Купить Бритомар таблетки пролонгированного действия 5 мг 30 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Торасемид - диуретическое.
Фармакодинамика
Торасемид является петлевым диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с котранспортером натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет бoльшую активность и его действие более продолжительно.
Диуретический эффект развивается примерно через час после приема препарата внутрь, достигая максимума через 3–6 ч, и длится от 8 до 10 ч.
Снижает сАД и дАД в положении лежа и стоя.
Фармакокинетика
Препарат Бритомар в лекарственной форме таблеток пролонгированного действия обеспечивает постепенное высвобождение торасемида, снижая колебания его концентрации в крови, по сравнению с препаратами торасемида в лекарственной форме таблеток с обычным высвобождением.
Всасывание. После приема нескольких доз препарата относительная биодоступность пролонгированной формы, по сравнению с обычной лекарственной формой, составляет около 102%. Активное вещество всасывается в ЖКТ с ограниченным эффектом первого прохождения через печень и Сmax в плазме крови достигается в течение 1,5 ч после приема внутрь. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата. Нарушение функции почек и/или печени не влияет на всасывание препарата.
Распределение. Более 99% торасемида связывается с белками плазмы крови.
Vd у здоровых добровольцев и у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью или хронической сердечной недостаточностью — от 12 до 15 л. У пациентов с циррозом печени Vdувеличивается вдвое.
Метаболизм. Метаболизируется под действием изофермента CYP2C9 цитохрома Р450 в печени с образованием 3 метаболитов. Основной метаболит — это производное карбоновой кислоты, является фармакологически неактивным. Два других метаболита, которые в организме образуются в незначительном количестве, обладают некоторой диуретической активностью, но их концентрации слишком мало, чтобы оказывать какое-либо значимое клиническое действие.
Выведение. T1/2 торасемида у здоровых добровольцев составляет 4 ч.
Около 80% от принятой внутрь дозы выводится почками в виде метаболитов и около 20% в неизменном виде (у пациентов с нормальной функцией почек).
Общий клиренс торасемида составляет 41 мл/мин и почечный клиренс — около 10 мл/мин, что соответствует примерно 25% от общего.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации снижен печеночный и почечный клиренс препарата. У таких пациентов общий клиренс торасемида на 50% меньше, чем у здоровых добровольцев, а T1/2 и общая биодоступность, соответственно, выше.
У пациентов с почечной недостаточностью почечный клиренс торасемида заметно снижен, но это не отражается на общем клиренсе препарата. Диуретический эффект при почечной недостаточности может быть достигнут применением больших доз препарата. Общий клиренс торасемида и T1/2остаются на том же уровне в случае сниженной функции почек, за счет метаболизма в печени.
У пациентов с циррозом печени Vd, T1/2 и почечный клиренс препарата повышены, но общий клиренс остается неизменным.
Фармакокинетический профиль торасемида у пожилых пациентов схож с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения снижения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и Т1/2 при этом не меняются.
Бритомар таблетки пролонгированного действия 5 мг 30 шт. инструкция на украинскомлатинська назва
Britomar
Форма випускутаблетки
упаковка30 шт.
Фармакологічна діяТорасемід - діуретичну.
Фармакодинаміка
Торасемід є петльовим диуретиком. Основний механізм дії препарату обумовлений оборотним зв'язуванням торасеміду з котранспортером натрію / хлору / калію, розташованим в апікальній мембрані товстого сегмента висхідної петлі Генле, в результаті чого знижується або повністю пригнічується реабсорбция іонів натрію і зменшується осмотичний тиск внутрішньоклітинної рідини і реабсорбція води. Торасемід в меншій мірі, ніж фуросемід, викликає гіпокаліємію, при цьому він проявляє більшу активність і його дію більш тривало.
Діуретичний ефект розвивається приблизно через годину після прийому препарату всередину, досягаючи максимуму через 3-6 год, і триває від 8 до 10 год.
Знижує САТ і ДАТ в положенні лежачи і стоячи.
Фармакокінетика
Препарат Брітомар в лікарській формі таблеток пролонгованої дії забезпечує поступове вивільнення торасеміду, знижуючи коливання його концентрації в крові, в порівнянні з препаратами торасеміду в лікарській формі таблеток зі звичайним вивільненням.
Всмоктування. Після прийому декількох доз препарату відносна біодоступність пролонгованої форми, в порівнянні зі звичайною лікарською формою, становить близько 102%. Активна речовина всмоктується в шлунково-кишковому тракті з обмеженим ефектом першого проходження через печінку і С max в плазмі крові досягається протягом 1,5 год після прийому всередину. Прийом їжі не має значного впливу на абсорбцію препарату. Порушення функції нирок і / або печінки не впливає на всмоктування препарату.
