БлоккоС ампулы 5 мг/мл 4 мл, 10 шт.

Фармакологическое действие
Фармакодинамика:
Бупивакаин местный анестетик длительного действия амидного типа. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну, нарушая транспорт ионов натрия через натриевые каналы. Может оказывать аналогичный эффект в головном мозге и миокарде.
Наиболее характерной особенностью бупивакаина является длительность его действия, которая не сильно зависит от добавления к нему эпинефрина. Бупивакаин является препаратом выбора при непрерывной эпидуральной анестезии. В низких концентрациях он оказывает меньшее влияние на двигательные волокна и обладает меньшей продолжительностью действия, что целесообразно при краткосрочном купировании боли, например, во время родов или после операции.
Относительная плотность раствора препарата составляет 1004 при 20 °С (что эквивалентно 1000 при 37 °С, сила тяжести незначительно влияет на его распространение в субарахноидальном пространстве. При субарахноидальном введении вводится небольшая доза, что приводит к относительно низкой концентрации и короткой продолжительности блокады. При субарахноидальном введении бупивакаина, не содержащего декстрозу, анестезия менее предсказуема, но более длительна, чем при введении раствора бупивакаина, содержащего декстрозу.

Фармакокинетика:

Показатель рКа бупивакаина равен 8,2; коэффициент разделения — 346 (при 25 °С в среде н-октанол/фосфатный буфер рН 7,4).

Скорость абсорбции зависит от дозы, пути введения и кровоснабжения в месте инъекции. При межреберной блокаде в связи с быстрой абсорбцией максимальная концентрация в плазме составляет 4 мг/л (при введении 400 мг), при подкожных инъекциях в область живота плазменные концентрации ниже. У детей при каудальной блокаде происходит быстрое всасывание, и достигается высокая концентрация в плазме — около 1–1,5 мг/л (при введении 3 мг/кг).

Бупивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства, период полувыведения носит двухфазный характер и составляет 7 мин и 6 ч соответственно. Медленная абсорбция лимитирует скорость элиминации бупивакаина, что объясняет более длительный период полувыведения после введения его в эпидуральное пространство, чем при внутривенном введении.

Равновесный объем распределения бупивакаина составляет 73 л, коэффициент печеночной экстракции 0,40, общий плазменный клиренс 0,58 л/мин, а период полувыведения из плазмы 2,7 ч. Период полувыведения у новорожденных по сравнению с взрослыми может быть длиннее до 8 ч. У детей старше 3-х месяцев период полувыведения равен таковому взрослых.

Связь с белками плазмы составляет 96 %, преимущественно α1-кислым гликопротеином. После крупных операций концентрация этого белка может быть повышена, что может обуславливать более высокую общую концентрацию бупивакаина в плазме. Свободная фракция бупивакаина не изменяется. Поэтому потенциально токсическая плазменная концентрация хорошо переносится.

Бупивакаин почти полностью метаболизируется в печени, главным образом путем ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаина и N-дезалкилирования до пипеколилксилидин, обе реакции катализируются изоферментом CYP3А4. Таким образом, клиренс зависит от печеночного кровотока и активности метаболизирующих ферментов.

Бупивакаин проникает через плаценту, концентрация несвязанного бупивакаина у плода равна материнской. Ввиду более низкой связи с белками плазмы у плода общая плазменная концентрация ниже.

При интратекальном введении
Бупивакаин хорошо растворим в липидах с коэффициентом распределения между маслом и водой, равным 27,5.

Бупивакаин полностью абсорбируется из субарахноидального пространства в две фазы с периодом полувыведения 50–400 мин. Медленная абсорбция является лимитирующим фактором выведения бупивакаина, что объясняет его более длительный период полувыведения, чем при внутривенном введении.

Абсорбция из субарахноидального пространства происходит относительно медленно, что, в сочетании с введением низкой дозы, необходимой для спинномозговой анестезии, приводит к относительно низкой максимальной плазменной концентрации (0,4 мг/мл на 100 мг препарата).

БлоккоС ампулы 5 мг/мл 4 мл, 10 шт. инструкция на украинском

Форма выпуска	Упаковка
Фармакологическое действие	Показания
Противопоказания	Применение при беременности и кормлении грудью
Особые указания	Состав
Способ применения и дозы	Побочные действия
Лекарственное взаимодействие	Передозировка
Условия хранения	Срок годности
Действующее вещество	Похожее видео

Форма випуску

розчин для ін'єкцій

упаковка

5 ампул по 4 мл.

