Купить Экселон 2мг/мл р-р д/приема внутрь 50мл фл. х1 (r)

Экселон - селективный ингибитор ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга, применяемый для лечения болезни Альцгеймера и деменции при болезни Паркинсона .
Ривастигмин замедляет разрушение медиатора ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами. При этом ривастигмин селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, и, таким образом, способствует улучшению холинергической нервной передачи.
Экселон может оказывать положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина, в частности, при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона.
Кроме того, существуют доказательства того, что ингибирование холинэстераз может замедлять образование фрагментов белкового предшественника бета-амилоида, принимающего участие в амилоидогенезе, и, таким образом, замедлять формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.

Ривастигмин взаимодействует с ферментом-мишенью с образованием ковалентной связи, что ведет к временной инактивации фермента. Было показано, что у молодых здоровых мужчин после приема Экселона в дозе 3 мг активность ацетилхолинэстеразы в спинномозговой жидкости (СМЖ) снижается приблизительно на 40% в течение первых 1,5 часов. После достижения максимального ингибирующего эффекта активность фермента возвращается к исходному уровню примерно через 9 часов. Показано, что активность бутирилхолинэстеразы в СМЖ у молодых здоровых добровольцев ингибируется обратимо и восстанавливается до исходной через 3-6 часов. У пациентов с болезнью Альцгеймера ингибирование ривастигмином активности ацетилхолинэстеразы в СМЖ имеет дозозависимый характер в изученном диапазоне доз (до наивысшей дозы по 6 мг два раза в сутки). И

нгибирование бутирилхолинэстеразы также дозозависимо: доза 6 мг 2 раза в сутки вызывает снижение активности фермента более чем на 60% по сравнению с исходной. Данный эффект Экселона сохранялся на протяжении 12 месяцев терапии (максимальный изученный период). Были показаны статистически значимые корреляции между степенью ингибирования ривастигмином обоих ферментов в СМЖ и изменениями когнитивных функций у пациентов с болезнью Альцгеймера; при этом, именно ингибирование бутирилхолинэстеразы в СМЖ достоверно и стабильно коррелирует с улучшением результатов тестов памяти, внимания и быстроты реакции.
Эффективность терапии Экселоном при болезни Альцгеймера была показана у больных с легкой и умеренной выраженностью деменции (10-24 баллов по краткой шкале оценки психического статуса, Mini Mental State Examination, MMSE). По данным клинических исследований, терапия Экселоном приводит к значимому улучшению когнитивных функций (внимания, памяти, речи и др.), функционального статуса и активности в повседневной жизни, а также к снижению степени тяжести заболевания и выраженности психических и поведенческих проявлений (таких как ажитация, плаксивость, иллюзии, галлюцинации и др.).

Исследования показали, что эффект терапии Экселоном отмечается приблизительно на 12-й неделе и сохраняется в течение 6 месяцев терапии, при этом за контрольный период времени в группе пациентов, получавших плацебо, наблюдалось ухудшение соответствующих показателей.

При деменции, ассоциированной с болезнью Паркинсона, эффективность Экселона была продемонстрирована в плацебо-контролируемом исследовании длительностью 24 недели у пациентов с легкой и умеренной выраженностью деменции (10 - 24 баллов по MMSE). У пациентов, получавших Экселон, отмечалось статистически достоверное улучшение когнитивных функций (внимания, памяти, речи и др.), при этом у пациентов, получавших плацебо, аналогичные показатели ухудшались.

Exelon

Розчин для прийому всередину

Флакон 50 мл.

Екселон - селективний інгібітор ацетил і БУТИРИЛХОЛІНЕСТЕРАЗИ головного мозку, який застосовується для лікування хвороби Альцгеймера і деменції при хворобі Паркінсона.
Ривастигмін уповільнює руйнування медіатора ацетилхоліну, що виробляється функціонально підлягаючими зберіганню нейронами. При цьому рівастігмін селективно збільшує вміст ацетилхоліну в корі головного мозку і гіпокампі, і, таким чином, сприяє поліпшенню холінергічної нервової передачі.
Екселон може надавати позитивну дію при зниженні когнітивних функцій, пов'язаних з дефіцитом ацетилхоліну, зокрема, при деменції, асоційованої з хворобою Альцгеймера і хворобою Паркінсона.
Крім того, існують докази того, що гальмування холінестераз може уповільнювати утворення фрагментів білкового попередника бета-амілоїду, який бере участь в амілоідогенезе, і, таким чином, уповільнювати формування амілоїдних бляшок, що є одним з головних патологічних ознак хвороби Альцгеймера.

