодержащими заменителями соли повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

При одновременном применении с диуретиками возможно чрезмерное снижение АД.

Одновременное применение лизиноприла с бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, диуретиками, трициклическими антидепрессантами/нейролептиками усиливает выраженность антигипертензивного действия.

При одновременном применении с НПВП (индометацин и др.), включая ацетилсалициловую кислоту ≥3 г/сут, эстрогенами, а также адреномиметиками - снижение антигипертензивного действия лизиноприла.

При одновременном применении с препаратами лития - замедление выведения лития из организма.

Одновременное применение с антацидами и колестирамином замедляет всасывание из ЖКТ.

Этанол усиливает действие лизиноприла.

Двойная блокада РААС посредством одновременного применения антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II), ингибиторов АПФ или алискирена связана с повышенной частотой развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в т.ч. и почечной недостаточности) по сравнению с применением одного препарата, действующего на РААС.

При одновременном применении с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь повышается риск развития гипогликемии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота для в/в введения (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Не противопоказано одновременное применение лизиноприла с ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства, тромболитиками, бета-адреноблокаторами и/или нитратами.

Одновременное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может приводить к выраженной гипонатриемии.

Одновременное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками может повышать риск лейкопении.

Розувастатин

Влияние других препаратов на розувастатин

Розувастатин связывается с некоторыми транспортными белками, в частности с OATP1B1 и BCRP. Сопутствующее применение препаратов, которые являются ингибиторами транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме крови и повышенным риском развития миопатии.

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев. Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина. Розувастатин противопоказан пациентам, принимающим циклоспорин.

Несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместное применение ингибиторов протеазы ВИЧ может приводить к значительному увеличению экспозиции розувастатина. Фармакокинетическое исследование по одновременному применению розувастатина в дозе 20 мг и комбинированного препарата, содержащего два ингибитора протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира), у здоровых добровольцев приводило к приблизительно двукратному и пятикратному увеличению AUC( 0-24 ) и C max розувастатина соответственно. Поэтому одновременное применение розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ при лечении пациентов с вирусом иммунодефицита человека не рекомендуется.

Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза C max розувастатина в плазме крови, а также увеличению AUC розувастатина. Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие.

Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и никотиновая кислота в липидснижающих дозах (более 1 г/сут) увеличивают риск возникновения миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении их в монотерапии.

Одновременное применение розувастатина в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопровождалось увеличением AUC розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией (см. таблицу 3). Нельзя исключить увеличение риска возникновения побочных эффектов из-за фармакодинамического взаимодействия между розувастатином и эзетимибом.

Одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих алюминия или магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.

Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC( 0-t ) розувастатина на 20% и C max розувастатина на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина.

Исследований по изучению взаимодействия розувастатина и фузидовой кислоты не проводилось. Как и при приеме других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, были получены постмаркетинговые сообщения о случаях рабдомиолиза при совместном применении розувастатина и фузидовой кислоты. Необходимо пристально наблюдать за пациентами. При необходимости, возможно временное прекращение приема розувастатина.

Результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих ферментов. Поэтому не ожидается взаимодействия розувастатина с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма с участием изоферментов цитохрома P450. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитор изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитор изоферментов CYP2A6 и CYP3A4).

Взаимодействие с лекарственными средствами, которое требует коррекции дозы розувастатина (см. таблицу 3)

Дозу розувастатина следует корректировать при необходимости его совместного применения с лекарственными средствами, увеличивающими экспозицию розувастатина. Если ожидается увеличение экспозиции в 2 раза и более, начальная доза розувастатина должна составлять 5 мг 1 раз/сут. Также следует корректировать максимальную суточную дозу розувастатина так, чтобы ожидаемая экспозиция розувастатина не превышала таковую для дозы 40 мг, принимаемой без одновременного назначения лекарственных средств, взаимодействующих с розувастатином. Например, максимальная суточная доза розувастатина при одновременном применении с гемфиброзилом составляет 20 мг (увеличение экспозиции в 1.9 раза), с ритонавиром/атазанавиром - 10 мг (увеличение экспозиции в 3.1 раза).