Розподіл. Більше 99% торасеміду зв'язується з білками плазми крові.
V d у здорових добровольців і у пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю або хронічною серцевою недостатністю - від 12 до 15 л. У пацієнтів з цирозом печінки V d збільшується вдвічі.
Метаболізм. Метаболізується під дією ізоферменту CYP2C9 Р450 в печінці з утворенням 3 метаболітів. Основний метаболіт - це похідне карбонової кислоти, є фармакологічно неактивним. Два інших метаболіти, які в організмі утворюються в незначній кількості, володіють деякою діуретичною активністю, але їх концентрації занадто мало, щоб робити який-небудь значуще клінічне дію.
Виведення. T 1/2 торасеміду у здорових добровольців становить 4 год.
Близько 80% від прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками у вигляді метаболітів і близько 20% в незмінному вигляді (у пацієнтів з нормальною функцією нирок).
Загальний кліренс торасеміду становить 41 мл / хв і нирковий кліренс - близько 10 мл / хв, що відповідає приблизно 25% від загального.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю в стадії декомпенсації знижений печінковий і нирковий кліренс препарату. У таких пацієнтів загальний кліренс торасеміду на 50% менше, ніж у здорових добровольців, а T 1/2 і загальна біодоступність, відповідно, вище.
У пацієнтів з нирковою недостатністю нирковий кліренс торасеміду помітно знижений, але це не відбивається на загальному кліренсі препарату. Діуретичний ефект при нирковій недостатності може бути досягнутий застосуванням великих доз препарату. Загальний кліренс торасеміду і T 1/2 залишаються на тому ж рівні в разі зниженої функції нирок, за рахунок метаболізму в печінці.
У пацієнтів з цирозом печінки V d, T 1/2 і нирковий кліренс препарату підвищені, але загальний кліренс залишається незмінним.
Фармакокінетичний профіль торасеміду у літніх пацієнтів схожий з таким у молодих пацієнтів, за тим винятком, що має місце зниження ниркового кліренсу препарату через характерного вікового порушення зниження функції нирок у літніх пацієнтів. Загальний кліренс і Т 1/2 при цьому не змінюються.
показанняНабряки різного генезу, в т.ч. при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки, і нирок; артеріальна гіпертензія.
Протипоказанняпідвищена чутливість до торасеміду або до будь-якого з компонентів препарату; у пацієнтів з алергією на сульфонаміди (сульфаніламідні протимікробні засоби або препарати сульфонілсечовини) може відзначатися перехресна алергія на торасемід; анурія; печінкова кома і прекома; рефрактерная гіпокаліємія; рефрактерная гіпонатріємія; дегідратація; різко виражені порушення відтоку сечі будь-якої етіології (включаючи одностороннє ураження сечовивідних шляхів); дигіталісна інтоксикація; гострий гломерулонефрит; синоатріальна і AV блокада II-III ступеня; вік до 18 років (безпека і ефективність у дітей не вивчені); вагітність; непереносимість галактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсобція.
З обережністю: артеріальна гіпотензія; гіповолемія (з артеріальноюгіпотензією або без неї); порушення відтоку сечі (ДГПЗ, звуження сечовипускального каналу або гідронефроз); шлуночкова аритмія в анамнезі; гострий інфаркт міокарда (збільшення ризику розвитку кардіогенного шоку); діарея; панкреатит; цукровий діабет (зниження толерантності до глюкози); захворювання печінки, що ускладнилися цирозом і асцитом, ниркова недостатність, гепаторенальний синдром; подагра, гіперурикемія; анемія; одночасне застосування серцевих глікозидів, аміноглікозидів або цефалоспоринів, кортикостероїдів або АКТГ; гіпокалемія; гіпонатріємія, період лактації.
особливі вказівкиПрепарат слід застосовувати тільки за призначенням лікаря.
Пацієнти з підвищеною чутливістю до сульфаніламідів і похідних сульфонілсечовини можуть мати перехресну чутливість до препарату Брітомар. У пацієнтів, особливо на початку лікування препаратом Брітомар і осіб похилого віку, рекомендується проводити контроль електролітного балансу, обсяг і концентрацію циркулюючої крові.
При тривалому лікуванні препаратом Брітомар рекомендується проводити регулярний контроль електролітного балансу (особливо рівня калію), глюкози, сечової кислоти, креатиніну, ліпідів і клітинних компонентів крові.
