Купить Бретарис Дженуэйр порошок для ингаляций дозированный 322 мкг/доза 60 доз 1шт. упак.

Фармакологическое действие

Аклидиния бромид является конкурентным, селективным антагонистом мускариновых рецепторов (также называемый антихолинэргическим), с более длительным временем связывания с Мз — рецепторами, чем с М2 - рецепторами. Мз - рецепторы служат посредниками при сокращении гладкой мускулатуры дыхательных путей. Вдыхаемый аклидиния бромид действует местно в легких, в качестве антагониста Мз — рецепторов гладкой мускулатуры дыхательных путей и вызывает расширение бронхов. Доклинические исследования in vitro и in vivo продемонстрировали быстрое, дозозависимое и длительное ингибирование аклидиния бромидом бронхоспазма, вызванного ацетилхолином. Аклидиния бромид быстро разрушается в плазме, поэтому количество системных антихолинэргических побочных действий является низким.

Фармакодинамическое действие

Исследования клинической эффективности показали, что препарат Бретарис Дженуэйр' обеспечивает клинически значимое улучшение функции легких (оцениваемое по объему форсированного выдоха за одну секунду [ОФВ1]) в течение более чем 12 часов после утреннего и вечернего приема, которое проявлялось в течение 30 минут после приема первой дозы (прирост ОФВ1 по сравнению с исходным уровнем составляет 124-133 мл). Максимальная бронходилатация достигалась в течение 1-3 часов после приема дозы со средним пиком улучшений ОФВ1 по отношению к исходному уровню 227-268 мл в равновесном состоянии.

Электрофизиология сердца

При назначении аклидиния бромида (200 мкг или 800 мкг) здоровым добровольцам один раз в сутки в течение 3 дней влияния на интервал QT (корригированное методом Фридериция или Базетта или индивидуально) не наблюдалось.

Также не было выявлено клинически значимого влияния препарата Бретарис' Дженуэйр'' на сердечный ритм при проведении 24-часового Холтеровского мониторинга у 336 пациентов (164 из которых получали препарат Бретарис Дженуэйр® дважды в день в дозе 322 мкг) после 3 месяцев применения препарата.

Клиническая эффективность

Программа клинических исследований фазы III препарата Бретарис® Дженуэйр® включала 269 пациентов, получавших лечение препаратом Бретарис® Дженуэйр® в дозе 322 мкг дважды в день в ходе одного 6-месячного рандомизированного исследования с контролем плацебо, и 190 пациентов, получавших лечение препаратом Бретарис® Дженуэйр® в дозе 322 мкг дважды в день в ходе другого Зх-месячного рандомизированного исследования с контролем плацебо. Эффективность оценивалась по динамике функции легких и клинических симптомов, таких, как одышка, по обусловленному диагнозом статусу здоровья, применению препаратов экстренной терапии и наличию обострений. При проведении долгосрочных исследований безопасности, препарат Бретарис® Дженуэйр® продемонстрировал бронходилатационную эффективность при длительности применения более 1 года.

Бронходилатация

При проведении 6-месячного исследования, у пациентов, получавших препарат Бретарис® Дженуэйр® в дозе 322 мкг дважды в день, имело место клинически значимое улучшение функции легких (измеренное с помощью ОФВ]). Максимальное бронходилатационное действие проявлялось с первого дня и сохранялось в течение 6-месячного периода терапии применения. После 6 месяцев терапии, среднее улучшение перед приемом утренней дозы (минимум) ОФВ] по сравнению с плацебо, составило 128 мл (95% ДИ=85-170; р

Сходные наблюдения были сделаны для препарата Бретарис® Дженуэйр® во время проведения 3-месячного исследования.

Состояние здоровья, специфичное для заболевания и симптоматическое улучшение

Препарат Бретарис® Дженуэйр® обеспечивал клинически значимое улучшение в отношении одышки (оценивалось с помощью транзиторного индекса одышки [TDI]) и состояния здоровья, обусловленного заболеванием (оценивалось с помощью Респираторного опросника госпиталя Св. Георгия [SGRQ]). Нижеприведенная таблица показывает уменьшение симптомов после 6-месячного применения препарата Бретарис® Дженуэйр®.

