Купить Бикана таблетки покрыт.плен.об. 150 мг 28 шт.

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа:

противоопухолевое средство, антиандроген.
Код АТХ: L02BB03

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика

Бикалутамид – противоопухолевое средство, представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, подавляет стимулирующие влияние андрогенов, не активируя экспрессию генов. В результате происходит регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического синдрома «отмены» антиандрогенов.

Фармакокинетика

Всасывание:

После приема внутрь бикалутамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Время достижения максимальной концентрации (TСmax) (R)-энантиомера – 31,3 часа.

Распределение:

Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси – 96%, для (R)-энантиомера 99%).

Метаболизм:

Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой) до неактивного (S)- и активного (R)-энантиомеров.

Выведение:

Бикалутамид выводится в виде метаболитов почками и с желчью в равных соотношениях. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения (T1/2) последнего – около 7 дней. При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2, что делает возможным прием препарата 1 раз в сутки. При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (Сss) (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приеме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер. Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, состояния функции почек, нарушений функции печени легкой или средней степени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелой степенью печеночной недостаточности замедляется выведение (R)-энантиомера из плазмы.

Бикана таблетки покрыт.плен.об. 150 мг 28 шт. инструкция на украинском

Фармакологическое действие	Показания
Противопоказания	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група:

протипухлинний засіб, антиандроген.
Код АТС L02BB03

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка

Бікалутамід - протипухлинний засіб, є рацемическую суміш з нестероидной антиандрогенной активністю переважно (R) -енантіомеру, не володіє інший ендокринною активністю. Бікалутамід зв'язується з рецепторами для андрогенів на поверхні клітин органів-мішеней, пригнічує стимулюючий вплив андрогенів, не активізуючи експресію генів. В результаті відбувається регресія злоякісних новоутворень передміхурової залози. У деяких пацієнтів припинення прийому бікалутаміду може привести до розвитку клінічного синдрому «відміни» антиандрогенів.

Фармакокінетика

всмоктування:

Після прийому всередину бікалутамід швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не впливає на біодоступність препарату. Час досягнення максимальної концентрації (TСmax) (R) -енантіомеру - 31,3 години.

розподіл:

Зв'язок з білками плазми висока (для рацемической суміші - 96%, для (R) -енантіомеру 99%).

метаболізм:

Інтенсивно метаболізується в печінці (шляхом окислення і утворення кон'югатів з глюкуроновою кислотою) до неактивного (S) - і активного (R) -енантіомер.

виведення:

Бікалутамід виводиться у вигляді метаболітів нирками і з жовчю в рівних співвідношеннях. (S) -енантіомер виводиться з організму набагато швидше (R) -енантіомеру, період напіввиведення (T1 / 2) останнього - близько 7 днів. При щоденному прийомі бікалутаміду концентрація (R) -енантіомеру в плазмі збільшується приблизно в 10 разів, внаслідок тривалого T1 / 2, що робить можливим прийом препарату 1 раз на добу. При щоденному прийомі бікалутаміду в дозі 50 мг рівноважна концентрація (Сss) (R) -енантіомеру в плазмі становить близько 9 мкг / мл. При прийомі 150 мг бікалутаміду щодня рівноважна концентрація (R) -енантіомеру становить приблизно 22 мкг / мл. При рівноважному стані близько 99% всіх циркулюючих в крові енантіомерів складає активний (R) -енантіомер. Фармакокінетика (R) -енантіомеру не залежить від віку, стану функції нирок, порушень функції печінки легкого або середнього ступеня. Є дані про те, що у хворих з тяжким ступенем печінкової недостатності сповільнюється виведення (R) -енантіомеру з плазми.

показання

Рак передміхурової залози:

лікування поширеного раку передміхурової залози в комбінації з аналогом гонадотропін-рилізинг гормону (аналог ГнРГ) або хірургічною кастрацією; монотерапія або ад'ювантна терапія в поєднанні з радикальною простатектомії або радіотерапією местнораспространенного раку передміхурової залози (T3-Т4, будь-яка N, M0; T1-Т2, N +, M0); лікування местнораспространенного, неметастатичного раку передміхурової залози у випадках, коли хірургічна кастрація або інше медичне втручання неприйнятні або не застосовні. Протипоказання

Підвищена чутливість до бікалутаміду або будь-якого іншого компоненту препарату. Одночасний прийом терфенадину, астемізолу і цизаприду. Бікалутамід протипоказаний дітям і жінкам.

