Купить Цитрамон Ультра таблетки покрыт.плен.об. 10 шт.

Фармакотерапевтическая группа: анальгезирующее средство (нестероидный противовоспалительный препарат+анальгезирующее ненаркотическое средство +психостимулирующее средство)

Фармакодинамика: Комбинированный препарат, включающий ацетилсалициловую кислоту, кофеин и парацетамол.

Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.

Парацетамол обладает анальгетическим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему (ЦНС), однако способствует нормализации тонуса сосудов мозга и ускорению кровотока.

Фармакокинетика: Ацетилсалициловая кислота: после приема внутрь достаточно полно всасывается. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть достаточно быстро гидролизуется холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой. В организме ацетилсалициловая кислота циркулирует в связи с белками до 90%. Салицилаты легко проникают в ткани и жидкости организма, в том числе в полости суставов, синовиальную и перитониальную жидкости. TCmax - 2 ч для лекарственных форм, обладающих буферными свойствами.

Биотрансформируется в печени с образованием 4 метаболитов. Выведение аскорбиновой кислоты осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде собственно салициловой кислоты (60%) и ее метаболитов. При защелачивании мочи ухудшается реабсорбция ионизированных салицилатов, экскреция их значительно увеличивается. Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз T 1/2 составляет 2-3 ч, с увеличением дозы - может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых. Салицилаты проникают через плаценту, в небольших количествах выводятся с грудным молоком.

Парацетамол: быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. TCmax - 0.5-2 ч; Cmax - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы составляет до 15%. Проникает через гематэнцефалический барьер (ГЭБ).

Метаболизируется в печени конъюгацией с глюкуронидами и сульфатами, а также частично подвергается окислению микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени CYP3A4. При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов.

У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью. 
Дополнительными путями метаболизма парацетамола являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.

Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизмененном виде. T 1/2 - 1-4 ч. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается T 1/2.

Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.

Кофеин: хорошо всасывается в кишечнике. Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости. TCmax - 50-75 мин после приема внутрь, Cmax - 1.58-1.76 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, легко проникает через ГЭБ и плаценту. Объем распределения у взрослых - 0.4-0.6 л/кг, у новорожденных - 0.78-0.92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36%.

Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до - 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем - в метилированные мочевые кислоты.

T 1/2 у взрослых - 3.9-5.3 ч (иногда - до 10 ч), у новорожденных (до 4-7 мес жизни) – до 130 ч.

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Экскреция 1-2% кофеина у взрослых и до 85% у новорожденных осуществляется в неизмененном виде.

Citramon-Ultra

Пігулки покриті оболонкою

10 шт.

Фармакотерапевтична група: аналгезуючий засіб (нестероїдний протизапальний препарат + знеболювальну ненаркотичних засобів + психостимулюючу засіб)

Фармакодинаміка: Комбінований препарат, до складу якого ацетилсаліцилову кислоту, кофеїн і парацетамол.

Ацетилсаліцилова кислота має жарознижуючу і протизапальну дію, послаблює біль, особливо викликану запальним процесом, а також пригнічує агрегацію тромбоцитів і тромбоутворення, поліпшує мікроциркуляцію у вогнищі запалення.

Парацетамол має аналгетичну, жарознижувальну і вкрай слабку протизапальну дію, що пов'язано з його впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі та слабко здатністю пригнічувати синтез простагландинів в периферичних тканинах.

Кофеїн підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний і судиноруховий центри, розширює кровоносні судини скелетних м'язів, головного мозку, серця, нирок, знижує агрегацію тромбоцитів; зменшує сонливість, відчуття втоми, підвищує розумову і фізичну працездатність. У даній комбінації кофеїн у малій дозі практично не робить стимулюючої дії на центральну нервову систему (ЦНС), однак сприяє нормалізації тонусу судин мозку та прискоренню кровотоку.

Фармакокінетика: Ацетилсаліцилова кислота: після прийому всередину досить повно всмоктується. Під час абсорбції піддається пресистемної елімінації в стінці кишечника і в печінці (деацетилюється). Абсорбована частина досить швидко гідролізується холінестеразою плазми і альбумінестеразой. В організмі ацетилсаліцилова кислота циркулює в зв'язку з білками до 90%. Саліцилати легко проникають в тканини і рідини організму, в тому числі в порожнині суглобів, синовіальну та перитониальной рідини. TC max - 2 ч для лікарських форм, що володіють буферними властивостями.