Переменная

Лечение

Улучшение по сравнению с плацебо

Значение

Р

Бретарис* „ _

„ „ ® Плацебо Дженуэйр

Транзиторный индекс одышки

Процент пациентов с минимальным клинически важным различием3

56,9

45,5

1,68-кратноес

повышение

вероятности

0,004

Среднее изменение по сравнению с исходным уровнем

1,9

0,9

1,0 единица

 

Респираторный опросник госпиталя Св. Георгия

Процент пациентов с минимальным клинически важным различиемь

57,3

41,0

1,87-кратноес

повышение

вероятности

 

Среднее изменение по сравнению с исходным уровнем

-7.4

-2,8

- 4,6 единицы

 

a) Минимальное клинически важное различие (MCID) по меньшей мере на 1 единицу изменения Транзиторного индекса одышки.

b) Минимальное клинически важное различие (MCID) по меньшей мере на 4 единицы изменения по Респираторному опроснику госпиталя Св. Георгия.

c) Отношение шансов, повышение вероятности достижения Минимального клинически важного различия по сравнению с плацебо.

Пациентам, получавшим препарат Бретарис® Дженуэйр®, требовалось меньше препаратов экстренной терапии, чем пациентам, получавшим плацебо (снижение на 0,95 введений в день за 6 месяцев [р=0,005]). Препарат Бретарис® Дженуэйр® также улучшал дневную симптоматику ХОБЛ (одышка, кашель и образование мокроты), а также ночные и ранние утренние клинические симптомы.

Пуловый анализ эффективности 6-месячных и 3-месячных исследований с контролем плацебо продемонстрировал значительное уменьшение частоты возникновения умеренных и тяжелых обострений (требующих терапии антибиотиками или глюкокортикостероидами или приводящих к госпитализации) при приеме 322 мкг аклидиния дважды в день по сравнению с плацебо (частота на пациента в год: 0,31 против 0,44 соответственно; р=0,0149).

Толерантность к физической нагрузке

В ходе 3-недельного рандомизированного перекрестного клинического исследования с контролем плацебо на фоне применения препарата Бретарис® Дженуэйр® отмечалось статистически значимое увеличение продолжительности выполнения упражнений на 58 секунд по сравнению с плацебо (95% ДИ=9-108; р=0,021; значения перед проведением терапии: 486 секунд).

При применении препарата Бретарис® Дженуэйр® отмечалось статистически значимое снижение чрезмерного перерастяжения легких в покое (функциональная остаточная емкость [ФОЕ]=0,197 л [95% ДИ=0,321, 0,072; р=0,002]; остаточный объем [ПЖ]=0,238 л [95% ДИ=0,396, 0,079; р=:0,004]), а также наблюдалось улучшение минимальной емкости вдоха (на 0,078 л; 95% ДИ=0,01, 0,145; р=0,025) и уменьшение одышки при выполнении упражнений (шкала Борга) (на 0,63 единиц Борга; 95% ДИ= 1,11, 0,14; р=0,012).

Всасывание

Аклидиния бромид быстро абсорбируется из легких, достигая максимальной концентрации в плазме крови в течение 5 минут после ингаляции у здоровых добровольцев, и обычно в течение первых 15 минут у пациентов с ХОБЛ. Фракция ингалированной дозы, достигшая системной циркуляции в качестве неизмененного аклидиния, является очень низкой, менее чем 5%.

Максимальная концентрация в плазме крови, достигнутая после ингаляции сухого порошка у пациентов с ХОБЛ при однократной дозе 400 мкг аклидиния бромида, составила примерно 80 пг/мл. Равновесная концентрация в плазме крови была достигнута в течение 7 дней при приеме дважды в день и, учитывая короткий период полувыведения, равновесная концентрация может быть достигнута вскоре после приема первой дозы. Накопления при повторном приеме при равновесном уровне концентраций не наблюдалось.

Распределение

Общее количество попадающего в легкие через ингалятор Бретарис Дженуэйр аклидиния бромида составило примерно 30 % отмеренной дозы.

Связывание аклидиния бромида с белками плазмы in vitro, соответствует, скорее всего, связыванию метаболитов с белками, в связи с быстрым гидролизом аклидиния бромида в плазме, связывание с белками плазмы составило 87% для метаболита карбоновой кислоты и 15% для спиртового метаболита. Основным белком плазмы, который связывает аклидиния бромид, является альбумин.

Биотрапсформация

Аклидиния бромид быстро и активно гидролизуется до своих фармакологически неактивных спиртовых дериватов и дериватов карбоновой кислоты. Происходит как химический гидролиз (неферментативный), так и ферментативный, с участием эстераз. Основной эстеразой, вовлеченной в гидролиз у человека, является бутирилхолинэстераза. Уровень кислотного метаболита в плазме крови после ингаляции примерно в 100 раз выше, чем уровень спиртового метаболита и неизмененного действующего вещества.

