Купить Экселон капсулы 1.5 мг, 28 шт.

Экселон - селективный ингибитор ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга, применяемый для лечения болезни Альцгеймера и деменции при болезни Паркинсона .
Ривастигмин замедляет разрушение медиатора ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами. При этом ривастигмин селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, и, таким образом, способствует улучшению холинергической нервной передачи.
Экселон может оказывать положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина, в частности, при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона.
Кроме того, существуют доказательства того, что ингибирование холинэстераз может замедлять образование фрагментов белкового предшественника бета-амилоида, принимающего участие в амилоидогенезе, и, таким образом, замедлять формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.

Ривастигмин взаимодействует с ферментом-мишенью с образованием ковалентной связи, что ведет к временной инактивации фермента. Было показано, что у молодых здоровых мужчин после приема Экселона в дозе 3 мг активность ацетилхолинэстеразы в спинномозговой жидкости (СМЖ) снижается приблизительно на 40% в течение первых 1,5 часов. После достижения максимального ингибирующего эффекта активность фермента возвращается к исходному уровню примерно через 9 часов. Показано, что активность бутирилхолинэстеразы в СМЖ у молодых здоровых добровольцев ингибируется обратимо и восстанавливается до исходной через 3-6 часов. У пациентов с болезнью Альцгеймера ингибирование ривастигмином активности ацетилхолинэстеразы в СМЖ имеет дозозависимый характер в изученном диапазоне доз (до наивысшей дозы по 6 мг два раза в сутки). И

нгибирование бутирилхолинэстеразы также дозозависимо: доза 6 мг 2 раза в сутки вызывает снижение активности фермента более чем на 60% по сравнению с исходной. Данный эффект Экселона сохранялся на протяжении 12 месяцев терапии (максимальный изученный период). Были показаны статистически значимые корреляции между степенью ингибирования ривастигмином обоих ферментов в СМЖ и изменениями когнитивных функций у пациентов с болезнью Альцгеймера; при этом, именно ингибирование бутирилхолинэстеразы в СМЖ достоверно и стабильно коррелирует с улучшением результатов тестов памяти, внимания и быстроты реакции.
Эффективность терапии Экселоном при болезни Альцгеймера была показана у больных с легкой и умеренной выраженностью деменции (10-24 баллов по краткой шкале оценки психического статуса, Mini Mental State Examination, MMSE). По данным клинических исследований, терапия Экселоном приводит к значимому улучшению когнитивных функций (внимания, памяти, речи и др.), функционального статуса и активности в повседневной жизни, а также к снижению степени тяжести заболевания и выраженности психических и поведенческих проявлений (таких как ажитация, плаксивость, иллюзии, галлюцинации и др.).

Исследования показали, что эффект терапии Экселоном отмечается приблизительно на 12-й неделе и сохраняется в течение 6 месяцев терапии, при этом за контрольный период времени в группе пациентов, получавших плацебо, наблюдалось ухудшение соответствующих показателей.

При деменции, ассоциированной с болезнью Паркинсона, эффективность Экселона была продемонстрирована в плацебо-контролируемом исследовании длительностью 24 недели у пациентов с легкой и умеренной выраженностью деменции (10 - 24 баллов по MMSE). У пациентов, получавших Экселон, отмечалось статистически достоверное улучшение когнитивных функций (внимания, памяти, речи и др.), при этом у пациентов, получавших плацебо, аналогичные показатели ухудшались.

Exelon

капсули

28 шт.