Ривастигмін взаємодіє з ферментом-мішенню з утворенням ковалентного зв'язку, що веде до тимчасової інактивації ферменту. Було показано, що у молодих здорових чоловіків після прийому Екселон в дозі 3 мг активність ацетилхолінестерази в спинномозковій рідині (СМР) знижується приблизно на 40% протягом перших 1,5 годин. Після досягнення максимального інгібуючого ефекту активність ферменту повертається до початкового рівня приблизно через 9 годин. Показано, що активність БУТИРИЛХОЛІНЕСТЕРАЗИ в спинномозковій рідині у молодих здорових добровольців відзначено зниження оборотно і відновлюється до вихідної через 3-6 годин. У пацієнтів з хворобою Альцгеймера інгібування ривастигмін активності ацетилхолінестерази в спинномозковій рідині має дозозалежний характер у вивченому діапазоні доз (до найвищої дози по 6 мг два рази на добу). І

нгібірованіе БУТИРИЛХОЛІНЕСТЕРАЗИ також дозозависимо: доза 6 мг 2 рази на добу викликає зниження активності ферменту більш ніж на 60% в порівнянні з вихідною. Даний ефект Екселон зберігався на протязі 12 місяців терапії (максимальний вивчений період). Були показані статистично значущі кореляції між ступенем пригнічення ривастигмін обох ферментів в СМЖ і змінами когнітивних функцій у пацієнтів з хворобою Альцгеймера; при цьому, саме інгібування БУТИРИЛХОЛІНЕСТЕРАЗИ в спинномозковій рідині достовірно і стабільно корелює з поліпшенням результатів тестів пам'яті, уваги і швидкості реакції.
Ефективність терапії Екселон при хворобі Альцгеймера була показана у хворих з легким та помірним виразністю деменції (10-24 балів по короткій шкалою оцінки психічного статусу, Mini Mental State Examination, MMSE). За даними клінічних досліджень, терапія Екселон призводить до значимого поліпшенню когнітивних функцій (уваги, пам'яті, мови і ін.), Функціонального статусу і активності в повсякденному житті, а також до зниження ступеня тяжкості захворювання і вираженості психічних і поведінкових проявів (таких як ажитація, плаксивість, ілюзії, галюцинації і ін.).

Дослідження показали, що ефект терапії Екселон відзначається приблизно на 12-му тижні і зберігається протягом 6 місяців терапії, при цьому за контрольний період часу в групі пацієнтів, які отримували плацебо, спостерігалося погіршення відповідних показників.

При деменції, асоційованої з хворобою Паркінсона, ефективність Екселон була продемонстрована в плацебо-контрольованому дослідженні тривалістю 24 тижні у пацієнтів з легким та помірним виразністю деменції (10 - 24 балів по MMSE). У пацієнтів, які отримували Екселон, зазначалося статистично достовірне поліпшення когнітивних функцій (уваги, пам'яті, мови і ін.), При цьому у пацієнтів, які отримували плацебо, аналогічні показники погіршувалися.

- Слабо або помірно виражена деменція типу Альцгеймера (ймовірна хвороба Альцгеймера, хвороба Альцгеймера).
- Слабо або помірно виражена деменція при хворобі Паркінсона.

- Підвищена чутливість до Ривастигмін, інших похідних карбамат або інших компонентів препарату.
- Екселон протипоказаний пацієнтам з важкими порушеннями функції печінки, оскільки його застосування в даній популяції не вивчено.

Безпека застосування Екселон при вагітності у людини до теперішнього часу не встановлена, тому препарат можна призначати при вагітності тільки в тих випадках, коли очікуваний успіх лікування переважає потенційний ризик для плоду. Невідомо, чи виділяється рівастігмін з грудним молоком. Тому під час застосування препарату слід відмовитися від грудного вигодовування. Експериментальні дослідження показали, що рівастігмін не має тератогенних властивостей.

Екселон, як і інші холиномиметические кошти, слід застосовувати з обережністю у хворих з синдромом слабкості синусового вузла (Протипоказання) або порушеннями провідності (синоатріальна блокада, AV-блокада).
Холинергическая стимуляція може підвищувати секрецію соляної кислоти в шлунку, приводити до посилення обструкції сечовивідних шляхів і загострення судомного синдрому, тому слід дотримуватися обережності при призначенні Екселон хворим, схильним до цих станів.
Екселон, так само як і інші холіноміметики, слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів в анамнезі.
Беручи до уваги фармакодинамічні властивості Екселон, його не слід призначати одночасно з іншими холиномиметическими препаратами.
У період підбору дози, так само, як і при застосуванні інших холіноміметиків, небажані явища відзначалися протягом короткого періоду після підвищення дози. Ступінь вираженості небажаних явищ може знижуватися у відповідь на зниження дози препарату. В іншому випадку Екселон слід скасувати.
Ривастигмін може впливати на активність антихолинергических і холіноміметичних препаратів.
До складу розчину для прийому всередину входить натрію бензоат. Бензойна кислота має незначний подразнюючу дію на шкіру, слизові оболонки і при попаданні в очі.
Використання в педіатрії
Застосування Екселон у дітей не вивчалась, тому, призначати препарат дітям не рекомендується.