Низкая абсолютная биодоступность аклидиния бромида при ингаляционном введении (

Биотрансформация при участии изоферментов цитохрома Р450 (CYP450) играет незначительную роль в общем метаболическом клиренсе аклидиния бромида.

Испытания in vitro показали, что аклидиния бромид в терапевтической дозе или его метаболиты не подавляют или не индуцируют какие-либо изоферменты цитохрома Р450 (CYP450) и не подавляют активность эстераз (карбоксилэстеразы. ацетилхолинэстеразы и бутирилхолинэстеразы). Испытания in vitro показали, что аклидиния бромид или его метаболиты не являются субстратами или ингибиторами Р-гликопротеина.

Выведение

Конечный период иолувыведения аклидиния бромида составляет около 2-3 часов.

После внутривенного введения здоровым добровольцам 400 мкг меченого радиоактивной меткой аклидиния бромида около 1% дозы выводилось в неизмененном виде с мочой.

До 65% дозы выводилось в виде метаболитов с мочой и до 33% в виде метаболитов с калом.

После ингаляционного введения здоровым добровольцам и пациентам с ХОБЛ 200 мкг и 400 мкг аклидиния бромида очень малое количество, около 0,1% принятой дозы, выводилось в неизмененном виде с мочой, что указывает на то, что почечный клиренс играет незначительную роль в общем клиренсе аклидиния из плазмы крови.

Линейность/нелинейность

Аклидиния бромид в терапевтическом диапазоне имеет линейную и независимую от времени фармакокинетику.

Фармакокинетическое/фармакодинамическое соотношение

Учитывая то, что аклидиния бромид обладает местным действием в легких и быстро разрушается в плазме, прямого соотношения между фармакокинетикой и фармакодинамикой нет.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Фармакокинетические свойства аклидиния бромида у пациентов с ХОБЛ от умеренной до тяжелой степени являются аналогичными у пациентов в возрасте 40 - 59 лет и у пациентов в возрасте 70 лет и старше. Поэтому у пожилых пациентов с ХОБЛ коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени испытания не проводились. Так как аклидиния бромид метаболизирустся в основном путем химического и ферментативного расщепления в плазме, очень маловероятно, что нарушение функции печени изменяет его системное воздействие. У пациентов с ХОБЛ и нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нормальной функцией почек и с ее нарушением значимых различий в фармакокинетике обнаружено не было. Поэтому у пациентов с ХОБЛ и нарушением функции почек коррекции дозы и дополнительного наблюдения не требуется.

Бретарис Дженуэйр порошок для ингаляций дозированный 322 мкг/доза 60 доз 1шт. упак. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

латинська назва

BRETARIS GENUAIR

Форма випуску

Порошок для інгаляцій дозований білого або майже білого кольору, дрібнодисперсний, легкосипких, який не містить видимих ​​конгломератів або сторонніх часток.

упаковка

60 доз - інгалятори (1) - пакети ламіновані (1) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Аклідінія бромід є конкурентним, селективним антагоністом мускаринових рецепторів (також званий антіхолінергіческім), з більш тривалим часом зв'язування з Моз - рецепторами, ніж з М2 - рецепторами. Моз - рецептори служать посередниками при скороченні гладкої мускулатури дихальних шляхів. Вдихуваний аклідінія бромід діє місцево в легких, як антагоніста Моз - рецепторів гладкої мускулатури дихальних шляхів і викликає розширення бронхів. Доклінічні дослідження in vitro і in vivo продемонстрували швидке, залежне від дози і тривале пригнічення аклідінія бромидом бронхоспазму, викликаного ацетилхолином. Аклідінія бромід швидко руйнується в плазмі, тому кількість системних антихолінергічних побічних дій є низьким.

фармакодинамическое дію

Дослідження клінічної ефективності показали, що препарат Бретаріс Дженуейр 'забезпечує клінічно значуще поліпшення функції легень (що оцінюється за обсягом форсованого видиху за одну секунду [ОФВ1]) протягом більш ніж 12 годин після ранкового і вечірнього прийому, яке виявлялося протягом 30 хвилин після прийому першої дози (приріст ОФВ1 в порівнянні з вихідним рівнем становить 124-133 мл). Максимальна бронходилатация досягалася протягом 1-3 годин після прийому дози із середнім піком поліпшень ОФВ1 по відношенню до вихідного рівня 227-268 мл в рівноважному стані.

електрофізіологія серця

При призначенні аклідінія броміду (200 мкг або 800 мкг) здоровим добровольцям один раз на добу протягом 3 днів впливу на інтервал QT (коригувати методом Фрідеріція або Базетта або індивідуально) не спостерігалося.

