Купить Бондронат ампулы 6 мг, 6 мл, 1 шт.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — ингибирующее костную резорбцию.
Фармакодинамика
Ингибитор костной резорбции, азот-содержащий бисфосфонат. Оказывает специфическое селективное действие на костную ткань благодаря высокой аффинности к минеральным компонентам кости. Подавляет активность остеокластов, снижает частоту скелетных осложнений при злокачественных заболеваниях.
Ибандроновая кислота уменьшает остеокласт-ассоциированное высвобождение факторов роста опухоли, тормозит распространение и инвазию клеток опухоли, проявляет синергический эффект с таксанами in vitro. Ибандроновая кислота предотвращает костную деструкцию, вызванную блокадой функции половых желез, ретиноидами, опухолевыми процессами или введением экстрактов опухолевой ткани in vivo.
В дозах, значительно превышающих фармакологически эффективные, ибандроновая кислота не влияет на минерализацию костной ткани.
При гиперкальциемии ингибирующее действие ибандроновой кислоты на индуцированный опухолью остеолиз и, в частности, на сопутствующую опухолевому процессу гиперкальциемию, сопровождается снижением уровня кальция в сыворотке крови и экскреции кальция с мочой. В большинстве случаев содержание кальция в крови нормализуется в течение 4–7 дней после введения препарата. Медиана времени до повторного повышения сывороточного альбумин-корригированного кальция до 3 ммоль/л — 18–26 дней.
Ибандроновая кислота предотвращает развитие новых и снижает рост уже имеющихся костных метастазов, что приводит к снижению частоты скелетных осложнений, интенсивности болевого синдрома, потребности в проведении лучевой терапии и хирургических вмешательств по поводу метастатического процесса в костях, тем самым приводя к значительному улучшению качества жизни пациентов.
Ибандроновая кислота дозозависимо ингибирует опухолевый остеолиз, что определяется при помощи маркеров костной резорбции (пиридинолин и дезоксипиридинолин).
Фармакокинетика
Всасывание.
После перорального приема ибандроновая кислота быстро всасывается в верхних отделах ЖКТ. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) — 0,5–2 ч (медиана — 1 ч) после приема натощак, абсолютная биодоступность — 0,6%. Одновременный прием пищи или напитков (кроме чистой воды) снижает биодоступность ибандроновой кислоты на 90%. Прием пищи или напитков через 30 мин после ибандроновой кислоты снижает ее биодоступность на 30%. При приеме ибандроновой кислоты за 60 мин до еды значимого снижения биодоступности не наблюдается.
Концентрация в плазме ибандроновой кислоты увеличивается пропорционально дозе введенного внутривенно (в дозе до 6 мг) или принятого внутрь препарата (в дозе 100 мг).
Биодоступность ибандроновой кислоты снижается до 75% при ее приеме через 2 ч после еды, в связи с чем таблетки Бондроната рекомендуется принимать натощак с последующим приемом пищи не ранее чем через 30 мин.
Распределение.
После попадания в системный кровоток ибандроновая кислота быстро связывается в костной ткани или выводится с мочой. Кажущийся конечный объем распределения — 90 л. Связь с белками плазмы — 87%.
Метаболизм.
Данных о том, что ибандроновая кислота метаболизируется нет.
Выведение.
Проникает и накапливается в костной ткани 40–50% количества препарата, циркулирующего в крови, оставшийся препарат выводится в неизмененном виде почками. Невсосавшийся препарат после перорального введения выводится в неизмененном виде с калом.
Терминальный Т1/2 10–60 ч. Концентрация препарата в крови снижается быстро и достигает 10% от максимальной через 3 ч после в/в введения и через 8 ч после приема внутрь.
При в/в назначении ибандроновой кислоты с интервалом 4 нед в течение 48 нед у пациентов с метастатическим поражением костей системной кумуляции не отмечено.
Общий клиренс ибандроновой кислоты — 84–160 мл/мин. Почечный клиренс (60 мл/мин у здоровых женщин в менопаузе) обусловливает 50–60% общего клиренса и зависит от клиренса креатинина. Разница между общим и почечным клиренсом отражает захват вещества в костной ткани.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Фармакокинетика ибандроновой кислоты не зависит от пола. Также не выявлено клинически значимых межрасовых различий распределения ибандроновой кислоты у лиц южно-европейской и азиатской расы. Относительно негроидной расы данных недостаточно.
Больные с нарушением функции почек. Экспозиция ибандроновой кислоты у больных с различными нарушениями функции почек зависит от клиренса креатинина. После однократной в/в инъекции 6 мг ибандроновой кислоты (15-минутная инфузия) средняя AUC (0–24) выше на 14% у пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести (среднее значение Cl креатинина = 68,1 мл/мин) и на 86% у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести (среднее значение Cl креатинина = 41,2 мл/мин) по сравнению с здоровыми добровольцами (среднее значение Cl креатинина = 120 мл/мин). Средняя Cmax не возрастает у пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести и увеличивается на 12% у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести. У больных с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин), получавших препарат внутрь в дозе 10 мг в течение 21 дня, концентрация ибандроновой кислоты в плазме крови в 2–3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Увеличение системной концентрации не ухудшает переносимость препарата. Однако, пациентам с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин) следует уменьшить дозу препарата до 1 табл. 50 мг 1 раз в неделю. Для больных с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести (Cl креатинина ≥30 мл/мин) коррекция дозы при пероральном приеме не требуется. При в/в введении требуется изменение дозы и времени инфузии у пациентов с метастатическим поражением костей при раке молочной железы. Во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа из организма выводится 37% ибандроновой кислоты.
Больные с нарушением функций печени. Данных о фармакокинетике ибандроновой кислоты у больных с нарушением функций печени нет. Печень не играет существенной роли в клиренсе ибандроновой кислоты, которая не метаболизируется, а выводится через почки или связывается в костной ткани. У больных с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Кроме того, в терапевтических концентрациях ибандроновая кислота слабо связывается с белками плазмы крови (87%), поэтому, вероятно, что гипопротеинемия при тяжелых заболеваниях печени не приводит к клинически значимому повышению концентрации ибандроновой кислоты в крови.
Пожилой возраст. Изученные фармакокинетические параметры не зависят от возраста. Следует учитывать возможное снижение функции почек у пожилых пациентов.
Дети.Данные о применении Бондроната у лиц моложе 18 лет отсутствуют.

