Купить Брилинта таблетки 90 мг, 168 шт.

Фармакологическое действие

Препарат Брилинта содержит в своем составе тикагрелор, представитель химического класса циклопентилтриазолопиримидинов, который является селективным и обратимым антагонистом P2Y 12 рецептора к аденозиндифосфату (АДФ) и может предотвращать АДФ-опосредованную активацию и агрегацию тромбоцитов. Тикагрелор активен при приеме внутрь и обратимо взаимодействует с P2Y 12 АДФ-рецептором тромбоцитов. Тикагрелор не взаимодействует с местом связывания самого АДФ, но его взаимодействие с P2Y 12 рецептором тромбоцитов к АДФ предотвращает трансдукцию сигналов. У пациентов со стабильным течением ишемической болезни сердца (ИБС) на фоне применения ацетилсалициловой кислоты тикагрелор начинает быстро действовать, что подтверждается результатами определения среднего значения ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ): через 0,5 часа после приема нагрузочной дозы 180 мг тикагрелора среднее значение ИАТ составляет примерно 41%, максимальное значение ИАТ 89% достигается через 2-4 часа после приема препарата и поддерживается в течение 2-8 часов. У 90% пациентов окончательное значение ИАТ более 70% достигается через 2 часа после приема препарата. При планировании АКШ, риск кровотечений возрастает, если тикагрелор прекращают менее, чем за 96 часов до процедуры.

Брилинта таблетки 90 мг, 168 шт. инструкция на украинском

Форма выпуска	Упаковка
Фармакологическое действие	Показания
Противопоказания	Применение при беременности и кормлении грудью
Особые указания	Состав
Способ применения и дозы	Побочные действия
Лекарственное взаимодействие	Передозировка
Условия хранения	Действующее вещество
Похожее видео

Форма випуску

Пігулки покриті оболонкою.

упаковка

168 шт.

Фармакологічна дія

Препарат Брілінта містить в своєму складі тікагрелор, представник хімічного класу ціклопентілтріазолопірімідінов, який є селективним і оборотним антагоністом P2Y 12 рецептора до аденозиндифосфату (АДФ) і може запобігати АДФ-опосередковану активацію і агрегацію тромбоцитів. Тікагрелор активний при прийомі всередину і оборотно взаємодіє з P2Y 12 АДФ-рецептором тромбоцитів. Тікагрелор не взаємодіє з місцем зв'язування самого АДФ, але його взаємодія з P2Y 12 рецептором тромбоцитів до АДФ запобігає трансдукцію сигналів. У пацієнтів зі стабільним перебігом ішемічної хвороби серця (ІХС) на фоні застосування ацетилсаліцилової кислоти тікагрелор починає швидко діяти, що підтверджується результатами визначення середнього значення інгібування агрегації тромбоцитів (ИАТ): через 0,5 години після прийому навантажувальної дози 180 мг тікагрелора середнє значення ИАТ становить приблизно 41%, максимальне значення ИАТ 89% досягається через 2-4 години після прийому препарату і підтримується протягом 2-8 годин. У 90% пацієнтів остаточне значення ИАТ більше 70% досягається через 2 години після прийому препарату. При плануванні АКШ, ризик кровотеч зростає, якщо тікагрелор припиняють менш, ніж за 96 годин до процедури.

показання

Брілінта, що застосовується одночасно з ацетилсаліциловою кислотою, показана для профілактики атеротромботичних подій у пацієнтів з гострим коронарним синдромом:

Нестабільною стенокардією. Інфарктом міокарда без підйому сегмента ST або інфарктом міокарда з підйомом сегмента ST [STEMI]), включаючи хворих, які отримували лікарську терапію, і пацієнтів, підданих чрезкожних коронарного втручання (ЧКВ) або аортокоронарного шунтування (АКШ)). Протипоказання

Підвищена чутливість до тікагрелору або будь-якого компонента препарату. Активне патологічне кровотеча. Внутрішньочерепний крововилив в анамнезі. Помірна або тяжка печінкова недостатність. Спільне застосування тікагрелора з потужними інгібіторами CYP3A4 (наприклад, кетоконазолом, кларитроміцином, нефазодоном, ритонавіром і атазанавиром). Дитячий вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних про ефективність і безпеку застосування у даної групи пацієнтів).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Дані про застосування препарату Брілінта у вагітних жінок відсутні або обмежені. У дослідженнях на тваринах тікагрелор викликав незначне зниження прибавки маси тіла у матері, зниження життєздатності новонародженого і його маси тіла, уповільнення росту. Брілінта не рекомендована під час вагітності. Доступні фармакодинамические, токсикологічні дані у тварин показали, що тікагрелор і його активні метаболіти виділяються з молоком. Не може бути виключений ризик для новонародженого / немовляти. Не рекомендується застосовувати препарат Брілінта в період годування дитини грудьми.

