Купить Дексаметазон таблетки 0.5 мг, 10 шт.

Дексаметазон - синтетический глюкокортикоидный препарат, в состав которого входит атом фтора. 
Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью. Незначительно задерживает натрий и воду в организме. Эти эффекты связаны с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокининов (интерлейкина 1, 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Основное влияние на обмен веществ связано с катаболизмом белка, повышением глюконеогенеза в печени и снижением утилизации глюкозы периферическими тканями.

Препарат подавляет активность витамина Д, что приводит к снижению всасывания кальция и увеличению его выведения. Дексаметазон подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных глюкокортикоидов. Особенностью действия препарата является значительное ингибирование функции гипофиза и полное отсутствие минералокортикоидной активности.

Фармакокинетика

Дексаметазон быстро и практически полностью всасывается после приёма внутрь. Биодоступность таблеток дексаметазона составляет примерно 80%. Cmax в плазме крови и максимальный эффект после приёма внутрь достигаются через 1-2 ч; после приёма однократной дозы эффект сохраняется в течение примерно 2.75 дней.

В плазме крови примерно 77% дексаметазона связывается с белками, преимущественно с альбумином. Незначительное количество дексаметазона связывается с неальбуминовыми белками. Дексаметазон - жирорастворимое вещество, которое может проникать во вне- и внутриклеточные пространства. В ЦНС (гипоталамус, гипофиз) его эффекты обусловлены связыванием с мембранными рецепторами. В периферических тканях он связывается с цитоплазматическими рецепторами. Его распад происходит в месте его действия, т.е. в клетке. Метаболизируется преимущественно в печени до образования неактивных метаболитов. Выводится почками.

Dexamethasone

таблетки

Дексаметазон - синтетичний глюкокортикоїдний препарат, до складу якого входить атом фтору.
Має виражену протизапальну, протиалергічну та десенсибілізуючу дію, має імунодепресивну активність. Незначно затримує натрій і воду в організмі. Ці ефекти пов'язані з пригніченням вивільнення еозинофілами медіаторів запалення; індукуванням освіти ліпокортинів і зменшення кількості тучних клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; зі зменшенням проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран (особливо лізосомальних) та мембран органел. Імунодепресивний ефект обумовлений гальмуванням вивільнення цитокінінів (інтерлейкіну 1, 2, гамма-інтерферону) з лімфоцитів і макрофагів. Основний вплив на обмін речовин пов'язано з катаболізму білка, підвищенням глюконеогенезу в печінці та зниженням утилізації глюкози периферичними тканинами.

Препарат пригнічує активність вітаміну Д, що призводить до зниження всмоктування кальцію і збільшення його виведення. Дексаметазон пригнічує синтез і секрецію АКТГ і вдруге - синтез ендогенних глюкокортикоїдів. Особливістю дії препарату є значне інгібування функції гіпофіза і повна відсутність мінералокортикоїдної активності.

Фармакокінетика

Дексаметазон швидко і практично повністю всмоктується після прийому всередину. Біодоступність таблеток дексаметазону становить приблизно 80%. Cmax в плазмі крові і максимальний ефект після прийому всередину досягаються через 1-2 год; після прийому одноразової дози ефект зберігається протягом приблизно 2.75 днів.

У плазмі крові приблизно 77% дексаметазону зв'язується з білками, переважно з альбуміном. Незначна кількість дексаметазону зв'язується з неальбуміновимі білками. Дексаметазон - жирорастворимое речовина, яке може проникати у поза і внутрішньоклітинні простору. В ЦНС (гіпоталамус, гіпофіз) його ефекти обумовлені зв'язуванням з мембранними рецепторами. У периферичних тканинах він зв'язується з цитоплазматичними рецепторами. Його розпад відбувається в місці його дії, тобто в клітці. Метаболізується переважно в печінці до утворення неактивних метаболітів. Виводиться нирками.

З боку ендокринної системи: замісна терапія первинної та вторинної (гіпофізарної) надниркової недостатності, вроджена гіперплазія наднирників, підгострий тиреоїдит і важкі форми послелучевого тиреоїдиту. Ревматичні захворювання: ревматоїдний артрит (включаючи ювенільний хронічний артрит) і позасуглобні ураження при ревматоїдному артриті (легені, серце, очі, шкірний васкуліт).

