Купить Доксорубицин 1 шт.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Противоопухолевый антибиотик антрациклинового ряда, выделенный из культуры Streptomyces peucetius var. caesius.

Оказывает антимитотическое и антипролиферативное действие. Механизм действия заключается во взаимодействии с ДНК, образовании свободных радикалов и прямом воздействии на мембраны клеток с подавлением синтеза нуклеиновых кислот. Клетки чувствительны к препарату в S- и G2-фазах.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая, распределение - относительно равномерное. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Связь с белками плазмы составляет около 75%.

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита доксорубицинола. Ферментативное восстановление доксорубицина под действием оксидаз, редуктаз и дегидрогеназ приводит к образованию свободных радикалов, что может способствовать проявлению кардиотоксического действия. После в/в введения быстро исчезает из крови, концентрируясь в печени, почках, миокарде, селезенке, легких.

T1/2 - 20-48 ч для доксорубицина и доксорубицинола. Выведение: с желчью - 40% в неизмененном виде в течение 7 дней, с мочой - 5-12% доксорубицина и его метаболитов в течение 5 дне

Доксорубицин 1 шт. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

латинська назва

DOXORUBICIN-TEVA

Форма випуску

Ліофілізований порошок для приготування ін'єкційного розчину.

упаковка

1 шт.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Протипухлинний антибіотик антрациклінового ряду, виділений з культури Streptomyces peucetius var. caesius.

Надає антимітотичну і антипроліферативну дію. Механізм дії полягає у взаємодії з ДНК, освіті вільних радикалів і прямій дії на мембрани клітин з придушенням синтезу нуклеїнових кислот. Клітини чутливі до препарату в S- і G2-фазах.

Фармакокінетика

Абсорбція - висока, розподіл - приблизно однакову. Через гематоенцефалічний бар'єр не проникає. Зв'язок з білками плазми становить близько 75%.

Метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту доксорубіцинолу. Ферментативне відновлення доксорубіцину під дією оксидаз, редуктаз і дегідрогеназ призводить до утворення вільних радикалів, що може сприяти прояву кардіотоксичної дії. Після в / в введення швидко зникає з крові, концентруючись у печінці, нирках, міокарді, селезінці, легенях.

T 1/2 - 20-48 год для доксорубіцину і доксорубіцинолу. Виведення: з жовчю - 40% в незміненому вигляді протягом 7 днів, з сечею - 5-12% доксорубіцину і його метаболітів протягом 5 дні

показання

Рак молочної залози; рак легені (дрібноклітинний); мезотеліома; рак стравоходу; рак шлунку; первинний гепатоцелюлярний рак; рак підшлункової залози; инсулинома; карциноїд; рак голови і шиї; рак щитовидної залози; злоякісна тимома; рак яєчників; герміногенні пухлини яєчка; трофобластичних пухлини; рак передміхурової залози; рак сечового міхура (лікування і профілактика рецидивів після оперативного втручання); рак ендометрія; рак шийки матки; саркома матки; саркома Юінга; рабдоміосаркома; нейробластома; пухлина Вільмса; остеогенна саркома; саркома м'яких тканин; саркома Капоші; гострий лімфобластний лейкоз; гострий мієлобластний лейкоз; хронічний лімфолейкоз; хвороба Ходжкіна і неходжкінські лімфоми; множинна мієлома.

Протипоказання
Підвищена чутливість до доксорубіцину або інших компонентів препарату, а також до інших антрациклінів і антрацендіонами; вагітність і період годування груддю.

Внутрішньовенне введення протипоказане при:

вираженою мієлосупресії; вираженою печінкової недостатності; тяжкої серцевої недостатності та аритміях; недавно перенесений інфаркт міокарда; попередньої терапії іншими антрациклінами або антрацендіонами в граничних сумарних дозах; вітряної віспи; оперізуючий герпес.

Введення в сечовий міхур протипоказано при:

інвазивних пухлинах з пенетрацією у стінку сечового міхура; інфекції сечових шляхів; запаленні сечового міхура.