Бондронат ампулы 6 мг, 6 мл, 1 шт. инструкция на украинском

Форма выпуска	Упаковка
Фармакологическое действие	Показания
Противопоказания	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Условия хранения	Срок годности
Действующее вещество	Похожее видео

Форма випуску

концентрат для приготування розчину для інфузій

упаковка

Флакон 6 мл.

Фармакологічна дія

Фармакологічна дія - ингибирующее кісткову резорбцію.
Фармакодинаміка
Інгібітор кісткової резорбції, азот-якому БІСФОСФОНАТІВ. Має специфічну селективну дію на кісткову тканину завдяки високій афінності до мінеральних компонентів кістки. Пригнічує активність остеокластів, знижує частоту скелетних ускладнень при злоякісних захворюваннях.
Ібандронова кислота зменшує остеокластів-асоційоване вивільнення факторів росту пухлини, гальмує поширення і інвазію клітин пухлини, проявляє синергічний ефект з таксанами in vitro. Ібандронова кислота запобігає кістковій деструкції, викликану блокадою функції статевих залоз, ретиноїдами, пухлинними процесами або введенням екстрактів пухлинної тканини in vivo.
У дозах, які значно перевищують фармакологічно ефективні, ібандронова кислота не впливає на мінералізацію кісткової тканини.
При гіперкальціємії інгібуюча дія ібандронової кислоти на індукований пухлиною остеоліз і, зокрема, на супутню пухлинному процесу гіперкальціємію, супроводжується зниженням рівня кальцію в сироватці крові і екскреції кальцію з сечею. У більшості випадків вміст кальцію в крові нормалізується протягом 4-7 днів після введення препарату. Медіана часу до повторного підвищення сироваткового альбумін-коригованого кальцію до 3 ммоль / л - 18-26 днів.
Ібандронова кислота запобігає розвитку нових і знижує зростання вже наявних кісткових метастазів, що призводить до зниження частоти скелетних ускладнень, інтенсивності больового синдрому, потреби в проведенні променевої терапії та хірургічних втручань з приводу метастатичного процесу в кістках, тим самим приводячи до значного поліпшення якості життя пацієнтів.
Ібандронова кислота дозозалежно інгібує пухлинний остеоліз, що визначається за допомогою маркерів кісткової резорбції (піридинолін і Дезоксипіридинолін).
Фармакокінетика
Всмоктування.
Після перорального прийому ібандронова кислота швидко всмоктується в верхніх відділах шлунково-кишкового тракту. Час досягнення максимальної концентрації (Tmax) - 0,5-2 ч (медіана - 1 ч) після прийому натще, абсолютна біодоступність - 0,6%. Одночасний прийом їжі або напоїв (крім чистої води) знижує біодоступність ібандронової кислоти на 90%. Прийом їжі або напоїв через 30 хв після ібандронової кислоти знижує її біодоступність на 30%. При прийомі ібандронової кислоти за 60 хв до їди значущого зниження біодоступності не спостерігається.
Концентрація в плазмі ібандронової кислоти збільшується пропорційно дозі введеного внутрішньовенно (в дозі до 6 мг) або прийнятого внутрішньо препарату (в дозі 100 мг).
Біодоступність ібандронової кислоти знижується до 75% при її прийомі через 2 години після їжі, у зв'язку з чим таблетки Бондронату рекомендується приймати натщесерце з подальшим прийомом їжі не раніше ніж через 30 хв.
Розподіл.
Після потрапляння в системний кровотік ібандронова кислота швидко зв'язується в кістковій тканині або виводиться з сечею. Уявний кінцевий об'єм розподілу - 90 л. Зв'язок з білками плазми - 87%.
Метаболізм.
Даних про те, що ібандронова кислота метаболізується немає.
Виведення.
