Купить Динамико таблетки покрыт.плен.об. 20 мг 1 шт.

Фармакотерапевтическая группа:

средство лечения эректильной дисфункции -ФДЭ5-ингибитор.

Код ATX: G04BE03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Препарат для лечения эректильной дисфункции, восстанавливает в условиях сексуальной стимуляции нарушенную эректильную функцию путем увеличения кровотока в половом члене.

Физиологический механизм эрекции включает высвобождение оксида азота (NO) в пещеристом теле вследствие полового возбуждения. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В свою очередь, цГМФ вызывает расслабление гладких мышц кровеносных сосудов и, соответственно, приток крови в пещеристое тело полового члена.

Силденафил представляет собой селективный ингибитор цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5), которая вызывает распад цГМФ в пещеристом теле полового члена. Он не оказывает прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы пещеристого тела, но усиливает расслабляющий эффект оксида азота на эту ткань и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NO - цГМФ, наблюдающейся при сексуальной стимуляции, угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению цГМФ в пещеристом теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции.

Активность силденафила в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз, ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2 - ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭЗ, что имеет большое значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Силденафил обладает легким и кратковременным гипотензивным действием, в большинстве случаев не имеющим клинического проявления при приеме в рекомендованных дозах. Гипотензивное действие связано с вазодилатирующим эффектом силденафила из-за повышения содержания цГМФ в гладкомышечной оболочке сосудов.

Фармакокинетика.

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) при приеме натощак достигается в течение 0,5-2 часов, биодоступность составляет в среднем 41% (25-63%). При приеме с пищей Cmax снижается на 20-40% и достигается через 1,5-3 часа.

Распределение

Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет 105 л. Связь силденафила и его основного активного метаболита с белками плазмы крови составляет 96% от введенной дозы и не является дозозависимым.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется, главным образом, под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени. Основным циркулирующим активным метаболитом является N-деметилметаболит, активность которого в отношении фосфодиэстеразы составляет 50% активности силденафила, а его концентрация в плазме достигает 40% концентрации силденафила. N-деметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму с периодом полувыведения 4 ч.

Выведение

Общий клиренс силденафила равен 41 л/ч. Период полувыведения (Ti/2) силденафила составляет 3-5 часов. Неактивные метаболиты выводятся кишечником (80%) и почками (13%).

Фармакокинетика у особых групп пациентов.

У пациентов старше 65 лет Cmax силденафила и его активного метаболита увеличена приблизительно на 90% по сравнению с пациентами 18-45 лет из-за сниженного клиренса силденафила. Концентрация силденафила в плазме крови, не связанного с белками составляет 40%.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) фармакокинетика силденафила не изменяется при приеме 50 мг, а Cmax и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для N-деметилметаболита увеличена на 73% и 126% соответственно. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) Cmax и AUC увеличены на 88% и 100% соответственно, Cmax и AUC N-деметилметаболита увеличены на 79% и 200% соответственно.

У пациентов с циррозом печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) Cmax и AUC увеличены на 47% и 84% соответственно.

Пігулки покриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група:

засіб лікування еректильної дисфункції -ФДЕ5-інгібітор.

Код ATX: G04BE03

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Препарат для лікування еректильної дисфункції, відновлює в умовах сексуальної стимуляції порушену еректильну функцію шляхом збільшення кровотоку в статевому члені.

Фізіологічний механізм ерекції включає вивільнення оксиду азоту (NO) в запалі тілі внаслідок статевого збудження. NO активує фермент гуанілатциклазу, що призводить до підвищення концентрації циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ). У свою чергу, цГМФ викликає розслаблення гладких м'язів кровоносних судин і, відповідно, приплив крові в запалі тіло статевого члена.

Силденафіл є селективний інгібітор цГМФ-специфічної фосфодіестерази 5-го типу (ФДЕ5), яка викликає розпад цГМФ в запалі тілі статевого члена. Він не надає пряму розслабляючу дію на гладку мускулатуру кавернозних тіл, але підсилює розслабляючий ефект оксиду азоту на цю тканину і збільшує кровотік в статевому члені. При активації ланцюга NO - цГМФ, що спостерігається при сексуальної стимуляції, пригнічення ФДЕ5 призводить до збільшення цГМФ в запалі тілі. Фармакологічний ефект досягається тільки при наявності сексуальної стимуляції.

