Купить Экселон пластырь 9.5 мг/24 ч, 30 шт.

Экселон - селективный ингибитор ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга, применяемый для лечения болезни Альцгеймера и деменции при болезни Паркинсона .
Ривастигмин замедляет разрушение медиатора ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами. При этом ривастигмин селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, и, таким образом, способствует улучшению холинергической нервной передачи.
Экселон может оказывать положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина, в частности, при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона.
Кроме того, существуют доказательства того, что ингибирование холинэстераз может замедлять образование фрагментов белкового предшественника бета-амилоида, принимающего участие в амилоидогенезе, и, таким образом, замедлять формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.

Ривастигмин взаимодействует с ферментом-мишенью с образованием ковалентной связи, что ведет к временной инактивации фермента. Было показано, что у молодых здоровых мужчин после приема Экселона в дозе 3 мг активность ацетилхолинэстеразы в спинномозговой жидкости (СМЖ) снижается приблизительно на 40% в течение первых 1,5 часов. После достижения максимального ингибирующего эффекта активность фермента возвращается к исходному уровню примерно через 9 часов. Показано, что активность бутирилхолинэстеразы в СМЖ у молодых здоровых добровольцев ингибируется обратимо и восстанавливается до исходной через 3-6 часов. У пациентов с болезнью Альцгеймера ингибирование ривастигмином активности ацетилхолинэстеразы в СМЖ имеет дозозависимый характер в изученном диапазоне доз (до наивысшей дозы по 6 мг два раза в сутки). И

нгибирование бутирилхолинэстеразы также дозозависимо: доза 6 мг 2 раза в сутки вызывает снижение активности фермента более чем на 60% по сравнению с исходной. Данный эффект Экселона сохранялся на протяжении 12 месяцев терапии (максимальный изученный период). Были показаны статистически значимые корреляции между степенью ингибирования ривастигмином обоих ферментов в СМЖ и изменениями когнитивных функций у пациентов с болезнью Альцгеймера; при этом, именно ингибирование бутирилхолинэстеразы в СМЖ достоверно и стабильно коррелирует с улучшением результатов тестов памяти, внимания и быстроты реакции.
Эффективность терапии Экселоном при болезни Альцгеймера была показана у больных с легкой и умеренной выраженностью деменции (10-24 баллов по краткой шкале оценки психического статуса, Mini Mental State Examination, MMSE). По данным клинических исследований, терапия Экселоном приводит к значимому улучшению когнитивных функций (внимания, памяти, речи и др.), функционального статуса и активности в повседневной жизни, а также к снижению степени тяжести заболевания и выраженности психических и поведенческих проявлений (таких как ажитация, плаксивость, иллюзии, галлюцинации и др.).

Исследования показали, что эффект терапии Экселоном отмечается приблизительно на 12-й неделе и сохраняется в течение 6 месяцев терапии, при этом за контрольный период времени в группе пациентов, получавших плацебо, наблюдалось ухудшение соответствующих показателей.

При деменции, ассоциированной с болезнью Паркинсона, эффективность Экселона была продемонстрирована в плацебо-контролируемом исследовании длительностью 24 недели у пациентов с легкой и умеренной выраженностью деменции (10 - 24 баллов по MMSE). У пациентов, получавших Экселон, отмечалось статистически достоверное улучшение когнитивных функций (внимания, памяти, речи и др.), при этом у пациентов, получавших плацебо, аналогичные показатели ухудшались.

Трансдермальна терапевтична система (ТТС)

30 шт.

Екселон - селективний інгібітор ацетил і БУТИРИЛХОЛІНЕСТЕРАЗИ головного мозку, який застосовується для лікування хвороби Альцгеймера і деменції при хворобі Паркінсона.
Ривастигмін уповільнює руйнування медіатора ацетилхоліну, що виробляється функціонально підлягаючими зберіганню нейронами. При цьому рівастігмін селективно збільшує вміст ацетилхоліну в корі головного мозку і гіпокампі, і, таким чином, сприяє поліпшенню холінергічної нервової передачі.
Екселон може надавати позитивну дію при зниженні когнітивних функцій, пов'язаних з дефіцитом ацетилхоліну, зокрема, при деменції, асоційованої з хворобою Альцгеймера і хворобою Паркінсона.
Крім того, існують докази того, що гальмування холінестераз може уповільнювати утворення фрагментів білкового попередника бета-амілоїду, який бере участь в амілоідогенезе, і, таким чином, уповільнювати формування амілоїдних бляшок, що є одним з головних патологічних ознак хвороби Альцгеймера.

