Купить Эксиджад тб диспергируемые 500мг блист №84

Фармакологическое действие

Эксиджад - комплексообразующий тройной лиганд, обладающий высоким сродством к Fe3+ и связывающий его в соотношении 2:1.

Препарат усиливает экскрецию железа преимущественно с калом.

Обладает низким сродством к Zn2+ и Cu2+ и не снижает их концентрацию в крови.

Эксиджад таблетки диспергируемые 500 мг 84 шт. упак. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

латинська назва

Exjade

Форма випуску

таблетки діспергіруемие

упаковка

84 шт.

Фармакологічна дія

Ексіджад - Комплексообразующєє потрійний ліганд, що володіє високою спорідненістю до Fe3 + і зв'язує його в співвідношенні 2: 1.

Препарат підсилює екскрецію заліза переважно з калом.

Володіє низькою спорідненістю до Zn2 + і Cu2 + і не знижує їх концентрацію в крові.

показання

хронічна посттрансфузійні перевантаження залізом у дорослих і дітей у віці 2 років і старше; хронічна нетрансфузіонная перевантаження залізом у пацієнтів з таласемією віком 10 років і старше.

Протипоказання
КК <60 мл / хв або концентрація креатиніну в сироватці крові в 2 і більше разів вище верхньої межі вікової норми; пацієнти з мієлодиспластичним синдромом високого ризику або іншими гемобластозами і негематологічними злоякісними новоутвореннями, у яких хелаторная терапія буде малоефективна внаслідок швидкого прогресування захворювання; порушення функції печінки тяжкого ступеня (клас С за шкалою Чайлд-П'ю); рідкісні спадкові порушення, пов'язані з непереносимістю галактози, тяжкою дефіцитом лактази або глюкозо-галактозної мальабсорбції; підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю застосовувати у літніх пацієнтів у віці> 65 років; у хворих з концентрацією креатиніну в сироватці крові вище вікової норми або з КК понад 60 мл / хв, особливо при наявності додаткових факторів ризику, таких як одночасне застосування препаратів, здатних викликати порушення ниркової функції, дегідратація або важкі інфекції; пацієнтам з порушеннями функції печінки (застосування препарату Ексіджад у хворих з порушеннями функції печінки не вивчалося), при застосуванні разом з антикоагулянтами і лікарськими засобами, що мають ульцерогенної дії (НПЗП, глюкокортикостероїдами, бисфосфонатами для прийому внут) або при зниженні кількості тромбоцитів <50х10 9 / л.

Лікування препаратом Ексіджад проводилося тільки у пацієнтів з рівнем креатиніну в сироватці в межах кордонів вікової норми і багатозначно активності печінкових трансаміназ, що перевищує ВМН не більше ніж в 5 разів).

При застосуванні препарату у дорослих пацієнтів і дітей можливий розвиток таких серйозних ускладнень з боку травної системи, як шлунково-кишкові кровотечі, виразкові ураження шлунка та дванадцятипалої кишки, в зв'язку з чим у лікарів і хворих повинна бути особлива настороженість щодо сиптоми виразкового ураження шлунка або дванадцятипалої кишки, а також ознак кровотечі з шлунково-кишкового тракту.

До складу препарату входить лактоза (1.1 мг лактози на кожен мг деферазірокса).

Препарат Ексіджад не можна застосовувати у пацієнтів з рідкісними спадковими порушеннями, пов'язаними з непереносимістю галактози, тяжкою дефіцитом лактази або глюкозо-галактазной мальабсорбцією.

У разі розвитку важких реакцій гіперчутливості до Ексіджад препарат слід негайно відмінити і почати відповідну терапію.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Клінічних даних щодо застосування деферазірокса під час вагітності нет.В експериментальних дослідженнях показана деяка репродуктивна токсичність препарату в дозах, токсичних для материнського організму.

Потенційний ризик для людини невідомий.

Не рекомендується застосовувати Ексіджад у вагітних жінок, за винятком випадків, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плоду.