Системні захворювання сполучної тканини, васкуліти і амілоїдоз (в складі комбінованої терапії): системний червоний вовчак (лікування полисерозита і поразок внутрішніх органів), синдром Шегрена (лікування уражень легенів, нирок і головного мозку), системний склероз (лікування миозитов, перикардиту і альвеолита) , поліміозиту, дерматоміозіти, системні васкуліти, амілоїдоз (замісна терапія при надниркової недостатності), склеродермія.

Захворювання шкіри: пемфигоид, бульозний дерматит, герпетиформний дерматит, ексфоліативний дерматит, еритема (важкі форми), вузликова еритема, себорейний дерматит (важкі форми), псоріаз (важкі форми), лишай, фунгоїдний мікози, набряк Квінке, бронхіальна астма, контактний дерматит , атопічний дерматит, сироваткова хвороба, алергічний риніт, лікарська хвороба (підвищена чутливість до лікарських препаратів), кропив'янка після переливання крові, системні імунні захворювання (саркоїдоз, скроневий артеріїт).

Захворювання очей: проліферативні зміни в орбіті (ендокринна офтальмопатія, псевдопухлини), симпатична офтальмія, імуносупресивної терапії при трансплантації рогівки.

Захворювання шлунково-кишкового тракту: виразковий коліт (важкі загострення), хвороба Крона (важкі загострення), хронічний аутоімунний гепатит, реакція відторгнення після трансплантації печінки.

Захворювання крові: вроджена чи набута гостра чиста апластична анемія, аутоімунна гемолітична анемія, вторинні тромбоцитопенії у дорослих, еритробластопенія, гострий лімфобластний лейкоз (індукційна терапія), мієлодиспластичний синдром, ангіоіммунобластная злоякісна Т-клітинна лімфома (у комбінації з цитостатиками), пластоцітома (в комбінації з цитостатиками), анемія після миелофиброза з мієлоїдної метаплазією або лімфоплазмацітоідной иммуноцитома, системний гістіоцитоз (системний процес).

Захворювання нирок: первинний і вторинний гломерулонефрит (синдром Гудпасчера), ураження нирок при системних захворюваннях сполучної тканини (системний червоний вовчак, синдром Шегрена), системні васкуліти (зазвичай у поєднанні з циклофосфамідом), гломерулонефрит при вузликовому поліартеріїт, синдром Чарга-Штраусса, гранулёматоз Вегенера пурпура Шонляйна-Геноха, змішана кріоглобулінемія, ураження нирок при артериите Такаясу, інтерстиціальний нефрит, імуносупресивної терапії після трансплантації нирок, індукування діурезу і і зменшення протеінеміі при ідіопатичному нефротичному синдромі (без уремії) і при ураженні нирок на тлі системного червоного вовчака.

Злоякісні захворювання: паліативна терапія лейкемії та лімфоми у дорослих, гостра лейкемія у дітей, гіперкальціємія при злоякісних новоутвореннях.

Інші показання: туберкульозний менінгіт із субарахноїдальною блокадою (в поєднанні з адекватною протитуберкульозною терапією), трихіноз з неврологічними або міокардіальної проявами.

Для короткочасного застосування по «життєвим» показаннями єдиним протипоказанням є підвищена чутливість до активної речовини або допоміжних компонентів препарату.

Препарат протипоказаний пацієнтам з галактоземією, дефіцитом лактази і синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції, в зв'язку з тим, що до складу препарату входить лактоза.

З обережністю. Паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (в даний час або нещодавно перенесені, включаючи нещодавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віреміческая фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний); системний мікоз; активний і латентний туберкульоз, пре- і поствакцинальний період (8 тижнів до і 2 тижні після вакцинації), лімфаденіт після щеплення БЦЖ, імунодефіцитні стани (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфікування).

Захворювання шлунково-кишкового тракту: виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастомоз кишечника, виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт.

Захворювання серцево-судинної системи, в т.ч. недавно перенесений інфаркт міокарда (у хворих з гострим і підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього - розрив серцевого м'яза), декомпенсована хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія.

Ендокринні захворювання: цукровий діабет (в т.ч. порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга.

