Купить Динамико Лонг таблетки покрыт.плен.об. 20 мг 2 шт.

Средство для лечения нарушений эрекции, является обратимым селективным ингибитором специфической ФДЭ5 цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил неэффективен при отсутствии сексуального стимулирования.

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 - фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.

Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ3, имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ7-ФДЭ10.

Действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема внутрь при наличии сексуального возбуждения.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления, по сравнению с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.

Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

Клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших тадалафил в суточных дозах в течение 6 мес, не выявлено.

Фармакокинетика

После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Cmax достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2.5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. Css в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.

Vd составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме.

Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид, который в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил, поэтому маловероятно, что этот метаболит является клинически значимым.

У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 л/ч, а средний T1/2 - 17.5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61%) и в меньшей степени с мочой (около 36%).

У пациентов с почечной недостаточностью легкой (КК от 51 до 80 мл/мин) или средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) AUC больше, чем у здоровых лиц.

Засіб для лікування порушень ерекції, є оборотним селективним інгібітором специфічною ФДЕ5 цГМФ. Коли сексуальне збудження викликає місцеве вивільнення оксиду азоту, інгібування ФДЕ5 тадалафілом призводить до підвищення рівня цГМФ у кавернозному тілі статевого члена. Наслідком цього є релаксація гладких м'язів артерій і притока крові до тканин статевого члена, що і викликає ерекцію. Тадалафіл неефективний при відсутності сексуального стимулювання.

Дослідження in vitro показали, що тадалафіл є селективним інгібітором ФДЕ 5. ФДЕ5 - фермент, виявлений в гладких м'язах кавернозного тіла, в гладких м'язах судин внутрішніх органів, в скелетних м'язах, тромбоцитах, нирках, легенях, мозочку.

Дія тадалафілу на ФДЕ 5 є більш активним, ніж на інші фосфодіестерази. Тадалафіл в 10 000 разів активніше відносно ФДЕ5, ніж по відношенню до ФДЕ1, ФДЕ2, ФДЕ4, які локалізуються в серці, головному мозку, кровоносних судинах, печінки і в інших органах. Тадалафіл в 10 000 разів активніше блокує ФДЕ5, ніж ФДЕ3 - фермент, який виявляється в серці і кровоносних судинах. Ця селективність щодо ФДЕ 5, у порівнянні з ФДЕ3, має важливе значення, оскільки ФДЕ3 є ферментом, який бере участь в скороченні серцевого м'яза. Крім того, тадалафіл приблизно в 700 разів активніше відносно ФДЕ5, ніж по відношенню до ФДЕ6, виявленої в сітківці і є відповідальною за фотопередачу. Тадалафіл також в 10 000 разів активніше відносно ФДЕ5, в порівнянні з його впливом на ФДЕ7-ФДЕ10.

Діє протягом 36 год. Ефект проявляється вже через 16 хв після прийому всередину при наявності сексуального збудження.

Тадалафіл у здорових осіб не викликає достовірного зміни систолічного і діастолічного тиску, в порівнянні з плацебо в положенні лежачи (середнє максимальне зниження становить 1.6 / 0.8 мм рт.ст. відповідно) і стоячи (середнє максимальне зниження становить 0.2 / 4.6 мм рт.ст. відповідно). Тадалафіл не викликає достовірного зміни частоти серцевих скорочень.

Тадалафіл не викликає змін розпізнавання кольору (блакитний / зелений), що пояснюється його низькою спорідненістю до ФДЕ6. Крім того, не відзначається впливу тадалафілу на гостроту зору, електроретинограму, внутрішньоочний тиск і розмір зіниці.

Клінічно значущого впливу на характеристики сперми у чоловіків, що приймали тадалафіл в добових дозах протягом 6 міс, не виявлено.

Фармакокінетика

Після прийому всередину тадалафіл швидко всмоктується. Cmax досягається в середньому через 2 ч. Швидкість і ступінь всмоктування не залежать від прийому їжі. Фармакокінетика тадалафілу у здорових осіб лінійна відносно часу і дози. В діапазоні доз від 2.5 до 20 мг AUC збільшується пропорційно дозі. Css в плазмі досягаються протягом 5 днів при прийомі препарату 1 раз / сут.

Фармакокінетика тадалафілу у пацієнтів з порушенням функції ерекції аналогічна фармакокінетиці препарату в осіб з нормальною функцією ерекції.

Vd складає близько 63 л, що вказує на те, що тадалафіл розподіляється в тканинах організму. У терапевтичних концентраціях 94% тадалафілу зв'язується з білками плазми. У здорових осіб менше 0.0005% введеної дози виявлено в спермі.

Метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4. Основним циркулюючим метаболітом є метілкатехолглюкуронід, який в 13 000 разів менше активний відносно ФДЕ5, ніж тадалафіл, тому малоймовірно, що цей метаболіт є клінічно значущим.