Фармакологічна дія
Фармакодинаміка:
Бупівакаїн місцевий анестетик тривалої дії амідного типу. Оборотно блокує проведення імпульсу по нервовому волокну, порушуючи транспорт іонів натрію через натрієві канали. Може надавати аналогічний ефект в головному мозку і міокарді.
Найбільш характерною особливістю бупивакаина є тривалість його дії, яка не сильно залежить від додавання до нього адреналіну. Бупівакаїн є препаратом вибору при безперервної епідуральної анестезії. У низьких концентраціях він чинить менший вплив на рухові волокна і має меншу тривалістю дії, що доцільно при короткостроковому купировании болю, наприклад, під час пологів або після операції.
Відносна щільність розчину препарату становить 1004 при 20 ° С (що еквівалентно 1000 при 37 ° С, сила тяжіння має незначний вплив на його поширення в субарахноїдальному просторі. При субарахноїдальному введенні вводиться невелика доза, що приводить до відносно низькій концентрації і коротку тривалість блокади. При субарахноїдальному введенні бупивакаина, що не містить декстрозу, анестезія менш передбачувана, але триваліша, ніж при введенні розчину бупівакаїну, що містить декстрозу.

Фармакокінетика:

Показник рКа бупивакаина дорівнює 8,2; коефіцієнт поділу - 346 (при 25 ° С в середовищі н-октанол / фосфатний буфер рН 7,4).

Швидкість абсорбції залежить від дози, шляху введення і кровопостачання в місці ін'єкції. При міжреберної блокаді в зв'язку зі швидкою абсорбцією максимальна концентрація в плазмі становить 4 мг / л (при введенні 400 мг), при підшкірних ін'єкціях у ділянку живота плазмові концентрації нижче. У дітей при каудальной блокаді відбувається швидке всмоктування, і досягається висока концентрація в плазмі - близько 1-1,5 мг / л (при введенні 3 мг / кг).

Бупівакаїн повністю абсорбується з епідурального простору, період напіввиведення носить двофазний характер і становить 7 хв і 6 годин відповідно. Повільна абсорбція лімітує швидкість елімінації бупивакаина, що пояснює більш тривалий період напіввиведення після введення його в епідуральний простір, ніж при внутрішньовенному введенні.

Рівноважний об'єм розподілу бупивакаина становить 73 л, коефіцієнт печінкової екстракції 0,40, загальний плазмовий кліренс 0,58 л / хв, а період напіввиведення з плазми 2,7 год. Період напіввиведення у новонароджених в порівнянні з дорослими може бути довшим до 8 год. У дітей старше 3-х місяців період напіввиведення дорівнює такому дорослих.

Зв'язок з білками плазми становить 96%, переважно α1-кислим глікопротеїном. Після великих операцій концентрація цього білка може бути підвищена, що може обумовлювати більш високу загальну концентрацію бупівакаїну в плазмі. Вільна фракція бупивакаина не змінюється. Тому потенційно токсична плазмова концентрація добре переноситься.

Бупівакаїн майже повністю метаболізується в печінці, головним чином шляхом ароматичного гідроксилювання до 4-гідроксібупівакаіна і N-дезалкілірування до піпеколілксілідін, обидві реакції каталізується ферментом CYP3А4. Таким чином, кліренс залежить від печінкового кровотоку і активності знижений метаболізм ферментів.

Бупівакаїн проникає через плаценту, концентрація незв'язаного бупивакаина у плода дорівнює материнської. З огляду на більш низькій зв'язку з білками плазми у плода загальна плазмова концентрація нижче.

При інтратекальному введенні
Бупівакаїн добре розчинний в ліпідах з коефіцієнтом розподілу між маслом і водою, рівним 27,5.

Бупівакаїн повністю абсорбується з субарахноїдального простору в дві фази з періодом напіввиведення 50-400 хв. Повільна абсорбція є лімітуючим фактором виведення бупівакаїну, що пояснює його більш тривалий період напіввиведення, ніж при внутрішньовенному введенні.

Абсорбція з субарахноїдального простору відбувається відносно повільно, що, в поєднанні з введенням меншої дози, необхідної для спинномозкової анестезії, призводить до відносно низькою максимальною плазмової концентрації (0,4 мг / мл на 100 мг препарату).

показання
Хірургічна анестезія у дорослих і дітей старше 12 років. Гострі болі у дорослих і дітей старше 1 року. Інфільтраційна анестезія, коли потрібно досягнення тривалого анестезуючого ефекту, наприклад, при післяопераційної болі. Провідникова анестезія з позитивним ефектом або епідуральна анестезія у випадках, при яких додавання адреналіну протипоказане і небажано значне розслаблення м'язів. Анестезія в акушерстві. При інтратекальному введенні

Спинальная анестезія при хірургічних операціях на нижніх кінцівках, в тому числі операції на тазостегновому суглобі, які тривають 3-4 год і не потребують вираженого моторного блоку.

Протипоказання

Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату або до інших місцевих анестетиків амідного типу.