Важка хронічна ниркова і / або печінкова недостатність, нефроуролітіаз; гипоальбуминемия і стану, призводять до її виникнення; системний остеопороз, міастенія gravis, гострий психоз, ожиріння (III-IV ст.), поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкритокутова і закритокутова глаукома, період лактації.

При вагітності (особливо в I триместрі) препарат може бути застосований тільки тоді, коли очікуваний лікувальний ефект перевищує потенційний ризик для плоду. При тривалій терапії в період вагітності не виключена можливість порушення росту плода. У разі застосування в кінці вагітності існує небезпека виникнення атрофії кори надниркових залоз у плода, що може зажадати проведення замісної терапії у новонародженого.

Якщо необхідно проводити лікування препаратом під час грудного вигодовування, то годування груддю слід припинити.

У пацієнтів, які потребують тривалої терапії дексаметазоном, після припинення терапії може розвинутися синдром «відміни» (також без виразних ознак надниркової недостатності): лихоманка, виділення з носа, гіперемія кон'юнктиви, головний біль, запаморочення, сонливість і дратівливість, біль в м'язах і суглобах , блювота, зниження ваги, слабкість, судоми. Тому дексаметазон необхідно скасовувати шляхом поступового зниження дози. Швидка скасування препарату може бути фатальною.

У пацієнтів, які отримували тривалу терапію дексаметазоном і зазнали стресу після його відміни, необхідно відновити застосування дексаметазону, в зв'язку з тим, що індукована надниркових залоз може зберігатися протягом декількох місяців після відміни препарату.

Терапія дексаметазоном може маскувати ознаки існуючих або нових інфекцій і ознаки перфорації кишечника у пацієнтів з виразковим колітом. Дексаметазон може посилювати протягом системних грибкових інфекцій, латентного амебіаза або туберкульозу легенів.

Пацієнтам з гострим на туберкульоз легень дексаметазон можна призначати (разом з протитуберкульозними препаратами) тільки в разі фульминантного або важкого дисемінованого процесу. Пацієнти з неактивним туберкульозом легень, які отримують терапію дексаметазоном, або пацієнти з позитивними туберкуліновими пробами повинні паралельно отримувати протитуберкульозну хіміопрофілактику.

Особливу увагу і ретельне медичне спостереження необхідно пацієнтам з остеопорозом, артеріальною гіпертензією, серцевою недостатністю, туберкульозом, глаукомою, печінкової або ниркової недостатності, цукрового діабету, активними пептичнимивиразками, свіжими кишковими анастомозами, виразковим колітом і епілепсію. З обережністю препарат призначається в перші тижні після гострого інфаркту міокарда, пацієнтам з тромбоемболіями, з міастенією, глаукомою, гіпотиреоз, психозом або психоневрозами, а також пацієнтам старше 65 років.

Під час терапії дексаметазоном можлива декомпенсація цукрового діабету або перехід латентного в клінічно маніфестний цукровий діабет.

При тривалому лікуванні необхідний контроль рівня калію в сироватці крові.

Під час терапії дексаметазоном протипоказані вакцинації живими вакцинами.

Імунізація вбитими вірусними або бактеріальними вакцинами не дає очікуваного зростання титру специфічних антитіл і тому не справляє належного захисного дії. Дексаметазон звичайно не призначається за 8 тижнів до вакцинації і протягом 2 тижнів після вакцинації.

Пацієнти, які приймають високі дози дексаметазону протягом тривалого часу, повинні уникати контакту з хворими на кір; при виникненні випадкового контакту рекомендується профілактичне лікування імуноглобуліном.

Необхідно дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів, які нещодавно перенесли хірургічне втручання або перелом кісток, оскільки дексаметазон може уповільнювати загоєння ран і переломів.

Дія глюкокортикоїдів посилюється у хворих на цироз печінки або гіпотиреоз.

Дексаметазон застосовується у дітей і підлітків тільки за суворими показаннями. В ході лікування необхідний строгий контроль росту і розвитку дитини чи підлітка.

Спеціальна інформація про деякі компонентах препарату

До складу препарату Дексаметазон входить лактоза, у зв'язку з чим, застосування його у пацієнтів з галактоземією, дефіцитом лактази і синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції протипоказано.

