Купить Дулоксетин Канон капсулы киш.раств. 30 мг 14 шт.

Фармгруппа:  антидепрессант.
Фармдействие:  Ингибирует обратный захват серотонина и ноадреналина, в результате чего повышается серотонинергическая и норадренергическая нейротрансмиссия в ЦНС. Слабо подавляет захват дофамина, не обладая значимым сродством к гистаминергическим, дофаминергическим, холинергическим и адренергическим рецепторам.
Дулоксетин обладает центральным механизмом подавления болевого синдрома, что в первую очередь проявляется повышением порога болевой чувствительности при болевом синдроме нейропатической этиологии.
Фармакокинетика:  Хорошо всасывается при приеме внутрь. Всасывание начинается через 2 ч после приема препарата. TСmax - 6 ч. Прием пищи не влияет на величину Сmax, но увеличивает TСmax до 10 ч, что косвенно уменьшает степень всасывания (приблизительно на 11%).
Связь с белками плазмы - более 90% (в основном с альбумином и кислым альфа1-гликопротеином). Почечная и печеночная недостаточность не оказывают влияния на степень связывания с белками.
Активно метаболизируется, метаболиты не обладают фармакологической активностью и в основном выводятся с мочой.
Как CYP2D6, так и CYP1A2 катализируют образование двух основных метаболитов (глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетина, сульфат конъюгат 5-гидрокси, 6-метоксидулоксетина).
T1/2 - 12 ч, клиренс - 101 л/ч.
Выявлены различия фармакокинетики у мужчин и женщин (клиренс дулоксетина ниже у женщин), а также у пациентов среднего и пожилого возраста (увеличение AUC и T1/2 у пожилых), однако это не требует коррекции дозы в зависимости от пола или возраста пациентов.
У пациентов с терминальной стадией ХПН, находящихся на гемодиализе, Сmax и AUC дулоксетина увеличиваются в 2 раза.
У пациентов с клиническими признаками печеночной недостаточности наблюдается замедление метаболизма и выведения дулоксетина. После однократного приема 20 мг дулоксетина у 6 пациентов с циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (класс В по Чайлд-Пьюгу) клиренс дулоксетина увеличивался на 15%, AUC - в 5 раз, T1/2 - в 3 раза, величина Сmax не изменялась.

Фармакологічні: антидепресант.
Фармдействіе: Пригнічує зворотнє захоплення серотоніну і ноадреналіна, в результаті чого підвищується серотонинергическая і норадренергічну нейротрансмісії в ЦНС. Слабо пригнічує захоплення дофаміну, не володіючи значущим спорідненістю до гістамінергічних, дофаминергическим, холинергическим і адренергічними рецепторами.
Дулоксетин володіє центральним механізмом придушення больового синдрому, що в першу чергу проявляється підвищенням порога больової чутливості при больовому синдромі нейропатической етіології.
Фармакокінетика: Препарат добре всмоктується при прийомі всередину. Всмоктування починається через 2 години після прийому препарату. TСmax - 6 ч. Прийом їжі не впливає на величину максимальної концентрації, але збільшує TСmax до 10 год, що побічно зменшує ступінь всмоктування (приблизно на 11%).
Зв'язок з білками плазми - понад 90% (в основному з альбуміном і кислим альфа1-глікопротеїном). Ниркова і печінкова недостатність не впливають на ступінь зв'язування з білками.
Активно метаболізується, метаболіти є неактивними і в основному виводяться із сечею.
Як CYP2D6, так і CYP1A2 каталізують утворення двох основних метаболітів (кон'югатів 4-гідроксідулоксетіна, сульфат кон'югат 5-гідрокси, 6-метоксідулоксетіна).
T1 / 2 - 12 ч, кліренс - 101 л / год.
Виявлено відмінності фармакокінетики у чоловіків і жінок (кліренс дулоксетину нижче у жінок), а також у пацієнтів середнього та похилого віку (збільшення AUC і T1 / 2 у літніх), однак це не потребує корекції дози залежно від статі або віку пацієнтів.
У пацієнтів з термінальною стадією ХНН, які перебувають на гемодіалізі, максимальна концентрація і AUC дулоксетину збільшуються в 2 рази.
У пацієнтів з клінічними ознаками печінкової недостатності спостерігається уповільнення метаболізму і виведення дулоксетину. Після одноразового прийому 20 мг дулоксетину у 6 пацієнтів з цирозом печінки з помірним порушенням функції печінки (клас В по Чайлд-П'ю) кліренс дулоксетину збільшувався на 15%, AUC - в 5 разів, T1 / 2 - в 3 рази, величина Сmax змінювалася .

