Купить Эксеместан-Тева таблетки покрыт.плен.об. 25 мг 30 шт.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство, ингибитор ароматазы, по структуре сходен с естественным стероидным гормоном андростендионом.

У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Механизм действия эксеместана обусловлен необратимым связыванием с активным фрагментом ароматазы, что приводит к инактивации фермента.

Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. При применении в высоких дозах проявляется лишь незначительная андрогенная активность. Не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках.

Незначительное увеличение уровней ЛГ и ФСГ в сыворотке отмечается даже при низких дозах эксеместана. Этот эффект, однако, является нехарактерным для препаратов данной фармакологической группы. Вероятно, он развивается по принципу обратной связи, на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. При однократном приеме в дозе 25 мг после приема пищи Cmax составляет 18 нг/мл и достигается в течение 2 ч. Пища улучшает абсорбцию: достигаемый при этом уровень эксеместана в плазме крови на 40% выше, чем после приема натощак.

После достижения Cmax уровень активного вещества в плазме снижается; при этом конечный T1/2 составляет приблизительно 24 ч. Эксеместан широко распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы составляет около 90%, степень связывания не зависит от общей концентрации.

После повторных приемов в дозе 25 мг/сутки концентрация в плазме неизмененного вещества была сходна с таковой после однократного приема.

Эксеместан характеризуется высоким клиренсом, преимущественно за счет метаболизма. Метаболизируется путем окисления метиленовой группы в положении 6 при участии изофермента CYP3A4 и/или путем восстановления 17-кетогруппы при участии альдокеторедуктаз. В результате образуются многочисленные вторичные метаболиты, однако количество каждого из них очень невелико по сравнению с введенной дозой. В отношении ингибирования ароматазы эти метаболиты либо неактивны, либо менее активны, чем неизмененное вещество.

Выводится с мочой и с калом. Выведение эксеместана и его метаболитов из организма в основном завершается в течение 1 недели. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

Эксеместан-Тева таблетки покрыт.плен.об. 25 мг 30 шт. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Условия хранения	Срок годности
Действующее вещество	Похожее видео

латинська назва

EXEMESTANE-TEVA

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

упаковка

У блістері 10 таблеток. У картонній упаковці 3 або 6 блістерів.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Протипухлинний засіб, інгібітор ароматази, за структурою схожий з природним стероїдних гормоном андростендионом.

У жінок в постменопаузі естрогени продукуються переважно шляхом перетворення андрогенів в естрогени під впливом ферменту ароматази в периферичних тканинах. Механізм дії ексеместана зумовлений необоротним зв'язуванням з активним фрагментом ароматази, що призводить до інактивації ферменту.

Ексеместан не володіє прогестагенной та естрогенної активності. При застосуванні у високих дозах проявляється лише незначна андрогенна активність. Не впливає на біосинтез кортизолу і альдостерону в надниркових залозах.

Незначне збільшення рівнів ЛГ і ФСГ в сироватці відзначається навіть при низьких дозах ексеместана. Цей ефект, однак, є нехарактерним для препаратів цієї фармакологічної групи. Ймовірно, він розвивається за принципом зворотного зв'язку, на рівні гіпофіза: зниження концентрації естрогенів стимулює секрецію гонадотропінів у гіпофізі також і у жінок в постменопаузі.

Фармакокінетика

Після прийому всередину швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. При одноразовому прийомі в дозі 25 мг після прийому їжі C max становить 18 нг / мл і досягається протягом 2 год. Їжа покращує абсорбцію: досягається при цьому рівень ексеместана в плазмі крові на 40% вище, ніж після прийому натще.

Після досягнення C max рівень активної речовини в плазмі знижується; при цьому кінцевий T 1/2 становить приблизно 24 год. Ексеместан широко розподіляється в тканинах. Зв'язування з білками плазми становить близько 90%, ступінь зв'язування не залежить від загальної концентрації.

Після повторних прийомів в дозі 25 мг / добу концентрація в плазмі незміненого речовини була подібна до такої після одноразового прийому.

Ексеместан характеризується високим кліренсом, переважно за рахунок метаболізму. Метаболізується шляхом окислення метиленової групи в положенні 6 за участі ізоферменту CYP3A4 і / або шляхом відновлення 17-кетогрупи за участю альдокеторедуктаз. В результаті утворюються численні вторинні метаболіти, проте кількість кожного з них дуже невелика порівняно з введеною дозою. Відносно інгібування ароматази ці метаболіти або неактивні, або менш активні, ніж незмінена речовина.

