Купить Достинекс таблетки 0,5 мг, 2 шт.

Фармакологическое действие

Достинекс - гипопролактинемическое.

Фармакодинамика

Каберголин является дофаминергическим производным эрголина и характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией D2-дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме более высоких доз по сравнению с дозами для снижения уровня пролактина в сыворотке каберголин обладает центральным дофаминергическим эффектом вследствие стимуляции D2-рецепторов.

Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается в течение 3 ч после приема препарата и сохраняется в течение 7–28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14–21 дня — у женщин в послеродовом периоде.

Каберголин обладает строго избирательным действием, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие препарата является дозозависимым, как в отношении выраженности, так и длительности действия.

К фармакодинамическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение АД. При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Фармакокинетика

Каберголин быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 0,5–4 ч, связывание с белками плазмы крови составляет 41–42%. T1/2 каберголина, оцениваемый по скорости выведения с мочой, составляет 63–68 ч у здоровых добровольцев и 79–115 ч у пациенток с гиперпролактинемией. Вследствие длительного T1/2, CSS достигается через 4 нед. Через 10 дней после приема препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно около 18 и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2–3%. Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8?-карбокси-эрголин в концентрации до 4–6% от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% от принятой дозы. Установлено, что продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.

Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.

Достинекс таблетки 0,5 мг, 2 шт. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

латинська назва

Dostinex

Форма випуску

таблетки

упаковка

2 шт.

Фармакологічна дія

Достинекс - гіпопролактинемічний.

Фармакодинаміка

Каберголін є дофаминергическим похідним ерголіну і характеризується вираженим і тривалим пролактінсніжающім дію, яка зумовлена прямою стимуляцією D 2 -дофамінових рецепторів лактотропного клітин гіпофіза. Крім того, при прийомі більш високих доз у порівнянні з дозами для зниження рівня пролактину в сироватці каберголин має центральну дофаминергическим ефектом внаслідок стимуляції D 2 -рецепторів.

Зниження концентрації пролактину в плазмі крові відзначається протягом 3 годин після прийому препарату і зберігається протягом 7-28 днів у здорових добровольців і пацієнток з гіперпролактинемією і до 14-21 дня - у жінок в післяпологовому періоді.

Каберголін володіє строго виборчим дією, не впливає на базальну секрецію інших гормонів гіпофіза і кортизолу. Пролактінсніжающее дію препарату залежить від його дози, як щодо вираженості, так і тривалості дії.

До фармакодинамическим впливів каберголина, не пов'язаним з терапевтичним ефектом, стосується лише зниження артеріального тиску. При одноразовому прийомі препарату максимальний гіпотензивний ефект відзначається протягом перших 6 год і є дозозалежним.

Фармакокінетика

Каберголін швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, C max в плазмі досягається через 0,5-4 год, зв'язування з білками плазми крові становить 41-42%. T 1/2 каберголина, оцінюваний по швидкості виведення з сечею, становить 63-68 год у здорових добровольців і 79-115 ч у пацієнток з гіперпролактинемією. Внаслідок тривалого T 1/2, C SS досягається через 4 тижні. Через 10 днів після прийому препарату в сечі і калі виявляються відповідно близько 18 і 72% від прийнятої дози, причому частка незміненого препарату в сечі становить 2-3%. Основним продуктом метаболізму каберголина, ідентифікованим у сечі, є 6-аліл-8? -Карбоксі-ерголіну в концентрації до 4-6% від прийнятої дози. Зміст в сечі 3 додаткових метаболітів не перевищує 3% від прийнятої дози. Встановлено, що продукти метаболізму володіють значно меншим ефектом щодо придушення секреції пролактину в порівнянні з каберголіном.

Прийом їжі не впливає на всмоктування і розподіл каберголіну.

показання

запобігання фізіологічній післяпологовій лактації (тільки за медичними показаннями); придушення вже усталеною лактації (тільки за медичними показаннями); лікування порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією, включаючи такі функціональні розлади, як аменорея, олігоменорея, ановуляція і галакторея; пролактинсекретуючих аденоми гіпофіза (мікро- і макропролактіноми, ідіопатична гіперпролактинемія або синдром "порожнього" турецького сідла в поєднанні з гіперпролактинемією.

Протипоказання

післяпологова артеріальна гіпертензія; прееклампсія; вагітність; підвищена чутливість до каберголіну або інших компонентів препарату, а також до будь-яких алкалоїдів ріжків.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Слід уникати настання вагітності протягом не менше 1 міс після припинення лікування Достинексом, оскільки він характеризується тривалим періодом напіввиведення, а крім того, є лише обмежені дані про вплив препарату на плід, хоча застосування Достинексу по 0,5-2 мг на тиждень при захворюваннях, пов'язаних з гіперпролактинемією, не супроводжується підвищеним ризиком викидня, передчасних пологів, різних аномалій вагітності і вроджених вад розвитку плоду.

