Купить Эбрантил ампулы 5 мг/мл 5 мл, 5 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Фармакодинамика
Эбрантил относится к препаратам, блокирующим постсинаптические ?1-адренорецепторы, благодаря чему снижается периферическое сопротивление. Кроме того, препарат Эбрантил регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым ?-адреноблокирующим действием. ЧСС, сердечный выброс при его введении не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления. Ортостатических явлений, как правило, препарат Эбрантил не вызывает. Блокирует вазоконстрикцию, вызываемую ?2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией.
Препарат Эбрантил сбалансированно снижает сАД и дАД, уменьшая периферическое сопротивление.
Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, препарат увеличивает сниженный минутный объем сердца.
Механизм действия. Препарат Эбрантил имеет центральный и периферический механизмы действия.
Преимущественно блокирует периферические постсинаптические ?1- адренорецепторы, т.о. препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов.
В ЦНС урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного изменения тонуса симпатической нервной системы.
Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.
Фармакокинетика
После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала — быстрое снижение (?-фаза), а затем — медленное (?-фаза).
Период распределения препарата составляет около 35 минут.
Vd — 0,8 л/кг (0,6–1,2 л/кг). Бoльшая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит — гидроксилированное в 4-м положении бензольного кольца производное, которое практически не обладает антигипертензивной активностью.
О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически также активен, как урапидил. 50–70% урапидила и его метаболитов (15% — в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного парагидроксилированного урапидила).
T1/2 после внутривенного болюсного введения составляет 2,7 ч (1,8–3,9 ч). Связывание с белками плазмы крови — 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови минимизирует вероятность взаимодействия урапидила с ЛС, сильно связывающимися с белками плазмы крови.
У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью Vd и клиренс урапидила снижены, а T1/2 увеличен.
Урапидил проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Эбрантил ампулы 5 мг/мл 5 мл, 5 шт. инструкция на украинскомФорма випуску
Розчин для внутрішньовенного введення.
упаковка5 ампул.
Фармакологічна діяФармакодинаміка
Ебрантил відноситься до препаратів, що блокують постсинаптичні? 1 -адренорецептори, завдяки чому знижується периферичний опір. Крім того, препарат Ебрантил регулює центральний механізм підтримки судинного тонусу і має слабку? -Адреноблокирующими дією. ЧСС, серцевий викид при його введенні не змінюються. Низький серцевий викид може підвищуватися за рахунок зниження судинного опору. Ортостатичних явищ, як правило, препарат Ебрантил не викликає. Блокує вазоконстрикцию, викликану? 2 -адренорецепторами, і не викликає рефлекторної тахікардії, обумовленої вазодилатацией.
Препарат Ебрантил збалансовано знижує САТ і ДАТ, зменшуючи периферичний опір.
Урапіділ знижує перед- і постнавантаження на серце, підвищує ефективність серцевого скорочення, тим самим, за відсутності аритмії, препарат збільшує знижений хвилинний обсяг серця.
Механізм дії. Препарат Ебрантил має центральний і периферичний механізми дії.
Переважно блокує периферичні постсинаптичні? 1 - адренорецептори, таким чином препарат блокує судинозвужувальну дію катехоламінів.
В ЦНС урапіділ впливає на активність судинного центру, що проявляється в запобіганні рефлекторного зміни тонусу симпатичної нервової системи.
Урапіділ не впливає на показники вуглеводного обміну, обмін сечової кислоти і не викликає затримки рідини в організмі.
Фармакокінетика
Після внутрішньовенного введення 25 мг урапідилу спостерігається двофазне зниження концентрації препарату: спочатку - швидке зниження (? Фаза), а потім - повільне (? Фаза).
Період розподілу препарату становить близько 35 хвилин.
V d - 0,8 л / кг (0,6-1,2 л / кг). Більша частина урапідилу метаболізується в печінці. Основний метаболіт - гідроксильоване в 4-му положенні бензольного кільця похідне, яке практично не має антигіпертензивної активністю.
О-деметильованих метаболіт утворюється в дуже малих кількостях і практично також активний, як урапіділ. 50-70% урапідилу і його метаболітів (15% - у вигляді активного препарату) виводиться нирками, решта виводиться через кишечник у вигляді метаболітів (в основному у вигляді неактивного парагідроксильованих урапідилу).
T 1/2 після внутрішньовенного болюсного введення становить 2,7 год (1,8-3,9 год). Зв'язування з білками плазми крові - 80%. Відносно низька ступінь зв'язування з білками плазми крові мінімізує ймовірність взаємодії урапідилу з ЛЗ, сильно зв'язуються з білками плазми крові.
У літніх пацієнтів, а також у пацієнтів з тяжкою печінковою і / або нирковою недостатністю V d і кліренс урапідилу знижені, а T 1/2 збільшений.
Урапіділ проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр.
показаннягіпертонічний криз; рефрактерная гіпертензія або важкий ступінь її вираженості; керована артеріальна гіпотензія під час і / або після хірургічної операції. Протипоказання
підвищена чутливість до препарату Ебрантил; аортальнийстеноз; відкритий Боталлов проток; вагітність; період лактації (ефективність і безпека не встановлені); вік до 18 років.
З обережністю: похилий вік, порушення функції печінки і / або нирок, гіповолемія.
особливі вказівкиМожливо одночасне застосування з іншими призначаються всередину гіпотензивнимизасобами.
Немає клінічних даних про застосування препарату у дітей до 18 років.