Тяжка артеріальна гіпотензія (кардіогенний або гіповолемічний шок).

Дитячий вік до 1 року - при всіх показаннях до застосування, за винятком інтратекальної анестезії, при якій препарат допускається вводити з народження.

Внутрішньовенна регіонарна анестезія (блокада по Біру) (випадкове проникнення бупівакаїну в кровоносне русло може викликати розвиток гострих системних токсичних реакцій).

Парацервікальна блокада в акушерстві.

Стану, що є протипоказаннями до проведення епідуральної або інтратекальної анестезії:

Захворювання центральної нервової системи (наприклад, менінгіт, пухлини, поліомієліт, черепні кровотечі). Гнійні інфекції шкіри в місці люмбальної пункції або поблизу від нього. Спинальний стеноз, активні захворювання (наприклад, спондиліт, пухлини, туберкульоз) або травми (наприклад, перелом) хребта. Сепсис, підгостра дегенерація спинного мозку, асоційована з мегалобластной анемією. Кардіогенний або гіповолемічний шок. Порушення згортання крові або активна антикоагулянтна терапія.

З обережністю

Серцево-судинна недостатність (можливо прогресування), блокади серця, запальні захворювання або інфікування місця ін'єкції (при інфільтраційної анестезії), дефіцит холінестерази, ниркова недостатність, похилий вік (старше 65 років), пізній термін вагітності (III триместр див. Розділи «Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування »та« Особливості застосування »), загальний важкий стан, зниження печінкового кровотоку (наприклад, при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки), одночасне азначеніе антиаритмічних засобів (включаючи β-адреноблокатори), дитячий вік (1-12 років).

Бупівакаїн повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів, які отримують інші місцеві анестетики або препарати, структурно подібні до місцевих анестетиками амідного типу, такими як антиаритмічні препарати (наприклад, лідокаїн, мексилетин).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

При парацервікальной блокаді в акушерстві бупивакаин може викликати у плода важкі порушення з боку серцево-судинної системи. Застосування бупівакаїну в якості засобу для парацервікальной блокади протипоказано (див. Розділ «Протипоказання»).

Застосування препарату за заявленими показниками до застосування можливе, якщо очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плоду.

Бупівакаїн проникає в грудне молоко, однак при його застосуванні в терапевтичних дозах вплив на дитину незначно.

При інтратекальному введенні

Дані про небажаному впливі на вагітність відсутні. При застосуванні у вагітних тварин у великих дозах, виявлено зниження виживаності потомства у щурів і ембріологічні ефекти у кроликів. У зв'язку з цим бупивакаин не слід застосовувати на ранніх термінах вагітності, якщо тільки користь не перевищує ризики.

На пізніх термінах вагітності слід знизити дозу (див. Розділ «Особливості застосування»). Бупівакаїн проникає в грудне молоко, однак при його застосуванні в терапевтичних дозах вплив на дитину незначно.

особливі вказівки

Введення місцевих анестетиків необхідно здійснювати в безпосередній близькості реанімаційного обладнання. Перед початком проведення великих блокад необхідно забезпечити венозний доступ.

Є повідомлення про зупинку серця або смерті під час використання бупивакаина для епідуральної анестезії або периферичної блокади. У деяких випадках реанімація була утруднена або неможлива, незважаючи на адекватне лікування.

Блокада основних периферичних нервів може вимагати введення великих обсягів місцевих анестетиків в добре постачається кров'ю області організму, часто поблизу великих кровоносних судин. У таких ситуаціях підвищується ризик внутрішньосудинного введення бупівакаїну або системної абсорбції, які можуть привести до високої концентрації місцевого анестетика в крові.

Подібно до інших місцевих анестетиків, бупівакаїн може викликати гострі токсичні реакції з боку центральної нервової і серцево-судинної систем, якщо в ході процедури місцевої анестезії виникає його висока концентрація в крові. Найбільш часто це проявляється в разі ненавмисного внутрішньосудинного введення або при хорошому кровопостачанні місця введення.

Певні види місцевої анестезії, незалежно від застосовуваного місцевого анестетика, можуть обумовлювати розвиток серйозних небажаних реакцій, наприклад:

· Епідуральна анестезія, особливо на тлі гіповолемії, може привести до пригнічення серцево-судинної системи. Слід дотримуватися обережності у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи.

· При ретробульбарном введенні препарат може зрідка проникати в краніальному субарахноїдальний простір, викликаючи тимчасову сліпоту, апное, судоми, колапс і інші небажані реакції. Купірування зазначених реакцій необхідно здійснювати негайно.

· При ретробульбарном і перібульбарних введенні місцевих анестетиків існує певний ризик виникнення стійкого порушення функції очних м'язів. Основними причинами є травма і (або) місцеве токсичну дію на м'язи і (або) нерви.