Ривастигмін взаємодіє з ферментом-мішенню з утворенням ковалентного зв'язку, що веде до тимчасової інактивації ферменту. Було показано, що у молодих здорових чоловіків після прийому Екселон в дозі 3 мг активність ацетилхолінестерази в спинномозковій рідині (СМР) знижується приблизно на 40% протягом перших 1,5 годин. Після досягнення максимального інгібуючого ефекту активність ферменту повертається до початкового рівня приблизно через 9 годин. Показано, що активність БУТИРИЛХОЛІНЕСТЕРАЗИ в спинномозковій рідині у молодих здорових добровольців відзначено зниження оборотно і відновлюється до вихідної через 3-6 годин. У пацієнтів з хворобою Альцгеймера інгібування ривастигмін активності ацетилхолінестерази в спинномозковій рідині має дозозалежний характер у вивченому діапазоні доз (до найвищої дози по 6 мг два рази на добу). І

нгібірованіе БУТИРИЛХОЛІНЕСТЕРАЗИ також дозозависимо: доза 6 мг 2 рази на добу викликає зниження активності ферменту більш ніж на 60% в порівнянні з вихідною. Даний ефект Екселон зберігався на протязі 12 місяців терапії (максимальний вивчений період). Були показані статистично значущі кореляції між ступенем пригнічення ривастигмін обох ферментів в СМЖ і змінами когнітивних функцій у пацієнтів з хворобою Альцгеймера; при цьому, саме інгібування БУТИРИЛХОЛІНЕСТЕРАЗИ в спинномозковій рідині достовірно і стабільно корелює з поліпшенням результатів тестів пам'яті, уваги і швидкості реакції.
Ефективність терапії Екселон при хворобі Альцгеймера була показана у хворих з легким та помірним виразністю деменції (10-24 балів по короткій шкалою оцінки психічного статусу, Mini Mental State Examination, MMSE). За даними клінічних досліджень, терапія Екселон призводить до значимого поліпшенню когнітивних функцій (уваги, пам'яті, мови і ін.), Функціонального статусу і активності в повсякденному житті, а також до зниження ступеня тяжкості захворювання і вираженості психічних і поведінкових проявів (таких як ажитація, плаксивість, ілюзії, галюцинації і ін.).

Дослідження показали, що ефект терапії Екселон відзначається приблизно на 12-му тижні і зберігається протягом 6 місяців терапії, при цьому за контрольний період часу в групі пацієнтів, які отримували плацебо, спостерігалося погіршення відповідних показників.

При деменції, асоційованої з хворобою Паркінсона, ефективність Екселон була продемонстрована в плацебо-контрольованому дослідженні тривалістю 24 тижні у пацієнтів з легким та помірним виразністю деменції (10 - 24 балів по MMSE). У пацієнтів, які отримували Екселон, зазначалося статистично достовірне поліпшення когнітивних функцій (уваги, пам'яті, мови і ін.), При цьому у пацієнтів, які отримували плацебо, аналогічні показники погіршувалися.

Слабо або помірно виражена деменція типу Альцгеймера:
- Ймовірна хвороба Альцгеймера.
- Хвороба Альцгеймера.

