Купить Борамилан ФС лиофилизат для р-ра для в/вен. и п/кожн. введ. 2,5 мг флакон 1 шт.

Бортезомиб – обратимый ингибитор химотрипсин-подобной активности 26S-протеасомы клеток млекопитающих. Протеасома представляет собой крупный белковый комплекс, который расщепляет белки, конъюгированные с убиквитином. Убиквитин-протеасомный путь играет ключевую роль в регуляции внутриклеточной концентрации некоторых белков и, таким образом, поддерживает внутриклеточный гомеостаз. Подавление активности 26S-протеасомы предотвращает селективный протеолиз, что может влиять на многие каскады реакций передачи сигнала в клетке. Нарушение механизма поддержания гомеостаза может приводить к гибели клетки. Во многих экспериментальных моделях in vivo бортезомиб вызываетзамедление роста опухоли, включая множественную миелому. В экспериментах in vitro, ex vivo и на животных моделях бортезомиб усиливаетдифференцировку и активность остеобластов и ингибирует функцию остеокластов. Эти эффекты наблюдались у пациентов с множественной миеломой с множественными очагами остеолиза, получающих терапию бортезомибом.

BORAMILAN FS

Біла або майже біла пориста маса або порошок.

Бортезоміб - оборотний інгібітор хімотрипсин-подібної активності 26S-протеасоми клітин ссавців. Протеасома є великий білковий комплекс, який розщеплює білки, кон'юговані з убіквітин. Убіквітин-протеасомного шлях грає ключову роль в регуляції внутрішньоклітинної концентрації деяких білків і, таким чином, підтримує внутрішньоклітинний гомеостаз. Придушення активності 26S-протеасоми запобігає селективний протеоліз, що може впливати на багато каскади реакцій передачі сигналу в клітині. Порушення механізму підтримки гомеостазу може призводити до загибелі клітини. У багатьох експериментальних моделях in vivo бортезоміб визиваетзамедленіе зростання пухлини, включаючи множинну мієлому. В експериментах in vitro, ex vivo і на тваринних моделях бортезоміб усіліваетдіфференціровку і активність остеобластів і пригнічує функцію остеокластів. Ці ефекти спостерігалися у пацієнтів з множинною мієломою з множинними вогнищами остеолізу, які отримують терапію Бортезоміб.

- множинна мієлома

- мантійноклеточная лімфома у хворих, які раніше отримали по крайней мере 1 лінію терапії

- підвищена чутливість до Бортезоміб, бору і манітолу;

- вагітність і період годування груддю;

- дитячий вік (відсутність досвіду застосування);

- гострі дифузні інфільтративні захворювання легенів;

- ураження перикарда.

З обережністю:

- порушення функції печінки тяжкого та середнього ступеня;

- тяжкі порушення функції нирок;

- судоми або епілепсія в анамнезі;

- непритомність;

- діабет ическая нейропатія в анамнезі;

- одночасний прийом гіпотензивних препаратів;

- зневоднення на фоні діареї або блювоти;

- запор;

- ризик розвитку хронічної серцевої недостатності;

- одночасний прийом інгібіторів або субстратів ізоферментів CYP3A4, одночасний прийом субстратів ізоферменту CYP2C9, пероральнихгіпоглікемічних препаратів.

Застосування бортезомібу під час вагітності протипоказано. При необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити

Лікування препаратом Борамілан®ФС слід проводити тільки під наглядом лікаря, який має досвід застосування протипухлинної хіміотерапії. Лікарський препарат Борамілан®ФС призначений тільки для внутрішньовенного і підшкірного введення. При ненавмисному введенні бортезомібу інтратекально були зафіксовані випадки смерті. Препарат Борамілан® ФСнельзя вводити інтратектально. До початку і під час кожного циклу терапії необхідно проводити повний аналіз крові з підрахунком лейкоцитарної формули і кількості тромбоцитів понад. Тромбоцитопенія. Найчастіше при терапії Бортезоміб спостерігається минуща тромбоцитопенія, при цьому найменша кількість тромбоцитів зазвичай спостерігається на 11-й день циклу. Циклова періодичність зменшення і збільшення кількості тромбоцитів спостерігалася протягом усіх 8 циклів при застосуванні препарату 2 рази на тиждень, таким чином, немає даних, які б підтверджували наростаючу тромбоцитопению. При зниженні кількості тромбоцитів

Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного і підшкірного введення Борамілан ФС 1 фл .: - Бортезоміб в формі тривимірного бороксіна (в перерахунку на бортезоміб в формі мономера) 2,5 мг
Допоміжні речовини: D-Маннитол 35 мг

Опис: біла або майже біла пориста маса або порошок. Розчинник: натрію хлорид, розчин для ін'єкцій 0,9% Вода для ін'єкцій до 1,0 мл

Препарат Борамілан®ФС показаний тільки для внутрішньовенного і підшкірного введення. При внутрішньовенному введенні концентрація розчину повинна становити 1 мг / мл. При підшкірному введенні концентрація розчину повинна становити 2,5 мг / мл. Концентрація розчину повинна розраховуватися дуже ретельно у зв'язку з різницею концентрацій розчину для внутрішньовенного введення і розчину для підшкірного введення. Монотерапія: Борамілан®ФС вводять внутрішньовенно струминно протягом 3-5 секунд або підшкірно. Рекомендована початкова доза бортезомібу становить 1,3 мг / м2 площі поверхні тіла два рази на тиждень протягом 2-х тижнів (дні 1, 4, 8 і 11), з подальшим 10-денною перервою (дні 12-21). Цикл лікування становить 21 день. Між введенням послідовних доз препарату Борамілан®ФС повинно пройти не менше 72 годин. Ступінь клінічної відповіді рекомендується оцінювати після проведення 3-х і 5-ти циклів лікування. У разі досягнення повної клінічної відповіді рекомендується проведення 2-х додаткових циклів лікування. При тривалості лікування понад 8-ми циклів Борамілан®ФС можна застосовувати за стандартною схемою або за схемою підтримуючої терапії - щотижня протягом 4-х тижнів (дні 1, 8, 15, 22) з подальшим 13-денним періодом відпочинку (дні 23- 35). Пацієнтам, у яких монотерапія препаратом Борамілан®ФС не показала клінічної відповіді (прогресування або стабілізація захворювання після 2 і 4 циклів відповідно), може бути призначена комбінація препарату Борамілан®ФС з високими дозами дексаметазону. В цьому випадку з кожною дозою препарату Борамілан®ФС призначається перорально 40 мг дексаметазону: 20 мг в день введення препарату Борамілан®ФС і 20 мг в наступний день після введення препарату Борамілан®ФС. Прийом дексаметазону виробляють в 1, 2, 4, 5, 8, 9, 11 і 12 день, сумарно 160 мг за 3 тижні. Рекомендації щодо корекції дози та режиму введення препарату Борамілан®ФС: При розвитку гематологічної токсичності 4-го ступеня або будь-якого негематологічного токсичного ефекту 3-го ступеня, за винятком нейропатії, лікування препаратом Борамілан®ФС слід призупинити. Після зникнення симптомів токсичності лікування препаратом Борамілан®ФС можна відновити в дозі, що знижена на 25% (дозу 1,3 мг / м 2 знижують до 1,0 мг / м2, дозу 1,0 мг / м 2 знижують до 0,7 мг / м2 ). Якщо симптоми токсичності не зникають або з'являються знову при мінімальній дозі, то слід розглянути можливість відміни препарату Борамілан®ФС, якщо тільки користь від його застосування явно не перевищує ризик. При появі пов'язаної із застосуванням препарату Борамілан®ФС нейропатичного болю і / або периферичної сенсорної нейропатії дозу препарату змінюють відповідно до таблиці 1. У хворих з тяжкою нейропатією в анамнезі Борамілан®ФС можна застосовувати тільки після ретельної оцінки співвідношення ризик / користь. - 1 ступінь (парестезія та / або згасання рефлексів) без болю або втрати функції: Доза та режим введення не потребують корекції. - 1 ступінь з болем або 2 ступінь (порушення функції, але не повсякденної активності): Знизити дозу до 1,0 мг / м2 - 2 ступінь з болем або 3 ступінь (порушення повсякденної активності): Призупинити застосування препарату Борамілан®ФС до зникнення симптомів токсичності. Після цього відновити лікування, знизивши дозу препарату Борамілан®ФС до 