· При ненавмисному внутрішньосудинному введенні в область голови та шиї, навіть при невисоких дозах, здатний викликати загальномозкові симптоми.

Тяжкість описаних вище небажаних реакцій залежить від розміру травми, концентрації місцевого анестетика і тривалості його впливу на тканини. Тому, як і в разі застосування інших місцевих анестетиків, необхідно вводити найменшу ефективну дозу бупівакаїну.

Необхідно дотримуватися обережності у пацієнтів з АВ-блокадою II або III ступеня, оскільки місцеві анестетики можуть порушувати внутрисердечную провідність. Необхідно дотримуватися обережності при введенні препарату літнім і пацієнтам з важкими захворюваннями печінки, тяжкою нирковою недостатністю або загальним незадовільним станом.

Необхідно здійснювати ретельний нагляд і безперервний контроль ЕКГ у пацієнтів, які отримують антиаритмічні засоби III класу (наприклад, аміодарон), оскільки можлива сумація їх серцево-судинних токсичних ефектів з такими бупивакаина.

При проведенні епідуральної анестезії можуть виникнути зниження артеріального тиску і брадикардія. Зменшити ймовірність таких ускладнень можна шляхом попереднього введення кристалоїдних і колоїдних розчинів. При зниженні артеріального тиску показано негайне внутрішньовенне введення симпатоміметиків (наприклад, 5-10 мг ефедрину); при необхідності їх введення повторюють.

Згідно з даними післяреєстраційного нагляду у деяких пацієнтів, яким після операції тривалого вводили місцеві анестетики в суглобову порожнину, виникав хондроліз. У більшості випадків хондроліз плечового суглоба. Причинно-наслідковий зв'язок з введенням бупивакаина остаточно не підтверджена, можливо, хондроліз обумовлений декількома факторами. У літературі описані суперечливі дані щодо механізму виникнення цього стану. Тривале внутрішньосуглобове введення не є схваленим показанням до застосування бупівакаїну.

Розчин не містить консервантів, тому його необхідно негайно вводити після відкриття флакона. Залишки розчину підлягають знищенню.

діти

Безпека і ефективність бупивакаина у дітей віком до 1 року не вивчались, є лише обмежені дані.

Дані про проведення внутрішньосуглобової блокади бупівакаїном у дітей 1-12 років відсутні.

Дані про проведення блокади бупівакаїном великих нервів у дітей 1-12 років відсутні.

При епідуральної анестезії препарат слід вводити повільно, керуючись віком і масою тіла, оскільки особливо при епідуральної анестезії на рівні грудей може виникати тяжка гіпотензія і порушення дихання.

При інтратекальному введенні

Спинальная анестезія може викликати важкі блокади і паралічі міжреберних м'язів і діафрагми, особливо у вагітних.

У літніх пацієнтів і пацієнток на пізніх термінах вагітності підвищений ризик високого або повного спинального блоку, що приводить до пригнічення кровообігу і дихання. У цих пацієнтів слід знизити дозу.

Спинальная анестезія може призвести до зниження артеріального тиску і брадикардії. Цей ризик може бути знижений введенням кристалоїдних розчинів. При зниженні артеріального тиску його необхідно негайно знімати, наприклад, шляхом внутрішньовенного введення 5-15 мг ефедрину.

У пацієнтів з гіповолемією, незалежно від її причини, в ході інтратекальної анестезії може розвинутися раптове важке зниження артеріального тиску.

Спинальная анестезія може спричинити міжреберний параліч, в зв'язку з чим, у пацієнтів з плевральним випотом може відзначатися дихальна недостатність. Септицемія може підвищувати ризик утворення інтраспінальної абсцесів в післяопераційний період.

Неврологічні ускладнення є рідкісним наслідком спінальної анестезії і можуть призводити до парестезії, анестезії, м'язової слабкості і паралічу. У деяких випадках ці ускладнення носять постійний характер.

До початку лікування слід співвіднести користь і ризики для пацієнта.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та роботу з механізмами

Залежно від дози і шляху введення місцеві анестетики можуть надавати минуще вплив на рухову функцію і координацію рухів.

склад

1 ампула (4 мл) містить в якості активної речовини бупивакаина гідрохлориду моногідрат у перерахунку на суху речовину 20 мг;
Допоміжні речовини: натрію хлорид 32,0 мг, динатрію едетат 0,4 мг, хлористоводневої кислоти розчин 0,1 М або натрію гідроксиду розчин 0,1 М до рН 4,0-6,5, вода для ін'єкцій до 4 мл.

Спосіб застосування та дози

Застосовувати бупивакаин можуть тільки лікарі, які мають досвід проведення місцевою анестезією або під їх наглядом. Для досягнення необхідного ступеня анестезії необхідно вводити мінімально можливу дозу.