В експериментальних дослідженнях було встановлено, що деферазірокс швидко і в значній кількості надходить в материнське молоко.

Впливу препарату на потомство не відзначалося. Невідомо, чи виділяється деферазірокс з грудним молоком у людини.

Жінкам, які отримують лікування Ексіджад, не рекомендується продовжувати годування грудьми.

особливі вказівки

Терапію повинні проводити лікарі, які мають досвід лікування хронічної посттрансфузійної перевантаження залізом.

Рекомендується визначати креатинін сироватки крові 2 рази до початку лікування і щомісяця в ході терапії. Дорослим пацієнтам добову дозу препарату можна зменшити на 10 мг / кг, якщо протягом двох візитів поспіль Непрогрессірующая гіпекреатінінемія склала більше 50% у порівнянні з середніми показниками до лікування, і не могла бути пов'язана з ін. Причинами.

У дітей доза препарату може бути зменшена на 10 мг / кг, якщо протягом двох візитів поспіль креатинін плазми перевищує верхню межу вікової норми. Якщо відбувається прогресуюче підвищення креатиніну з перевищенням верхньої межі норми, терапію препаратом слід перервати.

Рішення про відновлення лікування приймають виходячи з конкретної клінічної ситуації. Щомісяця рекомендується контролювати активність "печінкових" трансаміназ. При прогресуючому підвищенні актівностітрансаміназ, не пов'язаному з будь-якими ін. Причинами, терапію слід перервати.

Після встановлення причини змін або після нормалізації показників, можна розглянути питання про поновлення терапії. При розвитку шкірного висипу легкої або помірного ступеня тяжкості лікування продовжують без корекції дози. При розвитку більш вираженого висипу необхідно перервати лікування.

До початку і під час лікування препаратом рекомендується регулярно визначати гостроту слуху та проводити офтальмологічне дослідження (включаючи офтальмоскопію очного дна). У разі розвитку порушень слуху або зору рекомендується розглянути питання про зменшення дози або припинення лікування. Щомісяця слід визначати концентрацію феритину сироватки.

Лікування слід припинити, якщо концентрація феритину сироватки менш 500 мкг / л. У дітей кожні 12 місяців рекомендується контролювати масу тіла і зріст.

склад

1 таб. містить деферазірокс 500 мг

Спосіб застосування та дози

Хронічна посттрансфузійні перевантаження залізом

Терапію препаратом Ексіджад рекомендується починати після трансфузии понад 20 одиниць (близько 100 мл / кг) еритроцитарної маси або при наявності клінічних даних, що свідчать про розвиток хронічної перевантаження залізом (наприклад, при концентрації феритину в сироватці понад 1000 мкг / л).

Дози (у мг / кг) слід розраховувати і округляти максимально близько до дозі цілої таблетки (125 мг, 250 мг, 500 мг).

Препарат Ексіджад слід приймати всередину 1 раз / сут натщесерце, по крайней мере, за 30 хв до їди, переважно в один і той же час дня щодня.

Початкова доза

Рекомендована початкова добова доза препарату Ексіджад становить 20 мг / кг маси тіла.

Для пацієнтів, які отримують трансфузии еритроцитарної маси більше 14 мл / кг / місяць (приблизно понад 4 переливань крові в місяць для дорослих) з метою зменшення кількості заліза в організмі, може бути розглянуто застосування початкової добової дози 30 мг / кг.

У пацієнтів, які отримують менше 7 мл / кг / місяць еритроцитарної маси (приблизно понад 2 переливань крові в місяць для дорослих), з метою підтримки нормального рівня заліза в організмі може бути розглянуто застосування початкової добової дози 10 мг / кг.

У пацієнтів з хорошим клінічним ефектом на тлі лікування дефероксаміном, початкова доза Ексіджад повинна становити половину від раніше вживаної дози дефероксаміну (наприклад, у пацієнта, який одержував 40 мг / кг / сут дефероксамина протягом 5 днів в тиждень або еквівалентну кількість, терапію препаратом Ексіджад можна починати з дози 20 мг / кг / добу).