Таблица 3. Влияние сопутствующей терапии на экспозицию розувастатина (AUC, данные приведены в порядке убывания) - результаты опубликованных клинических исследований

Режим сопутствующей терапии Режим приема розувастатина Изменение AUC розувастатина Циклоспорин 75-200 мг 2 раза/сут, 6 мес 10 мг 1 раз/сут, 10 дней Увеличение в 7.1 раза Атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг 1 раз/сут, 8 дней 10 мг однократно Увеличение в 3.1 раза Лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг 2 раза/сут, 17 дней 20 мг 1 раз/сут, 7 дней Увеличение в 2.1 раза Гемфиброзил 600 мг 2 раза/сут, 7 дней 80 мг однократно Увеличение в 1.9 раза Элтромбопаг 75 мг 1 раз/сут, 10 дней 10 мг однократно Увеличение в 1.6 раза Дарунавир 600 мг/ритонавир 100 мг 2 раза/сут, 7 дней 10 мг 1 раз/сут, 7 дней Увеличение в 1.5 раза Типранавир 500 мг/ритонавир 200 мг 2 раза/сут, 11 дней 10 мг однократно Увеличение в 1.4 раза Дронедарон 400 мг 2 раза/сут Немає даних Увеличение в 1.4 раза Итраконазол 200 мг 1 раз/сут, 5 дней 10 мг или 80 мг однократно Увеличение в 1.4 раза Эзетимиб 10 мг 1 раз/сут, 14 дней 10 мг 1 раз/сут, 14 дней Увеличение в 1.2 раза Фосампренавир 700 мг/ритонавир 100 мг 2 раза/сут, 8 дней 10 мг однократно Без изменений Алеглитазар 0.3 мг, 7 дней 40 мг, 7 дней Без изменений Силимарин 140 мг 3 раза/сут, 5 дней 10 мг однократно Без изменений Фенофибрат 67 мг 3 раза/сут, 7 дней 10 мг, 7 дней Без изменений Рифампин 450 мг 1 раз/сут, 7 дней 20 мг однократно Без изменений Кетоконазол 200 мг 2 раза/сут, 7 дней 80 мг однократно Без изменений Флуконазол 200 мг 1 раз/сут, 11 дней 80 мг однократно Без изменений Эритромицин 500 мг 4 раза/сут, 7 дней 80 мг однократно Снижение на 28% Байкалин 50 мг 3 раза/сут, 14 дней 20 мг однократно Снижение на 47% Клопидогрел 300 мг (нагрузочная доза), затем 75 мг через 24 ч 20 мг однократно Увеличение в 2 раза Симепревир 152 мг 1 раз/сут, 7 дней 10 мг однократно Увеличение в 2.8 раза

Влияние применения розувастатина на другие препараты

Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, начало терапии розувастатином или увеличение дозы розувастатина у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин или другие кумариновые антикоагулянты), может привести к увеличению МНО. Отмена или снижение дозы розувастатина может вызвать уменьшение МНО. В таких случаях следует проводить мониторинг МНО.

Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и гормонозаместительной терапии отсутствуют. Нельзя исключить аналогичный эффект при одновременном применении розувастатина и гормонозаместительной терапии. Однако подобная комбинация широко использовалась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.

Не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.

Передозування

Данные о передозировке препарата Эквамер ® отсутствуют.

Амлодипин

Симптомы: чрезмерное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, возвышенное положение нижних конечностей, контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение кальция глюконата. Гемодіаліз неефективний.

Лизиноприл

Симптомы: чрезмерное снижение АД, сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность, нарушение функции почек, водно-электролитного баланса, тахикардия, брадикардия, коллапс, гипервентиляция легких, головокружение.

Лечение: симптоматическая терапия, в/в введение 0.9% раствора натрия хлорида и, если возможно, применение вазопрессоров, контроль АД, водно-электролитного баланса. При устойчивой брадикардии возможна постановка искусственного водителя ритма. Можливе застосування гемодіалізу.

Розувастатин

При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются.

Лікування: специфічного лікування при передозуванні розувастатіна немає. Рекомендується проводити симптоматичне лікування та заходи, спрямовані на підтримку функцій життєво важливих органів і систем. Необхідний контроль функції печінки і активності КФК. Малоймовірно, що гемодіаліз буде ефективний.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, захищеному від вологи місці при температурі не вище 30 ° С.

Термін придатності

2 роки

Діюча речовина

Амлодипін, Лізиноприл, Розувастатин

Похожее видео

Дополнительная информация

Эквамер капсулы 5 мг+10 мг+10 мг 30 шт. упак. производит Гедеон Рихтер, страна производства Венгрия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Эквамер капсулы 5 мг+10 мг+10 мг 30 шт. упак. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!