Ні в якому разі не можна допускати випадкового внутрішньосудинного введення препарату. До і під час введення препарату рекомендується здійснювати аспирационную пробу. Препарат необхідно вводити повільно, зі швидкістю 25-50 мг / хв або дрібно, підтримуючи безперервний словесний контакт з пацієнтом і контролюючи частоту серцевих скорочень. Під час епідурального введення попередньо вводять дозу 3-5 мл бупівакаїну з адреналіном. При випадковому внутрішньосудинному введенні виникає короткочасне збільшення частоти серцевих скорочень, при випадковому інтратекальному введенні виникає спинальний блок. При виникненні токсичних ознак введення негайно припиняють.

Нижче представлені орієнтовні дози, які необхідно піддавати корекції в залежності від глибини анестезії та стану пацієнта.

Інфільтраційна анестезія: 5-60 мл препарату в концентрації 2,5 мг / мл (12,5-150 мг бупівакаїну) або 5-30 мл препарату в концентрації 5 мг / мл (25-150 мг бупівакаїну).

Діагностична та терапевтична блокада: 1-40 мл препарату в концентрації 2,5 мг / мл (2,5-100 мг бупівакаїну), наприклад, блокада трійчастого нерва 1-5 мл (2,5-12,5см мг) і шийно грудного вузла симпатичного стовбура 10-20 мл (25-50 мг).

Міжреберна блокада: 2-3 мл препарату в концентрації 5 мг / мл (10-15 мг бупівакаїну) на один нерв, не перевищуючи загальну кількість - 10 нервами.

Великі блокади (наприклад, епідуральна блокада, блокада крижового або плечового сплетення): 15-30 мл препарату в концентрації 5 мг / мл, (75-150 мг бупівакаїну).

Анестезія в акушерстві (наприклад, епідуральна і каудальная анестезії при пологах): 6-10 мл препарату в концентрації 2,5 мг / мл (15-25 мг бупівакаїну) або 6-10 мл препарату в концентрації 5 мг / мл (30- 50 мг бупівакаїну).

Через кожні 2-3 год допускається повторне введення препарату в початковій дозі.

Епідуральна анестезія при кесаревому розтині: 15-30 мл 5 мг / мл (75-150 мг бупівакаїну).

Эпидуральная анальгезия в виде прерывистого болюсного введения : первоначально вводят 20 мл препарата в концентрации 2,5 мг/мл (50 мг бупивакаина), затем через каждые 4–6 ч в зависимости от количества поврежденных сегментов и возраста пациента 6–16 мл препарата в концентрации 2,5 мг/мл (15–40 мг бупивакаина).

Эпидуральная анальгезия в виде непрерывной инфузии (например, послеоперационные боли):

концентрація

обсяг

доза

Эпидуральное введение (поясничный уровень):

Болюс 1

Инфузия

2,5 мг/мл

2,5 мг/мл

5–10 мл

5–7,5 мл/ч

12,5–25 мг

12,5–18,75 мг 2

Эпидуральное введение (грудной уровень):

Болюс 1

Инфузия

2,5 мг/мл

2,5 мг/мл

5–10 мл

2,5–5 мл/ч

12,5–25 мг

6,25–12,5 мг

Эпидуральное введение (естественные роды):

Болюс 1

Инфузия

2,5 мг/мл

2,5 мг/мл

6–10 мл

2–5 мл/ч

15–25 мг

5–12,5 мг

1 Если в течение предыдущего часа препарат не вводился болюсно.

2 Не следует превышать максимальную рекомендуемую суточную дозу (см. ниже).

В ходе хирургического вмешательства возможно дополнительное введение препарата.

При одновременном применении наркотических анальгетиков дозу бупивакаина необходимо снизить.

При длительном введении препарата у пациента необходимо регулярно контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений и другие признаки потенциальной токсичности. При появлении токсических эффектов введение препарата необходимо немедленно прекратить.

Максимальные рекомендуемые дозы

Максимальная рекомендуемая однократная доза, рассчитанная из расчета 2 мг/кг массы тела, составляет для взрослых 150 мг в течение четырех часов. Это эквивалентно 60 мл препарата в концентрации 2,5 мг/мл (150 мг бупивакаина) и 30 мл препарата в концентрации 5 мг/мл (150 мг бупивакаина).

Максимальная рекомендуемая суточная доза — 400 мг. Однако при расчете общей суточной дозы необходимо учитывать возраст пациента, телосложение и другие значимые условия.

Дети в возрасте 1–12 лет

Регионарную анестезию должен выполнять врач, имеющий опыт работы с детьми и владеющий соответствующей техникой введения.