1 мл. містить:
Активна речовина: рівастігмін (в формі гидротартрата) 2 мг
Допоміжні речовини: натрію бензоат, лимонна кислота, натрію цитрат, холінових жовтий (Е104), вода очищена.

Екселон слід приймати 2 рази / добу, під час сніданку та вечері.
Початкова рекомендована доза становить по 1,5 мг 2 рази / добу. При застосуванні препарату у хворих, особливо чутливих до впливу холинергических препаратів, лікування слід починати з застосування препарату в дозі 1 мг 2 рази / добу.
Підбір дози: початкова рекомендована доза - по 1.5 мг (0.75 мл розчину) 2 рази / добу. Якщо по закінченні мінімум 2 тижнів лікування відзначається добра переносимість цієї дози, вона може бути збільшена до 3 мг (1.5 мл розчину) 2 рази / добу. У разі хорошої переносимості приймається хворим дози можливе подальше її збільшення - до 4,5 мг (2.25 мл розчину) 2 рази / добу і далі до 6 мг (3 мл розчину) 2 рази / добу - з інтервалом часу не менше 2 тижнів після кожного збільшення дози .
Небажані явища, а саме нудота, болі в животі, зниження апетиту або зниження маси тіла, що спостерігаються під час лікування, можуть зменшитися після пропуску прийому 1 або декількох доз препарату. Якщо ж небажані явища зберігаються, добову дозу препарату слід знизити до попередньої добре переноситься хворим дози.
Підтримуюча доза становить від 1.5 до 6 мг 2 рази / добу. З метою досягнення найкращого терапевтичного ефекту дозу препарату слід зберігати на максимальному добре переносимому рівні.
Максимальна добова доза становить 12 мг (по 6 мг 2 рази / добу).
Поновлення прийому препарату після перерви. Якщо перерва в прийомі препарату склав кілька днів і більше, поновлювати лікування слід з початкової дози для зменшення ризику відновлення побічних реакцій (наприклад, важкої блювоти). Поступове збільшення дози проводять поступово, як описано вище.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки корекція режиму дозування препарату не потрібна.
Спосіб застосування розчину для прийому всередину: необхідну кількість розчину слід витягати з флакона за допомогою доданого до нього дозатора. Розчин можна приймати безпосередньо з дозатора. Рівні дози препарату, що застосовуються у вигляді капсул і у вигляді розчину для прийому всередину, є взаємозамінними.

Загальна частота розвитку небажаних явищ на фоні терапії ТТС Екселон 9.5 / 24 год (50.5%) була нижче в порівнянні з пероральної терапією з використанням капсул в добовій дозі 3-12 мг (63.3%) (для порівняння, в групі плацебо цей показник становив 46 %).

Найбільш часто спостерігалися реакції з боку травної системи. Нудота (7.2%) та блювання (6.2%) відзначалися значно рідше при застосуванні ТТС Екселон 9.5 мг / 24 год у порівнянні з капсулами для прийому всередину, 23.1% і 17.0% відповідно (у групі плацебо ті ж показники становили 5.0% і 3.3% ).

Частота виникнення небажаних реакцій у пацієнтів (291 осіб) з деменцією типу Альцгеймера, які отримували терапію ТТС Екселон (всі дозування), визначалася таким чином: дуже часто (? 1/10), часто (? 1/100, менше 1/10), нечасто (? 1/1000, менше 1/100), рідко (? 1/10 000, менше 1/1000), дуже рідко (менше 1/10 000), окремо представлені небажані реакції, частота яких точно не встановлена.

Інфекційні та паразитарні захворювання: часто - інфекції сечовивідних шляхів.

З боку обміну речовин: часто - анорексія.

З боку нервової системи: часто - тривожність, депресія, делірій, головний біль, непритомність; дуже рідко - екстрапірамідні порушення; частота невідома - галюцинації.

З боку серцево-судинної системи: нечасто - брадикардія, порушення мозкового кровообігу.

З боку травної системи: часто - нудота, блювота, діарея, диспепсія, біль у животі; нечасто - виразкові ураження шлунка.

Дерматологічні реакції: часто - висип.

З боку організму в цілому і реакції в місці прикріплення ТТС: часто - еритема, набряк і свербіж, подразнення, запалення в місці аплікації, підвищена стомлюваність, астенія, підвищення температури тіла, зниження маси тіла.