Депресія, діабетична периферична нейропатія (больова форма).

Гіперчутливість, захворювання печінки, що супроводжуються печінковою недостатністю, одночасний прийом неселективних незворотних інгібіторів МАО, потужних інгібіторів CYP1A2 (флувоксаміну, ципрофлоксацину, еноксацин), важка ХНН (КК менше 30 мл / хв), неконтрольована артеріальна гіпертензія, період лактації, вік до 18 років ( досвід застосування відсутній).
Для ЛФ, що містять сахарозу (додатково): вроджена непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбция, сахарозо-ізомальтазная недостатність.
З обережністю. Манія і біполярні розлади (в т.ч. в анамнезі), судоми (в т.ч. в анамнезі), внутриглазная гіпертензія або ризик розвитку гострого нападу глаукоми, суїцидальні думки і спроби в анамнезі, підвищений ризик гіпонатріємії (літні пацієнти, цироз печінки, дегідратація, прийом діуретиків), вагітність.

Систематична оцінка прийому препарату в дозі понад 120 мг не проводилася.
Спостерігалися випадки розвитку мідріазу при прийомі дулоксетину, тому слід проявляти обережність при призначенні дулоксетину пацієнтам з внутрішньоочної гіпертензією або у осіб з ризиком розвитку гострої глаукоми.
У пацієнтів з тяжкою хронічною нирковою недостатністю (КК менше 30 мл / хв) або тяжкою печінковою недостатністю спостерігається підвищення концентрації дулоксетину в плазмі. Якщо у таких пацієнтів прийом дулоксетину клінічно обґрунтований, слід застосовувати нижчі початкові дози препарату.
При депресії існує ймовірність суїцидальних спроб, яка може зберігатися до настання стійкої ремісії. Необхідно ретельне спостереження за пацієнтами, що відносяться до групи ризику.
Відміну препарату слід проводити поступово, щоб уникнути синдрому "відміни".
Через недостатній досвід застосування дулоксетину під час вагітності, препарат слід призначати під час вагітності тільки в тому випадку, якщо потенційна користь для матері значно перевищує потенційний ризик для плоду. Пацієнтки повинні бути попереджені, що в разі настання або планування вагітності в період лікування дулоксетином, їм необхідно повідомити про це свого лікаря.
Зважаючи на відсутність досвіду застосування дулоксетину у жінок в період лактації, не рекомендується годування груддю під час терапії дулоксетином.
В ході досліджень дулоксетину не було виявлено порушень психомоторних реакцій, когнітивних функцій і пам'яті. Однак, прийом препарату може супроводжуватися сонливістю. У зв'язку з цим пацієнтам, які приймають дулоксетин, слід проявляти обережність при заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, в т.ч. водінні автомобіля.

Всередину, незалежно від прийому їжі. Капсули слід ковтати цілими, не розжовуючи і не роздавлюючи. Не можна додавати препарат в їжу або змішувати його з рідинами, тому що це може пошкодити кишковорозчинною оболонку вмісту капсул (пеллет).
Рекомендована початкова доза - 60 мг 1 раз на день. При необхідності можливе збільшення дози до максимальної дози 120 мг в день в 2 прийоми.