Екселон - селективний інгібітор ацетил і БУТИРИЛХОЛІНЕСТЕРАЗИ головного мозку, який застосовується для лікування хвороби Альцгеймера і деменції при хворобі Паркінсона.
Ривастигмін уповільнює руйнування медіатора ацетилхоліну, що виробляється функціонально підлягаючими зберіганню нейронами. При цьому рівастігмін селективно збільшує вміст ацетилхоліну в корі головного мозку і гіпокампі, і, таким чином, сприяє поліпшенню холінергічної нервової передачі.
Екселон може надавати позитивну дію при зниженні когнітивних функцій, пов'язаних з дефіцитом ацетилхоліну, зокрема, при деменції, асоційованої з хворобою Альцгеймера і хворобою Паркінсона.
Крім того, існують докази того, що гальмування холінестераз може уповільнювати утворення фрагментів білкового попередника бета-амілоїду, який бере участь в амілоідогенезе, і, таким чином, уповільнювати формування амілоїдних бляшок, що є одним з головних патологічних ознак хвороби Альцгеймера.

Ривастигмін взаємодіє з ферментом-мішенню з утворенням ковалентного зв'язку, що веде до тимчасової інактивації ферменту. Було показано, що у молодих здорових чоловіків після прийому Екселон в дозі 3 мг активність ацетилхолінестерази в спинномозковій рідині (СМР) знижується приблизно на 40% протягом перших 1,5 годин. Після досягнення максимального інгібуючого ефекту активність ферменту повертається до початкового рівня приблизно через 9 годин. Показано, що активність БУТИРИЛХОЛІНЕСТЕРАЗИ в спинномозковій рідині у молодих здорових добровольців відзначено зниження оборотно і відновлюється до вихідної через 3-6 годин. У пацієнтів з хворобою Альцгеймера інгібування ривастигмін активності ацетилхолінестерази в спинномозковій рідині має дозозалежний характер у вивченому діапазоні доз (до найвищої дози по 6 мг два рази на добу). І

нгібірованіе БУТИРИЛХОЛІНЕСТЕРАЗИ також дозозависимо: доза 6 мг 2 рази на добу викликає зниження активності ферменту більш ніж на 60% в порівнянні з вихідною. Даний ефект Екселон зберігався на протязі 12 місяців терапії (максимальний вивчений період). Були показані статистично значущі кореляції між ступенем пригнічення ривастигмін обох ферментів в СМЖ і змінами когнітивних функцій у пацієнтів з хворобою Альцгеймера; при цьому, саме інгібування БУТИРИЛХОЛІНЕСТЕРАЗИ в спинномозковій рідині достовірно і стабільно корелює з поліпшенням результатів тестів пам'яті, уваги і швидкості реакції.
Ефективність терапії Екселон при хворобі Альцгеймера була показана у хворих з легким та помірним виразністю деменції (10-24 балів по короткій шкалою оцінки психічного статусу, Mini Mental State Examination, MMSE). За даними клінічних досліджень, терапія Екселон призводить до значимого поліпшенню когнітивних функцій (уваги, пам'яті, мови і ін.), Функціонального статусу і активності в повсякденному житті, а також до зниження ступеня тяжкості захворювання і вираженості психічних і поведінкових проявів (таких як ажитація, плаксивість, ілюзії, галюцинації і ін.).

Дослідження показали, що ефект терапії Екселон відзначається приблизно на 12-му тижні і зберігається протягом 6 місяців терапії, при цьому за контрольний період часу в групі пацієнтів, які отримували плацебо, спостерігалося погіршення відповідних показників.

При деменції, асоційованої з хворобою Паркінсона, ефективність Екселон була продемонстрована в плацебо-контрольованому дослідженні тривалістю 24 тижні у пацієнтів з легким та помірним виразністю деменції (10 - 24 балів по MMSE). У пацієнтів, які отримували Екселон, зазначалося статистично достовірне поліпшення когнітивних функцій (уваги, пам'яті, мови і ін.), При цьому у пацієнтів, які отримували плацебо, аналогічні показники погіршувалися.

- Слабо або помірно виражена деменція типу Альцгеймера: ймовірна хвороба Альцгеймера, хвороба Альцгеймера.
- Слабо або помірно виражена деменція при хворобі Паркінсона.