Біотрансформується в печінці з утворенням 4 метаболітів. Виведення аскорбінової кислоти здійснюється переважно шляхом активної секреції в канальцях нирок у вигляді власне саліцилової кислоти (60%) і її метаболітів. При защелачивании сечі погіршується реабсорбция іонізованих саліцилатів, екскреція їх значно збільшується. Швидкість виведення залежить від дози: при прийомі невеликих доз T 1/2 становить 2-3 год, зі збільшенням дози - може зростати до 15-30 год. У новонароджених елімінація саліцилатів здійснюється значно повільніше, ніж у дорослих. Саліцилати проникають через плаценту, в невеликих кількостях виводяться з грудним молоком.

Парацетамол: швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. TC max - 0.5-2 ч; C max - 5-20 мкг / мл. Зв'язок з білками плазми становить до 15%. Проникає через гематенцефаліческій бар'єр (ГЕБ).

Метаболізується в печінці кон'югацією з глюкуронідами і сульфатами, а також частково піддається окисленню мікросомальними ферментами печінки. В останньому випадку утворюються токсичні проміжні метаболіти, які згодом кон'югують з глутатионом, а потім з цистеїном і меркаптурової кислотою. Основними изоферментами Р450 для даного шляху метаболізму є ізофермент CYP2E1, CYP1A2 і в меншій мірі CYP3A4. При дефіциті глутатіону ці метаболіти можуть викликати пошкодження і некроз гепатоцитів.

У дорослих переважає глюкуронирование, у новонароджених і маленьких дітей - сульфатами. Кон'юговані метаболіти парацетамолу (глюкуроніди, сульфати і кон'югати з глутатионом) мають низьку фармакологічної (в т.ч. токсичної) активністю.
Додатковими шляхами метаболізму парацетамолу є гідроксилювання до 3-гідроксіпарацетамола і метоксилювання до 3-метоксіпарацетамола, які згодом кон'югують з глюкуронідами або сульфатами.

Виводиться нирками головним чином у вигляді продуктів кон'югації, менше 5% екскретується у незміненому вигляді. T 1/2 - 1-4 ч. У літніх пацієнтів знижується кліренс препарату і збільшується T 1/2.

Менше 1% від прийнятої матір'ю, яка годує дози парацетамолу проникає в грудне молоко.

Кофеїн: добре всмоктується в кишечнику. Всмоктування відбувається в основному за рахунок ліпофільності, а не водорозчинності. TC max - 50-75 хв після прийому всередину, C max - 1.58-1.76 мг / л. Швидко розподіляється у всіх органах і тканинах організму, легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плаценту. Обсяг розподілу у дорослих - 0.4-0.6 л / кг, у новонароджених - 0.78-0.92 л / кг. Зв'язок з білками крові (альбумінами) - 25-36%.

Метаболізму в печінці піддається більше 90%, у дітей перших років життя до - 10-15%. У дорослих близько 80% дози кофеїну метаболізується в параксантину, близько 10% - в теобромін і близько 4% - в теофілін. Ці сполуки згодом деметилюється в монометілксантіни, а потім - в метиловані сечові кислоти.

T 1/2 у дорослих - 3.9-5.3 ч (іноді - до 10 год), у новонароджених (до 4-7 міс життя) - до 130 ч.

Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів. Екскреція 1-2% кофеїну у дорослих і до 85% у новонароджених здійснюється в незміненому вигляді.

Больовий синдром слабкої і середньої інтенсивності (різного генезу):

Гіперчутливість до компонентів препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, поліпозу носа і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП); ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки (у фазі загострення), шлунково-кишкова кровотеча; гіпокоагуляція, гемофілія, геморагічний діатез, гіпопротромбінемія; хірургічні втручання, що супроводжуються кровотечею; портальна гіпертензія; важкий перебіг ішемічної хвороби серця, виражена артеріальна гіпертензія; авітаміноз K; ниркова недостатність; вагітність (I і III триместри), період лактації; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбция; глаукома; тривожні розлади (агорафобія, панічні розлади), підвищена збудливість, порушення сну; дитячий вік до 15 років (ризик розвитку синдрому Рейє у дітей з гіпертермією на тлі вірусних захворювань).

З обережністю: Подагра, захворювання печінки, ниркова і печінкова недостатність, доброякісні гіпербілірубінемії (у т.ч. синдром Жильбера), алкогольні ураження печінки, алкоголізм, вагітність, період лактації, похилий вік.