Частота: дуже часто (1/10 м більше), часто (понад 1/100 і менше 1/10), нечасто (1/1000 і менше 1/100), рідко (1/10000 і менше 1/1000), дуже рідко (менш 1/10000), частота невідома (не може бути оцінена за наявними даними).
З боку нервової системи: дуже часто - головний біль, сонливість; часто - запаморочення, тремор, загальмованість, парестезія, безсоння, незвичайні сновидіння, тривога, ажитація; нечасто - дискінезія, низька якість сну, нервозність, міоклонус, порушення концентрації уваги, порушення сну, апатія, дезорієнтація, бруксизм; рідко - манія, агресивність, гнів; частота невідома - серотоніновий синдром, судоми, акатизія, психомоторне занепокоєння, екстрапірамідний синдром, суїцидальні спроби, суїцидальні думки, галюцинації.
З боку травної системи: дуже часто - нудота, сухість слизової оболонки порожнини рота; часто - діарея, запор, блювання, диспепсія, метеоризм, абдомінальний біль; нечасто - гастроентерит, стоматит, гастрит, відрижка, порушення смаку, гепатит, гостра печінкова недостатність, підвищення активності "печінкових" трансаміназ (АЛТ, АСТ, ЛФ); рідко - неприємний запах при диханні, незмінна кров в калі; частота невідома - шлунково-кишкова кровотеча, жовтяниця, печінкова недостатність.
З боку сечостатевої системи: часто - еректильна дисфункція, зниження лібідо, зміна здатності до випробування почуття оргазму; нечасто - затримка сечі, переривчасте сечовипускання, дизурія, ніктурія, поліурія, зниження струму сечі, порушення сексуальної функції, порушення еякуляції, в т.ч. уповільнена еякуляція, кровотечі гінекологічні; рідко - симптоми менопаузи; частота невідома - зміна запаху сечі.
З боку серцево-судинної системи: часто - серцебиття, "припливи" крові; нечасто - тахікардія, непритомність і ортостатичнагіпотензія (про які повідомлялося тільки на початку лікування), підвищення артеріального тиску, похолодання кінцівок; рідко - наджелудочковая аритмія, переважно фібриляція передсердь; частота невідома - гіпертонічний криз.
З боку органів чуття: часто - нечіткість зорового сприйняття, шум у вухах; нечасто - порушення зору, мідріаз, вертиго, біль у вухах; рідко - глаукома.
З боку дихальної системи: часто - позіхання; нечасто - носова кровотеча, відчуття стискання глотки.
З боку шкірних покривів: часто - висип, підвищена пітливість, нічна пітливість, нечасто - фотосенсибілізація, підвищена схильність до підшкірним крововиливів, контактний дерматит, кропив'янка, холодний піт; частота невідома - ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона.
З боку опорно-рухового апарату: часто - спазм м'язів, скелетно-м'язовий біль, м'язова скутість; нечасто - посмикування м'язів; рідко - тризм.
З боку ендокринної системи: рідко - гіпотиреоз.
З боку обміну речовин: часто - зниження апетиту; нечасто - гіперглікемія (повідомлялася головним чином у пацієнтів з цукровим діабетом); рідко - дегідратація, синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону, гіпонатріємія.
Інфекції: нечасто - ларингіт.
Інші: часто - втома, зниження маси тіла; нечасто - підвищення маси тіла, нездужання, порушення ходи, порушення чутливості, відчуття холоду, відчуття тепла, спрага, озноб, підвищення КФК; рідко - гіперхолестеринемія; частота невідома - біль в грудній клітці.
Алергічні реакції: нечасто - реакції гіперчутливості; рідко - анафілактоїдні реакції.
При раптовій відміні - синдром "відміни", найбільш частими симптомами якого були запаморочення, сенсорні порушення (в т.ч. парестезія), порушення сну (в т.ч. безсоння, інтенсивні сновидіння), ажитація або тривога, нудота і / або блювота , тремор, головний біль, дратівливість, діарея, гіпергідроз, вертиго.

