Купить Бусерелин-депо лиофилизат для сусп. для в/мыш. введ. пролонг. 3,75 мг флакон 1 шт.

Фармакодинамика

Противоопухолевый препарат, синтетический аналог ГнРГ. Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. В среднем через 12-14 дней применение препарата в терапевтических дозах приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.

Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 недель уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. препарат вызывает фармакологическую кастрацию.

Фармакокинетика

Биодоступность высокая. Cmax в плазме достигается примерно через 2-3 ч после в/м введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

BUSERELIN-DEPO

Ліофілізат для приготування суспензії для в / м введення пролонгованої дії.

1 флакон (3,75 мг) в комплекті з розчинником в ампулі 2 мл, одноразовим шприцом, 2 голками та 2 спиртовими тампонами.

Фармакодинаміка

Протипухлинний препарат, синтетичний аналог ГнРГ. Бусерелин конкурентно зв'язується з рецепторами клітин передньої долі гіпофіза, викликаючи короткочасне підвищення рівня статевих гормонів в плазмі крові. В середньому через 12-14 днів застосування препарату в терапевтичних дозах призводить до повної блокади гонадотропної функції гіпофіза, інгібуючи, таким чином, виділення ЛГ і ФСГ. В результаті спостерігається пригнічення синтезу статевих гормонів у гонадах, що проявляється зниженням концентрації естрадіолу в плазмі крові до постклімактеричних значень у жінок та зниженням вмісту тестостерону до посткастрационного рівня у чоловіків.

Концентрація тестостерону при безперервному лікуванні протягом 2-3 тижнів зменшується до змісту, характерного для стану орхіектомії, тобто препарат викликає фармакологічну кастрацію.

Фармакокінетика

Біодоступність висока. C max в плазмі досягається приблизно через 2-3 години після в / м введення і зберігається на рівні, достатньому для інгібування синтезу гонадотропінів гіпофізом не менше 4 тижнів.

Застосування при вагітності та в період лактації протипоказано.

жінки

Пацієнтки з будь-якою формою депресії в період лікування препаратом Бусерелин-депо повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря. Індукцію овуляції слід проводити під суворим медичним наглядом. У початковій стадії лікування препаратом можливий розвиток кісти яєчника.

До початку лікування препаратом рекомендується виключити вагітність і припинити прийом гормональних контрацептивів, однак протягом перших двох місяців застосування препарату необхідно застосовувати інші (негормональні) методи контрацепції.

чоловіки

З метою ефективної профілактики можливих побічних ефектів у першу фазу дії препарату необхідне застосування антиандрогенів за 2 тижні до першої ін'єкції бусереліном-депо і протягом 2 тижнів після першої ін'єкції.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги

Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.

1 флакон містить:

Активні речовини: бусереліна ацетат 3,93 мг, що відповідає змісту бусереліна 3,75 мг

Допоміжні речовини: сополімер DL-молочної та гліколевої кислот - 200 мг, манітол - 85 мг, кармеллоза натрію - 30 мг, полісорбат 80 - 2 мг.

Розчинник: р-р маніту 0,8% д / і - 2 мл.

При гормонозалежних раку передміхурової залози - 3,75 мг в / м кожні 4 тижні. При лікуванні ендометріозу, гіперпластичних процесів ендометрія - 3,75 мг в / м одноразово кожні 4 тижні. Лікування слід починати в перші п'ять днів менструального циклу. Тривалість лікування - 4-6 місяців.

При лікуванні міоми матки - 3,75 мг в / м одноразово кожні 4 тижні. Лікування слід починати в перші п'ять днів менструального циклу. Тривалість лікування - перед операцією 3 місяці, в інших випадках - 6 місяців.

При лікуванні безпліддя методом екстракорпорального запліднення - 3,75 мг в / м одноразово на початку фолликулиновой (на 2-й день менструального циклу) або в середині лютеїнової фази (21-24 дні) менструального циклу, що передує стимуляції. Після блокади гіпофізарної, підтвердженої зниженням концентрації естрогенів в сироватці крові не менше, ніж на 50% від вихідного рівня (зазвичай визначається через 12-15 днів після ін'єкції бусереліном-депо), при відсутності кіст в яєчниках (за даними УЗД), товщині ендометрію не більше 5 мм, починається стимуляція суперовуляції гонадотропними гормонами під ультразвуковим моніторингом і контролем рівня естрадіолу в сироватці крові.

Правила приготування суспензії і введення препарату

Препарат вводять тільки в / м. Суспензію для в / м ін'єкції готують за допомогою розчинника, що додається безпосередньо перед введенням. Препарат повинен готуватися і вводитися тільки спеціально навченим медичним персоналом.