Ацетилсаліцилова кислота має тератогенний ефект; при застосуванні в I триместрі приводить до пороку розвитку - розщепленню верхнього неба; в III триместрі - до гальмування пологової діяльності (інгібування синтезу простагландинів), до закриття артеріальної протоки у плода, що викликає гіперплазію легеневих судин і гіпертензію в судинах малого кола кровообігу. Виділяється з грудним молоком, що підвищує ризик виникнення кровотеч у дитини унаслідок порушення функції тромбоцитів.

Дітям до 15 років не можна призначати лікарські засоби, що містять ацетилсаліцилову кислоту, оскільки у разі вірусної інфекції вони здатні збільшити ризик виникнення синдрому Рейє. Симптомами синдрому Рейє є тривала блювота, гостра енцефалопатія, збільшення печінки. При тривалому застосуванні препарату необхідний контроль периферичної крові та функціонального стану печінки. Пацієнтам з підвищеною чутливістю або з астмоіднимі реакціями на саліцилати або їхні похідні ацетилсаліцилової кислоти можна призначати тільки з дотриманням спеціальних застережних заходів (в умовах служби невідкладної допомоги). Оскільки ацетилсаліцилова кислота сповільнює згортання крові, то пацієнт, якщо йому належить хірургічне втручання, повинен заздалегідь попередити лікаря про прийом препарату. Ацетилсаліцилова кислота в низьких дозах зменшує виведення сечової кислоти. У пацієнтів з відповідною схильністю це може в ряді випадків спровокувати напад подагри. Під час лікування слід відмовитися від вживання етанолу (підвищення ризику шлунково-кишкової кровотечі).

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими транспортними засобами

В період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і занятті ін. Потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

на 1 таблетку

активні речовини: кислоти ацетилсаліцилової - 0,2400 г, парацетамолу -0,1800 г, кофеіна- 0,0273 г в перерахунку на кофеїну моногідрат 0,0300 г;

допоміжні речовини: гідроксипропілметилцелюлоза (гіпромелоза), крохмаль картопляний, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), лимонної кислоти моногідрат, кросповідон, лактози моногідрат, поліетиленгліколь 6000 (макрогол 6000), целюлоза мікрокристалічна, стеаринова кислота;

допоміжні речовини для плівкової оболонки: Опадрай II (серія 85), спирт полівініловий, макрогол, тальк, титану діоксид, заліза оксид чорний, заліза оксид жовтий, заліза оксид червоний.

Дорослим і дітям старше 15 років приймати всередину (під час або після їди) по 1-2 таблетки 3-4 рази на добу з інтервалом між прийомами 4-8 годин. Максимальна добова доза - 8 таблеток. Тривалість прийому препарату не більше 5 днів як анальгезирующего лікарського засобу і не більше 3 днів - як жарознижуючий (без призначення та нагляду лікаря). Збільшення добової дози препарату або тривалості лікування можливе тільки після консультації з лікарем.

З боку шлунково-кишкового тракту: біль у шлунку, нудота, блювота, гепатотоксичність, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення артеріального тиску.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, гіперемія шкіри, синдром Стівенса-Джонсона, Лайєла, бронхоспазм.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль.

З боку сечовидільної системи: нефротоксичність, ураження нирок з папілярним некрозом.

З боку системи згортання крові: анемія, метгемоглобінемія, зниження агрегації тромбоцитів, тромбоцитопенія, гіпокоагуляція, геморагічний синдром (носова кровотеча, кровоточивість ясен, пурпура та ін.).

З боку органів чуття: порушення зору, шум у вухах, глухота.

Синдром Рейє у дітей (гиперпирексия, метаболічний ацидоз, порушення з боку нервової системи і психіки, блювота, порушення функції печінки).

Парацетамол. Можливі нудота, болі в епігастрії (ділянці живота, розташованій безпосередньо під местомом сходження ребрових дуг і грудини); алергічні реакції у вигляді шкірного висипу, свербіння, кропив'янки, набряку Квінке. Рідко - анемія (зниження вмісту гемоглобіну в крові), тромбоцитопенія (зменшення кількості тромбоцитів у крові), метгемоглобінемія (підвищений вміст в крові метгемоглобіну - похідного гемоглобіну, яка здатна переносити кисень). При тривалому застосуванні у високих дозах можлива гепатотоксична (шкідливу печінка) дію.
При тривалому застосуванні, особливо у великих дозах, парацетамол може надавати нефротоксичний (шкідливу нирки) дія.