Проникає і накопичується в кістковій тканині 40-50% кількості препарату, що циркулює в крові, що залишився препарат виводиться в незміненому вигляді нирками. Невсосавшійся препарат після перорального введення виводиться в незміненому вигляді з калом.
Термінальний Т1 / 2 10-60 ч. Концентрація препарату в крові знижується швидко і досягає 10% від максимальної через 3 години після в / в введення і через 8 годин після прийому всередину.
При в / в призначенні ібандронової кислоти з інтервалом 4 тижні протягом 48 тижнів у пацієнтів з метастатичним ураженням кісток системної кумуляції не спостерігалося.
Загальний кліренс ібандронової кислоти - 84-160 мл / хв. Нирковий кліренс (60 мл / хв у здорових жінок в менопаузі) обумовлює 50-60% загального кліренсу і залежить від кліренсу креатиніну. Різниця між загальним і нирковим кліренсом відображає захоплення речовини в кістковій тканині.
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів
Фармакокінетика ібандронової кислоти не залежить від статі. Також не виявлено клінічно значущих міжрасових відмінностей розподілу ібандронової кислоти у осіб південно-європейської і азіатської раси. Щодо негроїдної раси даних недостатньо.
Хворі з порушенням функції нирок. Експозиція ібандронової кислоти у хворих з різними порушеннями функції нирок залежить від кліренсу креатиніну. Після одноразової в / в ін'єкції 6 мг ібандронової кислоти (15-хвилинна інфузія) середня AUC (0-24) вище на 14% у пацієнтів з порушенням функції нирок легкого ступеня тяжкості (середнє значення Cl креатиніну = 68,1 мл / хв) і на 86% у пацієнтів з порушенням функції нирок середнього ступеня тяжкості (середнє значення Cl креатиніну = 41,2 мл / хв) порівняно з здоровими добровольцями (середнє значення Cl креатиніну = 120 мл / хв). Середня Cmax не збільшується у пацієнтів з порушенням функції нирок легкого ступеня тяжкості і збільшується на 12% у пацієнтів з порушенням функції нирок середнього ступеня тяжкості. У хворих з тяжкими порушеннями функції нирок (Cl креатиніну <30 мл / хв), які отримували препарат всередину в дозі 10 мг протягом 21 дня, концентрація ібандронової кислоти в плазмі крові в 2-3 рази вище, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Збільшення системної концентрації не погіршує переносимість препарату. Однак, пацієнтам з тяжким порушенням функції нирок (Cl креатиніну <30 мл / хв) слід зменшити дозу препарату до 1 табл. 50 мг 1 раз на тиждень. Для хворих з порушенням функції нирок легкого або середнього ступеня тяжкості (Cl креатиніну ≥30 мл / хв) корекція дози при пероральному прийомі не потрібно. При в / в введенні потрібна зміна дози і часу інфузії у пацієнтів з метастатичним ураженням кісток при раку молочної залози. Під час стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу з організму виводиться 37% ібандронової кислоти.
Хворі з порушенням функцій печінки. Даних про фармакокінетику ібандронової кислоти у хворих з порушенням функцій печінки немає. Печінка не відіграє суттєвої ролі в кліренсі ібандронової кислоти, яка не метаболізується, а виводиться через нирки або зв'язується в кістковій тканині. У хворих з порушенням функції печінки корекція дози не потрібна. Крім того, в терапевтичних концентраціях ібандронова кислота слабо зв'язується з білками плазми крові (87%), тому, ймовірно, що гіпопротеїнемія при тяжких захворюваннях печінки не призводить до клінічно значущого підвищення концентрації ібандронової кислоти в крові.
Похилий вік. Вивчені фармакокінетичні характеристики не залежать від віку. Слід враховувати можливе зниження функції нирок у літніх пацієнтів.
Деті.Данние про застосування Бондронату у осіб молодше 18 років відсутні.

