Купить Цисплатин-ЛЭНС для р-ра для инфузий 0,5 мг/мл флакон 20 мл

Фармакологическое действие

Алкилирующие средства

Цисплатин (цис-диаминдихлорплатина) представляет собой противоопухолевый препарат, содержащий тяжелый металл платину. Цисплатин обладает свойствами, сходными со свойствами бифункциональных алкилирующих агентов, образующих межтяжевые и внутритяжевые сшивки в ДНК, тем самым нарушая ее функции, что приводит к гибели клеток; при этом препарат не обладает циклической и фазовой специфичностью. Обладает иммуносупрессивными и радиосенсибилизирующими свойствами.

Фармакокинетика. После быстрой внутривенной инфузии (15 мин-1 час) появление цисплатина в плазме крови и пик его концентрации определяется немедленно после введения. При внутривенной инфузии в течение 6-24 часов концентрация препарата в плазме возрастает постепенно в течение инфузии, достигая максимума к концу введения. Цисплатин характеризуется экстенсивным распределением в биологических жидкостях организма и в тканях; при этом наиболее высокие концентрации достигаются в почках, печени и в предстательной железе. Биотрансформация цисплатина осуществляется путем быстрого неферментного превращения с образованием неактивных метаболитов. Цитотоксическим действием обладает лишь цисплатин, не связанный с белками, или его платино-содержащие метаболиты.

После струйной инъекции или внутривенного вливания продолжительностью от 2 до 7 часов в интервале доз от 50 до 100мг/м2 период полувыведения цисплатина из плазмы крови составляет приблизительно 30 минут. После введения дозы 100 мг/м2 соотношение между цисплатином и общей свободной (ультрафильтрующейся) платиной в плазме крови составляет от 0,5 до 1,1. Через три часа после болюсного введения и через два часа после окончания трехчасовой инфузии 90% общей свободной платины в плазме оказывается в связанном с белками состоянии. При повторных курсах терапии происходит накопление платины в тканях организма, и платина обнаруживается в некоторых тканях еще в течение шести месяцев после введения последней дозы лекарственного средства.

Период полувыведения общей платины носит очень широкую индивидуальную вариабельность и колеблется в пределах 2-72 часа у здоровых людей, и 1-240 часов при выраженной почечной недостаточности. Через 1 час после введения препарата большая часть цисплатина выводится через почки в неизмененном виде.

Почечный клиренс свободной (ультрафильтрующейся) платины также превышает клиренс креатинина, является нели­нейным и зависит от дозы, скорости оттока мочи и индивидуальных особенностей канальцевой секреции и реабсорбции у больного. Строгой корреляции между почечным клиренсом свободной (ультрафильтрующейся) платины или цисплатина и клиренсом креатинина не установлено. При ежедневном введении препарата существует опасность накопления свободной (ультрафильтрующейся) платины в плазме крови. При других режимах введения такого риска нет. После введения препарата небольшие концентрации платины обнаруживаются в желчи и толстом кишечнике, но путь выведения платины через пищеварительный тракт незначителен.

Цисплатин может выводиться из системного кровотока путем диализа, но только в течение первых 3 часов после введения препарата.

Цисплатин-ЛЭНС для р-ра для инфузий 0,5 мг/мл флакон 20 мл инструкция на украинском

Форма выпуска	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Особые указания	Состав
Способ применения и дозы	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

Форма випуску

Концентрат для приготування розчину для інфузій у флаконах темного скла по 10 мг / 20 мл та 50 мг / 100 мл. По 1 флакону в пачці з картону разом з інструкцією із застосування.

За 10 або 25 флаконів по 20 мл або по 4 або 6 флаконів по 100 мл разом з інструкціями щодо застосування з розрахунку одна інструкція на 4 флакона в коробці з картону (для стаціонарів).

Фармакологічна дія

алкілуючі кошти

Цисплатин (цис-діаміндіхлорплатіна) являє собою протипухлинний препарат, що містить важкий метал платину. Цисплатин має властивості, подібні з властивостями біфункціональних алкилірующих агентів, що утворюють межтяжевие і внутрітяжевие зшивання в ДНК, тим самим порушуючи її функції, що призводить до загибелі клітин; при цьому препарат не має циклічної і фазової специфічністю. Володіє імуносупресивними і радіосенсібілізірующего властивостями.

Фармакокінетика. Після швидкої внутрішньовенної інфузії (15 хв-1 година) поява цисплатину в плазмі крові і пік його концентрації визначається негайно після введення. При інфузії протягом 6-24 годин концентрація препарату в плазмі зростає поступово протягом інфузії, досягаючи максимуму до кінця введення. Цисплатин характеризується екстенсивним розподілом в біологічних рідинах організму і в тканинах; при цьому найбільш високі концентрації досягаються в нирках, печінці і в передміхуровій залозі. Біотрансформація цисплатину здійснюється шляхом швидкого неферментного перетворення з утворенням неактивних метаболітів. Цитотоксичною дією володіє лише цисплатин, не пов'язаний з білками, або його платино-містять метаболіти.