Пацієнтам, які отримують Брітомар в високих дозах, щоб уникнути розвитку гіпонатріємії та метаболічного алкалозу недоцільно обмежувати споживання кухонної солі.
Ризик гіпокаліємії найбільший у пацієнтів з цирозом печінки, вираженим діурезом, при недостатньому споживанні електролітів з їжею, а також при одночасному лікуванні кортикостероїдами або АКТГ.
Підвищений ризик розвитку порушень водно-електролітного балансу зазначається у хворих з нирковою недостатністю. В ході курсового лікування необхідно періодично контролювати концентрацію електролітів плазми крові (в тому числі натрій, кальцій, калій, магній), кислотно-лужний стан, залишковий азот, креатинін, сечову кислоту і проводити при необхідності відповідну корекційну терапію (з більшою кратністю у хворих з частою блювотою і на тлі парентерально вводяться рідин).
У пацієнтів з розвиненими водно-електролітними розладами, гіповолемією або преренальної азотемией дані лабораторних аналізів можуть включати: гіпер- або гипонатриемию, гіпер- або Гіпохлоремія, гіпер- або гіпокаліємія, порушення кислотно-лужного балансу і підвищення рівня сечовини крові. При виникненні цих розладів необхідно припинити прийом препарату Брітомар до відновлення нормальних значень, а потім відновити лікування препаратом Брітомар в меншій дозі. При появі або посиленні азотемії та олігурії у пацієнтів з важкими прогресуючими захворюваннями нирок рекомендується припинити лікування.
Підбір режиму дозування пацієнтам з асцитом на тлі цирозу печінки слід проводити в стаціонарних умовах (порушення водно-електролітного балансу можуть спричинити розвиток печінкової коми). Даній категорії пацієнтів показаний регулярний контроль електролітів плазми.
Для профілактики гіпокаліємії рекомендується застосування препаратів калію і калійзберігаючих діуретиків (перш за все спіронолактону), а також дотримуватися дієти, багату калієм.
Застосування препарату Брітомар може викликати загострення подагри.
У хворих на цукровий діабет або зі зниженою толерантністю до глюкози потрібен періодичний контроль концентрації глюкози в крові і сечі.
У пацієнтів з гіперплазію передміхурової залози, звуженням сечоводів необхідний контроль діурезу в зв'язку з можливістю гострої затримки сечі.
У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, особливо, які приймають серцеві глікозиди, викликана діуретиками гіпокаліємія може стати причиною розвитку аритмій.
склад1 таблетка містить:
Активна речовина: торасемід 5 мг; Допоміжні речовини: камедь гуарова - 3,4 мг; крохмаль кукурудзяний - 30,77 мг; кремнію діоксид колоїдний - 0,42 мг; стеарат магнію - 0,25 мг; лактозимоногідрат - до 85 мг. Спосіб застосування та дозиВсередину.
Таблетки ковтають цілими, не розжовуючи, запиваючи рідиною. Таблетки можна приймати в будь-який зручний постійне час, незалежно від прийому їжі.
Набряки при хронічній серцевій недостатності. Звичайна початкова доза становить 10-20 мг всередину 1 раз в день. При необхідності доза може бути збільшена вдвічі до отримання необхідного ефекту.
Набряки при захворюванні нирок. Звичайна початкова доза становить 20 мг всередину 1 раз в день. При необхідності доза може бути збільшена вдвічі до отримання необхідного ефекту.
Набряки при захворюванні печінки. Звичайна початкова доза становить 5-10 мг всередину 1 раз в день разом з препаратами - антагоністами альдостерону або калійзберігаючимидіуретиками. При необхідності доза препарату Брітомар може бути збільшена вдвічі до отримання необхідного ефекту. Не рекомендується разова доза більше 40 мг, тому що її дія не вивчено. Препарат призначають на тривалий період або до моменту зникнення набряків.
Артеріальна гіпертензія. Звичайна початкова доза становить 5 мг 1 раз на день.
При відсутності адекватного зниження артеріального тиску протягом 4-6 тижнів дозу збільшують до 10 мг 1 раз на день. Якщо ця доза не дає необхідного ефекту, в лікувальну схему потрібно додати гіпотензивний препарат іншої групи.
Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.
Пропуск дози: в разі пропуску чергової дози можна приймати подвійну дозу препарату. Слід відразу ж прийняти забуту дозу. Наступну дозу слід приймати у звичний час на наступний день.
Побічні діїЗ боку обміну речовин: нечасто - гіперхолестеринемія (зростання рівня холестерину в крові), гіпертригліцеридемія (зростання рівня ТГ в крові), полідипсія (посилена спрага).