Дозы у детей, приведенные в таблице, являются ориентировочными. Возможна вариабельность. У детей с высокой массой тела, как правило, необходимо снизить дозу, основываясь на идеальной массе тела. При определении методов анестезии и учета индивидуальных особенностей пациентов следует пользоваться общепринятыми руководствами по анестезии.

Следует вводить минимальную дозу, необходимую для достижения достаточной анестезии.

Конц., мг/мл

Объем, мл/кг

Доза, мг/кг

Начало действия, мин

Продолжительность действия, мин

Острая боль

Каудальная эпидуральная анестезия

2,5

0,6–0,8

1,5–2

20–30

2–6

Люмбальная эпидуральная анестезия

2,5

0,6–0,8

1,5–2

20–30

2–6

Торакальная эпидуральная анестезия b)

2,5

0,6–0,8

1,5–2

20–30

2–6

b) при торакальной эпидуральной анестезии препарат вводят в возрастающих дозах до достижения желаемого уровня обезболивания.

Доза у детей рассчитывается исходя 2 мг/кг массы тела.

В целях предотвращения попадания препарата в сосудистое русло перед началом и в ходе введения основной дозы следует проводить аспирационный тест. Препарат следует вводить медленно, разделяя общую дозу на несколько введений, особенно при люмбальной и торакальной эпидуральной анестезии, непрерывно наблюдая за показателями жизненно важных органов.

Перитонзиллярная инфильтрационная анестезия у детей с 2 лет: в дозе 7,5 мг и 12,5 мг на миндалину при концентрации бупивакаина 2,5 мг/мл.

Блокада подвздошно-пахового/подвздошно-подчревного нервов у детей с 1 года: 0,1–0,5 мл/кг при концентрации бупивакаина 2,5 мг/мл, что эквивалентно 0,25–1,25 мг/кг. Детям в возрасте 5 лет и старше препарат допускается вводить в концентрации 5 мг/мл в дозе 1,25–2 мг/кг.

Блокада пениса: 0,2–0,5 мл/кг в концентрации 5 мг/мл, что соответствует 1,25–2 мг/кг.

Данные об эпидуральной анестезии у детей (болюсное или непрерывное введение) ограничены.

Способ приготовления

При необходимости получения раствора с концентрацией 2,5 мг/мл лекарственный препарат с концентрацией 5 мг/мл разводят водой для инъекций в соотношении 1:1.

При интратекальном введении

Применять бупивакаин могут только врачи, обладающие опытом проведения местной анестезией или под их наблюдением. Для достижения требуемой степени анестезии необходимо вводить минимально возможную дозу.

Приведенные ниже дозы являются взрослыми. Подбор дозы проводят индивидуально.

Пожилым пациентам и пациенткам на поздних сроках беременности дозу следует снизить.

Показання до застосування

Доза, мл

Доза, мг

Начало действия

Продолжительность действия

Хирургические операции на нижних конечностях, в том числе операциях на тазобедренном суставе

2–4 мл

10–20 мг

5–8 мин

1,5–4 ч

Рекомендуемое место инъекции — на уровне L3.

Клинический опыт применения дозы, превышающей 20 мг, отсутствует. До введения препарата необходимо обеспечить внутривенный доступ.

Введение осуществляют лишь после подтверждения попадания в субарахноидальное пространство (истечение из иглы прозрачной спинномозговой жидкости или при аспирации). При неудачной попытке следует предпринять лишь одну дополнительную попытку введения на другом уровне и в меньшем объеме. Одной из причин отсутствия эффекта может быть плохое распределение препарата в субарахноидальном пространстве, что можно исправить изменением положения пациента.

Дети при массе тела менее 40 кг

Бупивакаин, раствор для инъекций, 5 мг/мл, допускается применять у детей.

Основное отличие между взрослыми и детьми заключается в том, что у новорожденных и младенцев объем спинномозговой жидкости больше, что для достижения той же степени блокады требует относительно более высокой дозы из расчета на кг массы тела по сравнению с взрослыми.

Регионарную анестезию должен выполнять врач, имеющий опыт работы с детьми и владеющий соответствующей техникой введения.

Дозы у детей, приведенные в таблице, являются ориентировочными. Возможна вариабельность. При определении методов анестезии и учета индивидуальных особенностей пациентов следует пользоваться общепринятыми руководствами по анестезии. Следует вводить минимальную дозу, необходимую для достижения достаточной анестезии.

Масса тела, кг

Доза, мг/кг

0,4–0,5 мг/кг

5–15

0,3–0,4 мг/кг

15–40

0,25–0,3 мг/кг

Побічні дії

Нежелательные лекарственные реакции, вызванные лекарственным препаратом, могут быть трудноотличимы от физиологических проявлений блокады нервов (например, снижение артериального давления, брадикардия), реакций, напрямую (например, повреждение нервов) или косвенно обусловленных введением (например, эпидуральный абсцесс).