0,7 мг / м2 і зменшивши частоту введення до 1 разу на тиждень. - 4 ступінь (сенсорна нейропатія, яка веде до інвалідності або рухова нейропатія, що загрожує життю або призводить до паралічу): Припинити застосування препарату Борамілан®ФС. Пацієнти з порушеннями функції нирок. Ступінь порушення функції нирок не впливає на фармакокінетику препарату Борамілан®ФС. Тому для хворих з нирковою недостатністю корекція дози не потрібна. Борамілан®ФС слід вводити після проведення діалізу, так як діаліз може знижувати концентрацію препарату в крові. Пацієнти з порушеннями функції печінки. У пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого ступеня не потрібно зміни початкової дози. Слід призначати рекомендовану дозу. Пацієнтам з порушеннями функції печінки середнього та тяжкого ступеня слід призначати Борамілан®ФС в зменшеній дозі (таблиця 2). I. Ступінь тяжкості порушень функції печінки: Легка Концентрація білірубіну: а. ≤ 1,0 х ВМН, Активність АСТ *:> ВМН ** - Зміна початкової дози: Не потрібно б. > 1,0 х - 1,5 х ВМН, Активність АСТ *: Будь-яка - Зміна початкової дози: Не потрібно II. Ступінь тяжкості порушень функції печінки: Середня Концентрація білірубіну:> 1,5 х - 3 х ВМН, Активність АСТ *: Будь-яка - Потрібно призначити Борамілан®ФС в зменшеній дозі 0,7 мг / м2 протягом першого циклу. Слід розглянути можливість збільшення дози до 1,0 мг / м2 або подальше зменшення до 0,5 мг / м2 в наступних циклах в залежності від переносимості пацієнтом. III. Ступінь тяжестінарушеній функції печінки: Важка Концентрація білірубіну:> 3 х ВМН Активність АСТ *: Будь-яка Зміна початкової дози: Потрібно призначити Борамілан®ФС в зменшеній дозі 0,7 мг / м2 протягом першого циклу. Слід розглянути можливість збільшення дози до 1,0 мг / м2 або подальше зменшення до 0,5 мг / м2 в наступних циклах в залежності від переносимості пацієнтом. * АСТ - аспартатамінотрансфераза; ** ВМН - верхня межа норми Комбінована терапія. Рекомендована доза: Борамілан®ФС вводять внутрішньовенно струминно протягом 3-5 секунд або підшкірно в комбінації з мелфаланом і преднизоном, прийнятими всередину. Проводять дев'ять 6-тижневих циклів, як показано в таблиці 3. У циклах 1-4 Борамілан®ФС застосовують 2 рази на тиждень (дні 1, 4, 8, 11, 22, 25, 29 і 32), а в циклах 5 9 -1 раз в тиждень (дні 1, 8, 22 і 29). Рекомендована схема дозування препарату Борамілан®ФС, що застосовується в комбінації з мелфаланом і преднизоном у хворих з раніше нелікованою множинною мієломою А. Борамілан®ФС 2 рази в тиждень (1,3 мг / м2) (цикли 1-4): 1, 4 , 8, 11, 22, 25, 29, 32-й день Мелфалан (9 мг / м2) + преднізолон (60 мг / м2): 1, 2, 3, 4, 8, 11, 22, 25, 29, 32 -й день Б. Борамілан®ФС 1 раз в тиждень (1,3 мг / м2) (цикли 5-9): 1, 8, 22, 29-й день Мелфалан (9 мг / м2) + преднізолон (60 мг / м2): 1, 2, 3, 4, 8, 22, 29-й день Рекомендації по коррекціідози при комбінованої терапії: Корекція дози і схеми лікування при застосуванні препарату Борамілан®ФС зі вместно з мелфаланом і преднизоном Перед початком нового циклу лікування: - зміст тромбоцитів повинно бути> 70 * 109 / л; - абсолютний вміст нейтрофілів (АСН) має бути> 1,0 * 109 / л; - нeгематологіческая токсичність повинна знизитися до 1 ступеня або до вихідного рівня. Таблиця 4. Корекція дози при наступних циклах лікування (гематологічна токсичність в ході попереднього циклу): 1. Тривала нейтропенія або тромбоцитопенія 4 ступеня, або тромбоцитопенія з кровотечею: У наступному циклі дозу мелфалана слід зменшити на 25% 2. Зміст тромбоцитів ≤30 * 109 / л або АСН ≤0,75 * 109 / л в день введення препарату Борамілан®ФС (крім 1-го дня): Відкласти введення препарату Борамілан®ФС 3. Кілька відстрочок