Після струменевого ін'єкції або внутрішньовенного вливання тривалістю від 2 до 7 годин на інтервалі доз від 50 до 100 мг / м2 період напіввиведення цисплатину з плазми крові становить приблизно 30 хвилин. Після введення дози 100 мг / м2 співвідношення між цисплатином і загальної вільної (ультрафільтри) платиною в плазмі крові становить від 0,5 до 1,1. Через три години після болюсного введення і через дві години після закінчення тригодинної інфузії 90% загальної вільної платини в плазмі виявляється в пов'язаному з білками стані. При повторних курсах терапії відбувається накопичення платини в тканинах організму, і платина виявляється в деяких тканинах ще протягом шести місяців після введення останньої дози лікарського засобу.

Період напіввиведення загальної платини носить дуже широку індивідуальну варіабельність і коливається в межах 2-72 години у здорових людей, і 1-240 годин при вираженій нирковій недостатності. Через 1 годину після введення препарату більша частина цисплатину виводиться через нирки в незміненому вигляді.

Нирковий кліренс вільної (ультрафільтри) платини також перевищує кліренс креатиніну, є нелінійним і залежить від дози, швидкості відтоку сечі і індивідуальних особливостей канальцевоїсекреції і реабсорбції у хворого. Суворої кореляції між нирковим кліренсом вільної (ультрафільтри) платини або цисплатину і кліренсом креатиніну не встановлено. При щоденному введенні препарату існує небезпека накопичення вільної (ультрафільтри) платини в плазмі крові. При інших режимах введення такого ризику немає. Після введення препарату невеликі концентрації платини виявляються в жовчі і товстому кишечнику, але шлях виведення платини через травний тракт незначний.

Цисплатин може виводитися з системного кровотоку шляхом діалізу, але тільки протягом перших 3 годин після введення препарату.

показання

Цисплатин, зазвичай у складі комбінованої хіміотерапії, широко застосовується при лікуванні наступних солідних пухлин:

Герміногенние пухлини жінок і чоловіків Рак яєчників і яєчка Дрібноклітинний і недрібноклітинний рак легені Плоскоклітинний рак голови та шиї Рак сечового міхура

Крім того, цисплатин має протипухлинну активність при наступних видах пухлин:

Рак шийки матки остеосаркома меланома нейробластома Рак стравоходу Протипоказання
Індивідуальна непереносимість цисплатину або інших з'єднань, що містять платину; Порушення функції нирок (рівень креатиніну в сироватці більше 115 мкмоль / літр); Пригнічення кістковомозкового кровотворення; Вагітність і період годування груддю.

З обережністю - зниження слуху, поліневрит, гострі інфекційні захворювання, вітряна віспа (в т.ч. недавно перенесена або недавній контакт з хворим), оперізуючий лишай, подагра в анамнезі, нефролітіаз, променева або хіміотерапія в анамнезі.

особливі вказівки

Препарат повинен застосовуватися під контролем лікаря, який має досвід застосування протипухлинних препаратів. Жінкам дітородного віку рекомендується під час лікування цисплатином використовувати протизаплідні засоби. Чоловіки, які отримують терапію цисплатином, повинні використовувати бар'єрні методи контрацепції. Хворі на тлі лікування цисплатином періодично повинні оглядатися невропатологом. При явних симптомах токсичної дії на ЦНС терапію цисплатином слід припинити. Перед початком терапії слід проводити аудіометрію, і в тих випадках, коли з'являються симптоми ураження органу слуху або виявляються клінічні порушення слуху, показана повторна аудіометрія. При клінічно значущих порушеннях слуху може виникнути потреба в регулюванні дозування або припинення лікування. В процесі лікування цисплатином необхідний періодичний аналіз крові, визначення вмісту лейкоцитів, тромбоцитів, гемоглобіну, формених елементів крові, ниркових і печінкових функціональних тестів, а також рівня електролітів в сироватці крові. Повторно препарат не слід призначати доти, поки вміст креатиніну сироватки крові не знизиться до 1,5 мг / 100 мл і менше і / або азот сечовини крові не знизиться до 25мг / 100мл і менш, зміст тромбоцитів в крові не стане 100000 / мкл , лейкоцитів - не менш як 4000 / мкл. При розвитку алергічних реакцій у вигляді набряку обличчя, бронхоспазм, тахікардії і гіпотонії слід застосувати адреналін, кортикостероїди і антигістамінні препарати. При застосуванні цисплатину повинні дотримуватися всі звичайні інструкції, прийняті для застосування цитотоксичних препаратів. У разі потрапляння препарату в очі їх необхідно негайно промити великою кількістю води або розчину хлориду натрію. У разі потрапляння препарату на шкіру необхідно негайно промити місце зіткнення з препаратом великою кількістю води. У разі вдихання препарату або потрапляння його в рот необхідно негайно звернутися до лікаря.