Вплив на здатність керування автотранспортом та іншими складними механізмами

Дексаметазон не впливає на здатність керування автотранспортом і роботу з технічними пристроями, що вимагають концентрації уваги і швидкої реакції.

1 таблетка містить:

Активна речовина: дексаметазон 0,5 мг.

Дози встановлюються індивідуально для кожного пацієнта, залежно від характеру захворювання, очікуваної тривалості лікування, переносимості препарату та реакції пацієнта на проведену терапію.

Рекомендована початкова доза для дорослих становить від 0,5 мг до 9 мг / сут.

Звичайна підтримуюча доза - від 0,5 мг до 3 мг / сут.

Мінімально ефективна добова доза - 0.5-1 мг.

Максимальна добова доза - 10-15 мг.

Добову дозу можна розділити на 2-4 прийому.

Після досягнення терапевтичного ефекту дозу поступово зменшують (зазвичай на 0.5 мг кожні 3 дні до досягнення підтримуючої дози).

При тривалому застосуванні високих доз всередину, препарат рекомендується приймати під час їжі, а в проміжках між прийомами їжі необхідний прийом антацидів. Тривалість застосування дексаметазону залежить від характеру патологічного процесу і ефективності лікування і становить від декількох днів до декількох місяців і більше. Лікування припиняють поступово (в кінці призначають декілька ін'єкцій кортикотропіну).

Для лікування гострих алергічних захворювань доцільно комбінувати парентеральне і пероральне застосування: 1 день - 4-8 мг парентерально; 2 день - внутрішньо, 4 мг 3 рази на день; 3, 4 день - внутрішньо, 4 мг 2 рази на день; 5, 6 день - 4 мг / добу, всередину; 7 день - відміна препарату.

Дозування у дітей

Дітям (в залежності від віку) призначають 2.5-10 мг / м2 площі поверхні тіла /, розділивши добову дозу на 3-4 прийоми.

Діагностичні проби при гіперфункції кори надниркових залоз

Короткий 1-мг дексаметазоновий тест: 1 мг дексаметазону всередину в 11.00 .; забір крові для визначення кортизолу сироватки в 8.00 наступного дня.

Спеціальний 2-денний тест з 2 мг дексаметазону: 2 мг дексаметазону всередину кожні 6 годин протягом 2 днів; збирається добова сеча для визначення концентарціі 17-гідроксикортикостероїдів.

З боку імунної системи: нечасто - реакції підвищеної чутливості, зменшення імунної відповіді і підвищення сприйнятливості до інфекцій.

З боку ендокринної системи: часто - транзиторна недостатність надниркових залоз, уповільнення росту у дітей та підлітків, недостатність і атрофія надниркових залоз (зменшення реакції на стрес), синдром Іценко-Кушинга, порушення менструального циклу, гірсуітізм, перехід латентного цукрового діабету в клінічно маніфестний, підвищення потреби в інсуліні або пероральних гіпоглікемічних лікарських засобах у пацієнтів з цукровим діабетом, затримка натрію і води, посилення втрати калію; дуже рідко - гіпокаліємічний алкалоз, негативний азотний баланс внаслідок катаболізму білків.

Порушення метаболізму і харчування: часто - зниження толерантності до вуглеводів, підвищення апетиту і збільшення ваги, ожиріння; нечасто - гіпертригліцеридемія.

З боку нервової системи: часто - психічні розлади; нечасто - набряк сосочків зорового нерва і підвищення внутрішньочерепного тиску (псевдопухлина головного мозку) після відміни терапії, запаморочення, головний біль; дуже рідко - судоми, ейфорія, безсоння, дратівливість, гіперкінезія, депресія; рідко - психози.

З боку травної системи: нечасто - пептичні виразки, гострий панкреатит, нудота, гикавка, виразки шлунка або 12-палої кишки; дуже рідко - езофагіт, перфорація виразки і кровотечі шлунково-кишкового тракту (гематомезіс, мелена), панкреатит, перфорації жовчного міхура і кишечника (особливо у пацієнтів з хронічними запальними захворюваннями товстого кишечника).

З боку органів чуття: нечасто - задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм.

З боку серцево-судинної системи: нечасто - артеріальна гіпертензія, гіпертонічна енцефалопатія; дуже рідко - поліфокальной шлуночковіекстрасистоли, минуща брадикардія, серцева недостатність, розрив міокарда на увазі нещодавно перенесеного гострого інфаркту.