Виводиться з сечею і з калом. Виведення ексеместана і його метаболітів з організму в основному завершується протягом 1 тижня. Менше 1% виводиться з сечею в незміненому вигляді.

показання

Лікування поширеного раку молочної залози у жінок у природній чи індукованій постменопаузі, в яких виявлено прогресування захворювання на фоні антиестрогенної терапії. Гормональна терапія при поширеному раку молочної залози у жінок у природній чи індукованій постменопаузі, в яких виявлено прогресування захворювання на фоні терапії або нестероїдними інгібіторами ароматази, або прогестинами.

Протипоказання

вагітність; лактація (грудне вигодовування); підвищена чутливість до ексеместану.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.

особливі вказівки

Не слід застосовувати у жінок з пременопаузного ендокринних статусом, оскільки оцінка ефективності та безпеки препарату у цієї категорії пацієнтів не проводилася. У тих випадках, коли необхідність застосування клінічно обгрунтована, постменопаузний статус слід підтверджувати визначенням рівня ЛГ, ФСГ і естрадіолу.

У пацієнток із вихідною лимфопенией підвищений ризик зниження кількості лімфоцитів. Збільшення показників функціональних печінкових тестів у сироватці і підвищення рівня ЛФ зазначалося переважно у пацієнток з метастазами в печінку і в кістки, а також при наявності інших уражень печінки.

Не рекомендується застосовувати у дітей.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги

При виконанні роботи, пов'язаної з необхідністю концентрації уваги і високої швидкості психомоторних реакцій пацієнтам слід мати на увазі, що при застосуванні ексеметана можлива поява сонливості і запаморочення.

склад

1 таблетка містить:

Активні речовини: ексеместан 25 мг.

Допоміжні речовини: Манітол 40,4 мг, коповідон тип А 5,3 мг, кросповідон типу А 3,3 мг, целюлоза мікрокристалічна сілікатірованная 21,3 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) 3,7 мг, магнію стеарат 1 мг.

Склад плівкової оболонки: Advantia Prime White 190100BA01 3 мг (гіпромелоза 6cP 1,875 мг, макрогол-400 0,375 мг, титану діоксид (Е171) 0,75 мг).

Спосіб застосування та дози

При прийомі всередину рекомендована доза для дорослих і пацієнток похилого віку - по 25 мг 1 раз / добу щодня, переважно після прийому їжі. Лікування слід продовжувати до появи ознак прогресування пухлинного захворювання, після цього рекомендується скорегувати лікарську тактику.

При печінковій або нирковій недостатності корекція дози не потрібна.

Побічні дії

З боку центральної нервової системи: часто - стомлюваність, запаморочення; іноді - головний біль, безсоння, депресія, астенія.

З боку травної системи: часто - нудота; іноді - болі в області живота, анорексія, запор, диспепсія; рідко - збільшення показників функціональних печінкових тестів у сироватці, підвищення рівня ЛФ.

З боку ендокринної системи: часто - приступообразні відчуття жару (припливи). Дерматологічні реакції: можливі - шкірний висип, алопеція.

З боку системи кровотворення: часто - зниження рівня лімфоцитів; рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія.

З боку обміну речовин: можливі - периферичні набряки (набряки стоп, гомілок).

Інші: часто - посилення потовиділення.

лікарська взаємодія

Препарати, що містять естрогени, при одночасному застосуванні з ексеместаном повністю нівелюють його фармакологічна дія.

До теперішнього часу не проводилося досліджень взаємодії ексеместана з іншими лікарськими засобами. Результати досліджень in vitro показали, що ексеместан піддається метаболізму під впливом ізоферменту CYP3A4 і альдокеторедуктаз і не пригнічує ні один з головних ізоферментів CYP. В ході клінічного фармакокінетичного дослідження було встановлено, що специфічне інгібування ізоферменту CYP3A4 кетоконазолом не викликає достовірних змін фармакокінетичних параметрів ексеместана. Однак не можна виключити можливе зниження концентрації ексеместана в плазмі під впливом препаратів, які є індукторами ізоферменту CYP3A4.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 ° C.

Термін придатності

3 роки.

Діюча речовина

Ексеместан

Похожее видео

Дополнительная информация

Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Эксеместан-Тева таблетки покрыт.плен.об. 25 мг 30 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!