Купить Билумид таблетки 150 мг, 28 шт.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Антиандрогенный нестероидный препарат с противоопухолевой активностью. Представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (11)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью.

Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического синдрома "отмены антиандрогенов".

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание.

При ежедневном приеме 150 мг бикалутамида Css (11)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2, что делает возможным прием препарата 1 раз/сут. При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 150 мг Css (R)- энантиомера в плазме составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99 % всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)- энантиомер.

Распределение

Связывание с белками плазмы для рацемической смеси - 96%, для (Я)-энантиомера 99,6%.

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования коньюгатов с глюкуроновой кислотой.

Выведение

Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных пропорциях. З)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (11)-энантиомера, T1/2 последнего - около 7 дней.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика (11)-энантиомера не зависит от возраста, нарушения функции почек, легкого или среднего нарушения функции печени. Имеются данные о том, что у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (11)-энантиомера из плазмы.

Билумид таблетки 150 мг, 28 шт. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

латинська назва

BILUMID

Форма випуску

Пігулки покриті оболонкою.

упаковка

28 шт.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Антиандрогенний нестероїдний препарат з протипухлинною активністю. Являє собою рацемическую суміш з нестероидной антиандрогенной активністю переважно (11) -енантіомеру, не володіє інший ендокринною активністю.

Бікалутамід зв'язується з рецепторами для андрогенів і, не активізуючи експресію генів, пригнічує стимулюючий вплив андрогенів. Результатом цього є регресія злоякісних новоутворень передміхурової залози.

У деяких пацієнтів припинення прийому бікалутаміду може привести до розвитку клінічного синдрому "відміни антиандрогенів".

Фармакокінетика

всмоктування

Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не впливає на всмоктування.

При щоденному прийомі 150 мг бікалутаміду C ss (11) -енантіомеру в плазмі збільшується приблизно в 10 разів, внаслідок тривалого T 1/2, що робить можливим прийом препарату 1 раз / сут. При щоденному прийомі бікалутаміду в дозі 150 мг C ss (R) - енантіомеру в плазмі становить приблизно 22 мкг / мл. При рівноважному стані близько 99% всіх циркулюючих в крові енантіомерів складає активний (R) - енантіомер.

розподіл

Зв'язування з білками плазми для рацемической суміші - 96%, для (Я) -енантіомеру 99,6%.

метаболізм

Інтенсивно метаболізується в печінці шляхом окислення і утворення кон'югатів з глюкуроновою кислотою.

виведення

Метаболіти виводяться із сечею і жовчю приблизно в рівних пропорціях. З) -енантіомер виводиться з організму набагато швидше (11) -енантіомеру, T 1/2 останнього - близько 7 днів.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Фармакокінетика (11) -енантіомеру не залежить від віку, порушення функції нирок, легкого або середнього порушення функції печінки. Є дані про те, що у пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки сповільнюється елімінація (11) -енантіомеру з плазми.

показання

Поширений рак передміхурової залози в комбінації з аналогом ГнРГ (гонадотропін-рилізинг гормон) або хірургічною кастрацією; місцево-поширений рак передміхурової залози (Т3-Т4, будь-яка N, МО; Т1-Т2, N +, МО) в якості монотерапії або ад'ювантноїтерапії в поєднанні з радикальною простатектомії або радіотерапією; місцево-поширений неметастатичного рак передміхурової залози у випадках, коли хірургічна кастрація або інше медичне втручання незастосовні або неприйнятні.

Протипоказання
Одночасний прийом з терфенадином, астемізолом і цизапридом; підвищена чутливість до компонентів препарату. білумід не призначають жінкам і дітям.

З обережністю: слід застосовувати препарат при порушеннях функції печінки.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Білумід не призначають жінкам.

особливі вказівки

З огляду на можливість уповільнення виведення бікалутаміду і його кумуляції у пацієнтів з порушенням функції печінки, слід періодично оцінювати функцію печінки. Більшість змін функції печінки зустрічаються протягом перших 6 місяців лікування бікалутамідом. У разі розвитку виражених змін функції печінки прийом Білуміда необхідно припинити.

У пацієнтів з прогресуванням захворювання на тлі підвищення рівня простатспецифического антигену (ПСА) необхідно розглянути питання про припинення лікування Білумідом.

При призначенні Білуміда пацієнтам, які отримують антикоагулянти кумаринового ряду, слід регулярно контролювати протромбіновий час.

З огляду на можливість пригнічення бікалутамідом активності ізоферменту CYP3A4, слід проявляти обережність при одночасному призначенні Білуміда з препаратами, переважно метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP3A4.

Пацієнтів з непереносимістю лактози необхідно проінформувати про те, що таблетка Білуміда по 50 мг містить 55,2 мг лактози, а таблетка по 150 мг містить 165,6 мг лактози.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги

Білумід не впливає на здатність пацієнтів керувати транспортними засобами або займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

склад

1 таблетка містить:

Активні речовини: бікалутамід 150 мг.

Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, натрію карбоксиметилкрохмаль, повідон, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний.

Склад оболонки: оксипропілметилцелюлоза, повідон, полісорбат, тальк, титану діоксид, жовтий водорозчинний барвник або хіноліновий жовтий.

Спосіб застосування та дози

Дорослим і літнім чоловікам

При розповсюдженому раку передміхурової залози в комбінації з аналогом ГнРГ або хірургічною кастрацією всередину по 50 мг (1 таб. По 50 мг) 1 раз / добу. Лікування Білумідом необхідно починати одночасно з початком прийому аналога ГнРГ або хірургічною кастрацією.