- Підвищена чутливість до Ривастигмін та інших компонентів препарату.
- Підвищена чутливість до інших похідних карбамат.
З обережністю:
- Слід застосовувати рівастігмін (як і інші холиномиметические кошти) у пацієнтів з Протипоказання або порушеннями провідності (синоатріальна блокада, AV-блокада).
- Холинергическая стимуляція може підвищувати секрецію соляної кислоти в шлунку, приводити до посилення обструкції сечовивідних шляхів і загострення судомного синдрому, тому слід дотримуватися обережності при призначенні ривастигмина хворим, схильним до цих станів.
- Слід застосовувати препарат у пацієнтів з бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів в анамнезі.
- Слід проводити підбір дози препарату при перевищенні дози ривастигмина (ТТС Екселон 9.5 мг / 24 год) у пацієнтів з масою тіла менше 50 кг (в таких випадках зазначалося більш частий розвиток небажаних реакцій і виникала необхідність припинення терапії) і у пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки (тому що можливе частіше розвиток небажаних реакцій).

Безпека застосування ривастигмина при вагітності у людини до теперішнього часу не встановлена, тому препарат можна призначати вагітним жінкам тільки в тих випадках, коли очікувана користь лікування перевищує потенційний ризик для плоду. Невідомо, чи виділяється рівастігмін з грудним молоком у людини. Тому під час застосування препарату слід відмовитися від грудного вигодовування. В експериментальних дослідженнях показано, що ривастигмін не володіє тератогенних властивостями.

Частота розвитку і тяжкість побічних ефектів зазвичай підвищується при збільшенні дози ривастигмина, особливо в період зміни дози. Виразність таких небажаних явищ з боку травної системи, як нудота і блювота, що спостерігаються на початку лікування або при підвищенні дози препарату, може зменшуватися при зниженні дози ривастигмина. Якщо терапія Екселон переривається на кілька днів, слід знову починати титрування з ТТС Екселон 4.6 мг / 24 год.
Оскільки у пацієнтів з хворобою Альцгеймера на тлі терапії інгібіторами холінестерази, включаючи рівастігмін, може спостерігатися зниження маси тіла, під час терапії ТТС Екселон необхідно контролювати масу тіла хворих.
Застосування ривастигмина у дітей не вивчалась, тому, не рекомендується призначати препарат дітям та підліткам віком до 18 років.
У пацієнтів, які отримували терапію ривастигмін, можливий розвиток запаморочення і безсоння, особливо на початку лікування або при зміні дози препарату. Здатність пацієнта з деменцією, який отримує лікування препаратом, управляти автотранспортом і / або працювати зі складними механізмами повинна регулярно оцінюватися лікарем.

1 ТТС містить:

Активні речовини: рівастігмін 9,5 мг.

Допоміжні речовини: D, L -? - токоферол, поли (Бутилметакрилати, метилметакрилат), акриловий сополімер.

Склад шару, що клеїть: силіконовий сополімер, диметикон (силіконове масло 12.500 cSt), D, L -? - токоферол.

Терапію препаратом Екселон слід проводити тільки під наглядом лікаря, який має досвід лікування пацієнтів з деменцією типу Альцгеймера. Кількість що міститься і вивільняється ривастигмина в залежності від дозування ТТС Екселон представлено в таблиці.
Початкова доза: лікування препаратом слід починати з застосування ТТС Екселон 4.6 мг / 24 год 1 раз / сут. Після 4 тижнів лікування, при гарній переносимості, доза препарату може бути збільшена шляхом застосування ТТС Екселон 9.5 мг / 24 год.
Підтримуюча доза: для тривалого лікування при наявності терапевтичної ефективності у пацієнта рекомендується застосування ТТС Екселон 9.5 мг / 24 год.
У деяких пацієнтів для досягнення терапевтичного ефекту може знадобитися підвищення дози препарату. Слід тимчасово припинити терапію препаратом у разі виникнення небажаних явищ з боку травної системи і / або погіршення існуючих екстрапірамідних симптомів (в т.ч. тремору) до їх вирішення. Якщо перерва в застосуванні препарату склав кілька днів і більше, поновлювати лікування слід з початкової дози (Екселон ТТС 4.6 мг / 24 год) для зменшення ризику відновлення побічних реакцій (наприклад, важкої блювоти).
Якщо небажані явища зберігаються, добову дозу препарату слід знизити до попередньої добре переноситься дози.
Пацієнтів, які отримували лікування ривастигмін в формі капсул або розчину для прийому всередину можна перевести на лікування ТТС Екселон, в такий спосіб: у пацієнтів, які отримували пероральну терапію ривастигмін в дозі менше 6 мг / сут, лікування слід починати з застосування ТТС Екселон 4.6 мг / 24 ч; у пацієнтів, які отримували пероральну терапію ривастигмін в дозі 6-12 мг / сут, лікування можна починати відразу з застосування ТТС Екселон 9.5 мг / 24 год.
Лікування ТТС Екселон рекомендується починати на наступний день після застосування останньої пероральної дози ривастигмина.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки: корекції режиму дозування ТТС Екселон не потрібно.