- Підвищена чутливість до Ривастигмін, інших похідних карбамат або іншим ингридиентам, що входять до складу препарату.
- Екселон протипоказаний пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки, оскільки його застосування в даній популяції не вивчено.
З обережністю:
- Екселон, як і інші холиномиметические кошти, слід застосовувати з обережністю у хворих з синдромом слабкості синусового вузла або порушеннями проводімості6 сино-артріальная блокада, атріовентрикулярна блокада.
- Холинергическая стимуляція може підвищувати секрецію соляної кислоти в шлунку, приводити до посилення обструкції сечовивідних шляхів і загострення судомного синдрому, тому слід дотримуватися обережності при призначенні Екселон хворим, схильним до цих станів.
- Екселон, так само як і інші холіноміметики, повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів з бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів в анамнезі. Беручи до уваги фармакодинамічні властивості Екселон, його не слід призначати одночасно з іншими холиномиметическими препаратами.
У період підбору дози, так само як і при прірімененіі інших холіноміметіков, небажані явища відзначалися протягом короткого періоду після підвищення дози. Ступінь вираженості небажаних явищ може знижуватися у відповідь на зниження дози препарату. В іншому випадку Екселон слід скасувати.

Експериментальні дані показали, що рівастігмін не має тератогенних властивостей. Однак, безпеку застосування Екселон при вагітності у людини до теперішнього часу не встановлена, тому препарат можна призначати вагітним жінкам тільки в тих випадках, коли очікувана користь лікування перевищує потенційний ризик для плоду.
Невідомо, чи проникає Екселон в грудне молоко. Тому під час застосування препарату слід відмовитися від годування грудьми.

Як при застосуванні інших холіноміметиків, при прийомі ривастигмина можливий розвиток екстрапірамідних розладів або збільшення їх вираженості. При застосуванні ривастигмина у пацієнтів з деменцією при хворобі Паркінсона відзначалося збільшення вираженості рухових порушень (включаючи брадикінезію, дискінезію, порушення ходи), а також підвищення частоти і ступеня тяжкості тремору (зажадали в ряді випадків скасування терапії препаратом). Слід регулярно контролювати стан пацієнтів для виявлення даних небажаних явищ.
Вплив на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами У пацієнтів, які отримували Екселон, не було виявлено будь-яких порушень рухової функції. Проте, здатність пацієнта з хворобою Альцгеймера управляти автотранспортом і працювати зі складними механізмами повинна регулярно оцінюватися лікарем.

1 капсула містить:
Активна речовина: рівастігмін (в формі гидротартрата) 1,5 мг.
Допоміжні речовини: магнію стеарат, метилгідроксипропілцелюлоза (гіпромелоза), целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, титану діоксид (Е 171), желатин, заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172).

Екселон слід приймати всередину 2 рази на добу, під час сніданку та вечері.
При застосуванні препарату у хворих, особливо чутливих до впливу холинергических препаратів, лікування слід починати з застосування препарату в дозі 1 мг 2 рази на добу.
Початкова рекомендована доза - по 1,5 мг (0,75 мл розчину) 2 рази на добу. Якщо по закінченні мінімум двох тижнів лікування відзначається добра переносимість цієї дози, вона може бути збільшена до 3,0 мг 2 рази на добу. У разі хорошої переносимості приймається хворим дози можливе подальше її збільшення - до 4,5 мг 2 рази на добу і далі до 6 мг 2 рази на добу - з інтервалом часу не менше 2-х тижнів після кожного збільшення дози.
Небажані явища, а саме, нудота, блювота, болі в животі, зниження апетиту або зниження маси тіла, що спостерігаються під час лікування, можуть зменшитися після пропуску одного або декількох доз препарату. Якщо небажані явища зберігаються, добову дозу препарату слід знизити до попередньої добре переноситься хворим дози.
Підтримуюча доза становить: від 1.5 мг до 6.0 мг 2 рази на добу. З метою досягнення найкращого терапевтичного ефекту дозу препарату слід зберігати на максимальному добре переносимому рівні.
Максимальна добова доза: по 6.0 мг 2 рази на добу.
Якщо перерва в прийомі препарату склав кілька днів і більше, поновлювати лікування слід з початкової дози для зменшення ризику відновлення побічних реакцій (наприклад, важкої блювоти). Поступове збільшення дози проводять поступово, як описано вище. Рівні дози Екселон, що застосовуються у вигляді капсул або у вигляді розчину для прийому всередину, є взаємозамінними.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки корекція режиму дозування препарату не требуетс