Спільне використання дулоксетину (60 мг 2 рази на день) не мало значного впливу на фармакокінетику теофіліну, який метаболізується CYP1A2.
Одночасний прийом дулоксетину з потенційними інгібіторами CYP1A2 може призводити до підвищення концентрації дулоксетину. Інгібітор CYP1A2 флувоксамин (100 мг 1 раз на день) знижує плазмовий кліренс дулоксетину приблизно на 77% і підвищує AUC в 6 разів, тому дулоксетин не повинен застосовуватися в комбінації з потенційними інгібіторами CYP1A2, такими як флувоксамін.
Дулоксетин - помірний інгібітор CYP2D6. При прийомі дулоксетину в дозі 60 мг 2 рази на день разом з одноразовим прийомом дезипраміну (субстрат CYP2D6), AUC дезипраміну підвищується в 3 рази. Одночасний прийом дулоксетину (40 мг 2 рази на день) підвищує AUC толтеродину (2 мг 2 рази на день) на 71%, але не впливає на фармакокінетику 5-гідроксил метаболіту. Слід дотримуватися обережності при застосуванні дулоксетину з ЛЗ, які метаболізуються в основному системою CYP2D6 і мають вузький терапевтичний індекс.
Спільне використання дулоксетину із потенційними інгібіторами CYP2D6 може призводити до підвищення концентрацій дулоксетину.
Пароксетин (20 мг 1 раз на день) знижує кліренс дулоксетину приблизно на 37%. При застосуванні дулоксетину з інгібіторами CYP2D6 слід дотримуватися обережності.
Слід проявляти обережність при застосуванні дулоксетину одночасно з ін. ЛС, що впливають на центральну нервову систему (в т.ч. бензодіазепіни, антипсихотичні лікарські засоби, фенобарбітал, антигістамінні ЛЗ з седативним ефектом, етанол), особливо зі схожим механізмом дії.
Спільне використання дулоксетину із ЛЗ, що значною мірою зв'язуються з білками плазми, може привести до підвищення концентрації вільних фракцій обох препаратів.
У пацієнтів, які отримують інгібітор зворотного захоплення серотоніну в комбінації з неселективними незворотними інгібіторами МАО, відзначалися випадки розвитку виражених побічних реакцій (гіпертермія, м'язова ригідність, міоклонус, периферичні порушення з можливими різкими коливаннями показників життєво важливих функцій і зміни психічного статусу, що включають виражене збудження з переходом в делірій і кому) іноді з летальним результатом. Ці реакції також спостерігалися у пацієнтів, яким незадовго до призначення інгібітору МАО був скасований інгібітор зворотного захоплення серотоніну. У деяких випадках у пацієнтів спостерігалися симптоми, характерні для злоякісного нейролептичного синдрому. Ефекти комбінованого застосування дулоксетину та інгібіторів МАО не оцінює ні у людей, ні у тварин. Тому, з огляду на той факт, що дулоксетин є інгібітором і серотоніну, і норадреналіну, не рекомендується приймати дулоксетин в комбінації з неселективними незворотними інгібіторами МАО або протягом, як мінімум, 14 днів після їх відміни. Грунтуючись на тривалості T1 / 2 дулоксетину, слід зробити перерву, як мінімум, на 5 днів після закінчення прийому дулоксетину перед прийомом інгібіторів МАО. Відносно селективних оборотних інгібіторів МАО, таких як моклобемід, ризик розвитку серотонінового синдрому низький, проте одночасне застосування препарату з селективними оборотними інгібіторами МАО не рекомендується.
Антикоагулянти і антитромбоцитарні ЛЗ - ризик розвитку кровотеч. Повідомлялося про випадки про збільшення показника МНО при одночасному застосуванні з варфарином.
У рідкісних випадках про розвиток серотонінового синдрому повідомлялося при застосуванні СІЗЗС (в т.ч. пароксетин, флуоксетин) з серотонінергічними ЛЗ. Необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванні дулоксетину з серотонінергічними антидепресантами, такими, як СИОЗС, трициклічнимиантидепресантами, такими, як кломипрамин і амітриптилін, звіробоєм продірявленим, венлафаксином або триптанами, трамадолом, петидином і триптофан.

Симптоми: блювання і зниження апетиту, тремор, клонічні судоми, атаксія. Лікування: симптоматичне і підтримуюче. Контроль ССС і ін. Показників життєдіяльності. Специфічний антидот не відомий.
Повідомлялося про декілька випадків передозування при одномоментному вживанні до 1400 мг препарату, що не мали фатальних наслідків.

дулоксетин

Дулоксетин Канон капсулы киш.раств. 30 мг 14 шт. производит Канонфарма, страна производства Россия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Дулоксетин Канон капсулы киш.раств. 30 мг 14 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!