З обережністю: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, гіпербілірубінемія, раніше проводилася променева терапія або хіміотерапія, уратний нефролітіаз (у т.ч. в анамнезі), захворювання серця (кардіотоксичність може відзначатися при більш низьких сумарних дозах), печінкова недостатність, інфільтрація кісткового мозку пухлинними клітинами.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування).

особливі вказівки

Лікування доксорубіцином має проводитися під наглядом лікарів, які мають досвід застосування протипухлинних препаратів.

Для зниження ризику токсичного ураження серця рекомендується до початку під час терапії доксорубіцином проводити регулярний контроль його функції, включаючи оцінку фракції викиду лівого шлуночка за даними ехокардіографії або багатоканальна радіоізотопна ангіографія, а також ЕКГ-контроль. Ранній клінічний діагноз серцевої недостатності, обумовленої застосуванням препарату, дуже важливий для його успішного лікування. При виявленні ознак хронічної кардіотоксичності лікування доксорубіцином негайно припиняють.

Гостра кардіотоксичність у більшості випадків носить транзиторний (оборотний) характер, і зазвичай її не розглядають як показання до скасування терапії доксорубіцином. Пізня (відстрочена) кардіотоксичність (кардіоміопатія) залежить від сумарної дози. Імовірність розвитку порушення функції міокарда становить приблизно 1-2% при сумарній дозі, яка дорівнює 300 мг / м 2; ймовірність цього повільно зростає при загальній сумарній дозі в 450-550 мг / м 2. Потім ризик розвитку застійної серцевої недостатності різко зростає, тому рекомендується не перевищувати загальну сумарну дозу в 550 мг / м 2. Якщо у пацієнта є який-небудь додатковий ризик виникнення кардіотоксичності (наприклад, вказівки в анамнезі на захворювання серця, попередня терапія антрациклінами або антрацендіонами, попередня променева терапія області середостіння, одночасне застосування інших потенційно кардіотоксичності препаратів, таких як циклофосфамід і 5-фторурацил), то токсичну дію може проявлятися і при більш низьких кумулятивних дозах, і контроль функції серця повинен бути особливо суворим. Викликана доксорубицином кардиотоксичность розвивається переважно в ході курсу терапії або протягом двох місяців після його закінчення, однак, можуть виникати відстрочені побічні ефекти (через кілька місяців або навіть років після закінчення терапії).

В процесі лікування доксорубіцином необхідно проводити оцінку гематологічних показників до і під час кожного циклу терапії, включаючи визначення кількості лейкоцитів, тромбоцитів, гемоглобіну, формених елементів крові і печінкових функціональних тестів.

При появі перших ознак екстравазації доксорубіцііна (печіння або біль у місці ін'єкції) інфузію слід негайно припинити, а потім відновити інфузію в іншу вену до введення повної дози. Місцево провести заходи щодо усунення наслідків екстравазації. Доцільно використовувати пакети з льодом.

По можливості слід уникати введення в вени над суглобами або у вени кінцівок з порушеним венозним або лімфатичних дренированием.

При застосуванні доксорубіцину внаслідок швидкого лізису пухлинних клітин може спостерігатися гіперурикемія, в зв'язку з чим, пацієнтам під час терапії рекомендується визначати концентрацію сечової кислоти, калію, кальцію і креатиніну. Такі заходи як підвищена гідратація, ощелачивание сечі і профілактичне призначення алопуринолу для запобігання гіперурикемії дозволяють звести до мінімуму ризик ускладнень, пов'язаних з синдромом лізису пухлини. При лікуванні гіперурикемії і подагри може знадобитися коригування доз протиподагричних засобів в результаті підвищення концентрації сечової кислоти на фоні лікування препаратом.

Хворих з розвиненої нейтропенією / лейкопенією слід ретельно спостерігати для виявлення ознак виникнення інфекції.

Відмова від імунізації, якщо вона не схвалена лікарем в інтервалі від 3 місяців до 1 року після прийому препарату; іншим членам сім'ї хворого, які проживають з ним, слід відмовитися від імунізації пероральної вакциною проти поліомієліту; уникати контактів з людьми, які отримували вакцину проти поліомієліту, або носити захисну маску, яка закриває ніс і рот.