Також не було виявлено клінічно значимого впливу препарату Бретаріс 'Дженуейр' 'на серцевий ритм при проведенні 24-годинного холтерівського моніторингу у 336 пацієнтів (164 з яких отримували препарат Бретаріс Дженуейр® двічі в день в дозі 322 мкг) після 3 місяців застосування препарату.

клінічна ефективність

Програма клінічних досліджень фази III препарату Бретаріс® Дженуейр® включала 269 пацієнтів, які отримували лікування препаратом Бретаріс® Дженуейр® в дозі 322 мкг двічі на день під час одного 6-місячного рандомізованого дослідження з контролем плацебо, і 190 пацієнтів, які отримували лікування препаратом Бретаріс® Дженуейр ® в дозі 322 мкг двічі на день під час іншого Зх-місячного рандомізованого дослідження з контролем плацебо. Ефективність оцінювалася за динамікою функції легенів і клінічних симптомів, таких, як задишка, за обумовленим діагнозом статусу здоров'я, застосування препаратів екстреної терапії та наявності загострень. При проведенні довгострокових досліджень безпеки, препарат Бретаріс® Дженуейр® продемонстрував бронходілатаціонную ефективність при тривалості застосування більш 1 року.

бронходилатація

При проведенні 6-місячного дослідження, у пацієнтів, які отримували препарат Бретаріс® Дженуейр® в дозі 322 мкг двічі на день, можна говорити про клінічно значуще поліпшення функції легень (виміряний за допомогою ОФВ]). Максимальна бронходілатаціонних дію виявлялося з першого дня і зберігалося протягом 6-місячного періоду терапії застосування. Після 6 місяців терапії, середнє поліпшення перед прийомом ранкової дози (мінімум) ОФВ] в порівнянні з плацебо, склала 128 мл (95% ДІ = 85-170; р

Подібні спостереження були зроблені для препарату Бретаріс® Дженуейр® під час проведення 3-місячного дослідження.

Стан здоров'я, специфічне для захворювання і симптоматичне поліпшення

Препарат Бретаріс® Дженуейр® забезпечував клінічно значуще поліпшення щодо задишки (оцінювалося за допомогою транзиторного індексу задишки [TDI]) і стану здоров'я, обумовленого захворюванням (оцінювалося за допомогою респіраторного опитувальника госпіталю Св. Георгія [SGRQ]). Наведена нижче таблиця показує зменшення симптомів після 6-місячного застосування препарату Бретаріс® Дженуейр®.

Мінлива

лікування

Поліпшення в порівнянні з плацебо

значення

Р

Бретаріс * "_

"" ® Плацебо Дженуейр

Транзиторний індекс задишки

Відсоток пацієнтів з мінімальним клінічно важливим разлічіем3

56,9

45,5

1,68-кратноес

підвищення

ймовірності

0,004

Середня зміна в порівнянні з вихідним рівнем

1,9

0,9

1,0 одиниця

Респіраторний опитувальник госпіталю Св. Георгія

Відсоток пацієнтів з мінімальним клінічно важливим разлічіемь

57,3

41,0

1,87-кратноес

підвищення

ймовірності

Середня зміна в порівнянні з вихідним рівнем

-7.4

-2,8

- 4,6 одиниці

a) Мінімальна клінічно важлива відмінність (MCID) щонайменше на 1 одиницю зміни транзиторні індексу задишки.

b) Мінімальна клінічно важлива відмінність (MCID) щонайменше на 4 одиниці зміни по респіраторних опитувальником госпіталю Св. Георгія.

c) Ставлення шансів, підвищення ймовірності досягнення Мінімального клінічно важливого відмінності в порівнянні з плацебо.

Пацієнтам, які отримували препарат Бретаріс® Дженуейр®, було потрібно менше препаратів екстреної терапії, ніж пацієнтам, які отримували плацебо (зниження на 0,95 введень в день за 6 місяців [р = 0,005]). Препарат Бретаріс® Дженуейр® також покращував денну симптоматику ХОЗЛ (задишка, кашель і утворення мокротиння), а також нічні та ранні ранкові клінічні симптоми.

Пулів аналіз ефективності 6-місячних і 3-місячних досліджень з контролем плацебо продемонстрував значне зменшення частоти виникнення помірних і важких загострень (що вимагають терапії антибіотиками або глюкокортикостероїдами або призводять до госпіталізації) при прийомі 322 мкг аклідінія двічі в день в порівнянні з плацебо (частота на пацієнта в рік: 0,31 проти 0,44 відповідно; р = 0,0149).