Загальна частота розвитку небажаних явищ на фоні терапії ТТС Екселон 9.5 / 24 год (50.5%) була нижче в порівнянні з пероральної терапією з використанням капсул в добовій дозі 3-12 мг (63.3%) (для порівняння, в групі плацебо цей показник становив 46 %).

Найбільш часто спостерігалися реакції з боку травної системи. Нудота (7.2%) та блювання (6.2%) відзначалися значно рідше при застосуванні ТТС Екселон 9.5 мг / 24 год у порівнянні з капсулами для прийому всередину, 23.1% і 17.0% відповідно (у групі плацебо ті ж показники становили 5.0% і 3.3% ).

Частота виникнення небажаних реакцій у пацієнтів (291 осіб) з деменцією типу Альцгеймера, які отримували терапію ТТС Екселон (всі дозування), визначалася таким чином: дуже часто (? 1/10), часто (? 1/100, менше 1/10), нечасто (? 1/1000, менше 1/100), рідко (? 1/10 000, менше 1/1000), дуже рідко (менше 1/10 000), окремо представлені небажані реакції, частота яких точно не встановлена.

Інфекційні та паразитарні захворювання: часто - інфекції сечовивідних шляхів.

З боку обміну речовин: часто - анорексія.

З боку нервової системи: часто - тривожність, депресія, делірій, головний біль, непритомність; дуже рідко - екстрапірамідні порушення; частота невідома - галюцинації.

З боку серцево-судинної системи: нечасто - брадикардія, порушення мозкового кровообігу.

З боку травної системи: часто - нудота, блювота, діарея, диспепсія, біль у животі; нечасто - виразкові ураження шлунка.

Дерматологічні реакції: часто - висип.

З боку організму в цілому і реакції в місці прикріплення ТТС: часто - еритема, набряк і свербіж, подразнення, запалення в місці аплікації, підвищена стомлюваність, астенія, підвищення температури тіла, зниження маси тіла.

У клінічних дослідженнях при застосуванні препарату в дозах більше 9.5 мг / 24 год наступні небажані реакції відзначалися значно частіше, ніж в групах ТТС Екселон 9.5 мг / 24 год і плацебо: запаморочення, безсоння, збудження, зниження апетиту, фібриляція передсердь, серцева недостатність (можливо пов'язані з підвищенням дози). Частота цих небажаних реакцій на фоні терапії ТТС Екселон 9.5 мг / 24 год була подібна до такої в групі плацебо.

Наступні побічні реакції, спостерігалися тільки при лікуванні капсулами або розчином Екселон для прийому всередину і не були зареєстровані при застосуванні ТТС Екселон 9.5 мг / 24 год: запаморочення (дуже часто), збудження, сонливість, загальне нездужання, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення ( часто), безсоння, випадкові падіння, підвищення показників печінкової активності (іноді), судоми, виразкові ураження дванадцятипалої кишки, стенокардія, інфаркт міокарда (рідко), аритмії (наприклад, AV-блокада, фібриляція передсердь, ахікардія), підвищення артеріального тиску, панкреатит, шлунково-кишкові кровотечі, галюцинації (дуже рідко); в окремих випадках - важка блювота, яка веде до розриву стравоходу (частота невідома).