Чоловікам і жінкам дітородного віку під час лікування доксорубіцином і як мінімум протягом 3 місяців після слід застосовувати надійні методи контрацепції.

При роботі з доксорубіцином необхідно дотримуватися правил поводження з цитотоксичними речовинами. Забруднену препаратом поверхню рекомендується обробити розбавленим розчином гіпохлориту натрію (що містить 1% хлору). При потраплянні препарату на шкіру - негайно провести рясне промивання шкіри водою з милом або розчином натрію гідрокарбонату; при попаданні в очі - відтягнути повіки і виробляти промивання ока (очей) великою кількістю води протягом не менше 15 хвилин.

склад

1 флакон містить:

Активні речовини: доксорубіцину гідрохлориду 10 мг.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат.

Спосіб застосування та дози

Доксорубіцин може застосовуватися як в якості монотерапії, так і в комбінації з іншими цитостатиками в різних дозах залежно від схеми терапії. При індивідуальному підборі дози слід керуватися даними спеціальної літератури.

внутрішньовенне введення

в якості монотерапії рекомендована доза на цикл складає 60-75 мг / м 2 кожні три тижні. Зазвичай препарат вводиться одноразово протягом циклу; однак, цикловую дозу можна розділити на кілька введень (наприклад, вводити протягом перших трьох днів поспіль, або в перший і в восьмий день циклу). Цикли повторюються кожні 3-4 тижні. для зменшення токсичної дії доксорубіцину, особливо кардіотоксичності застосовується щотижневий режим введення препарату по 10-20 мг / м 2; в комбінації з іншими протипухлинними препаратами доксорубіцин призначається в циклової дозі 30-60 мг / м 2 кожні 3-4 тижні.

Порушення функції печінки. У пацієнтів з гіпербілірубінемією доза доксорубіцину повинна бути зменшена відповідно до концентрації загального білірубіну:

на 50% при концентрації білірубіну в сироватці крові 12-30 мг / л; на 75% при концентрації білірубіну в сироватці крові вище 30 мг / л.

Інші спеціальні групи пацієнтів. Рекомендується призначення більш низьких доз або збільшення інтервалів між циклами у пацієнтів, які раніше отримували масивну протипухлинну терапію, у дітей, у пацієнтів похилого віку, у пацієнтів з ожирінням (якщо маса тіла складає більше 130% від ідеальної, відмічається зниження системного кліренсу доксорубіцину), а також у пацієнтів з пухлинною інфільтрацією кісткового мозку.

В / в введення доксорубіцину слід проводити з обережністю. Для зменшення ризику розвитку тромбозів і екстравазації рекомендується вводити доксорубіцин через трубку системи для в / в введення, під час інфузії 0,9% розчину хлориду натрію або 5% розчину глюкози, протягом 3-5 хвилин. Сумарна доза доксорубіцину не повинна перевищувати 550 мг / м 2. У хворих, які отримували раніше променеву терапію на область легенів і середостіння або лікувалися іншими кардіотоксичними препаратами, сумарна доза доксорубіцину не повинна бути більше 400 мг / м 2.

Перед введенням необхідну дозу препарату слід розчинити в 0,9% розчині натрію хлориду або воді для ін'єкцій до концентрації 2 мг / мл. Препарат вводять в / в струйно повільно.

Введення в сечовий міхур

Рекомендована доза для внутріпузирного введення - 30-50 мг на інсталяцію, з інтервалами між введеннями від 1 тижня до 1 місяця, в залежності від цілей терапії -Лікування або профілактика. Рекомендована концентрація розчину - 1 мг / 1 мл води для ін'єкцій або 0,9% розчину натрію хлориду. Після завершення інстиляції, для забезпечення рівномірного впливу препарату на слизову сечового міхура, пацієнти повинні перевертатися з боку на бік кожні п'ятнадцять хвилин. Як правило, препарат повинен перебувати в сечовому міхурі протягом 1-2 ч. В кінці інстиляції пацієнт повинен спорожнити сечовий міхур.