особливі вказівки

Після підбору ефективного режиму дозування рекомендується проводити регулярне (1 раз в міс) визначення рівня пролактину в сироватці крові. Нормалізація рівня пролактину зазвичай спостерігається протягом 2-4 тижнів лікування.
Достинекс з обережністю призначають пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, синдромом Рейно, на виразкову хворобу або шлунково-кишковими кровотечами, а також пацієнтам з вказівками в анамнезі на тяжкі психічні захворювання, особливо психози.
З обережністю призначають Достинекс на тлі терапії препаратами, які мають гіпотензивну дію.
При тривалій терапії Достинекс слід призначати в більш низьких дозах пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю.
Після скасування Достинексу звичайно спостерігається рецидив гіперпролактинемії. Однак у ряду пацієнтів відзначається персистирующая супрессия рівня пролактину протягом декількох місяців. У більшості жінок реєструються овуляторні цикли протягом не менше 6 місяців після відміни Достинексу.
Не можна перевищувати одноразову дозу Достинексу, рівну 0.25 мг, у годуючих матерів, яким проводиться лікування, спрямоване на придушення вже усталеною лактації, щоб не допустити виникнення ортостатичноїгіпотензії.
Перед початком терапії Достинексом показано проведення повного дослідження функції гіпофіза.
Достинекс відновлює овуляцію і фертильність у жінок з гіперпролактинемічним гипогонадизмом. Оскільки вагітність може наступити ще до відновлення менструацій, рекомендується проводити тести на вагітність не рідше 1 разу на 4 тижні протягом періоду аменореї, а після відновлення менструацій - кожен раз, коли відзначається затримка менструації більш ніж на 3 дні. Жінкам, які хочуть уникнути настання вагітності, на період лікування Достинексом, а також після скасування Достинексу і до повернення ановуляції слід використовувати негормональні методи контрацепції.
Жінки, у яких наступила вагітність, повинні перебувати під наглядом лікаря для своєчасного виявлення симптомів збільшення гіпофіза, оскільки під час вагітності можливе збільшення розмірів вже існуючих пухлин гіпофіза.
Побічні явища, пов'язані з прийомом препарату, носять дозозалежний характер. Імовірність розвитку побічних явищ можна зменшити, якщо розпочати терапію Достинексом в більш низьких дозах (наприклад, по 0.25 мг 1 раз на тиждень), з подальшим поступовим збільшенням дози до досягнення рівня терапевтичної дози. Якщо виникають персистирующие або важкі побічні явища, то тимчасове зниження дози, а потім більш поступове її збільшення (наприклад, збільшення на 0.25 мг в тиждень кожні 2 тижні) сприятиме кращій переносимості препарату.
При тривалій терапії Достинексом не характерно відхилення від норми показників стандартних лабораторних тестів; у жінок з аменореєю відзначалося зниження рівня гемоглобіну протягом перших кількох місяців після відновлення менструацій.

склад

1 таблетка містить:

Активна речовина: каберголін 500 мкг;

Допоміжні речовини: лейцин; лактоза безводна.

Спосіб застосування та дози

Достинекс слід приймати внутрішньо, бажано під час прийому їжі.

Для запобігання лактації призначають препарат в дозі 1 мг (2 таблетки) одноразово в перший день після пологів.

Для придушення усталеною лактації призначають по 0.25 мг (1/2 таблетки) 2 рази на добу протягом 2 днів (загальна доза дорівнює 1 мг).

Для лікування порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією, препарат призначають в дозі 0.5 мг в тиждень в 1 або 2 прийоми (по 1/2 таблетки, наприклад в понеділок і в четвер). Підвищення тижневої дози слід проводити поступово - на 0,5 мг з інтервалом в 1 місяць до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Середня терапевтична доза становить 1 мг на тиждень, але може коливатися в діапазоні від 0,25 мг до 2 мг на тиждень. У пацієнток з гіперпролактинемією застосовують дози до 4.5 мг в тиждень.
При призначенні препарату в дозі 1 мг на тиждень і більше прийом препарату слід розбивати на 2 або більше прийомів на тиждень, залежно від переносимості.

Побічні дії

З боку ССС: серцебиття; рідко - ортостатична гіпотензія (при тривалому застосуванні Достинекс ® зазвичай має гіпотензивну дію); можливо безсимптомне зниження АТ протягом перших 3-4 днів після пологів (сад - більш ніж на 20 мм рт.ст., ДАТ - більш ніж 10 мм рт.ст.).

З боку нервової системи: запаморочення / вертиго, головний біль, підвищена стомлюваність, сонливість, депресія, астенія, парестезії, непритомність.

З боку травної системи: нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, біль у животі, запор, гастрит, диспепсія.

Інші: мастодиния, носова кровотеча, припливи крові до шкіри обличчя, транзиторна геміанопсія, спазми судин пальців і судоми м'язів нижніх кінцівок (як і інші похідні ріжків, Достинекс ® може надавати судинозвужувальну дію).

лікарська взаємодія

Відсутня інформація про взаємодію каберголина і алкалоїдів ріжків; проте одночасне використання цих лікарських засобів під час тривалої терапії Достинексом не рекомендується.
При одночасному застосуванні з похідними фенотіазину, бутирофенона, тіоксантена, метоклопрамідом спостерігається ослаблення ефекту Достинексу.
При одночасному застосуванні Достинексу з антибіотиками з групи макролідів збільшується ризик розвитку побічних ефектів, оскільки це може привести до збільшення системної біодоступності каберголіну.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, диспепсичні розлади, ортостатичнагіпотензія, сплутаність свідомості / психоз або галюцинації.

Лікування: слід проводити заходи, спрямовані на виведення всмоктався препарату (промивання шлунка) і на підтримання АТ. Рекомендується призначення антагоністів допаміну.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

2 роки.

Діюча речовина

каберголін

Похожее видео

Дополнительная информация

Достинекс таблетки 0,5 мг, 2 шт. производит Пфайзер, страна производства США. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Лакто-Стоп раствор для орального применения для собак Api-San (ВЕТ) 15 мл, Лакто-Стоп раствор для орального применения для собак мелких пород и кошек Api-San (ВЕТ) 7 мл, Галастоп раствор для орального применения 7 мл (ВЕТ), Галастоп раствор для орального применения 15 мл (ВЕТ).
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Достинекс таблетки 0,5 мг, 2 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!