Активність силденафілу щодо ФДЕ 5 перевершує активність по відношенню до інших відомих изоферментов фосфодіестерази: ФДЕ6 - в 10 разів, ФДЕ1 - більш ніж в 80 разів; ФДЕ2 - ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ11 - більш ніж в 700 разів. Силденафіл в 4000 разів більше селективен щодо ФДЕ5, в порівнянні з ФДЕЗ, що має велике значення, оскільки ФДЕЗ є одним з ключових ферментів регуляції скоротливості міокарда.

Силденафіл має легкий і короткочасним гіпотензивну дію, в більшості випадків не мають клінічного прояву при прийомі в рекомендованих дозах. Гіпотензивну дію пов'язано з вазодилатирующим ефектом силденафілу через підвищення вмісту цГМФ в гладком'язових оболонці судин.

Фармакокінетика.

всмоктування

Після прийому всередину швидко всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі крові (Cmax) при прийомі натщесерце досягається протягом 0,5-2 годин, біодоступність становить в середньому 41% (25-63%). При прийомі з їжею Cmax знижується на 20-40% і досягається через 1,5-3 години.

розподіл

Уявний об'єм розподілу в рівноважному стані становить 105 л. Зв'язок силденафілу і його основного активного метаболіту з білками плазми крові становить 96% від введеної дози і не залежить від його дози.

метаболізм

Силденафіл метаболізується, головним чином, під дією ізоферментів CYP3A4 (основний шлях) та CYP2C9 (додатковий шлях) мікросомальних ізоферментів печінки. Основним циркулюючим активним метаболітом є N-деметілметаболіт, активність якого в відношенні фосфодіестерази становить 50% активності силденафілу, а його концентрація в плазмі досягає 40% концентрації силденафілу. N-деметілметаболіт піддається подальшому метаболізму з періодом напіввиведення 4 ч.

виведення

Загальний кліренс силденафілу дорівнює 41 л / год. Період напіввиведення (Ti / 2) силденафілу становить 3-5 годин. Неактивніметаболіти виводяться кишечником (80%) і нирками (13%).

Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів.

У пацієнтів старше 65 років Cmax силденафілу і його активного метаболіту збільшена приблизно на 90% в порівнянні з пацієнтами 18-45 років через зниженого кліренсу силденафілу. Концентрація силденафілу в плазмі крові, не пов'язаного з білками становить 40%.

У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30-80 мл / хв) фармакокінетика силденафілу не змінюється при прийомі 50 мг, а Cmax і площа під кривою «концентрація-час» (AUC) для N-деметілметаболіта збільшена на 73% і 126% відповідно. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв) Cmax і AUC збільшені на 88% і 100% відповідно, Cmax і AUC N-деметілметаболіта збільшені на 79% і 200% відповідно.

У пацієнтів з цирозом печінки (класи А і В за шкалою Чайлд-П'ю) Cmax і AUC збільшені на 47% і 84% відповідно.

Лікування еректильної дисфункції, яка характеризується нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньої для задовільного статевого акту. Ефективний тільки при сексуальної стимуляції.

Гіперчутливість до силденафілу або будь-якого іншого компоненту препарату; одночасний прийом донаторів оксиду азоту або органічних нітратів або нітратів у будь-яких лікарських формах; одночасний прийом ритонавіру; пацієнтам, для яких сексуальна активність небажана, в тому числі з важкими серцево-судинними захворюваннями, такими як нестабільна стенокардія, тяжка серцева недостатність, що загрожують життю аритмії, артеріальна гіпотензія (артеріальний тиск (АТ) менше 90/50 мм рт. ст.), артеріальна гіпертензія (АТ більше 170/100 мм рт. ст.), нещодавно перенесені порушення мозкового кровообігу або інфаркт міокарда; пацієнтам з втратою зору на одне око внаслідок передньої ішемічної оптичної нейропатії неартеріального генезу (незалежно від того, чи відбулося це внаслідок прийому інгібітору ФДЕ5 чи ні); спадкові дегенеративні захворювання сітківки, в тому числі пігментний ретиніт (менша частина таких пацієнтів має генетичне захворювання ФДЕ сітківки); тяжка печінкова недостатність; жіноча стать; вік до 18 років.