підтримуюча доза

Рекомендується щомісячно контролювати концентрацію феритину в сироватці і при необхідності проводити корекцію дози препарату Ексіджад кожні 3-6 місяців, грунтуючись на змінах рівня феритину в сироватці крові. Корекцію дози слід проводити "кроками"; "Крок" становить 5-10 мг / кг. Напрямок корекції дози визначається індивідуальною ефективністю лікування і терапевтичними завданнями (підтримання або зменшення вмісту заліза).

При неефективності препарату в дозі 30 мг / кг (концентрація феритину сироватки зберігається на рівні? 2500 мкг / л), дозу слід збільшити до 40 мг / кг. Не рекомендується застосування дози понад 40 мг / кг, оскільки досвід застосування препарату в більш високих дозах обмежений.

Пацієнтам при досягненні цільової концентрації феритину сироватки (зазвичай від 500 мкг / л до 1000 мкг / л) необхідно передбачити поступове (з "кроком" 5-10 мг / кг) зниження дози препарату для того, щоб забезпечити підтримку концентрації феритину в сироватці крові в цьому цільовому діапазоні.

Якщо концентрація феритину в сироватці істотно нижче 500 мкг / л, слід розглянути питання про переривання лікування препаратом Ексіджад.

У пацієнтів з незначним ступенем перевантаження залізом або з незначною підвищеною концентрацією феритину сироватки крові, ризик токсичної дії препарату Ексіджад, також як і інших хелатора заліза, може зростати при застосуванні необгрунтовано високої дози препарату.

Хронічна нетрансфузіонная перевантаження залізом

Хелаторная терапія препаратом Ексіджад у даній категорії пацієнтів можлива тільки при доведеній перевантаження залізом (вміст заліза в печінці> 5 мг Fe / г сухої речовини печінки або при концентрації феритину в сироватці крові> 800 мкг / л). Якщо у пацієнтів не оцінювалося вміст заліза в печінці, то хелаторную терапію необхідно проводити з обережністю для мінімізації ризику надлишкової хелаціі.

Початкова доза

Рекомендована початкова добова доза препарату Ексіджад становить 10 мг / кг маси тіла.

Підбір дози

Рекомендується щомісячно контролювати концентрацію феритину в сироватці крові. Кожні 3-6 місяців можливо покрокове збільшення дози препарату на 5-10 мг / кг. Корекція дози можлива при збереженні вмісту заліза в печінці на рівні? 7 мг Fe / г сухої речовини печінки або зберігається (без тенденції до зниження) рівні феритину сироватки> 2000 мкг / л і при гарній переносимості терапії. Застосування препарату Ексіджад у пацієнтів з таласемією в дозі більше 20 мг / кг маси тіла не рекомендовано (через нестачу даних по ефективності і безпеки застосування в даній дозі).

Якщо оцінка вмісту заліза в печінці не проводиться і концентрація феритину сироватки крові? 2000 мкг / л, то доза препарату Ексіджад не повинна перевищувати 10 мг / кг маси тіла.

У пацієнтів, які отримують терапію в дозі більше 10 мг / кг маси тіла, рекомендовано знижувати дозу препарату Ексіджад при досягненні вмісту заліза в печінці <7 мг Fe / г сухої речовини печінки або концентрації феритину? 2000 мкг / л.

Терапія препаратом Ексіджад повинна бути закінчена при досягненні вмісту заліза в печінці 3 мг Fe / г сухої речовини печінки або концентрації феритину <300 мкг / л. Надалі можливе відновлення терапії при наявності терапевтичної необхідності.

Для пацієнтів похилого віку (старше 65 років) не потребують корекції режиму дозування. Оскільки в клінічних дослідженнях у пацієнтів похилого віку відзначалося підвищення частоти небажаних явищ в порівнянні з пацієнтами у віці менше 65 років, у даній категорії хворих слід проводити ретельний моніторинг небажаних явищ і при необхідності знижувати дозу препарату.

