Купить Бисептол 480 96мг/мл конц. д/приг. р-ра д/инф. 5мл амп. х10 б м (r)

Фармакологическое действие

Фармакодинамика 

Бисептол является комбинированным антибактериальным средством, содержащим ко-тримоксазол – смесь в пропорции 5:1 сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол ингибирует синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, т.е. обладает бактериостатическим действием. 

Триметоприм является ингибитором бактериальной дигидрофолатредуктазы. В зависимости от условий, он может оказывать бактерицидное или бактериостатическое действие. Таким образом, триметоприм и сульфаметоксазол блокируют две последовательные стадии биосинтеза пуринов, а затем нуклеиновых кислот, необходимых для многочисленных бактерий. 

Бисептол является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы: Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp. 

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы. 

Фармакокинетика 

Максимальная концентрация сульфаметоксазола и триметоприма, определяемая через один час, является более высокой и достигается быстрее при внутривенном введении, по сравнению с концентрацией, получаемой при приеме препарата внутрь. Значимыеразличия, касающиеся концентрации в плазме, периода полувыведения и элиминации после введения ко-тримоксазола в пероральной и внутривенной форме, не установлены. Триметоприм является слабой щелочью (рКа = 7,3) с липофильными свойствами. Концентрация триметоприма в тканях выше, чем концентрация, определяемая в плазме, особенно высокая она в легких и почках. Более высокие концентрации триметоприма по сравнению с плазмой наблюдаются в желчи, жидкости и тканях предстательной железы, мокроте, влагалищных выделениях. Концентрации триметоприма в грудном молоке, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости (интерстициальной) соответствуют концентрациям, необходимым для антибактериального действия. Триметоприм проникает в околоплодные воды и ткани плода, достигая там концентрации, близкой к концентрации, наблюдаемой в сыворотке крови матери. 

Примерно 50 % триметоприма связывается с белками плазмы. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 8,6 до 17 часов. Не отмечено значимых различий у лиц пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами. Триметоприм выводится в основном почками – примерно 50 % в неизмененном виде в течение 24 часов с мочой. В моче идентифицировано несколько метаболитов триметоприма. 

Сульфаметоксазол является слабой кислотой с рКа = 6,0. Концентрация активной формы сульфаметоксазола в околоплодной жидкости, желчи, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, мокроте, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости составляет от 20 до 50 % сульфаметоксазола, находящегося в плазме. Примерно 66 % сульфаметоксазола связывается с белками плазмы. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 9 до 11 часов. У лиц с нарушением функции почек изменений величины периода полувыведения активной формы сульфаметоксазола не установлено, но наблюдается удлинение периода полувыведения главного ацетилированного метаболита в случае, если клиренс креатинина составляет меньше 25 мл/мин. 

Сульфаметоксазол выводится, прежде всего, почками, от 15 до 30 % введенной дозы обнаруживается в моче в активной форме. У пациентов пожилого возраста наблюдается снижение почечного клиренса сульфаметоксазола.

Бисептол ампулы 480 мг , 5 мл , 10 шт. инструкция на украинском

Форма выпуска	Упаковка
Фармакологическое действие	Показания
Противопоказания	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Передозировка
Условия хранения	Срок годности
Действующее вещество	Похожее видео

Форма випуску

Концентрат для приготування розчину для інфузій.

упаковка

10 ампул.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Бісептол є комбінованим антибактеріальним засобом, що містить ко-тримоксазол - суміш в пропорції 5: 1 сульфаметоксазола і триметоприму. Сульфаметоксазол пригнічує синтез фолієвої кислоти шляхом конкурентного антагонізму з параамінобензойної кислотою, тобто має бактеріостатичну дію.

Триметоприм є інгібітором бактеріальної дигідрофолатредуктази. Залежно від умов, він може надавати бактерицидну або бактеріостатичну дію. Таким чином, триметоприм і сульфаметоксазол блокують дві послідовні стадії біосинтезу пуринів, а потім нуклеїнових кислот, необхідних для численних бактерій.

Бісептол є бактерицидним препаратом широкого спектру дії, активний відносно таких мікроорганізмів: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включаючи ентеротоксогенние штами), Salmonella spp. (Включаючи Salmonella typhi і Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включаючи ампіцілліноустойчівие штами), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis , Brucella spp., Mycobacterium spp. (В т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, деякі види Pseudomonas (крім Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (В т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); найпростіші: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенні гриби: Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Стійкі до препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., Віруси.