З обережністю

Синдром множинної системної атрофії; обструкція вихідного тракту лівого шлуночка, в тому числі аортальнийстеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; анатомічна деформація статевого члена; приапизм; множинна мієлома; лейкоз; одночасний прийом альфа-адреноблокаторів; непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбция.

Перед застосуванням силденафілу слід провести ретельне обстеження пацієнта з метою діагностики еректильної дисфункції і визначення причин її виникнення. Необхідно оцінити ризик розвитку серйозних побічних реакцій, обумовлених сексуальною активністю, у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, а також супутнім прийомом лікарських препаратів. Силденафіл викликає м'яке зниження артеріального тиску. Особливо схильні до гіпотензивним ефекту силденафілу пацієнти з обструкцією лівого шлуночка або з рідкісним синдромом множинної атрофії. Перед застосуванням силденафілу у таких пацієнтів необхідно виключити ризик несприятливого впливу низького АТ під час сексуальної активності. Більшість побічних реакцій з боку серцево-судинної системи розвиваються безпосередньо після статевого акту або через короткий час після нього, в поодиноких випадках побічні реакції можуть розвинутися до статевого акту.

Не рекомендується одночасне застосування декількох різних лікарських засобів для лікування еректильної дисфункції.

Силденафіл слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з анатомічними деформаціями статевого члена (ангуляция, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні), а також пацієнтам із захворюваннями, що призводять до пріапізму (серпоподібно-клітинна анемія, мієломна хвороба, лейкоз).

При виникненні дефекту зору слід негайно звернутися до лікаря.

Дози понад 200 мг не підвищують ефективність, проте збільшують, частоту і вираженість дозозалежних побічних ефектів.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

У разі розвитку побічних реакцій з боку нервової системи та органів чуття пацієнтам рекомендується утриматися від водіння автомобіля і управління механізмами, а також бути обережними при занятті видами діяльності, що потребують концентрації уваги і швидкої реакції.

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить активну речовину: силденафілу цитрат -35,12 мг, 70,24 мг або 140,48 мг (в перерахунку на силденафіл - 25,00 мг, 50,00 мг або 100,00 мг відповідно) ; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 102,88 мг, 205,76 мг або 411,52 мг, кроскармелоза натрію 5,25 мг, 10,50 мг або 21,00 мг, гіпромелоза 4,50 мг, 9,00 мг або 18, 00 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний 0,75 мг, 1,50 мг або 3,00 мг; магнію стеарат 1,50 мг, 3,00 мг або 6,00 мг; плівкова оболонка: Опадрай II 31F58914 білий (гіпромелоза, лактози моногідрат, титану діоксид, макрогол-4000, натрію цитрат) 5,955 мг, 11,91 мг або 23,82 мг, індигокармін Е 132 0,045 мг, 0,09 мг або 0,18 мг.

Всередину, приблизно за 1 годину до сексуальної активності.

За 50 мг 1 раз на добу. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг.

Для пацієнтів з легкою або помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) 30-80 мл / хв) корекція дози не потрібна.

Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК менше 30 мл / хв) перша доза становить 25 мг. При гарній переносимості доза може бути збільшена до 50 або 100 мг.

Для літніх пацієнтів перша доза становить 25 мг. При гарній переносимості доза може бути збільшена до 50 або 100 мг.

Для пацієнтів з легким або компенсованій печінковою недостатністю перша доза становить 25 мг. При гарній переносимості доза може бути збільшена до 50 або 100 мг.

Для пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, перша доза становить 25 мг. При гарній переносимості доза може бути збільшена до 50 або 100 мг.