склад

1 мл концентрату для ін'єкцій містить цисплатину 0,5 мг; у флаконах темного скла по 20 або 100 мл, в коробці 1 флакон

Спосіб застосування та дози

Цисплатин може застосовуватися як в якості монотерапії, так і в комбінації з іншими цитостатиками в різних дозах залежно від схеми терапії. При індивідуальному підборі дози слід керуватися даними спеціальної літератури. Цисплатин вводиться внутрішньовенно або при показаннях (інтраперитонеально пухлини) в черевну порожнину. Цисплатин в монотерапії і в поєднанні з іншими хіміопрепаратами зазвичай вводиться в дозі 50-100 мг / м2 у вигляді внутрішньовенної інфузії кожні 3-4 тижні або 15-20 мг / м2 внутрішньовенно крапельно щоденно протягом 5 днів кожні 3-4 тижні.

Рекомендації з приготування і введення розчинів для внутрішньовенних інфузій

З метою стимуляції діурезу (до 100 мл / год) і для максимального зменшення нефротоксичної дії препарату проводять гідратацію. Перед введенням цисплатину внутрішньовенно крапельно вводиться до 2-х літрів рідини. Рясне споживання рідини і підтримання діурезу необхідно дотримуватися протягом 24 годин. Якщо інтенсивна гідратація для підтримки адекватного діурезу виявиться недостатньою, можна ввести осмотичний діуретик (наприклад, маніт).

Цисплатин вводиться внутрішньовенно крапельно зі швидкістю не більше 1 мг / хв. Тривалі інфузії проводяться протягом 6-8-24 годин за умови достатнього діурезу до введення і під час введення препарату.

Цисплатин розбавляють в одному з наступних інфузійних розчинів: 0,9% розчин натрію хлориду; 0,9%, 0,45% або 0,3% розчин натрію хлориду в 5% розчині глюкози. Розбавлені розчини препарату стабільні протягом 6-8 годин при температурі не вище 25 ° С в захищеному від світла місці.

Примітка: Так як алюміній реагує з цисплатином і інактивує його, а також викликає утворення осаду, дуже важливо при приготуванні і при введенні цисплатину не використовувати голки та інше обладнання, що містять алюміній.

Побічна дія

З боку сечовидільної системи: Нефротоксичность носить кумулятивний характер і є основним токсичним фактором, що обмежує дозу цисплатину. Ураження нирок, які супроводжуються пошкодженням ниркових канальців, можуть вперше виявлятися на другому тижні після введення дози і проявлятися підвищенням рівня креатиніну, сечовини, сечової кислоти в сироватці крові та / або зниженням кліренсу креатиніну. Ниркова токсичність, як правило, буває незначною або помірною і має оборотний характер при звичайних дозах цисплатину.

З боку електролітного балансу: гіпомагніємія, гіпокальціємія, гіпонатріємія, гіпокаліємія і гіпофосфатемія. Гіпомагніємія і / або гіпокальціємія можуть проявлятися клінічно підвищеної м'язової чутливістю або судомами, тремором, карпопедальним спазмом (судоми в кистях і стопах) і / або тетанією. Гипонатриемия зазвичай обумовлена ​​синдромом неадекватної продукції антидіуретичного гормону.

З боку шлунково-кишкового тракту. Нудота і блювання, які зазвичай починаються протягом першої години терапії і тривають протягом 24 годин і більше, зустрічаються майже у всіх хворих. Е ™ побічні ефекти лише частково усуваються при застосуванні стандартних протиблювотних препаратів. Тяжкість цих симптомів може бути зменшена шляхом поділу загальної дози, розрахованої на цикл терапії, на менші дози, які вводяться один раз на добу протягом п'яти днів. З інших часто спостерігаються небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту відзначені біль в області живота, діарея і запор.

З боку системи кровотворення. На тлі терапії цисплатином часто розвивається депресія кісткового мозку, проте в більшості випадків вона виражена незначно або помірно, і при застосуванні звичайних доз має оборотний характер. Найнижчі рівні лейкоцитів і тромбоцитів, як правило, спостерігаються з 18-го по 23-й день після введення; у більшості пацієнтів ці показники відновлюються до 39-ому дню. Також може спостерігатися анемія.