склад 1 мл розчину для внутрішньовенного введення містить:
діюча речовина: урапідилу гідрохлорид 5,47 мг (відповідає 5 мг урапідилу),
допоміжні речовини: пропіленгліколь; натрію гідрофосфату дигідрат; натрію дигідрофосфату дигідрат; вода для ін'єкцій.
Вводять струйно або шляхом тривалої інфузії в положенні хворого лежачи.
Гіпертонічний криз, важкий ступінь артеріальної гіпертензії, рефрактерна гіпертензія
1. У нутрівенно: 10-50 мг препарату Ебрантил повільно вводять під контролем артеріального тиску. Зниження АТ очікується протягом 5 хв після введення. Залежно від терапевтичного ефекту, можливе повторне введення препарату Ебрантил.
2. У нутрівенная крапельна або безперервна інфузія за допомогою перфузійного насоса. Підтримуюча доза - в середньому 9 мг / год, тобто 250 мг препарату Ебрантил (10 ампул по 5 мл або 5 ампул по 10 мл) в 500 мл розчину для інфузій (1 мг = 44 краплі = 2,2 мл).
Максимальна допустима співвідношення - 4 мг препарату Ебрантил на 1 мл розчину для інфузій.
Рекомендована максимальна початкова швидкість - 2 мг / хв.
Швидкість крапельного введення залежить від показників артеріального тиску пацієнта.
Розчин для крапельної інфузій, призначений для підтримання АТ, готується в такий спосіб.
Зазвичай 250 мг препарату (10 ампул по 5 мл або 5 амп. По 10 мл) препарату Ебрантил додають до 500 мл розчину для інфузій, наприклад фізіологічного розчину, 5 або 10% розчину глюкози (глюкози).
Якщо для введення підтримуючої дози використовується перфузійний насос, то 100 мг (4 ампули по 5 мл або 2 ампули по 10 мл) препарату Ебрантил вводять в шприц перфузійного насоса і розводять до 50 мл фізіологічним розчином, 5 або 10% розчином глюкози (глюкози).
Кероване (контрольоване) зниження артеріального тиску при його підвищенні під час і / або після хірургічної операції. Безперервна інфузія за допомогою перфузійного насоса або крапельна інфузія використовується для підтримання АТ на рівні, досягнутому за допомогою в / в введення.
Схема дозування представлена на малюнку.
Примітки:
- якщо раніше використовувалися інші гіпотензивні засоби, то препарат Ебрантил, можна вводити тільки через проміжок часу, достатній, щоб подіяв (і) раніше введений (е) препарат (и); дозу препарату Ебрантил слід відповідно скоригувати;
- при використанні гіпотензивних засобів у літніх пацієнтів необхідно дотримуватися обережності; початкова доза повинна бути знижена в порівнянні з рекомендованою, оскільки чутливість у літніх пацієнтів до препаратів такого ряду часто змінена (V d знижений, а T 1/2 збільшений).
Введення препарату може бути одноразовим або багаторазовим. Ін'єкційне введення препарату можна поєднувати з подальшою крапельної інфузії. Парентеральну терапію можна повторити при новому підвищенні АТ.
Побічні діїБільшість з наступних побічних ефектів обумовлені різким падінням артеріального тиску, проте досвід клінічного застосування показує, що вони зникають протягом декількох хвилин навіть після проведення крапельної інфузії препарату Ебрантил. При важких побічні ефекти може знадобитися припинення лікування.
Перелік побічних явищ із зазначенням частоти їх розвитку представлений в таблицях.
Побічні ефекти препарату Ебрантил (розчин для внутрішньовенного введення)
система органів частота Часто (? 1: 100, Іноді (? 1: 1000, <1: 100) Рідко (? 1: 10000, Дуже рідко ( З боку серцево-судинної системи Серцебиття, тахікардія, брадикардія, відчуття здавлення в грудях, задишка, аритмії З боку шлунково-кишкового тракту нудота блювота лабораторні показники тромбоцитопенія * З боку ЦНС Запаморочення, головний біль, стомлюваність почуття неспокою З боку репродуктивної системи та молочних залоз приапизм З боку сечовидільної системи протеїнурія Нефропатія, нефротичний синдром З боку шкірних покривів підвищене потовиділення Алергічні реакції (свербіж шкіри, почервоніння шкіри, висип) лікарська взаємодіяГіпотензивну дію урапідилу може посилюватися при сумісному прийомі з? -Адреноблокаторами або іншими гіпотензивними засобами, а також при гіповолемії (нудота, блювота) і при прийомі етанолу.
При одночасному прийомі циметидину C max урапідилу в плазмі крові може збільшуватися на 15%.
ПередозуванняСимптоми: запаморочення, ортостатичний колапс, втомлюваність, загальмованість.
Лікування: при різкому падінні артеріального тиску необхідно підняти пацієнту ноги і почати інфузійну терапію для збільшення ОЦК. При неефективності цих заходів можна почати інфузію вазоконстрикторов під контролем АТ. У дуже рідкісних випадках необхідно в / в введення катехоламінів (0,5-1 мг адреналіну (адреналіну), розведеного в 10 мл фізіологічного розчину).
Умови зберіганняПри температурі не вище 25 ° C.
Термін придатності2 роки.
Діюча речовинаУрапіділ
Похожее видеоДополнительная информацияЭбрантил ампулы 5 мг/мл 5 мл, 5 шт. производит Такеда ГмбХ, страна производства Япония. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Эбрантил ампулы 5 мг/мл 10 мл, 5 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Эбрантил ампулы 5 мг/мл 5 мл, 5 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!