Щоб не допустити надмірного розведення препарату сечею, пацієнти повинні бути попереджені про те, що їм слід утримуватися від прийому рідини протягом 12 годин перед інстиляцією. Системне всмоктування доксорубіцину при інстиляції в сечовий міхур є дуже низьким.

При проявах місцевого токсичної дії (хімічний цистит, який може проявлятися дизурією, поліурією, ніктурією, хворобливим сечовипусканням, гематурією, дискомфортом в області сечового міхура, некрозом стінки сечового міхура) дозу, призначену для інстиляції, слід розчинити в 50-100 мл 0,9 % розчину натрію хлориду. Особливу увагу слід приділити проблемам, пов'язаним з катетеризацією (наприклад, при обструкції сечовивідного каналу, зумовленої масивними внутріпузирного пухлинами).

внутрішньоартеріальне введення

Хворим з гепатоцелюлярний рак для забезпечення інтенсивного місцевого впливу при одночасному зменшенні загальної токсичної дії доксорубіцин може бути введений внутрішньоартеріально в головну печінкову артерію в дозі 30-150 мг / м 2 з інтервалом від 3 тижнів до 3 місяців. Більш високі дози слід застосовувати тільки в тих випадках, коли одночасно здійснюється екстракорпоральне виведення препарату. Оскільки цей метод потенційно небезпечний, і при його використанні може статися поширений некроз тканини, внутрішньоартеріальне введення можуть здійснювати тільки лікарі, які досконало володіють даною методикою.

Побічні дії

З боку органів кровотворення: дозозалежні, оборотна лейкопенія та нейтропенія. Можливо також розвиток тромбоцитопенії і анемії. Лейкопенія звичайно досягає найбільш низького значення через 10-14 днів після введення препарату, відновлення картини крові звичайно спостерігається на 21 день.

З боку серцево-судинної системи: проявом ранньої (гострої) кардіотоксичності доксорубіцину є в першу чергу синусова тахікардія і / або аномалії на ЕКГ (неспецифічні зміни хвиль ST-T). Також можуть відзначатися тахіаритмії (включаючи і шлуночкову тахікардію), шлуночкова екстрасистолія, а також брадикардія, атріовентрікуляряая блокада і блокада пучка Гіса. Виникнення цих явищ не завжди є прогностичним чинником розвитку згодом відстроченої кардіотоксичності, вони рідко бувають клінічно значущими, і не вимагають відміни терапії доксорубіцину. Пізніше (відстрочене) ураження міокарда проявляється зниженням фракції викиду лівого шлуночка без клінічних симптомів і / або симптомами застійної серцевої недостатності (задишка, набряк легенів, периферичні набряки, кардіомегалія і гепатомегалія, олігурія, асцит, ексудативний плеврит, ритм галопу). Також можуть зустрічатися підгострі явища (перикардит / міокардит). Найбільш важкою формою спричиненої антрациклінами кардіоміопатії є небезпечна для життя ЗСН, яка представляє собою токсичність, що обмежує кумулятивну дозу препарату. Флебіт, тромбофлебіт, тромбоемболічні ускладнення, включаючи емболію легеневої артерії (у ряді випадків з летальним результатом).

З боку травної системи: анорексія, нудота, блювання, стоматит або езофагіт (у важких випадках може розвинутися виразка слизових оболонок шлунково-кишкового тракту), гіперпігментація слизової оболонки ротової порожнини, болі в області живота, кровотечі з шлунково-кишкового тракту, діарея, коліт. Підвищення концентрації загального білірубіну і активності печінкових трансаміназ в сироватці крові.

З боку сечовидільної системи: забарвлення сечі в червоний колір протягом 1-2 днів після введення доксорубіцину.

З боку органів чуття: кон'юнктивіт, кератит, сльозотеча.

З боку репродуктивної системи: аменорея (після закінчення терапії відбувається відновлення овуляції, однак може наступити передчасна менопауза); олигоспермия, азооспермія (у ряді випадків кількість сперматозоїдів відновлюється до нормального рівня, оскільки це може статися через кілька років після закінчення терапії).