дерматологічні реакції

При застосуванні ТТС Екселон найбільш часто зазначалося почервоніння шкіри (еритема) в місці аплікації, зазвичай зникає у більшості пацієнтів протягом 24 год. В клінічних дослідженнях при застосуванні ТТС Екселон 9.5 мг / 24 год зазначалося легке (21.8%), помірне (12.5%) , виражене (6.5%) почервоніння шкіри, свербіж легкої (11.9%), помірної (7.3%) і вираженої (5%) ступеня.

На тлі терапії ТТС Екселон 9.5 мг / 24 год свербіж і еритема спостерігалися у 1.7% і 1.1% пацієнтів, відповідно. Більшість шкірних реакцій розвивалися тільки в області аплікації ТТС. При застосуванні ТТС Екселон 9.5 мг / 24 год припинення лікування препаратом через розвиток дерматологічних реакцій зазначалося тільки в 2.4% випадків.

Ривастигмін метаболізується переважно шляхом гідролізу за участю естераз. Метаболізм ривастигмина за участю основних ізоферментів цитохрому Р450 відбувається в мінімальному обсязі. Таким чином, фармакокінетичних взаємодій ривастигмина з іншими лікарськими засобами, які метаболізуються за допомогою даних ферментів малоймовірно.
У здорових добровольців фармакокінетичної взаємодії між ривастигмін і дигоксином, варфарином, диазепамом або флуоксетином виявлено не було. Викликане варфарином збільшення протромбінового часу при призначенні ривастигмина нічого не змінено. При одночасному застосуванні ривастигмина і дигоксину несприятливого впливу на внутрішньосерцеву провідність відзначено не було.
Одночасне застосування ривастигмина з такими часто використовуваними препаратами, як антациди, нудоти кошти, протидіабетичні засоби, антигіпертензивні засоби центральної дії, бета-адреноблокатори, блокатори кальцієвих каналів, препарати, які надають позитивну інотропну дію, антиангінальні засоби, нестероїдні протизапальні препарати, естрогени, анальгетики, бензодіазепіни і антигістамінні засоби, не супроводжувалося будь-якими змінами кінетики ривастигмина або підвищенням ри ска виникнення клінічно значущих небажаних явищ. При проведенні анестезії рівастігмін, будучи інгібітором холінестерази, може посилювати ефекти недеполяризуючих міорелаксантів (міорелаксантів сукцінілхолінового типу).

Симптоми: випадкове передозування препарату в більшості випадків не супроводжувалася будь-якими клінічними проявами; практично всі пацієнти продовжували лікування Екселон. При передозуванні відзначалися нудота, блювота, діарея, виражене підвищення артеріального тиску, галюцинації. З огляду на ваготоніческій ефект інгібіторів холінестерази на частоту серцевих скорочень (ЧСС), не можна виключити виникнення брадикардії та / або непритомних станів. В одному випадку було прийнято 46 мг препарату; після консервативного лікування чере 24 години спостерігалося повне одужання.
Лікування: оскільки період напіввиведення ривастигмина з плазми становить близько 1 години, а тривалість інгібування ацетилхолінестерази становить близько 9 години, у випадках протікає безсимптомно передозування рекомендується не застосовувати Екселон протягом наступних 24 годин. Якщо передозування супроводжується вираженою нудотою і блювотою, слід розглянути питання з застосуванні протиблювотних засобів. При виникненні інших небажаних явищ при необхідності проводять відповідне симптоматичне лікування. При значному передозуванні може бути застосований атропіну сульфат, початкова доза якого складає 0.03 мг / кг внутрішньовенно; подальше дозування залежить від клінічного ефекту. Застосування скополамина як антидот не рекомендується.

При температурі не вище 30 ° С.

5 років.

ривастигмін

Экселон капсулы 1.5 мг, 28 шт. производит Новартис, страна производства Швейцария. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Экселон капсулы 1.5 мг, 28 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!