Толерантність до фізичного навантаження

В ході 3-тижневого рандомізованого перехресного клінічного дослідження з контролем плацебо на тлі застосування препарату Бретаріс® Дженуейр® зазначалося статистично значуще збільшення тривалості виконання вправ на 58 секунд в порівнянні з плацебо (95% ДІ = 9-108; р = 0,021; значення перед проведенням терапії: 486 секунд).

При застосуванні препарату Бретаріс® Дженуейр® зазначалося статистично значуще зниження надмірного перерозтягнення легень в спокої (функціональна залишкова ємність [ФОЕ] = 0,197 л [95% ДІ = 0,321, 0,072; р = 0,002]; залишковий обсяг [ПЖ] = 0,238 л [95 % ДІ = 0,396, 0,079; р =: 0,004]), а також спостерігалося поліпшення мінімальної ємності вдиху (на 0,078 л; 95% ДІ = 0,01, 0,145; р = 0,025) і зменшення задишки при виконанні вправ (шкала Борга) (на 0,63 одиниць Борга; 95% ДІ = 1,11, 0,14; р = 0,012).

всмоктування

Аклідінія бромід швидко абсорбується з легких, досягаючи максимальної концентрації в плазмі крові протягом 5 хвилин після інгаляції у здорових добровольців, і як правило, протягом перших 15 хвилин у пацієнтів з ХОЗЛ. Фракція інгаляції дози, що досягла системної циркуляції в якості незмінного аклідінія, є дуже низькою, менш ніж 5%.

Максимальна концентрація в плазмі крові, досягнута після інгаляції сухого порошку у пацієнтів з ХОЗЛ при одноразовій дозі 400 мкг аклідінія броміду, склала приблизно 80 пг / мл. Рівноважна концентрація в плазмі крові була досягнута протягом 7 днів при прийомі двічі на день і, з огляду на короткий період напіввиведення, рівноважна концентрація може бути досягнута незабаром після прийому першої дози. Накопичення при повторному прийомі при рівноважному рівні концентрацій не спостерігалося.

розподіл

Загальна кількість потрапляє в легені через інгалятор Бретаріс Дженуейр аклідінія бромида склало приблизно 30% відміряні дози.

Зв'язування аклідінія броміду з білками плазми in vitro, відповідає, швидше за все, зв'язування метаболітів з білками, в зв'язку з швидким гідролізом аклідінія броміду в плазмі, зв'язування з білками плазми становить 87% для метаболіту карбонової кислоти і 15% для спиртового метаболіти. Основним білком плазми, який пов'язує аклідінія бромід, є альбумін.

Біотрапсформація

Аклідінія бромід швидко і активно гідролізується до своїх неактивних спиртових дериватів і дериватів карбонової кислоти. Відбувається як хімічний гідроліз (неферментативного), так і ферментативний, за участю естераз. Основний естераз, залученої в гідроліз у людини, є бутирилхолінестераза. Рівень кислотного метаболіту в плазмі крові після інгаляції приблизно в 100 разів вище, ніж рівень спиртового метаболіти і незмінного діючої речовини.

Низька абсолютна біологічна аклідінія броміду при інгаляційному введенні (

Біотрансформація за участю ізоферментів цитохрому Р450 (CYP450) грає незначну роль в загальному метаболічному кліренсі аклідінія броміду.

Випробування in vitro показали, що аклідінія бромід в терапевтичній дозі або його метаболіти не пригнічують або не індуцируется будь-які ізоферменти Р450 (CYP450) і не пригнічують активність естераз (карбоксилестерази. Ацетилхолінестерази і БУТИРИЛХОЛІНЕСТЕРАЗИ). Випробування in vitro показали, що аклідінія бромід або його метаболіти не є субстратами або інгібіторами Р-глікопротеїну.

виведення

Кінцевий період іолувиведенія аклідінія броміду становить близько 2-3 годин.

Після внутрішньовенного введення здоровим добровольцям 400 мкг міченого радіоактивною міткою аклідінія бромида близько 1% дози виводилося в незміненому вигляді з сечею.

До 65% дози виводилося у вигляді метаболітів з сечею і до 33% у вигляді метаболітів з калом.

Після інгаляційного введення здоровим добровольцям і пацієнтам з ХОЗЛ 200 мкг і 400 мкг аклідінія бромида дуже мала кількість, близько 0,1% прийнятої дози, виводилося в незміненому вигляді з сечею, що вказує на те, що нирковий кліренс грає незначну роль в загальному кліренсі аклідінія з плазми крові.

Лінійність / нелінійність

Аклідінія бромід в терапевтичному діапазоні має лінійну і незалежну від часу фармакокінетику.