З боку шкіри та шкірних придатків: у більшості випадків розвивається оборотна повна алопеція. Відновлення росту волосся звичайно починається через 2-3 місяці після припинення введення препарату. Також можуть виникати гіперпігментація шкіри і нігтів, фоточутливість, кропив'янка, висип, свербіж. У деяких хворих, яким раніше проводилася променева терапія після введення доксорубіцину (зазвичай через 4-7 днів) відзначалися гіперчутливість подразненої шкіри, поява еритеми з утворенням бульбашок, набряк, сильний біль, вологий епідерміт в місцях, відповідних полях опромінення.

Алергічні реакції: шкірний висип, дерматит, кропив'янка, гіперемія шкіри долонь і підошов, бронхоспазм, анафілаксія (рідко).

Місцеві реакції: нерідко виявляється еритематозна смугастість по ходу вени, в яку проводилася інфузія, потім може виникнути місцевий флебіт або тромбофлебіт. Також може розвинутися флебосклероз, особливо, якщо доксорубіцин вводиться повторно в невелику вену. У разі потрапляння препарату в навколишні тканини можуть виникати місцева болючість, важке запалення підшкірної клітковини і некроз тканин.

При внутрішньоартеріальному введенні: на додаток до системної токсичності можуть спостерігатися виразки шлунка і дванадцятипалої кишки (імовірно, за рахунок рефлюкса препаратів в шлункову артерію); звуження жовчних проток внаслідок викликаного препаратом склерозирующего холангіту.

При внутрішньоміхуровому введенні: цистит, забарвлення сечі в червоний колір.

Інші: нездужання, астенія, лихоманка, озноб, припливи жару до обличчя, гіперурикемія або нефропатія, пов'язана з підвищеним утворенням сечової кислоти, розвиток гострого лімфоцитарного або мієлоцитарного лейкозу.

лікарська взаємодія

Доксорубіцин може посилювати токсичність інших протипухлинних засобів, особливо мієлотоксичність і токсичний вплив на шлунково-кишкового тракту.

При одночасному використанні доксорубіцину та інших цитотоксичних препаратів, які мають потенційну кардіотоксичність (наприклад, 5-фторурацил і / або циклофосфамід) потрібне проведення ретельного контролю функції серця протягом усього курсу терапії.

На тлі доксорубіцину можливе посилення явищ геморагічного циститу, спричиненого циклофосфамідом і посилення гепатотоксичності 6-меркаптопурин.

Стрептозотоцин збільшує період напіввиведення доксорубіцину. Доксорубіцин посилює викликане опроміненням токсичну дію на міокард, слизові оболонки, шкіру і печінку. Урикозурические противо подагрические препараты увеличивают риск развития нефропатии.

Гепатотоксичные препараты, ухудшая функцию печени, могут приводить к повышению токсичности доксорубицина.

Доксорубицин нельзя смешивать с другими препаратами. Не следует допускать контакта с щелочными растворами, поскольку это может привести к гидролизу доксорубицина. Фармацевтически несовместим с гепарином, дексаметазоном, гидрокортизоном, натрия сукцинатом, аминофиллином, цефалотином, 5-фторурацилом и другими противоопухолевыми препаратами.

При одновременном приеме с живыми вирусными вакцинами возможна интенсификация процесса репликации вакцинного вируса, усиление его побочных/неблагоприятных эффектов и/или снижение выработки антител в организме больного в ответ на введение вакцины.

Передозування

Острая передозировка доксорубицина может привести к тяжелой миелосупрессии (преимущественно к лейкопении и тромбоцитопении), к токсическим эффектам со стороны ЖКТ, вызвать острые поражения сердца.

Антидот к доксорубицину не известен. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая терапия.

Умови зберігання

Хранить при температуре 15-25° С в недоступном для детей месте.

Термін придатності

5 років.

Діюча речовина

Доксорубицин

Похожее видео

Дополнительная информация

Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Адрибластин быстрорастворимый лиофилизат д/р-ра для в/сосуд. и в/пузыр. введ. 10 мг флакон 1шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Доксорубицин 1 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!