У здорових осіб середній кліренс тадалафілу при прийомі всередину становить 2.5 л / год, а середній T1 / 2 - 17.5 ч. Тадалафіл виводиться переважно у вигляді неактивних метаболітів, в основному з калом (близько 61%) і в меншій мірі з сечею (близько 36 %).

У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого (КК від 51 до 80 мл / хв) або середнього ступеня тяжкості (КК від 31 до 50 мл / хв) AUC більше, ніж у здорових осіб.

Порушення ерекції.

Одночасний прийом препаратів, що містять будь-які органічні нітрати; дитячий та підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до тадалафілу.

З особливою обережністю і тільки в разі крайньої необхідності можливе застосування тадалафілу у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК≤30 мл / хв) і тяжкою печінковою недостатністю.

На тлі лікування тадалафілом у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (КК від 31 до 50 мл / хв) частіше відзначалися болі в спині в порівнянні з пацієнтами з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (КК від 51 до 80 мл / хв) або здоровими добровольцями . У пацієнтів з КК≤50 мл / хв тадалафил слід застосовувати з обережністю.

Тому лікування еректильної дисфункції, в т.ч. із застосуванням тадалафілу, не слід проводити у чоловіків з такими захворюваннями серця, при яких сексуальна активність не рекомендована.

Слід враховувати потенційний ризик розвитку ускладнень при сексуальній активності у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи: інфаркт міокарда протягом останніх 90 днів; нестабільна стенокардія або стенокардія, що виникає під час статевого акту; хронічна серцева недостатність (II функціональний клас і вище за класифікацією NYHA), що розвинулася протягом останніх 6 місяців; неконтрольовані порушення серцевого ритму; артеріальна гіпотензія (артеріальний тиск менше 90/50 мм рт.ст.) або неконтрольована артеріальна гіпертензія; інсульт, перенесений протягом останніх 6 місяців.

З обережністю слід застосовувати тадалафил у пацієнтів зі схильністю до пріапізму (наприклад, при серповидно-клітинної анемії, множинній мієломі або лейкемії) або у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (наприклад, при ангуляції, кавернозному фіброзі або хворобі Пейроні).

Пацієнт повинен бути поінформований про необхідність негайно звернутися до лікаря у разі виникнення ерекції, яка триває 4 год і більше. Несвоєчасне лікування пріапізму призводить до пошкодження тканин статевого члена, в результаті цього може наступити довготривала втрата потенції.

На тлі застосування тадалафілу про випадки пріапізму не повідомлялося.

Не рекомендується застосовувати тадалафілу в комбінації з іншими видами лікування еректильної дисфункції.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат (висушений розпиленням) - 353 мг, натрію лаурилсульфат - 3 мг, повідон К-12 - 50 мг, кросповідон - 50 мг, натрію стеарилфумарат - 4 мг.

Склад плівкової оболонки: опадрай II 85F32782 жовтий - 15 мг (полівініловий спирт частково гідролізований - 6 мг, макрогол-3350 - 3.03 мг, титану діоксид (Е171) - 2.58 мг, тальк - 2.22 мг, барвник заліза оксид жовтий (Е172) - 1.17 мг.

Чоловікам середнього віку рекомендується приймати в дозі 20 мг як мінімум за 16 хв до передбачуваної сексуальної активності незалежно від прийому їжі. Пацієнти можуть здійснювати спробу статевого акту в будь-який час протягом 36 годин після прийому для того, щоб встановити оптимальний час відповіді на прийом тадалафілу. Максимальна частота прийому - 1 раз / сут.

Найбільш часто: головний біль, диспепсія.

Можливо: біль в спині, біль у м'язах, закладеність носа, припливи крові до обличчя.

Рідко: набряк повік, біль в очах, гіперемія кон'юнктиви, запаморочення.

Тадалафіл в основному метаболізується за участю ферменту CYP3A4. Селективний інгібітор CYP3A4 кетоконазол збільшує AUC на 107%, а рифампіцин знижує її на 88%.

Незважаючи на те, що специфічні взаємодії не вивчались, можна припустити, що такі інгібітори протеаз, як ритонавір і саквінавір, а також інгібітори CYP3A4, такі як еритроміцин і ітраконазол, підвищують активність тадалафілу.

При одночасному прийомі антациду (магнію гідроксид / алюмінію гідроксид) і тадалафілу знижується швидкість всмоктування останнього без зміни його AUC.

Тадалафіл посилює гіпотензивну дію нітратів. Це відбувається в результаті адитивної дії нітратів і тадалафілу на метаболізм оксиду азоту і цГМФ. Тому застосування тадалафілу у пацієнтів, які отримують нітрати, протипоказано.

тадалафіл

Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Тадалафил-СЗ таблетки покрыт.плен.об. 20 мг 10 шт., Тадалафил-СЗ таблетки покрыт.плен.об. 20 мг 4 шт., Тадалафил-СЗ таблетки покрыт.плен.об. 20 мг 8 шт., Тадалафил-СЗ таблетки покрыт.плен.об. 20 мг 1 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Динамико Лонг таблетки покрыт.плен.об. 20 мг 2 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!