Фармакокинетічеськоє / фармакодинамическое співвідношення

З огляду на те, що аклідінія бромід має місцеву дію в легенях і швидко руйнується в плазмі, прямого співвідношення між фармакокінетикою і фармакодинаміки немає.

Особливі групи пацієнтів

літні пацієнти

Фармакокінетичнівластивості аклідінія броміду у пацієнтів з ХОЗЛ від помірного до тяжкого ступеня є аналогічними у пацієнтів у віці 40 - 59 років і у пацієнтів у віці 70 років і старше. Тому у літніх пацієнтів з ХОЗЛ корекція дози не потрібна.

Пацієнти з порушенням функції печінки

У пацієнтів з порушенням функції печінки випробування не проводилися. Так як аклідінія бромід метаболізірустся в основному шляхом хімічного і ферментативного розщеплення в плазмі, дуже малоймовірно, що порушення функції печінки змінює його системний вплив. У пацієнтів з ХОЗЛ і порушенням функції печінки корекція дози не потрібна.

Пацієнти з порушенням функції нирок

У пацієнтів з нормальною функцією нирок і з її порушенням значущих відмінностей у фармакокінетиці виявлено не було. Тому у пацієнтів з ХОЗЛ і порушенням функції нирок корекція дози і додаткового спостереження не потрібно.

показання

Підтримуюча Бронходілатірующій терапія з метою полегшення симптомів ХОЗЛ у дорослих.

Протипоказання

Підвищена чутливість до аклідінія бромиду, атропіну та його похідних (іпратропій, оксітропій, або тіотропій) або до лактози; Вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлена); Непереносимість галактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбция (препарат містить лактозу).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

вагітність

Немає клінічних даних щодо застосування аклідінія броміду у вагітних жінок. Доклінічні дослідження продемонстрували токсичну дію на плід тільки в дозах, які в багато разів перевищують максимальну терапевтичну дозу у людини. Аклідінія бромід може застосовуватися під час вагітності тільки в тому випадку, якщо очікувана користь для матері переважає потенційний ризик для плоду.

Період годування грудьми

Невідомо, чи проникає аклідінія бромід і / або його метаболіти в грудне молоко у жінок. Оскільки доклінічні дослідження показали, що невеликі кількості аклідінія броміду і / або його метаболіти проникають в молоко, необхідно прийняти рішення про припинення грудного вигодовування, або про припинення терапії аклідінія бромидом, зіставивши користь грудного вигодовування для дитини і користь тривалої терапії аклідінія бромидом для жінки.

фертильність

Доклінічні дослідження продемонстрували невелике зниження фертильності тільки в дозах, які в багато разів перевищують максимальну терапевтичну дозу аклідінія броміду у людини. Вважається малоймовірним, що аклідінія бромід, призначений в рекомендованій дозі, впливає на фертильність у людини.

особливі вказівки

астма

Препарат Бретаріс Дженуейр не повинен використовуватися при астмі; клінічні дослідження по застосуванню аклідінія броміду для лікування астми не проводилися.

парадоксальний бронхоспазм

Як і при іншої інгаляційної терапії, застосування препарату Бретаріс Дженуейр може викликати парадоксальний бронхоспазм. Якщо це сталося, то лікування препаратом Бретаріс Дженуейр необхідно припинити і розглянути можливість іншої терапії.

Посилення симптомів захворювання

Аклідінія бромід призначений для підтримуючого лікування хворих з ХОЗЛ і не повинен використовуватися в якості препарату екстреної терапії. Якщо під час лікування аклідінія бромидом у пацієнта відбулася зміна симптомів ХОЗЛ, що вимагало проведення додаткової екстреної терапії, повинна бути проведена повторна оцінка стану пацієнта і перегляд тактики лікування.

Вплив на серцево-судинну систему

Профіль безпеки щодо серцево-судинної системи характеризується наявністю антіхолінергіческого дії.

Як і інші м-холіноблокатори препарат, препарат Бретаріс Дженуейр слід призначати з обережністю хворим, які перенесли інфаркт міокарда в попередні 6 міс, з нестабільною стенокардією, вперше діагностованою аритмією в попередні 3 міс, або пацієнтам, в попередні 12 міс госпіталізованим з приводу серцевої недостатності III і IV функціональних класів за класифікацією "Нью-Йоркської кардіологічної асоціації", тому що такі пацієнти були виключені з клінічних досліджень, а антіхолінергіческіе ефекти можуть вплинути на перебіг зазначених захворювань.

антихолінергічні ефекти

Сухість слизової оболонки порожнини рота, що спостерігається при застосування антихолінергічних препаратів, з плином часу може бути асоційована з розвитком карієсу зубів.