Неврологические нарушения являются редкой, но хорошо известной нежелательной лекарственной реакцией, обусловленной местной анестезией, особенно при эпидуральном и интратекальном введении лекарственных препаратов.

Симптомы и тактика ведения острой системной токсичности описаны в разделе «Передозировка».

Система органов

частота

Нежелательная лекарственная реакция

Со стороны иммунной системы

Редко (≥1/10 000,

Аллергические реакции, анафилактический шок

Со стороны центральной и периферической нервной системы

Часто (≥1/100,

Парестезии, головокружение

Нечасто (≥1/1000,

Признаки токсичности со стороны центральной нервной системы (судороги, парестезии в области рта, онемение языка, гиперакузия, нарушения зрения, потеря сознания, тремор, головокружение, шум в ушах, дизартрия)

Редко (≥1/10 000,

Нейропатия, поражение периферических нервов, арахноидит, парез, параплегия

Со стороны органа зрения

Редко (≥1/10 000,

диплопія

Со стороны сердца

Часто (≥1/100,

Брадикардия

Редко (≥1/10 000,

Остановка сердца, аритмия

Со стороны сосудов

Очень часто (≥1/10)

Снижение артериального давления

Часто (≥1/100,

Повышение артериального давления

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения

Редко (≥1/10 000,

Угнетение дыхания

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто (≥1/10)

нудота

Часто (≥1/100,

блювота

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто (≥1/100,

Задержка мочи

Нежелательные реакции у детей сходными с таковыми у взрослых, однако, ранние признаки токсичности местных анестетиков у детей бывает сложнее распознать, если блокаду проводят в условиях седации или наркоза.

При интратекальном введении

Очень часто

(>1/10)

Со стороны сердца:

Снижение АД, брадикардия

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

нудота

Часто

(>1/100,

Со стороны нервной системы:

Головная боль после пункции твердой мозговой оболочки

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

блювота

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

Задержка мочи, недержание мочи

Нечасто

(>1/1000,

Со стороны нервной системы:

Парестезия, парез, дизестезия

Стороны скелетных мышц, соединительной ткани и костей:

Мышечная слабость, боль в спине

Редко

(

Со стороны сердца:

Зупинка серця

Со стороны иммунной системы:

Аллергические реакции, анафилактический шок

Со стороны нервной системы:

Полный непреднамеренный спинальный блок, параплегия, паралич, нейропатия, арахноидит

Со стороны дыхания

Угнетение дыхания

Нежелательные реакции у детей сходными с таковыми у взрослых, однако, ранние признаки токсичности местных анестетиков у детей бывает сложнее распознать, если блокаду проводят в условиях седации или наркоза.

лікарська взаємодія

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении бупивакаина с другими местными анестетиками или антиаритмическими средствами Ib класса, так как они могут усиливать токсические эффекты друг друга.

Отдельное изучение взаимодействия местных анестетиков и антиаритмических средств III класса (например, амиодарон) не проводилось, тем не менее, рекомендуется соблюдать осторожность при их одновременном применении (см. также раздел «Особые указания»).

Защелачивание может привести к выпадению осадка, поскольку растворимость бупивакаина при pH > 6,5 снижается.

При подготовке к введению необходимо избегать длительного соприкосновения лекарственного препарата с металлическими предметами, так как ионы металлов могут вызвать реакции в месте введения, проявляющиеся болезненность и отеком.

При добавлении эпинефрина к раствору местного анестетики необходимо, по возможности, избегать одновременного их применения ингибиторами с моноаминооксидазы и трициклическими антидепрессантами, поскольку возможно развитие стойкого повышения артериального давления. При необходимости такой одновременной терапии за пациентом необходимо установить тщательное наблюдение. Одновременное применение с вазопрессорными и утеротоническими средствами (производными спорыньи) может привести к стойкому повышению артериального давления и цереброваскулярным осложнениям. Производные фенотиазина и бутирофенона могут снижать или обращать прессорный эффект эпинефрина.

Передозування

Острая системная токсичность

симптоми

Токсические реакции проявляются главным образом со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. Они возникают в связи с высокой концентрацией местного анестетика в крови, которая может быть обусловлена случайным внутрисосудистым введением, передозировкой или исключительно быстрым всасыванием из высоко васкуляризированных тканей (см. раздел «Особые указания»).

Признаки поражения ЦНС для всех местных анестетиков амидного типа сходны между собой, тогда как симптомы поражения сердечно-сосудистой системы различаются, как качественно, так и количественно.

Непреднамеренное внутрисосудистое введение местного анестетика может привести к немедленным системным токсическим реакциям (в течение нескольких секунд до нескольких минут). Признаки системной токсичности при передозировке проявляются позже (через 15–60 мин после введения), так как концентрация местного анестетика в крови повышается медленно.