особливі вказівки

У пацієнтів з гострим коронарним синдромом, які отримували терапію препаратом Брілінта і ацетилсаліциловою кислотою, відзначався підвищений ризик незв'язаних з АКШ великих кровотеч і кровотеч, які потребують підвищеної медичного уваги, таких як великі + малі кровотечі за визначенням PLATO, але не збільшився ризик летальних / загрожують життю кровотеч . При призначенні препарату Брілінта слід оцінити співвідношення користі від профілактики атеротромботичних подій і ризику у пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку кровотеч.

склад

1 табл. містить тікагрелор 90 мг,
допоміжні речовини: манітол 126 мг, кальцію гідрофосфат 63 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 9 мг, гипролоза 9 мг, магнію стеарат 3 мг.
склад плівкової оболонки: гіпромелоза 2910 5,6 мг, титану діоксид Е 171 1,7 мг, тальк 1,0 мг, макрогол 400 0,6 мг, барвник заліза оксид жовтий Е 172 0,1 мг.

Спосіб застосування та дози

Для прийому всередину. Препарат Брілінта можна приймати незалежно від прийому їжі. Застосування препарату Брілінта слід починати з одноразової навантажувальної дози 180 мг (дві таблетки по 90 мг) і потім продовжувати прийом по 90 мг два рази на добу. Пацієнти, які приймають препарат Брілінта, повинні щодня приймати ацетилсаліцилову кислоту (від 75 мг до 150 мг при постійному прийомі), якщо відсутні специфічні протипоказання. Слід уникати перерв в терапії. Пацієнт, який пропустив прийом препарату Брілінта, повинен прийняти тільки одну таблетку 90 мг (наступна доза) в намічений час. При необхідності пацієнти, що приймають клопідогрель, можуть бути переведені на прийом препарату Брілінта. Рекомендується проводити терапію препаратом Брілінта протягом 12 місяців, крім випадків клінічної необхідності в дострокову відміну препарату. Дані про застосування тікагрелора більше 12 місяців обмежені. У пацієнтів з гострим коронарним синдромом дострокова скасування будь-антиагрегантної терапії, включаючи препарат Брілінта, може підвищити ризик серцево-судинної смерті або інфаркту міокарда в результаті основного захворювання. Необхідно уникати передчасного припинення прийому препарату.

Побічні дії

За даними дослідження PLATO найчастішими відзначалися небажаними явищами у пацієнтів, що приймали тікагрелор, були задишка, забиті місця і носові кровотечі.
Небажані реакції класифіковані за частотою розвитку і класу системи органів. Частота розвитку небажаних реакцій визначається з використанням наступних умовних позначень: дуже часто (? 1/10), часто (? 1/100, Небажані лікарські реакції за частотою розвитку і класу системи органів (SOC)
- Метаболізм і харчування: Гиперурикемия (a *) (рідко)
- Нервова система: Внутрішньочерепний крововилив (b *), головний біль, запаморочення (нечасто), Парестезія, сплутаність свідомості (рідко)
- Органи зору: Крововилив (інтраокулярні, кон'юнктивальні, ретинальні) (нечасто)
- Органи слуху: Крововилив в вухо, вертиго (рідко)
- Дихальна система: Задишка (c *), носове кровотеченіеd (часто), Кровохарканье (нечасто)
- Травна система: Шлунково-кишкові кровотечі (d *) (часто), Блювота з кров'ю, кровотечі з виразки шлунково-кишкового тракту (e *), гемороїдальні кровотечі, гастрит, кровотечі в ротовій порожнині (включаючи гінгівальной кровотечі), блювота, діарея, абдомінальний біль , нудота, диспепсія (нечасто), Ретроперітоніальное кровотеча, запор (рідко)
- Шкіра та підшкірні тканини: Підшкірні або шкірні геморагії (f *), синці (g *) (часто), Висип, свербіж (нечасто)
- Опорно-рухова система: Гемартроз (рідко)
- Сечовидільна система: Кровотеча з сечовивідних шляхів (h *) ​​(нечасто)
- Репродуктивна система: Вагінальні кровотечі (включаючи метроррагии) (нечасто)
- Відхилення лабораторних показників: Збільшення концентрації креатиніну в крові (рідко)
- Інші: Кровотеча на місці проведення процедури (i *) (часто), Кровотеча після процедури (нечасто), Кровотеча з рани, травматичне кровотеча (рідко).