Для дітей і підлітків у віці від 2 до 17 років корекції режиму дозування не потрібна. При розрахунку дози для цієї категорії пацієнтів слід враховувати зміну маси тіла з плином часу.

Пацієнтам з порушеннями функції нирок при КК понад 60 мл / хв препарат Ексіджад слід призначати з обережністю, особливо при наявності додаткових факторів ризику, таких як одночасне застосування препаратів, здатних викликати порушення функції нирок, дегідратація або важкі інфекції. Лікування Ексіджад слід проводити з обережністю у пацієнтів з рівнем креатиніну в сироватці крові вище вікової норми. Не потрібно коригувати початкову дозу для пацієнтів з порушеннями функції нирок. Рівень креатиніну в сироватці крові слід контролювати 1 раз на місяць; при необхідності добову дозу слід зменшувати на 10 мг / кг.

Застосування препарату Ексіджад у пацієнтів з порушеннями функції Печенін вивчалося; у пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня (клас В за шкалою Чайлд-П'ю) початкова доза повинна бути зменшена пріблізтельно на 50%. Препарат не слід застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції печінки тяжкого ступеня (клас С за шкалою Чайлд-П'ю).

Контроль функції печінки слід проводити перед початком лікування, кожні 2 тижні під воремя першого місяця лікування і далі щомісяця.

Правила застосування препарату

При прийомі під час їжі біодоступність деферазірокса підвищується в різного ступеня, тому препарат Ексіджад необхідно приймати на голодний шлунок і не менше ніж за 30 хвилин до прийому пііщі, бажано в один і той же час доби.

З таблеток диспергуючих готують суспензію. Таблетки поміщають в стакан з водою або апельсиновим або яблучним соком (100-200 мл) і розмішують в рідини до отримання однорідної суспензії. Приготовану суспензію приймають всередину, після чого до її залишкам в склянці додають невелику кількість води або соку, перемішують і після цього також випивають цю рідину.

Таблетки діспергіруемие не рекомендується розводити в газованих напоях або молоці.

Таблетки діспергіруемие не можна жувати або ковтати цілими.

Оскільки в газованих напоях або молоці таблетки діспергіруемие розчиняється повільно з утворенням піни, Ексіджад не рекомендується розводити в газованих напоях або молоці.

Побічні дії

У пацієнтів з хронічною посттрансфузійної перевантаженням залізом найбільш часті небажані реакції, про які повідомлялося при тривалій терапії Ексіджад у дорослих і дітей, включали порушення з боку травної системи (26% пацієнтів) - нудота, блювота, діарея, болі в животі, і дерматологічні порушення ( 7%) - шкірний висип. Ці реакції є дозозалежними, переважно незначними і помірними, мають транзиторний характер і в більшості випадків зникають навіть при продовженні лікування. Легке непрогресуюче підвищення вмісту креатиніну в сироватці, в основному в межах кордонів норми, спостерігалося майже у 34% пацієнтів. Дане небажане явище залежить від дози препарату, часто дозволяється спонтанно і іноді може зменшуватися при зниженні дози.

У пацієнтів з хронічною посттрансфузійної перевантаженням залізом в 2% випадків відзначалося підвищення активності печінкових трансаміназ, що не залежить від дози препарату. У більшості пацієнтів підвищення активності трансаміназ спостерігалося до прийому Ексіджад. Іноді (0.3%) спостерігалося підвищення активності печінкових трансаміназ більш ніж в 10 разів вище верхньої межі норми, що дозволяє припустити розвиток гепатиту.