введення препарату Борамілан®ФС в одному циклі (> 3 разів при введенні 2 рази на тиждень або ≥2 раз при введенні 1 раз в НЕ елю): Дозу препарату Борамілан®ФС знижують на 1 щабель (з 1,3 мг / м2 до 1,0 мг / м2; з 1,0 мг / м2 до 0,7 мг / м2) 4. Heгематологіческая токсичність> 3 ступеня : Застосування препарату Борамілан®ФС відкладають до зниження негематологічної токсичності до 1 ступеня або до вихідного рівня. Після цього лікування препаратом Борамілан ®ФС можна відновити в дозі, що знижена на 1 щабель (з 1,3 мг / м2 до 1,0 мг / м2; з 1,0 мг / м2 до 0,7 мг / м2). При розвитку нейропатичного болю і / або периферичної нейропатії, пов'язаної із застосуванням препарату Борамілан®ФС, введення чергової дози відкладають і / або коректують дозу, як описано вище в таблиці 1. Додаткова інформація про мелфаланом і преднізон наводиться в інструкціях для медичного застосування цих препаратів. Спосіб застосування. Борамілан®ФС є протипухлинним препаратом. При приготуванні і поводженні з препаратом слід проявляти обережність. Слід виконувати відповідні правила асептики. Рекомендується користуватися рукавичками та іншої захисним одягом для запобігання контакту зі шкірою. Препарат не можна змішувати з іншими лікарськими засобами, за винятком 0,9% розчину натрію хлориду. Приготування розчину для внутрішньовенного введення: Вміст флакона розчиняють в 3,5 мл 0,9% розчину натрію хлориду. Концентрація приготовленого розчину для внутрішньовенного введення повинна складати 1 мг / мл. Приготований раствордолжен бути прозорим і безбарвним. При виявленні механічних включень або зміни кольору приготований розчин використовувати не можна. Отриманий розчин вводять шляхом внутрішньовенної болюсної ін'єкції протягом 3-5 - секунд через периферичний або центральний венозний катетер, який потім промивають 0,9% розчином натрію хлориду для ін'єкцій. Приготування розчину для підшкірного введення: Вміст флакона розчиняють в 1,4 мл 0,9% розчину натрію хлориду. Концентрація приготовленого розчину для підшкірного введення повинна складати 2,5 мг / мл. Приготований розчин повинен бути прозорим і безбарвним. При виявленні механічних включень або зміни кольору приготований розчин використовувати не можна. Отриманий розчин вводять підшкірно в область стегна (ліве або праве) або в область живота (ліворуч або праворуч). Необхідно постійно міняти місце введення препарату. Кожна наступна ін'єкція повинна вводитися на відстані не менше 2,5 см від місця попередньої ін'єкції. Не можна вводити препарат в чутливі області, пошкоджені області (почервоніння, синці), в області, де введення голки утруднено. При виникненні місцевих реакцій в області підшкірного введення препарату можна використовувати менш концентрований розчин препарату для підшкірного введення - (1 мг / мл замість 2,5 мг / мл) або перейти на внутрішньовенне введення препарату Борамілан®ФС. Побічна дія: Показники безпеки бортезомібу при застосуванні в монотерапії схожі з відповідними показниками при застосуванні бортезомібу в комбінації з мелфаланом і преднизоном. Нижче перераховані небажані побічні ефекти, які були розцінені як ймовірно або можливо пов'язані із застосуванням бортезомібу. Небажані побічні ефекти згруповані по органам і частоті появи. Частоту визначали як: дуже часто (> 10%), часто (1-10%), нечасто (0,1-1%), рідко (0,01-0,1%), дуже рідко (

бортезоміб

Борамилан ФС лиофилизат для р-ра для в/вен. и п/кожн. введ. 2,5 мг флакон 1 шт. производит Ф-Синтез, страна производства Россия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Борамилан ФС лиофилизат для р-ра для в/вен. и п/кожн. введ. 2,5 мг флакон 1 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!