лікарська взаємодія

Вплив інших лікарських препаратів на препарат Брілінта®
Лікарські препарати, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4
інгібітори CYP3A4
• Потужні інгібітори CYP3A4: спільне застосування кетоконазолу з тікагрелором збільшує Cmax і AUC тікагрелора в 2,4 і 7,3 рази, відповідно. Cmax і AUC активного метаболіту знижується на 89% і 56%, відповідно. Інші потужні інгібітори CYP3A4 (кларитроміцин, нефазодон, ритонавір та атазанавір) надаватимуть такі ж ефекти, тому їх спільне застосування з препаратом Брілінта® протипоказано (див. Розділи «Протипоказання», «Особливості застосування»).
• Помірні інгібітори CYP3A4: спільне застосування дилтіазему з тікагрелором збільшує Сmax тікагрелора на 69%, а AUC в 2,7 раз, і знижує Сmax активного метаболіту на 38%, а AUC не змінюється. Тікагрелор не впливає на плазмові концентрації дилтіазему. Інші помірні інгібітори CYP3A4 (наприклад, ампренавір, апрепітант, еритроміцин, флуконазол) можна призначати одночасно з препаратом Брілінта®.
індуктори CYP3A4
Спільне застосування рифампіцину з тікагрелором знижує Cmax і AUC тікагрелора на 73% і 86%, відповідно. Cmax активного метаболіту не змінюється, а AUC знижується на 46%. Інші індуктори CYP3A4 (наприклад, дексаметазон, фенітоїн, карбамазепін і фенобарбітал), по-видимому, будуть знижувати експозицію препарату Брілінта®. Потужні індуктори CYP3A4 можуть зменшувати експозицію і ефективність препарату Брілінта®.
інші
За результатами фармакологічних досліджень взаємодії супутнє застосування тікагрелора з гепарином, еноксапарином і ацетилсаліциловою кислотою або десмопресином не впливає на фармакокінетику тікагрелора, його активного метаболіту і АДФ-залежну агрегацію тромбоцитів. У разі наявності клінічних показань до призначення препаратів, що впливають на гемостаз, вони повинні використовуватися з обережністю у комбінації з препаратом Брілінта® (див. Розділ «З обережністю»).
Немає даних про спільне застосування препарату Брілінта® з потужними інгібіторами глікопротеїну P (наприклад, верапаміл, хінідин і циклоспорин), які можуть підвищити експозицію тікагрелора. Якщо не можна уникнути їх спільного застосування, воно повинно здійснюватися з обережністю (див. Розділи «З обережністю», «Особливі вказівки»).
Вплив препарату Брілінта® на інші лікарські засоби
Лікарські препарати, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4
• Симвастатин: супутнє застосування тікагрелора і симвастатину підвищує Cmax і AUC симвастатину на 81% і 56%, відповідно, і збільшує Cmax і AUC симвастатинової кислоти на 64% і 52%, відповідно, при цьому, в деяких випадках ці показники підвищуються в 2 3 рази. Спільне застосування симвастатину в дозі вище 40 мг / сут. з тікагрелором може призводити до розвитку побічних ефектів симвастатину, і необхідно оцінити співвідношення потенційного ризику і користі. Чи не • Помірні інгібітори CYP3A4: спільне застосування дилтіазему з тікагрелором збільшує Сmax тікагрелора на 69%, а AUC в 2,7 раз, і знижує Сmax активного метаболіту на 38%, а AUC не змінюється. Тікагрелор не впливає на плазмові концентрації дилтіазему. Інші помірні інгібітори CYP3A4 (наприклад, ампренавір, апрепітант, еритроміцин, флуконазол) можна призначати одночасно з препаратом Брілінта®.
індуктори CYP3A4
Спільне застосування рифампіцину з тікагрелором знижує Cmax і AUC тікагрелора на 73% і 86%, відповідно. Cmax активного метаболіту не змінюється, а AUC знижується на 46%. Інші індуктори CYP3A4 (наприклад, дексаметазон, фенітоїн, карбамазепін і фенобарбітал), по-видимому, будуть знижувати експозицію препарату Брілінта®. Потужні індуктори CYP3A4 можуть зменшувати експозицію і ефективність препарату Брілінта®.

Передозування

Симптоми: в єдиному дослідженні зі збільшенням дози несприятливий вплив на шлунково-кишковий тракт було дозолімітуючим. Іншими клінічно значущими небажаними явищами, які могли спостерігатися при передозуванні, були задишка і шлуночкові паузи. У разі передозування рекомендується здійснювати спостереження на предмет цих небажаних явищ і проводити моніторування ЕКГ.
Лікування: Брілінта не виводиться при гемодіалізі, антидот не відомий. При передозуванні слід проводити симптоматичну терапію, відповідно до локальних стандартами. У зв'язку з пригніченням тромбоцитів збільшення тривалості кровотечі є передбачуваним фармакологічною дією передозування препаратом Брілінта, тому при розвитку кровотечі необхідно проводити відповідні підтримуючі заходи.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30? С.

Діюча речовина

Тікагрелор

Похожее видео

Дополнительная информация

Брилинта таблетки 90 мг, 168 шт. производит АстраЗенека, страна производства Великобритания. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Брилинта таблетки 90 мг, 168 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!