У клінічному дослідженні у пацієнтів з таласемією і перевантаженням залізом, в якому пацієнти отримували препарат Ексіджад в дозі 10 мг / кг маси тіла, найбільш частими побічними реакціями були діарея (9.1%), висип (9.1%), нудота (7.3%). Підвищення рівня креатиніну в сироватці крові і зниження КК зазначалося в 5.5% і 1.8% відповідно. Підвищення активності "печінкових" трасаміназ більш ніж в 2 рази в порівнянні з вихідними показниками і більш ніж в 5 разів вище норми зазначалося у 1.8% пацієнтів.

Також як і при лікуванні іншими хелаторамі заліза, у пацієнтів, які отримували Ексіджад, відзначалася висока частота втрати слуху і помутніння кришталика ока (рання катаракта).

Визначення частоти побічних реакцій: дуже часто (? 1/10); часто (? 1/100, <1/10); нечасто (? 1/1000, <1/100), дуже рідко (<1/10 000); частота невідома: окремі повідомлення про наступні небажані реакції (встановити зв'язок між застосуванням препарату і розвитком даних НЯ не завжди можливо).

З боку імунної системи: частота невідома - реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції та ангіоневротичний набряк). У більшості випадків реакції гіперчутливості спостерігалися в перівие місяці лікування препаратом. Порушення психіки: нещасний - тривога, порушення сну. З боку нервової системи: часто - головний біль; нечасто - запаморочення. З боку органу зору: нечасто - рання катаракта, макулопатія, рідко - неврит зорового нерва. З боку органу слуху: нечасто - втрата слуху. З боку системи органів дихання: нечасто - біль у гортані і глотці. З боку травної системи: часто - діарея, запор, блювання, нудота, болі в животі, здуття живота, диспепсія, підвищення активності печінкових трансаміназ; нечасто - шлунково-кишкові кровотечі, виразки шлунка (в т.ч. множинні) і дванадцятипалої кишки, гастрит, гепатит, жовчнокам'яна хвороба; рідко - езофагіт. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто - гепатит, холелітіаз; частота невідома - печінкова недостатність. Дерматологічні реакції: часто - висип, свербіж; нечасто - порушення пігментації, частота невідома - синдром Стівенса-Джонсона, лейкоцитокластичний васкуліт, кропив'янка, алопеція. З боку сечовидільної системи: частота невідома - гостра ниркова недостатність (в більшості випадків спостерігалося підвищення рівня креатиніну сироватки крові? В 2 рази вище верхньої межі норми; після припинення терапії препаратом зазвичай відзначалася нормалізація рівня креатиніну), тубулоінтерстіціальний нефрит. Лабораторні показники: дуже часто - підвищення концентрації креатиніну в сироватці; часто - протеїнурія; нечасто - тубулопатія (синдром Фанконі), глюкозурія. Прочие: нечасто - повышение температуры тела, отеки, чувство усталости.

При применении Эксиджада отмечались случаи развития цитопении, включая нейтропению, тромбоцитопению и ухудшение течения анемии. В большинстве случаев цитопения наблюдалась у пациентов с исходными нарушениями костномозгового кроветворения. Причинно-следственная связь между данными нежелательными явлениями и применением препарата не выявлена.

При применении препарата Эксиджад в клинической практиче были получены отдельные сообщения о развитии печеночной недостаточности (включая случаи с летальным исходом). В большинстве случаев печеночная недостаточность развивалась у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями, включая цирроз печени и полиорганную недостаточность.

Имеются редкие сообщения о развитии жжелудочно-кишечных кровотечений с летальным исходом на фоне терапии препаратом Эксиджад у пожилых пациентов, с прогрессирующими гемобластозами и/или при снижении количества тромбоцитов.

На фоне терапии препаратом отмечались случаи развития почечной тубулопатии (в большинстве случаев у детей и подростков с ?-талассемией и концентрацией ферритина сыворотки <1500мкг/л).

лікарська взаємодія

Специальных исследований по применению препарата Эксиджад вместе с алюминийсодержащими антацидными препаратами не проводилось. Хотя деферазирокс обладает более низким сродством к алюминию, чем к железу, Эксиджад не следует применять одновременно с алюминийсодержащими антацидными препаратами.