Фармакокінетика

Максимальна концентрація сульфаметоксазолу і триметоприму, що визначається через одну годину, є вищою і досягається швидше при внутрішньовенному введенні, в порівнянні з концентрацією, що отримується при прийомі препарату всередину. Значімиеразлічія, що стосуються концентрації в плазмі, періоду напіввиведення і елімінації після введення котрімоксазола в пероральної і внутрішньовенної формі, не встановлені. Триметоприм є слабкою лугом (рКа = 7,3) з ліпофільні властивості. Концентрація триметоприму в тканинах вище, ніж концентрація, обумовлена ​​в плазмі, особливо висока вона в легенях і нирках. Більш високі концентрації триметоприму в порівнянні з плазмою спостерігаються в жовчі, рідини і тканинах передміхурової залози, мокротинні, виділеннях піхви. Концентрації триметоприму в грудному молоці, цереброспинальной рідини, секреті середнього вуха, синовіальної рідини, внутрішньоклітинної рідини (інтерстиціальної) відповідають концентраціям, необхідним для антибактеріальної дії. Триметоприм проникає в навколоплідні води і тканини плоду, досягаючи там концентрації, близької до концентрації, що спостерігається в сироватці крові матері.

Приблизно 50% триметоприму зв'язується з білками плазми. Період напіввиведення в осіб з нормальною функцією нирок становить від 8,6 до 17 годин. Не відмічено значущих відмінностей у осіб похилого віку в порівнянні з молодими пацієнтами. Триметоприм виводиться в основному нирками - приблизно 50% в незміненому вигляді протягом 24 годин з сечею. У сечі ідентифіковано кілька метаболітів триметоприма.

Сульфаметоксазол є слабкою кислотою з рКа = 6,0. Концентрація активної форми сульфаметоксазолу в навколоплідної рідини, жовчі, цереброспинальной рідини, секреті середнього вуха, мокротинні, синовіальної рідини, внутрішньоклітинної рідини становить від 20 до 50% сульфаметоксазолу, що знаходиться в плазмі. Приблизно 66% сульфаметоксазолу зв'язується з білками плазми. Період напіввиведення в осіб з нормальною функцією нирок становить від 9 до 11 годин. У осіб з порушенням функції нирок змін величини періоду напіввиведення активної форми сульфаметоксазолу не встановлено, але спостерігається подовження періоду напіввиведення головного ацетильованого метаболіту в разі, якщо кліренс креатиніну становить менше 25 мл / хв.

Сульфаметоксазол виводиться, перш за все, нирками, від 15 до 30% введеної дози виявляється в сечі в активній формі. У пацієнтів похилого віку спостерігається зниження ниркового кліренсу сульфаметоксазола.

показання

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до ко-тримоксазолу мікроорганізмами:

інфекції сечостатевих органів: інфекції сечовивідних шляхів, м'який шанкр; інфекції дихальних шляхів: хронічний бронхіт, лікування та профілактика пневмонії, викликаної Pneumocystis jiroveci (раніше P. carinii) (PCP); інфекції ЛОР-органів: середній отит (у дітей); інфекції шлунково-кишкового тракту: черевний тиф і паратифи, холера, дизентерія, гастроентерити, викликані ентеротоксічнимі штамами Escherichia coli; інші бактеріальні інфекції: нокардиоз, бруцельоз, актиномікоз, американський бластомікоз, токсоплазмоз.

Бісептол 480 слід застосовувати у випадках, коли пероральний прийом ліків неможливий (або не рекомендується), або, на думку лікаря, необхідно застосовувати лікарський засіб, що містить два антибактеріальних інгредієнта.

Протипоказання

гіперчутливість до сульфаніламідів, триметоприму, ко-тримоксазолу або якого-небудь допоміжного компоненту препарату; серйозне пошкодження паренхіми печінки; тяжка ниркова недостатність (КК менше 15 мл / хв); печінкова недостатність; важкі гематологічні порушення: апластична анемія, В12-дефіцитна анемія, агранулоцитоз, лейкопенія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; слід уникати введення препарату з діагностованою порфірією або пацієнтам, у яких існує ризик розвитку гострої порфірії, тому що препарат може посилити симптоми цього захворювання; дитячий вік до 3 років (за винятком лікування або профілактики пневмонії, викликаної Pneumocystis jiroveci); вагітність і період лактації.

особливі вказівки

Під час застосування препарату слід підтримувати належний діурез. У виснажених пацієнтів ризик появи кристалів сульфаніламідів підвищується. У разі тривалого введення препарату рекомендується регулярне проведення лабораторних досліджень крові, оскільки існує ймовірність виникнення гематологічних змін, пов'язані з дефіцитом фолієвої кислоти.

Після застосування препарату може з'явитися діарея, яка може бути симптомом псевдомембранозного коліту. Необхідно припинити застосування препарату і скасувати протидіарейні засоби.

