Купить Цитозар флаконы 500 мг

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство из группы антиметаболитов-аналогов пиримидина. Предполагается, что цитарабин действует посредством ингибирования ДНК-полимеразы. Кроме того, по-видимому, ограниченно включается в ДНК и РНК.

Фармакокинетика

При быстром в/в введении цитарабин лишь в умеренных количествах проникает через ГЭБ, однако после непрерывной в/в инфузии концентрация в спинномозговой жидкости достигает 40-50% стационарной концентрации в плазме. Связывание с белками составляет 15%. Быстро метаболизируется путем дезаминирования в крови и тканях, особенно в печени, и в минимальных количествах в спинномозговой жидкости.

T1/2 характеризуется индивидуальными различиями. Выводится почками, менее 10% в неизмененном виде.

Cytosar

Ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій.

У флаконі 500 мг. У картонній упаковці 1 флакон в комплекті з розчинником.

Фармакодинаміка

Протипухлинний засіб з групи антиметаболітів-аналогів піримідину. Передбачається, що цитарабін діє за допомогою інгібування ДНК-полімерази. Крім того, очевидно, обмежено включається в ДНК і РНК.

Фармакокінетика

При швидкому в / в введенні цитарабін лише в помірних кількостях проникає через гематоенцефалічний бар'єр, однак після безперервної в / в інфузії концентрація в спинномозковій рідині досягає 40-50% стаціонарної концентрації в плазмі. Зв'язування з білками становить 15%. Швидко метаболізується шляхом дезамінування в крові і тканинах, особливо в печінці, і в мінімальних кількостях в спинномозковій рідині.

T 1/2 характеризується індивідуальними відмінностями. Виводиться нирками, менше 10% в незміненому вигляді.

Цитарабін протипоказаний при вагітності. При необхідності застосування в період лактації слід припинити грудне вигодовування.

Жінки дітородного віку повинні використовувати надійні методи контрацепції в період лікування цитарабіном.

В експериментальних дослідженнях встановлено тератогенну і ембріотоксичну дію цитарабіну.

Не рекомендується застосовувати цитарабін у пацієнтів з вітряною віспою (в т.ч. недавно перенесеної або після контакту з хворими), з оперізувальний герпес або іншими гострими інфекційними захворюваннями.

З обережністю застосовують цитарабін у пацієнтів з пригніченням системи кровотворення, порушеннями функції нирок і / або печінки, з інфільтрацією кісткового мозку пухлинними клітинами, а також у хворих, які отримували раніше цитотоксичні лікарські засоби або променеву терапію.

Під час терапії цитарабіном слід контролювати картину периферичної крові, функцію печінки і нирок, рівень сечової кислоти в плазмі крові.

Через 24 годин після введення число лейкоцитів знижується, на 7-9-й день досягає мінімальних значень, потім короткочасно підвищується до 12-го дня, після чого знову знижується більш значно з мінімумом на 15-24-й день. У наступні 10 днів кількість лейкоцитів швидко зростає до вихідного рівня. Число тромбоцитів значно знижується на 5-й день після введення цитарабіну, найнижчий рівень досягається на 12-15-й день, протягом наступних 10 днів досягаючи вихідного рівня.

Введення ГКС дозволяє запобігти або зменшити прояви цітарабінового синдрому.

В період лікування, особливо при наявності великої кількості бластних клітин або при великій масі пухлини (лімфоми), необхідно проводити обов'язкову медикаментозну профілактику гіперурикемії і забезпечити прийом алопуринолу та достатньої кількості рідини.

В експериментальних дослідженнях встановлено мутагенну дію цитарабіну.

1 флакон містить:

Активні речовини: цитарабін 500 мг.

Схема і метод застосування варіюють в різних режимах хіміотерапії. Перед призначенням препарату рекомендується звернутися до спеціальної літератури. Цітозар можна вводити в / в струменево або інфузійно, п / к або інтратекально.

Середня добова доза цітозара становить 100 мг / м 2. Хворим похилого віку або зі зниженими резервами кровотворення призначають менші дози препарату - 50-70 мг / м 2.

При гострих нелімфобластних лейкозах для індукції ремісії при хіміотерапії звичайними дозами в комбінації з іншими протипухлинними препаратами Цітозар призначають по 100 мг / м / добу безперервної в / в інфузії протягом 7 днів або 100 мг / м 2 в / в кожні 12 год 7 днів підряд . Всього проводять 4-7 лікувальних курсів. Інтервали між курсами складають 14 днів і більше.

При лікуванні лейкозів з поганим прогнозом, а також рефрактерних і рецидивних гострих лейкозів можливе використання високих доз цітозара - 2-3 г / м 2 у вигляді 1-3-х годинних інфузій, кожні 12 год протягом 2-6 днів з додаванням інших протипухлинних препаратів або без таких.

Інтратекально при гострому лейкозі Цітозар найчастіше застосовується в дозі 30 мг / м 2 кожні 4 дні до нормалізації складу спинномозкової рідини, а потім ще одне додаткове введення. Дозування (від 5 до 75 мг / м 2) і роздрібненість застосування (від одного разу на день протягом 4-х днів до одного разу на 4 дні) залежить від типу і вираженості неврологічної симптоматики та ефективності попередньої терапії.

приготування розчину

Для отримання розчину з концентрацією 20 мг / мл до вмісту флакона по 100 мг слід додати 5 мл розчинника.

Для отримання розчину з концентрацією 50 мг / мл до вмісту флакона по 500 мг слід додати 10 мл розчинника.

Для отримання розчину з концентрацією 100 мг / мл до вмісту флакона по 11 г слід додати 10 мл розчинника.

Концентрація цитарабіну не повинна перевищувати 100 мг / мл.