Эффективность и безопасность применения препарата Эксиджад вместе с другими хелаторами железа не изучались.

У здоровых добровольцев при применении деферазирокса одновременно с мидазоламом, субстратом изофермента CYP3A4, отмечалось снижение системной биодоступности последнего на 17%. Поскольку у пациентов с хронической перегрузкой железом снижение системной биодоступности лекарственных средств, являющихся субстратами изофермента CYP3A4, может быть более выраженным, следует с осторожностью назначать Эксиджад вместе с препаратами метаболизирующимися при участии изофермента CYP3A4 (например, циклоспорином, симвастатином, гормональными контрацептивами).

У здоровых добровольцев при применении деферазирокса одновременно с активными индукторами УГТ, рифампицином (повторный прием по 600 мг/) отмечалось снижение системной биодоступности последнего на 44%. Поэтому сопутствующая терапия мощными индукторами УГТ (например, рифампицином, фенитоином, фенобарбиталом, ритонавиром) может привести к снижению эффективности препарата Эксиджад . Таким образом, необходимо предусмотреть увеличение дозы препарата Эксиджад при его одновременном применении с активными индукторами УГТ, основываясь на клиническом ответе на терапию. У здоровых добровольцев при одновременном применении препарата Эксиджад (повторный прием в дозе 30 мг/кг/) с субстратом изофермента CYP2C8 репаглинидом (однократный прием по 0.5 мг) отмечалось повышение AUC и С mах последнего на 131% и 62% соответственно. Необходим тщательный контроль концентрации глюкозы крови при одновременной терапии репаглинидом.

Не следует исключать взаимодействие между препаратом Эксиджад и другим субстратом изофермента CYP2C8 - паклитакселом.

У здоровых добровольцев при одновременном применении препарата Эксиджад (повторный прием в дозе 30 мг/кг/) с субстратом изофермента CYP1A2 теофиллином (однократный прием по 120 мг), отмечалось повышение AUC последнего на 84%. При однократном назначении С max теофиллина не менялась, однако при длительном применении возможно увеличение данного показателя. Необходим тщательный контроль концентрации теофиллина в крови с возможным снижением дозы при одновременной терапии с препаратом Эксиджад . Не следует исключать взаимодействие между препаратом Эксиджад и другим субстратом изофермента CYP1A2.

У здоровых добровольцев не наблюдалось взаимодействия между препаратом Эксиджад и дигоксином.

Специальных исследований по одновременному применению препарата Эксиджад и аскорбиновой кислоты не проводилось. Применение аскорбиновой кислоты в дозах до 200 мг/ вместе с препаратом Эксиджад не сопровождалось нежелательными последствиями.

При приеме препарата во время еды биодоступность деферазирокса повышается в различной степени.

Поскольку при применении деферазирокса вместе с антикоагулянтами и средствами, обладающими ульцерогенным действием (НПВС, ГКС, бисфосфонатами для приема внутрь) возможно повышение риска развития серьезных нежелательных явлений со стороны ЖКТ (кровотечений, язвенных поражений), необходимо с осторожностью назначать Эксиджад пациентам, получающим вышеуказанные препараты.

Передозування

Симптомы : при передозировке Эксиджада отмечалось развитие субклинического гепатита. При прекращении терапии препаратом проявления гепатита купировались без развития осложнений в отдаленном периоде. При однократном приеме препарата в дозе 80 мг/кг пациентами с ?-талассемией с перегрузкой железом отмечались слабовыраженная тошнота и диарея. Здоровые лица хорошо переносили однократный прием дозы до 40 мг/кг. При острой передозировке возможны тошнота, рвота, головная боль, диарея.

Лечение : индуцирование рвоты или промывание желудка; симптоматична терапія.

Умови зберігання

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 30°С.

Термін придатності

2 роки.

Діюча речовина

Деферазирокс

Похожее видео

Дополнительная информация

Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Эксиджад таблетки диспергируемые 500 мг 84 шт. упак. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!