Флакон з бусереліном-депо слід тримати строго вертикально. Легко постукуючи по флакону, потрібно домогтися того, щоб весь ліофілізат знаходився на дні флакона.

Розкрити шприц, приєднати до нього голку з рожевим павільйоном (1,2? 50 мм) для забору розчинника.

Розкрити ампулу і набрати в шприц весь вміст ампули з розчинником, встановити шприц на дозу 2 мл.

Слід зняти пластикову кришечку з флакона, що містить ліофілізат. Продезінфікувати гумову пробку флакона спиртовим тампоном. Ввести голку у флакон з ліофілізат через центр гумової пробки і обережно ввести розчинник по внутрішній стінці флакона, не торкаючись голкою вмісту флакона. Вийняти шприц із флакона.

Флакон повинен залишатися нерухомим до повного просочування розчинником ліофілізату і утворення суспензії (приблизно на 3-5 хвилин). Після чого, не перевертаючи флакон, слід перевірити наявність сухого ліофілізату у стінок і дна флакона. При виявленні сухих залишків ліофілізату залишають флакон до повного просочування.

Після того як залишків сухого ліофілізату не залишилося, вміст флакона слід обережно перемішати круговими рухами протягом 30-60 секунд до утворення однорідної суспензії. Чи не перевертати і не струшувати флакон, це може привести до випадання пластівців і непридатності суспензії.

Потрібно швидко вставити голку через гумову пробку у флакон. Потім зріз голки опустити вниз і, нахиливши флакон під кутом 45 °, повільно набрати в шприц суспензію повністю. Чи не перевертати флакон при наборі. Невелика кількість препарату може залишатися на стінках і дні флакона. Витрата на залишок на стінках і дні флакона враховується.

Відразу замінити голку з рожевим павільйоном на голку з зеленим павільйоном (0,8? 40 мм), акуратно перевернути шприц і видалити зі шприца повітря.

Суспензію бусереліном-депо слід вводити негайно після приготування.

За допомогою спиртового тампона потрібно продезінфікувати місце ін'єкції. Ввести голку глибоко в сідничний м'яз, потім злегка відтягнути поршень шприца назад, щоб переконатися в тому, що немає пошкоджень судини. Ввести суспензію внутрішньом'язово повільно з постійним натиском на поршень шприца. При закупорювання голки, її замінюють іншою голкою такого ж діаметру.

Алергічні реакції: кропив'янка, гіперемія шкіри; рідко - ангіоневротичний набряк.

З боку центральної нервової системи: часта зміна настрою, порушення сну, депресія, головний біль.

З боку кістково-м'язової системи: демінералізація кісток, що є ризиком розвитку остеопорозу.

У жінок - головний біль, депресія, пітливість і зміна лібідо, сухість слизової оболонки піхви, болі внизу живота; рідко - кровотеча (як правило, протягом перших тижнів лікування).

У чоловіків при лікуванні раку простати - протягом перших 2-3 тижнів після першої ін'єкції можливе загострення і прогресування основного захворювання (що пов'язано із стимулюванням синтезу гонадотропінів і, відповідно, тестостерону), гінекомастія, можливі "припливи", посилене потовиділення і зниження потенції ( рідко вимагає зміни терапії), минуще підвищення концентрації андрогенів в крові, затримка сечовипускання, "ниркові" набряки (набряки обличчя, повік, ніг), м'язова слабкість в нижніх кінцівках. На початку лікування пацієнтів з раком передміхурової залози може виникати тимчасове посилення болю в кістках; в цьому випадку слід проводити симптоматичну терапію. Відзначали поодинокі випадки розвитку непрохідності сечоводів і здавлення спинного мозку.

Інші: в поодиноких випадках (причинно-наслідковий зв'язок чітко не встановлена) - тромбоемболія легеневої артерії, диспепсичні явища.

Одночасне застосування бусереліном-депо з препаратами, що містять статеві гормони (наприклад, в режимі індукції овуляції), може сприяти виникненню синдрому гіперстимуляції яєчників.

При одночасному застосуванні бусерелін може знижувати ефективність гіпоглікемічних засобів.

В даний час про випадки передозування препаратом Бусерелин-депо не повідомлялося.

Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі від 8 ° до 25 ° С.

Ліофілізату - 3 роки, розчинника - 5 років.

Бусерелин

Бусерелин-депо лиофилизат для сусп. для в/мыш. введ. пролонг. 3,75 мг флакон 1 шт. производит Фарм-Синтез, страна производства Россия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Бусерелин спрей назальный дозированный 150 мкг/доза флакон 17,5 мл, Бусерелин спрей назальный дозированный 150 мкг/доза флакон 17,5 мл.
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Бусерелин-депо лиофилизат для сусп. для в/мыш. введ. пролонг. 3,75 мг флакон 1 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!