При местнораспространенном раку передміхурової залози всередину по 150 мг (1 таб. По 150 мг або 3 таб. По 50 мг) 1 раз / добу. Білумід слід приймати тривалий час, як мінімум, протягом 2 років. При появі ознак прогресування захворювання застосування препарату слід припинити.

При порушенні функції нирок корекція дози препарату не потрібна.

При легкому порушенні функції печінки корекція дози препарату не потрібна. У пацієнтів з середніми і важкими порушеннями функції печінки може спостерігатися підвищена кумуляція бікалутаміду.

Побічні дії

З боку травної системи: дуже часто (> 10%) - діарея, нудота, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестаз і жовтяниця (описані зміни функції печінки носили транзиторний характер, повністю зникали або зменшувалися при продовженні терапії або після відміни препарату); рідко (> 0,1% і <1%) - при застосуванні препарату в добовій дозі 150 мг можливі біль в животі, диспепсія; дуже рідко (> 0,01% і <0,1%) - блювота, печінкова недостатність (причинно-наслідковий зв'язок з прийомом бікалутаміду вірогідно не встановлена).

З боку репродуктивної системи: дуже часто (> 10%) - гінекомастія (може зберігатися навіть після припинення терапії, особливо в разі прийому препарату протягом тривалого часу), хворобливість грудних залоз, "припливи" жару; часто (> 1% і <10%) - зниження статевого потягу, сексуальні дисфункції, прибавка в вазі.

З боку центральної нервової системи: часто (> 1% і <10%) - астенія; рідко (> 0,1% і <1%) - при застосуванні препарату в добовій дозі 150 мг можлива депресія.

Дерматологічні реакції: часто (> 1% і <10%) - при застосуванні препарату в добовій дозі 150 мг - алопеція або відновлення росту волосся; дуже рідко (> 0,01% і <0,1%) - сухість шкіри (при застосуванні препарату в добовій дозі 150 мг сухість шкіри спостерігається часто).

Алергічні реакції: часто (> 1% і <10%) - свербіж; рідко (> 0.1% і <1%) - реакції підвищеної чутливості (в т.ч. ангіоневротичний набряк, кропив'янка).

Інші: рідко (> 0,1% і <1%) - інтерстиціальні легеневі захворювання, при застосуванні препарату в добовій дозі 150 мг - гематурія.

При одночасному застосуванні бікалутаміду і аналогів ГнРГ з частотою> 1% можуть спостерігатися також наступні побічні явища (причинно-наслідковий зв'язок з прийомом препарату не встановлений, деякі із зазначених побічних ефектів зустрічалися у літніх пацієнтів):

З боку серцево-судинної системи: серцева недостатність.

З боку травної системи: анорексія, сухість у роті, диспепсія, запор, метеоризм.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, безсоння, підвищена сонливість.

З боку дихальної системи: задишка.

З боку сечовидільної системи: сексуальна дисфункція, ніктурія.

З боку системи кровотворення: анемія.

Дерматологічні реакції: алопеція, висип, підвищена пітливість, гірсутизм.

Інші: цукровий діабет, гіперглікемія, підвищення / зниження маси тіла, біль у животі, біль у грудях, біль у тазовій області, озноб.

лікарська взаємодія

Немає даних про фармакодинамічну або фармакокінетичну взаємодію між бікалутамідом і аналогами ГнРГ.

У дослідженнях in vitro показано, що (11) -енантіомер бікалутаміду є інгібітором CYP3A4, в меншій мірі впливає на активність ізоферментів CYP2C9, CYP2С19 та CYP2D6. Потенційної здатності бікалутаміду до взаємодії з іншими лікарськими препаратами не виявлено, однак при застосуванні бікалутаміду протягом 28 днів на тлі прийому мідазоламу, AUC мідазоламу збільшувалася на 80%.

Препарат несумісний з терфенадином, астемізолом і цизапридом.

Слід дотримуватися обережності при призначенні бікалутаміду одночасно з циклоспорином або блокаторами кальцієвих каналів. Можливо, буде потрібно зниження дози цих препаратів, особливо в разі потенцирования або розвитку небажаних реакцій.

Після початку застосування або скасування бікалутаміду слід проводити ретельний моніторинг концентрації циклоспорину в плазмі крові та клінічного стану пацієнта.

Одночасне застосування бікалутаміду і препаратів, що пригнічують мікросомальне окислення лікарських засобів (наприклад, з циметидином або кетоконазолом) може привести до збільшення концентрації бікалутаміду в плазмі і, можливо, до збільшення частоти виникнення побічних ефектів.

Бікалутамід підсилює дію антикоагулянтів кумаринового ряду, варфарину (конкуренція за зв'язок з білками).

Передозування

Випадки передозування препарату Білумід у людини не описані.

Лікування: симптоматичне. Специфічного антидоту не існує. Проведення діалізу неефективно, оскільки бікалутамід міцно зв'язується з білками плазми і не виводиться з сечею в незміненому вигляді. Показана загальна підтримуюча терапія і контроль життєво важливих функцій організму.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.

Термін придатності

2 роки.

Діюча речовина

бікалутамід

Похожее видео

Дополнительная информация

Билумид таблетки 150 мг, 28 шт. производит Верофарм, страна производства Россия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Бикалутамид Канон таблетки покрыт.плен.об. 150 мг 30 шт., Бикана таблетки покрыт.плен.об. 50 мг 28 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Билумид таблетки 150 мг, 28 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!