показання

метастатична поразка кісток з метою зниження ризику виникнення гіперкальціємії, патологічних переломів, зменшення болю, зниження потреби в проведенні променевої терапії при больовому синдромі та загрозі переломів; гіперкальціємія при злоякісних новоутвореннях.

Протипоказання

підвищена чутливість до ібандронової кислоти або інших компонентів препарату; дитячий вік (відсутність клінічного досвіду); вагітність і період годування груддю. З обережністю:
Cl креатиніну <30 мл / хв; підвищена чутливість до інших бісфосфонатів; при прийомі всередину - в комбінації з нестероїдними протизапальними засобами.

особливі вказівки

Проводять контроль функції нирок, вмісту сироваткового Ca2 + і Mg2 +. Чи не вводять в / а і п / к через можливе ушкодження навколишніх тканин.

склад

ібандронова кислота 1 мг у вигляді натрію ібандроната моногідрату 1,125 мг допоміжні речовини: натрію хлорид; натрію ацетат; кислота оцтова 99%; вода для ін'єкцій

Спосіб застосування та дози

Бондронат у вигляді концентрату для приготування розчину для інфузій зазвичай застосовується в умовах стаціонару і вводиться в / в крапельно протягом 1-2 год після попереднього розведення. Концентрат для приготування розчину для інфузій розводять в 500 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози.

Побічні дії

При в / в введенні: лихоманка, астенія, головний біль; іноді - грипоподібний синдром (лихоманка, озноб, оссалгія і біль у м'язах), які в більшості випадків специфічного лікування не вимагають і зникають через кілька годин або днів, реакції гіперчутливості; рідко - диспепсія, діарея; бронхоспазм у хворих з аспириновой на бронхіальну астму.

З боку лабораторних показників: часто - зниження екскреції кальцію нирками, гіпофосфатемія, що не вимагає терапевтичного втручання; іноді - гіпокальціємія.

При прийомі всередину: найбільш часто спостерігалися явища диспепсії і гіпокальціємії.

Дуже рідко при призначенні ібандронової кислоти відзначався остеонекроз щелепи.

лікарська взаємодія

Аміноглікозиди підвищують небезпеку розвитку гіпокальціємії. Хімічно несумісний з кальцийсодержащими розчинами.

Умови зберігання

У сухому місці, при температурі не вище 30 ° C.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

5 років.

Діюча речовина

Ібандронова кислота

Похожее видео

Дополнительная информация

Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Бондронат ампулы 6 мг, 6 мл, 1 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!