У зв'язку з наявністю антіхолінергічсскіх ефектів, аклідінія бромід слід призначати з обережністю пацієнтам із закритокутовою глаукомою (незважаючи на те, що прямий контакт препарату з очима дуже малоймовірний), гіперплазію передміхурової залози і обструкцією шийки сечового міхура. Пацієнти повинні бути проінформовані про ознаки та симптоми гострого нападу глаукоми і про необхідність припинити застосування препарату і звернутися до лікаря у разі їх прояви.

Препарат Бретаріс Дженуейр призначений для підтримуючого лікування хворих на ХОЗЛ. У зв'язку з тією обставиною, що в загальній популяції ХОЗЛ суттєво переважають хворі у віці старше 40 років, при призначенні препарату пацієнтам до 40 років потрібно спірометричний підтвердження діагнозу ХОЗЛ.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами

Аклідінія бромід може впливати на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами. З огляду на можливість розвитку таких побічних ефектів як головний біль, запаморочення, нечіткість зору, слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом засобів, іншими механізмами, а також при заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

склад

1 доза аклідінія бромід 375 мкг, що відповідає змісту аклідінія 322 мкг

Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 12.6 мг.

Спосіб застосування та дози

Знайомство з інгалятором Бретаріс Дженуейр:

Дістаньте інгалятор Дженуейр з пакета і ознайомтеся з його компонентами.

Для використання інгалятора Бретаріс Дженуейр після зняття ковпачка Вам необхідно зробити 2 кроки:

Крок 1. Натиснути і відпустити зелену кнопку і повністю видихнути, але не в інгалятор.

Крок 2. Щільно обхопити губами мундштук і сильно і глибоко вдихнути через інгалятор.

Після інгаляції не забудьте надіти захисний ковпачок.

початок

Перед першим застосуванням розкрийте закритий пакет уздовж мітки і вийміть інгалятор Дженуейр

Коли Ви збираєтеся прийняти дозу лікарського препарату, зніміть захисний ковпачок, для чого злегка стисніть стрілки на кожній стороні і потягніть назовні.

Переконайтеся в тому, що мундштук ніщо не блокує.

Тримайте інгалятор Дженуейр горизонтально мундштуком у напрямку до Вас, із зеленою кнопкою, зверненої прямо вгору.

Крок 1. Натисніть і відпустіть зелену кнопку.

Не тримайте зелену кнопку натиснутою.

Зупиніться і перевірте; переконайтеся, що доза готова для інгаляції.

Переконайтеся, що вікно колірного контролю стало зеленим.

Зеленый цвет контрольного окна подтверждает, что лекарственный препарат готов для ингаляции.

Если окно цветового контроля остается красным, нажмите и опустите зеленую кнопку еще раз (см. Шаг 1).

Шаг 2. Плотно обхватите губами мундштук ингалятора Дженуэйр и сильно и глубоко вдохните через мундштук.

Такой сильный, глубокий вдох доставляет лекарственный препарат через ингалятор в легкие.

Внимание: во время ингаляции нельзя держать прибор с нажатой зеленой кнопкой вниз.

Во время вдоха Вы услышите "щелчок", означающий правильное использование ингалятора Дженуэйр.

Для того, чтобы убедиться в том, что Вы приняли всю дозу, продолжайте дышать, даже после того, как услышали "щелчок" ингалятора.

Уберите ингалятор Дженуэйр изо рта и задержите дыхание так долго, чтобы было комфортно, затем медленно выдохните через нос.

Примечание: некоторые пациенты, в зависимости от индивидуальных особенностей, могут ощущать легкий сладковатый или горьковатый привкус при ингаляции данного лекарственного препарата. Не принимайте дополнительную дозу, если Вы не почувствовали никакого вкуса после ингаляции.

Остановитесь и проверьте: Убедитесь, что Вы правильно провели ингаляцию.

Убедитесь, что окно контроля стало красным. Это подтверждает то, что Вы правильно провели ингаляцию полной дозы.

Если окно цветового контроля остается зеленым, необходимо вновь сильно и глубоко вдохнуть через мундштук (см. Шаг 2).

Если окно все еще не изменяет свой цвет на красный, то возможно, что Вы могли забыть отпустить зеленую кнопку перед ингаляцией или могли неправильно вдохнуть. Если это так, попробуйте вновь.

Убедитесь, что Вы отпустили зеленую кнопку и сделайте сильный глубокий вдох через мундштук.

Примечание: если после нескольких попыток Вам так и не удалось правильно провести ингаляцию, обратитесь к лечащему врачу.