З обережністю:

Непереносимість лактози, дефіцит лактази і глюкозо-галактозна мальабсорбция (тому що препарат містить лактозу); порушення функції печінки; одночасне застосування з циклоспорином або блокаторами «повільних» кальцієвих каналів; одночасне застосування з препаратами, які пригнічують мікросомальне окислення лікарських засобів (циметидин або кетоконазол).

особливі вказівки

Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування. Препарат протипоказаний жінкам і не повинен призначатися вагітним або в період грудного вигодовування.

Бікалутамід активно метаболізується в печінці. З огляду на можливість уповільнення виведення бікалутаміду і його кумуляції у пацієнтів з порушенням функції печінки, необхідно періодично оцінювати функцію печінки (більшість змін функції печінки зустрічаються протягом перших 6 місяців лікування). У разі розвитку важких уражень печінки необхідно припинити прийом бікалутаміду.

З огляду на можливість пригнічення бікалутамідом ізоферменту CYP 3А4, слід проявляти обережність при одночасному застосуванні з препаратами, переважно метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP 3А4.

При спільному прийомі з циклоспорином, після початку використання або скасування бікалутаміду рекомендується проводити ретельний контроль стану пацієнта і контроль концентрації циклоспорину в плазмі.

При призначенні бікалутаміду пацієнтам, які отримують антикоагулянти кумаринового ряду, рекомендовано регулярно контролювати протромбіновий час.

При одночасному застосуванні з агоністами ГнРГ можливе зниження толерантності до глюкози, що може бути проявом цукрового діабету або зниження рівня глікемічного контролю при вже існуючому цукровому діабеті. Тому слід періодично контролювати концентрацію глюкози в сироватці крові.

У пацієнтів з непереносимістю лактози можливий розвиток несприятливих побічних реакцій, таких як метеоризм (здуття живота), болі в животі, діарея, рідше блювота.

Пацієнтів з непереносимістю лактози слід проінформувати про те, що в кожній таблетці Бікана® 50 мг міститься 124,6 мг лактози моногідрату, в таблетці Бікана® 150 мг - 373,8 мг лактози моногідрату.

У пацієнтів з прогресуванням захворювання на тлі підвищення концентрації простатспецифического антигену (ПСА) необхідно розглянути питання про припинення лікування бікалутамідом.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами. Слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і механізмами, тому що деякі побічні ефекти препарату, такі як астенія, головний біль, запаморочення і порушення сну, можуть негативно впливати на здатність до виконання роботи, що вимагає підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції. При появі даних побічних ефектів слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності.

склад

Діюча речовина: 50 мг або 150 мг бікатуломіда.

Допоміжні речовини: магнію алюмометасілікат, карбоксиметилкрохмаль натрію, магнію стеарат, лудіпресс в перерахунку на компоненти: лактоза, повідон, кросповідон.

Оболонка: Опадрай II жовтий 85F32771 (полівініловий спирт - 35,0 - 49,00%, тальк 9,80 - 25,00%, макрогол 3350 - 7,35 - 35,20%, титану діоксид та заліза оксид жовтий - 15, 15 - 30,00%), Опадрай II жовтий 85F32733 (полівініловий спирт - 35,0 - 49,00%, тальк - 9,80 - 25,00%, макрогол 3350 - 7,35 - 35,20%, титану діоксид і заліза оксид жовтий - 15,15 - 30,00%).

Спосіб застосування та дози

Всередину, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини. Препарат призначається дорослим чоловікам (в тому числі похилого віку).

При розповсюдженому раку передміхурової залози - всередину по 50 мг один раз на добу, в поєднанні з одночасним початком лікування аналогом ГнРГ або хірургічною кастрацією.

При местнораспространенном неметастатичного раку передміхурової залози - по 150 мг один раз на добу.