Ацетилсаліцилова кислота. Диспепсичні явища (нудота, болі в шлунку). При тривалому застосуванні можуть виникати гастрити, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, можливі шлункові кровотечі. Іноді виникають алергічні реакції: спазм бронхів, набряк Квінке, шкірні реакції.

Кофеїн. Іноді при використанні кофеїну виникають безсоння, серцебиття, тремтіння кінцівок, дзвін у вухах, задишка і блювота. Крім того, при зловживанні препаратом можливий розвиток лікарської залежності.

Підсилює дію гепарину, непрямих антикоагулянтів, резерпіну, стероїдних гормонів і гіпоглікемічних лікарських засобів. Одночасне призначення з іншими нестероїдними протизапальними засобами, метотрексатом збільшує ризик розвитку побічних ефектів. Тривале спільне використання парацетамолу та ін. НПЗП підвищує ризик розвитку "анальгетической" нефропатії та ниркового папілярного некрозу, настання термінальної стадії ниркової недостатності.
Одночасне тривале призначення парацетамолу у високих дозах і саліцилатів підвищує ризик розвитку раку нирки або сечового міхура.
Зменшує ефективність спіронолактону, фуросеміду, гіпотензивних лікарських засобів, а також урикозуричних засобів, що сприяють виведенню сечової кислоти. Індуктори ферментів (фенітоїн, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти), етанол і гепатотоксичні лікарські засоби (ЛЗ) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, що обумовлює можливість розвитку тяжких інтоксикацій навіть при невеликій передозуванні. Тривале використання барбітуратів знижує ефективність парацетамолу. Індуктори ферментів (в тому числі циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії парацетамолу.

Метоклопрамід прискорює всмоктування парацетамолу. Під впливом парацетамолу T 1/2 хлорамфеніколу збільшується в 5 разів. При повторному прийомі парацетамол може підсилити дію антикоагулянтів (похідних кумарину) за рахунок зниження синтезу прокоагулянтних факторів в печінці. Одночасний прийом парацетамолу та етанолу підвищує ризик розвитку явищ гострого панкреатиту.

Діфлунісал підвищує плазмову концентрацію парацетамолу на 50%, що обумовлює ризик розвитку гепатотоксичності.

Мієлотоксичності ЛЗ посилюють прояви гематотоксичності препарату.

Кофеїн прискорює всмоктування ерготаміну.

Симптоми: легка інтоксикація - блідість шкірних покривів, нудота, блювота, біль у шлунку, запаморочення, дзвін у вухах;

тяжка інтоксикація - загальмованість, сонливість, колапс, судоми, бронхоспазм, утруднене дихання, анурія, кровотечі, анорексія, порушення метаболізму глюкози, метаболічний ацидоз.

Симптоми порушення функції печінки можуть з'явитися через 12-48 годин після передозування. При важкому передозуванні - печінкова недостатність з прогресуючою енцефалопатією, кома, смерть; гостра ниркова недостатність з тубулярним некрозом (в т.ч. при відсутності тяжкого ураження печінки); аритмія, панкреатит.

Спочатку центральна гіпервентиляція легенів приводить до дихального алкалозу (задишка, ядуха, ціаноз, підвищена пітливість). У міру посилення інтоксикації прогресуючий пригнічення дихання і роз'єднання окисного фосфорилювання викликають респіраторний ацидоз.

Лікування: постійний контроль кислотно-лужного та електролітного балансу; в залежності від стану обміну речовин - введення натрію гідрокарбонату, натрію цитрату або натрію лактату. Підвищується резервна лужність підсилює виведення ацетилсаліцилової кислоти за рахунок ощелачивания сечі.

Введення донаторів SH-груп і попередників синтезу глутатіону - метіоніну протягом 8-9 годин після передозування і ацетилцистеїну - протягом 8 ч. Необхідність в проведенні додаткових терапевтичних заходів (подальше введення метіоніну, в / в введення ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що пройшов після його прийому.

У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 о С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Ацетилсаліцилова кислота, Кофеїн, Парацетамол

Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Цитрамон П таблетки 20 шт., Цитрамон П Renewal таблетки 20 шт., Цитрамон-ЭкстраКап капсулы 240 мг+27,45 мг +180 мг 10 шт., Аскофен-П таблетки, 20 шт., Кофицил-плюс таблетки 20 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Цитрамон Ультра таблетки покрыт.плен.об. 10 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!