Частота розвитку побічних ефектів класифікована відповідно до рекомендацій Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто - не менше 10%; часто - не менше 1%, але менше 10%; нечасто - не менше 0,1%, але менше 1%; рідко - не менше 0,01%, але менш як 0,1%; дуже рідко - менше 0,01%, в тому числі поодинокі випадки. З боку нервової системи: дуже часто - головний біль; часто -запаморочення; нечасто - сонливість, гіпестезія; рідко - інсульт, непритомність; частота невідома - транзиторна ішемічна атака, судоми, в тому числі рецидивуючі.

З боку серцево-судинної системи: часто - «припливи»; нечасто -ощущеніє серцебиття, тахікардія; рідко - підвищення або зниження артеріального тиску, інфаркт міокарда, фібриляція передсердь; частота невідома - шлуночкова аритмія, нестабільна стенокардія, раптова смерть. З боку органу зору: часто - порушення зору, порушення сприйняття кольору; нечасто - поразка кон'юнктиви, порушення сльозотечі, посилене сприйняття світла, порушення чіткості зору, минуща хроматопсія; рідко - почервоніння склер, біль в очних яблуках; частота невідома - передня ішемічна оптична нейропатія, оклюзія судин сітківки, звуження полів зору. З боку органу слуху: нечасто - вертиго, шум у вухах; рідко - глухота. З боку органів дихання: часто - закладеність носа; рідко - носова кровотеча.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто - диспепсія; нечасто - блювання, нудота, сухість слизової оболонки порожнини рота.

Алергічні реакції: нечасто - висипання на шкірі; частота невідома - синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). З боку статевих органів: частота невідома - пріапізм, пролонгована I ерекція. Інші: рідко - біль у грудях, втома.

Інгібітори ізоферментів CYP3A4 і CYP2C9 (кетоконазол, еритроміцин, цімітідін) знижують метаболізм і збільшують концентрацію силденафілу в крові. У цьому випадку лікування силденафілом починають з дози 25 мг.

Одночасне застосування з ритонавіром Cmax силденафілу підвищується на 300%, AUC на 1000% і зберігаються на високому рівні навіть через добу після прийому силденафілу.

Одночасне застосування з саквінавіром Cmax силденафілу підвищується на 140%, АUС на 210%.

Фармакокінетика ритонавіру і саквінавіру не змінюється при застосуванні силденафілу.

Силденафіл підсилює антиагрегантний ефект натрію нітропрусиду.

Нікорандил через нітратного компонента при взаємодії з силденафілом може привести до важкої гіпотензії.

Одночасний прийом силденафілу і органічних нітратів і ін. Донаторов оксиду азоту може привести до летального результату через взаємне посилення ефектів.

Силденафіл підсилює гіпотензивні ефекти блокаторів «повільних» кальцієвих каналів, бета-блокаторів, інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту.

При одночасному застосуванні підвищує ефективність гіпоглікемічних засобів.

Азитроміцин не впливає на фармакокінетику силденафілу.

При одночасному застосуванні силденафілу і альфа-адреноблокаторів, в тому числі доксазозина, особливо в перші 4 години після прийому силденафілу, може спостерігатися виражене зниження артеріального тиску і ортостатичнагіпотензія.

Грейпфрутовий сік може помірно підвищувати концентрацію силденафілу в крові.

Симптоми: при одноразовому прийомі препарату в дозі до 800 мг небажані реакції (головний біль, «припливи», запаморочення, диспепсія, закладеність носа, порушення зору) були виражені сильніше і зустрічалися частіше, ніж при прийомі звичайних доз; дози до 200 мг збільшують частоту, але не вираженість небажаних реакції Лікування: симптоматична терапія. Гемодіаліз неефективний.

При температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

3 роки.

тадалафіл

Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Тадалафил-СЗ таблетки покрыт.плен.об. 20 мг 10 шт., Тадалафил-СЗ таблетки покрыт.плен.об. 20 мг 4 шт., Тадалафил-СЗ таблетки покрыт.плен.об. 20 мг 8 шт., Тадалафил-СЗ таблетки покрыт.плен.об. 20 мг 1 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Динамико таблетки покрыт.плен.об. 20 мг 1 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!