Доданий розчинник містить бензиловий спирт: не використовувати для інтратекального введення.

Цітозар в лікарській формі порошок для ін'єкцій можна розчиняти в воді для ін'єкцій. 0,9% розчині хлориду натрію або 5% розчині глюкози як з консервантом, так і без нього.

Як розчинник для інтратекального застосування використовується 0,9% розчин натрію хлориду. Розчинник для інтратекального застосування і високодозової терапії не повинен містити консервантів (бензилового спирту).

Примітка: Для того, щоб відкрити ампулу, пилки не потрібно Шейка ампули заздалегідь підрізала в місці звуження. Правильно зорієнтувати ампулу допомагає кольорова крапка на її голівці. Візьміть ампулу в руки і повернута її точкою до себе, есліслегка натиснути великим пальцем на цю точку, то ампула легко відкриється.

З боку кровотворної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, мегалобластоз, ретикулоцитопенія. Зниження числа лейкоцитів носить двофазний характер, при цьому перше максимальне зниження досягається до 7-9 дня. Потім слід короткочасний підйом з максимумом па 12 день. При другому і більш глибокому зниженні мінімальна кількість лейкоцитів відзначається в 15-24 дні. У наступні 10 днів кількість лейкоцитів швидко зростає. Зниження кількості тромбоцитів стає помітним до 5 дня, мінімум настає між 12-15 днями. У наступні 10 днів відзначається швидке збільшення кількості тромбоцитів до вихідного рівня.

Інфекційні ускладнення: на тлі імуносупресії, спричиненої цітозара і іншими цитостатичними засобами, можуть розвинутися вторинні інфекції.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, втрата апетиту, болю в животі, діарея, запалення або виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту. При застосуванні високих доз (2-3 г / м2) виразки шлунково-кишкового тракту можуть носити важкий характер, можливий розвиток некротичного коліту, некрозів тонкої кишки, кістозного пневматоз кишечника, що призводить до перитоніту.

З боку центральної і периферичної нервової системи: парестезії, головний біль, запаморочення, неврити. При застосуванні високодозової терапії можуть спостерігатися порушення функції центральної нервової системи (сплутаність свідомості, втома, втрата пам'яті, судомні напади, кома) і функції мозочка (утруднення при розмові, при стоянні або ходьбі, тремор). При інтратекальному введенні цітозара описані випадки виникнення параплегії і некротической лейкоенцефалопатії.

З боку печінки: порушення функції печінки з гіпербілірубінемією; при високодозової терапії - сепсис і абсцес печінки.

З боку шкіри та шкірних придатків: висип, яка веде до десквамації, свербіж шкіри, поява плям на шкірі, алопеція.

З боку органу зору: при лікуванні високими дозами можуть виникнути оборотні токсичні зміни рогівки і геморагічний кон'юнктивіт. Ці реакції можна запобігти або зменшити шляхом місцевого профілактичного застосування кортикостероїдних очних крапель.

З боку серцево-судинної і дихальної систем: аритмії, кардіоміопатії, перикардит, бронхоспазм, пульмоніт, прогресуючий респіраторний дистрес-синдром, що приводить до набряку легенів і кардиомегалии з можливим летальним кінцем; частота виникнення цих явищ зростає при використанні високих доз цітозара і циклофосфаміду.

Інші побічні ефекти: анафілаксія, гіперурикемія, рідко - порушення функції нирок, затримка сечі, біль, запалення підшкірної клітковини, тромбофлебіт у місці введення препарату, так званий цітарабіновий синдром, який характеризується лихоманкою, болем у м'язах, болями в кістках, іноді болями в грудній клітці, макулопапулезной висипом, кон'юнктивітом і нездужанням. Зазвичай він виникає через 6-12 годин після застосування препарату. Показано, що в плані профілактики і лікування цього синдрому ефективні кортикостероїди.

Цітозар не слід змішувати в одному шприці або крапельниці з іншими препаратами.

Спільне застосування цітозара з іншими протипухлинними мієлосупресивними препаратами або променевою терапією в деяких випадках посилює цитотоксичну, а також імунодепресивні активність цих препаратів.

При застосуванні поліхіміотерапії з включенням цітозара було відзначено оборотне зниження стабілізованої плазмової концентрації дигоксину і ниркової екскреції глікозиду. Альтернативою для таких хворих може вважатися застосування дигитоксина, стабілізована плазмова концентрація, якого, як виявилося, в аналогічних умовах не змінюється.

Проведені in vitro дослідження взаємодії між гентаміцином і цитарабіном виявили існування пов'язаного з цитарабіном антагонізму відносно чутливості штамів К. pneumoniae до гентаміцину.

Клінічні дані, що стосуються одного хворого, свідчать про можливість зниження ефективності фторцітозіна.

У літературі є повідомлення про те, що введення 4,5 г / м 2 цитарабіну у вигляді в / в інфузії (протягом I ч) через кожні 12 год 12 раз поспіль призвело до незворотних змін ЦНС і навіть смерті. Специфічного антидоту не існує.

Лікування симптоматичне.

Нерозчинений препарат зберігати при кімнатній температурі (20-25 ° C). Після розчинення препарату в розчиннику, що містить консервант, зберігати при кімнатній температурі протягом не більше 48 ч. Після розчинення в розчиннику, що не містить консервант, використовувати якомога швидше.

Зберігати в недоступному для дітей місці!

5 років.

цитарабін

Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Алексан р-р для инъекций 20 мг/мл 10 мл флакон 1 шт., Алексан р-р для инъекций 20 мг/мл 20 мл флакон 1 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Цитозар лиофилизат для пригот. р-ра для иньекций 500 мг флаконы 1шт.+р-ль ампулы в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!