Не слід застосовувати препарат Бісептол 480 у лікуванні фарингіту, спричиненого бета-гемолітичними стрептококами групи А.

Слід дотримуватися обережності у пацієнтів, які застосовують інші лікарські препарати, які можуть викликати гіперкаліємію, включаючи калійзберігаючі діуретики.

Рекомендується проводити моніторинг концентрації калію в сироватці, враховуючи появу ризику підвищення його концентрації (гіперкаліємії).

У разі появи перших симптомів шкірного висипу слід припинити застосування препарату.

З огляду на зміст бензилового спирту в препараті Бісептол 480 (15 мг бензилового спирту в 1 мл розчину), лікарський препарат не слід застосовувати у недоношених і грудних дітей. Бензиловий спирт може викликати інтоксикації і анафілактоїдні реакції у грудних дітей і дітей у віці до 3 років.

склад

Активні речовини: сульфаметоксазол 80,00 мг + триметоприм 16,00 мг

Допоміжні речовини: пропіленгліколь 400,00 мг, спирт етиловий 96% 100,00 мг. спирт бензиловий 15,00 мг, натрію дісульфіт (Е223) 1.00 мг. натрію гідроксид 12,63 мг, натрію гідроксиду 10% розчин до рН 9,5 - 11,0, вода для ін'єкцій до 1 мл. В 1 ампулі (5 мл) міститься 400 мг сульфаметоксазолу та 80 мг триметоприму.

Спосіб застосування та дози

Бісептол 480, концентрат для приготування розчину для інфузій, призначений тільки для внутрішньовенного введення, і його слід розводити безпосередньо перед застосуванням.

Після введення препарату Бісептол 480 у розчин для інфузій отриману суміш необхідно енергійно струсити з метою повного змішування. У разі виявлення осаду або появи кристалів до змішування або під час інфузій, суміш слід знищити і приготувати нову.

Рекомендується наступна схема розведення препарату Бісептол 480:

1 ампула (5 мл) препарату Бісептол 480 у 125 мл розчину для інфузій;

2 ампули (10 мл) препарату Бісептол 480 у 250 мл розчину для інфузій;

3 ампули (15 мл) препарату Бісептол 480 у 500 мл розчину для інфузій.

Побічні дії

З боку центральної нервової системи: головний біль, апатія, тремор, асептичний менінгіт, судоми, неврит, атаксія, запаморочення, шум у вухах, депресія, галюцинації.

З боку дихальної системи: бронхоспазм, кашель, поверхневе дихання, легеневі інфільтрати.

З боку травної системи: гастрит, біль у животі, холестаз, нудота, блювота, діарея, стоматит, псевдомембранозний коліт, гепатит холестатичний, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіпербілірубінемія, некроз печінки, глосит, панкреатит.

З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія, агранулоцитоз, мегалобластна анемія, апластична анемія, гемолітична анемія, метгемоглобінемія, еозинофілія, пурпура, гемоліз у гіперчутливих пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідро колагенази.

З боку сечовидільної системи: поліурія, кристалурія, гематурія, підвищений вміст сечовини, гіперкреатинінемія, токсична нефропатія з олігурією і анурією, порушення функції нирок, інтерстиціальний нефрит.

З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія.

З боку імунної системи: сироваткова хвороба, анафілактичні реакції, алергічний міокардит, вазомоторний риніт, медикаментозна гарячка, геморагічний васкуліт (Шенлейн-Геноха), вузликовий періартеріїт, системний червоний вовчак.

З боку шкірних покривів і підшкірної клітковини: шкірні висипання, фотосенсибілізація, ексфоліативний дерматит, наполеглива медикаментозна висипка, поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), набряк Квінке, почервоніння склер.

Порушення метаболізму і алюментаціі: гіперкаліємія, гіпоглікемія, гіпонатріємія, анорексія.

Інфекції та паразитарні захворювання: кандидоз.

Місцеві реакції: тромбофлебіт, біль у місці введення.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості. При важкій формі передозування триметоприму відзначалася депресія кісткового мозку.

Лікування: при виникненні побічних ефектів слід негайно припинити застосування препарату. Введення рідини, корекція електролітних порушень. При необхідності - гемодіаліз.

Умови зберігання

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Чи не заморожувати!

Термін придатності

5 років.

Діюча речовина

Ко-тримоксазол Сульфаметоксазол, Триметоприм

Похожее видео

Дополнительная информация

Бисептол ампулы 480 мг , 5 мл , 10 шт. производит Польфа, страна производства Польша. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Ко-тримоксазол таблетки, 480 мг 10 шт. упак., Бисептол таблетки 480 мг, 28 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Бисептол ампулы 480 мг , 5 мл , 10 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!