Загальна частота розвитку небажаних явищ на фоні терапії ТТС Екселон 9.5 / 24 год (50.5%) була нижче в порівнянні з пероральної терапією з використанням капсул в добовій дозі 3-12 мг (63.3%) (для порівняння, в групі плацебо цей показник становив 46 %).

Найбільш часто спостерігалися реакції з боку травної системи. Нудота (7.2%) та блювання (6.2%) відзначалися значно рідше при застосуванні ТТС Екселон 9.5 мг / 24 год у порівнянні з капсулами для прийому всередину, 23.1% і 17.0% відповідно (у групі плацебо ті ж показники становили 5.0% і 3.3% ).

Частота виникнення небажаних реакцій у пацієнтів (291 осіб) з деменцією типу Альцгеймера, які отримували терапію ТТС Екселон (всі дозування), визначалася таким чином: дуже часто (? 1/10), часто (? 1/100, менше 1/10), нечасто (? 1/1000, менше 1/100), рідко (? 1/10 000, менше 1/1000), дуже рідко (менше 1/10 000), окремо представлені небажані реакції, частота яких точно не встановлена.

Інфекційні та паразитарні захворювання: часто - інфекції сечовивідних шляхів.

З боку обміну речовин: часто - анорексія.

З боку нервової системи: часто - тривожність, депресія, делірій, головний біль, непритомність; дуже рідко - екстрапірамідні порушення; частота невідома - галюцинації.

З боку серцево-судинної системи: нечасто - брадикардія, порушення мозкового кровообігу.

З боку травної системи: часто - нудота, блювота, діарея, диспепсія, біль у животі; нечасто - виразкові ураження шлунка.

Дерматологічні реакції: часто - висип.

З боку організму в цілому і реакції в місці прикріплення ТТС: часто - еритема, набряк і свербіж, подразнення, запалення в місці аплікації, підвищена стомлюваність, астенія, підвищення температури тіла, зниження маси тіла.

У клінічних дослідженнях при застосуванні препарату в дозах більше 9.5 мг / 24 год наступні небажані реакції відзначалися значно частіше, ніж в групах ТТС Екселон 9.5 мг / 24 год і плацебо: запаморочення, безсоння, збудження, зниження апетиту, фібриляція передсердь, серцева недостатність (можливо пов'язані з підвищенням дози). Частота цих небажаних реакцій на фоні терапії ТТС Екселон 9.5 мг / 24 год була подібна до такої в групі плацебо.

Наступні побічні реакції, спостерігалися тільки при лікуванні капсулами або розчином Екселон для прийому всередину і не були зареєстровані при застосуванні ТТС Екселон 9.5 мг / 24 год: запаморочення (дуже часто), збудження, сонливість, загальне нездужання, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення ( часто), безсоння, випадкові падіння, підвищення показників печінкової активності (іноді), судоми, виразкові ураження дванадцятипалої кишки, стенокардія, інфаркт міокарда (рідко), аритмії (наприклад, AV-блокада, фібриляція передсердь, ахікардія), підвищення артеріального тиску, панкреатит, шлунково-кишкові кровотечі, галюцинації (дуже рідко); в окремих випадках - важка блювота, яка веде до розриву стравоходу (частота невідома).

дерматологічні реакції

При застосуванні ТТС Екселон найбільш часто зазначалося почервоніння шкіри (еритема) в місці аплікації, зазвичай зникає у більшості пацієнтів протягом 24 год. В клінічних дослідженнях при застосуванні ТТС Екселон 9.5 мг / 24 год зазначалося легке (21.8%), помірне (12.5%) , виражене (6.5%) почервоніння шкіри, свербіж легкої (11.9%), помірної (7.3%) і вираженої (5%) ступеня.