З боку нервової системи: часто - запаморочення, головний біль, сонливість; нечасто - судоми м'язів нижніх кінцівок; частота невідома - сплутаність свідомості, непритомність, парестезії в кінцівках (відчуття оніміння, "повзання мурашок" і поколювання).
З боку серцево-судинної системи: нечасто - екстрасистолія (порушення ритму серця), тахікардія (збільшення ЧСС), посилене серцебиття, почервоніння обличчя; частота невідома - надмірна артеріальна гіпотензія, тромбоз глибоких вен (утворення згустків крові), тромбоемболія, гіповолемія (зменшення об'єму циркулюючої крові).
З боку дихальної системи: нечасто - носові кровотечі.
З боку травної системи: часто - діарея; нечасто - біль у животі, метеоризм; частота невідома - нудота, блювота, втрата апетиту, панкреатит, диспепсичні явища.
З боку нирок і сечовивідних шляхів: часто - збільшення частоти сечовипускання, поліурія (збільшене утворення сечі), ніктурія (почастішання сечовипускання ночами); нечасто - часті позиви до сечовипускання; частота невідома - затримка сечі (у пацієнтів з обструкцією сечовивідних шляхів), підвищення концентрації сечовини і креатиніну в крові.
Лабораторні показники: нечасто - збільшення числа тромбоцитів; частота невідома - гіперглікемія, гіперурикемія, гіпокаліємія, зниження числа еритроцитів, лейкоцитів і тромбоцитів, невелике підвищення активності ЛФ в крові, підвищення активності деяких печінкових ферментів (наприклад, ГГТ), гіпонатріємія, гіпохлоремія, метаболічний алкалоз.
З боку органів чуття: частота невідома - порушення зору, дзвін у вухах і втрата слуху (носить, як правило, оборотний характер).
З боку шкірних покривів: частота невідома - свербіж шкіри, висип, фотосенсибілізація.
Інші: нечасто - астенія (виснаження), слабкість, спрага, гіперактивність, нервозність, підвищена стомлюваність.
лікарська взаємодіяТорасемід підвищує токсичність серцевих глікозидів.
При одночасному прийомі з минерало- і глюкокортикоїдами, проносними засобами можливе збільшення виведення калію.
Торасемід підсилює дію гіпотензивних препаратів.
Торасемід, особливо у високих дозах, може підсилити нефротоксичний і ототоксическое дію аміноглікозидів, антибіотиків, препаратів платини (Pt), цефалоспоринів. Торасемід може підсилювати дію похідних кураре і теофіліну. При застосуванні саліцилатів у високих дозах їх токсичну дію може посилюватися.
Торасемід послаблює дію гіпоглікемічних препаратів.
Послідовний або одночасний прийом торасеміду з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) може призводити до короткочасного падіння артеріального тиску. Цього можна уникнути, зменшивши початкову дозу інгібітора АПФ або знизивши дозу торасеміду (або тимчасово скасувавши його).
Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ) і пробенецид можуть зменшувати сечогінний і гіпотензивну дію торасеміду.
Біодоступність і як наслідок, ефективність торасеміду може бути знижена при спільній терапії з холестираміном.
Торасемід може підвищувати токсичність препаратів літію (Li +) і ототоксичність етакріповой кислоти.
ПередозуванняСимптоми: надмірно підвищений діурез, що супроводжується зниженням ОЦК і порушенням електролітного балансу крові, з подальшим вираженим зниженням артеріального тиску, сонливістю і сплутаністю свідомості, колапсом. Можуть спостерігатися шлунково-кишкові розлади.
Лікування: специфічного антидоту немає. Провокація блювоти, промивання шлунка, активоване вугілля. Лікування симптоматичне, зниження дози або відміна препарату і одночасне заповнення ОЦК і корекція показників водно-електролітного балансу і кислотно-лужного стану під контролем сироваткових концентрацій електролітів, гематокриту.
Гемодіаліз неефективний, тому що виведення торасеміду і його метаболітів прискорюється.
Умови зберіганняВ захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності3 роки.
Діюча речовинаторасемід
Похожее видеоДополнительная информацияБритомар таблетки пролонгированного действия 5 мг 30 шт. производит Феррер Интернасьональ С.А, страна производства Италия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Торасемид Канон таблетки 5 мг 60 шт., Торасемид-СЗ таблетки 5 мг 60 шт. упак., Лотонел таблетки 5 мг 60 шт., Лотонел таблетки 10 мг 30 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Бритомар таблетки пролонгированного действия 5 мг 30 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!