З боку системи слуху. Односторонній або двосторонній шум у вухах, з втратою слуху або без втрати, відзначається приблизно у 10% пацієнтів, які отримували цисплатин, зазвичай цей побічний ефект має оборотний характер. Встановлено, що ураження органу слуху носить дозозалежний і кумулятивний характер, і цей побічний ефект більш часто спостерігається у пацієнтів дуже молодого або старечого віку. Є повідомлення про токсичну дію препарату на вестибулярний апарат.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи. Периферичні нейропатії виникають нечасто. Зазвичай вони мають сенсорну природу (наприклад, парестезії верхніх і нижніх кінцівок), але також можуть виникати моторні порушення (зниження рефлексів і слабкість в нижніх кінцівках). Також можуть відзначатися вегетативна нейропатія. судоми, невиразна мова, втрата смаку і втрата пам'яті. Повідомлялося про розвиток симптому Лермітта, мієлопатія хребетного стовпа і автономна нейропатія. Лікування препаратом слід припинити при першій появі таких симптомів.

Підвищена чутливість. Іноді відзначаються алергічні реакції, які проявляються у вигляді почервоніння і набряку обличчя, свистячих хрипів в легенях, тахікардії та артеріальної гіпотензії. Ці реакції можуть виникати протягом кількох хвилин після початку введення цисплатину. У рідкісних випадках можуть спостерігатися кропив'янка і плямисто-папульозний шкірний висип.

З боку системи зору. У рідкісних випадках відзначаються неврит зорового нерва, набряк соска зорового нерва, коркова сліпота. Також можуть спостерігатися зміна сприйняття кольорів, особливо в жовто-блакитній частині спектра. Єдиною зміною очного дна може бути нерегулярна пігментація сітківки в області жовтої плями. Ці побічні ефекти зазвичай носять оборотний характер і зникають після відміни препарату.

Токсична дія на печінку. Зрідка можуть відзначатися незначні і транзиторні підвищення рівня ACT, АЛТ і білірубіну в сироватці крові.

Інші побічні ефекти. Порушення з боку серцево-судинної системи (ішемічна хвороба серця, інфаркт міокарда, інсульт, застійна серцева недостатність, аритмії, ортостатична гіпотензія, тромботична мікроангіопатія, церебральні артеріїти), гіперурикемія, підвищення рівня амілази в сироватці крові, незначна алопеція, міалгія, пропасниця, гикавка і десневая лінія платини.

При потраплянні препарату під шкіру можливий розвиток флебіту, запалення підшкірно-жирової клітковини і некрозу шкіри. Відзначено випадки порушення сперматогенезу і азооспермії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Одночасне або послідовне застосування цисплатину з антибіотиками-аміноглікозидами (гентаміцин, канаміцин, стрептоміцин) або з іншими потенційно нефротоксичними препаратами (наприклад, амфотерицин В) може потенціювати його нефротоксичний і ототоксическое дію.

"Петльові" діуретики (фуросемід, клопамід, етакринова кислота) можуть посилювати ототоксичність цисплатину. Відомо, що цисплатин може порушувати виведення через нирки блеомицина і метотрексату (можливо, внаслідок викликаного цисплатином нефротоксичної дії) і посилювати токсичність цих препаратів.

При одночасному застосуванні цисплатину, гексаметілмеламіна і піридоксину при лікуванні раку яєчників відмічено скорочення тривалості ремісії.

У пацієнтів, які отримують цисплатин і протисудомні препарати, концентрація останніх в сироватці крові може знижуватися до субтерапевтических значень.

Цисплатин може викликати підвищення концентрації сечової кислоти в крові. Тому у пацієнтів, які одночасно приймають лікарські засоби для лікування подагри, такі як алопуринол, колхіцин, пробенецид або сульфінпіразон, може виникнути необхідність корекції дозування цих препаратів, щоб контролювати гіперурикемію і напади подагри. При взаємодії цисплатину з алюмінієм утворюється осад.

Передозування

Основними очікуваними ускладненнями передозування є порушення функції нирок, печінки, порушення зору (включаючи відшарування сітківки) і слуху (глухота), виражена мієлосупресія, неприборкана нудота і блювота і / або неврит. При передозуванні можливий летальний результат.

Антидот в разі передозування препарату цисплатин невідомий. Ефект, хоча б частковий, досягається тільки за допомогою гемодіалізу, якщо він застосовується протягом перших трьох годин після передозування, оскільки платина швидко зв'язується з білками плазми. Для усунення симптомів передозування застосовується симптоматична терапія.

Умови зберігання

Список А. Зберігати при температурі 15-25 ° С в захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Не допускати заморожування.

Термін придатності

2 роки. Не вживати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці

Діюча речовина

цисплатин

Похожее видео

Дополнительная информация

Цисплатин-ЛЭНС для р-ра для инфузий 0,5 мг/мл флакон 20 мл производит Лэнс-Фарм, страна производства Россия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Цисплатин-ЛЭНС для р-ра для инфузий 0,5 мг/мл флакон 20 мл в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!