Интоксикация ЦНС проявляется постепенно, тяжесть симптомов которой нарастает постепенно. Начальными признаками, как правило, являются: головокружение, парестезии вокруг рта, онемение языка, гиперакузия, шум в ушах и нарушения зрения. Более серьезными проявлениями являются дизартрия и миофасцикуляции, которые могут предшествовать началу генерализованных судорог. Эти явления не следует ошибочно принимать за невротическое расстройство. Вслед за ними возможны потеря сознания и развитие большого судорожного припадка длительностью от нескольких секунд до нескольких минут. В связи с повышенной мышечной активностью и недостаточной вентиляцией во время судорог быстро нарастает гипоксия и гиперкапния. В тяжелых случаях может возникнуть остановка дыхания. Сопутствующий ацидоз усугубляет токсическое действие местных анестетиков.

Разрешение симптоматики происходит за счет метаболизма местного анестетика и перераспределения его из ЦНС. Описанные явления быстро купируются, если передозировка не была чрезмерной.

Поражение сердечно-сосудистой системы, как правило, свидетельствует о более тяжелой интоксикации. Ему, как правило, предшествуют признаки поражения ЦНС, которые могут быть стерты, если пациент находится в наркозе или глубокой седации, обусловленной такими лекарственными препаратами, как: бензодиазепины или барбитураты. Вследствие высокой концентрации местных анестетиков в крови могут возникать снижение артериального давления, брадикардия, аритмии и остановка сердца. Токсические проявления со стороны сердечно-сосудистой системы зачастую обусловлены угнетением миокарда и нарушением проведения, обуславливающих снижение сердечного выброса, снижение артериального давления, АВ-блокаду, брадикардию, желудочковую аритмию, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков, и остановку сердца. Этим явлениям часто предшествуют тяжелые признаки поражения ЦНС, включая судороги, однако в редких случаях остановка сердца происходит без сопутствующих симптомов со стороны ЦНС. После очень быстрой внутривенной инъекции концентрация бупивакаина в крови может быть достаточно высокой. В этом случае он быстро достигает коронарных артерий, и симптомы нарушения кровообращения возникают раньше признаков поражения ЦНС. Этот механизм обуславливает угнетение миокарда и может служить первым проявлением интоксикации.

При выполнении блокады под общей анестезией у детей ранние признаки интоксикации трудно поддаются обнаружению, в связи с чем, требуется тщательное наблюдение.

лікування

При возникновении спинального блока необходимо обеспечить адекватную вентиляцию (обеспечить проходимость дыхательных путей, подачу кислорода, при необходимости провести интубацию и искусственную вентиляцию). При снижении артериального давления и (или) брадикардии необходимо ввести вазопрессорное средство с инотропным действием.

При проявлении симптомов острой системной интоксикации введение лекарственного препарата необходимо немедленно прекратить. Необходимо обеспечить надлежащую вентиляцию, оксигенацию и поддержать кровообращение.

Во всех случаях необходимо наладить подачу кислорода, при необходимости проводят интубацию и контролируемую вентиляцию (в некоторых случаях с гипервентиляцией). При судорогах вводят диазепам, при брадикардии — атропин. При недостаточности кровообращения — добутамин внутривенно, допускается введение норэпинефрина (начиная с 0,05 мкг/кг/мин при необходимости с повышением дозы на 0,05 мкг/кг/мин каждые 10 мин), в более тяжелых случаях дозу титруют по результатам мониторинга гемодинамики. Возможно введение эфедрина. При тяжелом поражении сердечно-сосудистой системы реанимационные мероприятия могут продолжаться в течение нескольких часов. Любой ацидоз подлежит устранению.

При купировании системной интоксикации у детей дозы лекарственных препаратов необходимо подбирать в соответствии с их возрастом и массой тела.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 ° С. Чи не заморожувати.

Термін придатності

2 роки.

Діюча речовина

Бупивакаин

Похожее видео

Дополнительная информация

БлоккоС ампулы 5 мг/мл 4 мл, 10 шт. производит Сотекс, страна производства Россия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Маркаин Спинал ампулы 0.5% , 4 мл, 5 шт., Маркаин Спинал Хэви ампулы 0.5% , 4 мл , 5 шт., Бупивакаин Гриндекс Спинал р-р для интратекального введ. 5 мг/мл 4 мл ампулы 5шт. упак..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) БлоккоС ампулы 5 мг/мл 4 мл, 10 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!

Тут Ви зможете купити БлоккоС ампулы 5 мг/мл 4 мл, 10 шт. з доставкою до Вашого міста. Сплатити його можете як передоплатою, так і при отриманні.