Как только окно стало красным, наденьте защитный колпачок на мундштук.

Когда Вам необходим новый ингалятор Дженуэйр

Ингалятор Дженуэйр оборудован индикатором доз, показывающим, сколько примерно доз осталось в ингаляторе. Индикатор доз медленно опускается, показывая интервалы до 10 (60, 50, 40, 30, 20, 10, 0). Каждый ингалятор Дженуэйр содержит по меньшей мере 30 или 60 доз, в зависимости от вида упаковки.

Когда на индикаторе доз появится лента с красными полосками, это означает, что Вы приближаетесь к последней дозе и необходимо приобрести новый ингалятор Дженуэйр.

Примечание: если Ваш ингалятор Дженуэйр окажется поврежденным или если Вы потеряли колпачок, необходимо заменить ингалятор. Ингалятор Дженуэйр чистить не нужно. Однако, в случае необходимости, это надо делать с помощью сухой ткани или бумажной салфетки снаружи мундштука. Никогда не используйте воду для чистки ингалятора Дженуэйр, т.к. это может повредить лекарственный препарат.

Как узнать, что Ваш ингалятор Дженуэйр пуст?

Когда в середине индикатора доз появится 0 (ноль), необходимо продолжить использование всех остающихся в ингаляторе Дженуэйр доз.

Когда для ингаляции будет подготовлена последняя доза полностью в свое верхнее положение, а останется заблокированной в среднем положении. Даже когда зеленая кнопка заблокирована, Вы, тем не менее, сможете принять последнюю дозу. После этого ингалятор Дженуэйр не может быть использован вновь, и Вам необходимо будет начать использовать новый ингалятор Дженуэйр.

Побічні дії

Наиболее часто встречающимися побочными действиями при применении препарата Бретарис Дженуэйр являются головная боль (6.6%) и назофарингит (5.5%).

Частота побочных действий основана на оценке общих коэффициентов возникновения побочных действий (т.е. событий, связанных с применением препарата Бретарис Дженуэйр), наблюдаемых при применении препарата Бретарис Дженуэйр в дозе 322 мкг (636 пациентов) при пуловом анализе одного 6-месячного и двух 3-х месячных рандомизированных клинических исследований с контролем плацебо.

Частота побочных действий определена следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - синусит, назофарингит.

З боку імунної системи: рідко - реакції гіперчутливості; частота неизвестна - ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение.

Со стороны органа зрения: нечасто - нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - кашель; нечасто - дисфония.

Со стороны ЖКТ: часто - диарея; нечасто - сухость слизистой оболочки полости рта, стоматит.

Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: нечасто - сыпь, кожный зуд.

Со стороны почек и мочевыводяших путей: нечасто - задержка мочи.

лікарська взаємодія

Одновременное применение аклидиния бромида с другими М-холиноблокаторами не изучалось и не рекомендуется.

Несмотря на отсутствие исследований in vivo, применение аклидиния бромида для ингаляций возможно в комбинации с другими лекарственными средствами для терапии ХОБЛ, включая симпатомиметики, бронходилататоры, метилксантины и ингаляционные или пероральные ГКС.

Исследования in vitro продемонстрировали, что аклидиния бромид в терапевтической дозе или его метаболиты не взаимодействуют с лекарственными средствами, являющимися субстратами Р-гликопротеина или лекарственными средствами, которые метаболизируются изоферментами цитохрома Р450 (CYP450) и эстеразами.

Передозування

Высокие дозы аклидиния бромида могут приводить к симптомам, связанным с антихолинэргическим действием.

Однако, однократная ингаляционная доза аклидиния бромида до 6000 мкг у здоровых добровольцев не приводила к системным побочным антихолинэргическим эффектам. Не отмечалось клинически значимых побочных действий после 7-дневного лечения аклидиния бромидом в дозах до 800 мкг 2 раза/сут у здоровых добровольцев.

Розвиток гострої інтоксикації при випадковому передозуванні аклідінія бромидом є малоймовірним внаслідок низької біодоступності при прийомі всередину і інгаляційному способі дозування препарату Бретаріс Дженуейр.

Лікування: симптоматичне.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Термін придатності

Термін придатності - 2 роки. Після першого розкриття пакета - 90 днів.

Діюча речовина

Аклідінія бромід

Похожее видео

Дополнительная информация

Бретарис Дженуэйр порошок для ингаляций дозированный 322 мкг/доза 60 доз 1шт. упак. производит Алмирал С.А., страна производства Испания. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Бретарис Дженуэйр порошок для ингаляций дозированный 322 мкг/доза 60 доз 1шт. упак. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!