У клінічних дослідженнях при застосуванні препарату в дозах більше 9.5 мг / 24 год наступні небажані реакції відзначалися значно частіше, ніж в групах ТТС Екселон 9.5 мг / 24 год і плацебо: запаморочення, безсоння, збудження, зниження апетиту, фібриляція передсердь, серцева недостатність (можливо пов'язані з підвищенням дози). Частота цих небажаних реакцій на фоні терапії ТТС Екселон 9.5 мг / 24 год була подібна до такої в групі плацебо.

Наступні побічні реакції, спостерігалися тільки при лікуванні капсулами або розчином Екселон для прийому всередину і не були зареєстровані при застосуванні ТТС Екселон 9.5 мг / 24 год: запаморочення (дуже часто), збудження, сонливість, загальне нездужання, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення ( часто), безсоння, випадкові падіння, підвищення показників печінкової активності (іноді), судоми, виразкові ураження дванадцятипалої кишки, стенокардія, інфаркт міокарда (рідко), аритмії (наприклад, AV-блокада, фібриляція передсердь, ахікардія), підвищення артеріального тиску, панкреатит, шлунково-кишкові кровотечі, галюцинації (дуже рідко); в окремих випадках - важка блювота, яка веде до розриву стравоходу (частота невідома).

дерматологічні реакції

При застосуванні ТТС Екселон найбільш часто зазначалося почервоніння шкіри (еритема) в місці аплікації, зазвичай зникає у більшості пацієнтів протягом 24 год. В клінічних дослідженнях при застосуванні ТТС Екселон 9.5 мг / 24 год зазначалося легке (21.8%), помірне (12.5%) , виражене (6.5%) почервоніння шкіри, свербіж легкої (11.9%), помірної (7.3%) і вираженої (5%) ступеня.

На тлі терапії ТТС Екселон 9.5 мг / 24 год свербіж і еритема спостерігалися у 1.7% і 1.1% пацієнтів, відповідно. Більшість шкірних реакцій розвивалися тільки в області аплікації ТТС. При застосуванні ТТС Екселон 9.5 мг / 24 год припинення лікування препаратом через розвиток дерматологічних реакцій зазначалося тільки в 2.4% випадків.

Ривастигмін метаболізується переважно шляхом гідролізу за участю естераз. Метаболізм препарату за участю основних ізоферментів цитохрому Р450 відбувається в мінімальному обсязі. Отже, очікувати фармакокінетичних взаємодій з іншими лікарськими засобами, які метаболізуються за допомогою даних ферментів, годі й говорити.
У здорових добровольців фармакокінетичної взаємодії між Екселон і дигоксином, варфарином, диазепамом або флуоксетином виявлено не було. Викликане варфарином збільшення протромбінового часу при призначенні Екселон нічого не змінено. При одночасному застосуванні Екселон і дигоксину несприятливого впливу на внутрішньосерцеву провідність відзначено не було.
Одночасне застосування Екселон з такими часто використовуваними препаратами, як антациди, нудоти кошти, протидіабетичні засоби, антигіпертензивні засоби центральної дії, бета-адреноблокатори, блокатори кальцієвих каналів, препарати, які надають позитивну інотропну дію, антиангінальні засоби, нестероїдні протизапальні засоби, естрогени, анальгетики, бензодіазепіни і антигістамінні кошти, не супроводжувалося будь-якими змінами кінетики Екселон або підвищенням ризику виникнення небажаних явищ.
Екселон, як інгібітор холінестерази, може посилювати дію деполяризуючих міорелаксантів (міорелаксантів сукцінілхолінового типу) під час проведення наркозу.

Випадкове передозування препарату в більшості випадків не супроводжувалася будь-якими клінічними проявами; майже всі ці пацієнти продовжували лікування Екселон.
Симптоми: нудота, блювання, діарея, виражене підвищення артеріального тиску, галюцинації. З огляду на ваготоніческій ефект інгібіторів холінестерази на частоту серцевих скорочень, не можна виключити виникнення брадикардії та / або непритомних станів. В одному випадку було прийнято 46 мг препарату; після консервативного лікування через 24 год спостерігалося повне одужання.
Лікування: оскільки період напіввиведення ривастигмина з плазми становить приблизно 1 годину, а тривалість інгібування ацетилхолінестерази становить близько 9 год, у випадках протікає безсимптомно передозування рекомендується не застосовувати Екселон протягом наступних 24 ч. Якщо передозування супроводжується вираженою нудотою і блювотою, слід розглянути питання про застосування протиблювотних засобів. При необхідності проводять симптоматичну терапію.
При значному передозуванні може бути застосований атропіну сульфат, початкова доза якого складає 0,03 мг / кг в / в; подальше дозування залежить від клінічного ефекту. Застосування скополамина як антидот не рекомендується.

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° С.

3 роки.

ривастигмін

Экселон флакон 100 мг, 50 мл производит Новартис, страна производства Швейцария. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Экселон флакон 100 мг, 50 мл в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!