На тлі терапії ТТС Екселон 9.5 мг / 24 год свербіж і еритема спостерігалися у 1.7% і 1.1% пацієнтів, відповідно. Більшість шкірних реакцій розвивалися тільки в області аплікації ТТС. При застосуванні ТТС Екселон 9.5 мг / 24 год припинення лікування препаратом через розвиток дерматологічних реакцій зазначалося тільки в 2.4% випадків.

Спеціального вивчення взаємодії ТТС Екселон з іншими лікарськими засобами не проводилося. Ривастигмін метаболізується переважно шляхом гідролізу за участю естераз. Метаболізм ривастигмина за участю основних ізоферментів цитохрому Р450 відбувається в мінімальному обсязі. Таким чином, фармакокінетичної взаємодії ривастигмина з іншими лікарськими засобами, які метаболізуються за допомогою даних ферментів, не передбачається.
У здорових добровольців фармакокінетичної взаємодії між ривастигмін і дигоксином, варфарином, диазепамом або флуоксетином виявлено не було. Викликане варфарином збільшення протромбінового часу при призначенні ривастигмина нічого не змінено. При одночасному застосуванні ривастигмина і дигоксину несприятливого впливу на внутрішньосерцеву провідність відзначено не було.
Одночасне застосування ривастигмина з такими часто застосовуються препаратами, як антациди, нудоти кошти, пероральні гіпоглікемічні препарати, антигіпертензивні засоби центральної дії, бета-адреноблокатори, блокатори кальцієвих каналів, препарати, які надають позитивну інотропну дію, антиангінальні засоби, естрогени, анальгетики, включаючи нестероїдні протизапальні засоби, бензодіазепіни і антигістамінні засоби, не супроводжувалося будь-якими змінами кінетики ривастигмина або підвищенням ризику виникнення клин іческі значущих небажаних явищ.
Оскільки рівастігмін впливає на холінергічні структури, його не слід призначати разом з холиномиметическими препаратами, а при його одночасному призначенні з антихолінергічними препаратами слід враховувати різноспрямованість дії цих препаратів і ТТС Екселон.
При проведенні анестезії рівастігмін, будучи інгібітором холінестсрази, може посилювати ефекти недеполяризуючих міорелаксантів (міорелаксантів сукцінілхолінового типу).

Симптоми: випадкове передозування препарату в більшості випадків не супроводжувалася будь-якими клінічними проявами; практично всі пацієнти продовжували лікування ривастигмін. При передозуванні відзначалися нудота, блювота, діарея, виражене підвищення артеріального тиску, галюцинації. З огляду на ваготоніческій ефект інгібіторів холінестерази на ЧСС, не можна виключити виникнення брадикардії та / або непритомних станів. В одному випадку було прийнято 46 мг препарату; після консервативного лікування через 24 год спостерігалося повне одужання.
Даних про передозування при застосуванні ТТС Екселон немає.

Лікування: оскільки T 1/2 ривастигмина з плазми становить близько 3.4 ч, а тривалість інгібування ацетилхолінестерази становить близько 9 год, у випадках протікає безсимптомно передозування рекомендується не застосовувати ТТС Екселон протягом наступних 24 ч. Якщо передозування супроводжується вираженою нудотою і блювотою, слід розглянути питання про застосування протиблювотних засобів. При виникненні інших небажаних явищ при необхідності проводять відповідне симптоматичне лікування. При значному передозуванні може бути застосований атропіну сульфат, початкова доза якого складає 0.03 мг / кг в / в; подальше дозування залежить від клінічного ефекту. Застосування скополамина як антидот не рекомендується.

Препарат слід зберігати в сухому місці при температурі не вище 25 ° С.

2 роки.

ривастигмін

Экселон пластырь 9.5 мг/24 ч, 30 шт. производит Новартис, страна производства Швейцария. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Экселон пластырь 9.5 мг/24 ч, 30 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!