З боку шкірних покривів: часто - еритема, витончення і крихкість шкіри, уповільнене загоєння ран, стриї, петехії і екхімози, підвищена пітливість, стероїдні вугри, придушення шкірної реакції при проведенні алергологічних тестів; дуже рідко - ангіневротіческій набряк, алергічний дерматит, кропив'янка.

З боку опорно-рухового апарату: часто - атрофія м'язів, остеопороз, м'язова слабкість, стероїдна міопатія (м'язова слабкість внаслідок катаболізму м'язової тканини); нечасто - асептичний некроз кісток; очень редко - компрессионные переломы позвонков, разрывы сухожилий (особенно при совместном применении некоторых хинолонов), повреждение суставных хрящей и некрозы костей (связаны с частыми внутрисуставными инъекциями).

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоэмболические осложнения, уменьшение количества моноцитов и/или лимфоцитов, лейкоцитоз, эозинофилия (как и у других глюкокортикостероидов), тромбоцитопения и нетромбоцитопеническая пурпура.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, ангионевротический отёк, бронхоспазм, анафилактический шок.

Со стороны мочеполовой системы: редко - импотенция.

Одновременное применение дексаметазона и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) повышает риск развития и формирования язв желудочно-кишечного тракта.

Действие дексаметазона уменьшается при одновременном применении индукторов изофермента CYPЗА4 (например, фенитоина, фенобарбитона, карбамазепина, примидона, рифабутина, рифампицина) или препаратов, повышающих метаболический клиренс глюкокортикоидов (эфедрин и аминоглютетимид); в таких случаях необходимо увеличить дозу дексаметазона.

Взаимодействие между дексаметазоном и вышеперечисленными препаратами может искажать результаты дексаметазоновых супрессионных проб. Если пробы с дексаметазоном должны проводиться во время терапии одним из перечисленных препаратов, это взаимодействие должно учитываться при интерпретации результатов проб.

Одновременное применение дексаметазона и ингибиторов изофермента CYPЗА4 (например, кетоконазол, макролидные антибиотики) может привести к увеличению концентрации дексаметазона в крови.

Одновременное применение препаратов, которые метаболизируются CYPЗА4 (например, индинавир, эритромицин) может увеличивать их клиренс, что может сопровождаться снижением их сывороточных концентраций.

Дексаметазон уменьшает эффективность гипогликемических лекарственных средств, гипотензивных средств, празиквантеля и натрийуретиков (необходимо увеличить дозу этих препаратов); повышает активность гепарина, албендазола и калийсберегающих диуретиков (при необходимости дозу этих препаратов уменьшают).

Дексаметазон может изменять действие кумариновых антикоагулянтов, поэтому во время терапии рекомендуется более частый контроль протромбинового времени. Антациды уменьшают всасывание дексаметазона в желудке. Курение не влияет на фармакокинетику дексаметазона.

При одновременном применении пероральных контрацептивов может увеличиваться T1/2 глюкокортикостероидов, с соответствующим усилением их биологических эффектов и повышением частоты неблагоприятных побочных эффектов.

Противопоказано одновременное применение ритодрина и дексаметазона в период родовой деятельности, поскольку это может привести к гибели матери из-за отёка лёгких. Совместное применение дексаметазона и талидомида может вызывать токсический эпидермальный некролиз.

Потенциальные, терапевтически выгодные взаимодействия: одновременное применение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамина, прохлорперазина или антагонистов 5-НТ3 рецепторов (серотониновые или 5-гидрокситриптаминовые рецепторы 3 типа), таких как ондансетрон или гранисетрон, эффективен при профилактике тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией (цисплатином, циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом).

Однократное применение большого количества таблеток не приводит к клинически значимой интоксикации.

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов. В этом случае дозу препарата следует уменьшить.

Лечение: поддерживающее и симптоматическое.

Специфічного антидоту не існує.

Гемодіаліз неефективний.

В захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

5 років

Дексаметазон

Дексаметазон таблетки 0.5 мг, 10 шт производит Опытный завод ГНЦЛС, страна производства Россия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Дексаметазон таблетки 0.5 мг, 10 шт в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!