Бікалутамід слід приймати тривало, як мінімум протягом 2 років. При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату слід припинити.

Порушення функції нирок: корекція дози не потрібна.

Порушення функції печінки: пацієнтам з легкими порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна. У пацієнтів із середніми або важкими порушеннями функції печінки можлива підвищена кумуляція бікалутаміду, в зв'язку з чим препарат застосовувати слід з обережністю.

Побічні дії

Бікалутамід добре переноситься більшістю хворих, і лише в рідкісних випадках його доводиться скасовувати через розвиток побічних ефектів. Побічні ефекти, зареєстровані частіше, ніж одиничні спостереження, перераховані нижче за органами і системами зі вказівкою частоти їх виникнення. Визначення частоти: дуже часто (≥ 10%), часто (≥ 1% і <10%), нечасто (≥ 0,1% та <1%), рідко (≥ 0,01% та <0,1%), дуже рідко (<0,01%).

Порушення з боку органів кровотворення: дуже часто - анемія *.

Порушення з боку ендокринної системи: дуже часто - гінекомастія (може зберігатися після припинення терапії, особливо в разі прийому препарату протягом тривалого часу), хворобливість грудних залоз; часто - зниження статевого потягу, еректильна дисфункція.

Порушення з боку нервової системи: дуже часто - запаморочення *; сонливість.

Порушення з боку психіки: часто - при застосуванні препарату в добовій дозі 150 мг - депресія.

Порушення з боку серця: часто - серцева недостатність, інфаркт міокарда.

Ризик виникнення ускладнень з боку серця виникає при застосуванні бікалутаміду одночасно з аналогами ГнРГ.

Порушення з боку судинної системи: дуже часто - «припливи» жару до обличчя *.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - нудота *, діарея, біль в животі *, запор *, зниження апетиту; часто -діспепсія, метеоризм.

Порушення з боку гепато-біліарної системи: часто - гепатотоксичність, транзиторне підвищення активності "печінкових" трансаміназ, жовтяниця, холестаз (описані зміни функції печінки повністю зникають або зменшуються при продовженні терапії або після відміни препарату); рідко - печінкова недостатність (повідомлялося про випадки з фатальним результатом).

Порушення з боку обміну речовин і харчування: часто - збільшення маси тіла.

Порушення з боку шкіри і підшкірних тканин: часто - шкірний висип, свербіж шкіри; при застосуванні препарату в добовій дозі 150 мг -алопеція, відновлення росту волосся, гірсутизм, сухість шкіри.

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто - біль в грудях; нечасто - інтерстиціальні легеневі захворювання (повідомлялося про випадки з фатальним результатом).

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже часто - гематурія *.

Порушення з боку імунної системи: нечасто - реакції підвищеної чутливості, включаючи ангіоневротичний набряк і кропив'янку.

Загальні порушення: дуже часто - астенія, периферичні набряки *.
* При прийомі препарату Бікана® в дозі 50 мг в комбінації з аналогами ГнРГ побічний ефект спостерігався дуже часто.

лікарська взаємодія

Даних про фармакокінетичні або фармакодинамічні взаємодії між бікалутамідом і аналогами ГнРГ немає.

У дослідженнях in vitro показано, що (R) - енантіомер бікалутаміду пригнічує ізофермент CYP 3А4, в меншій мірі впливає на активність ізоферментів CYP 2C9, CYP 2C19 і CYP 2D6. При використанні бікалутаміду протягом 28 днів на тлі прийому мідазоламу, площа під кінетичної кривої «концентрація-час» (AUC) мідазоламу збільшується на 80%.

Пригнічення ізоферменту CYP 3А4 під дією бікалутаміду може мати значення при застосуванні лікарських препаратів з вузьким терапевтичним індексом, які метаболізуються в печінці. У зв'язку з цим, одночасне застосування бікалутаміду стерфенадіном, астемізолом і цизапридом протипоказано.

Необхідно дотримуватися обережності при призначенні бікалутаміду одночасно з циклоспорином або блокаторами «повільних» кальцієвих каналів. У разі посилення ефекту або розвитку побічних явищ, потрібно зниження дози цих препаратів.

Після початку або скасування терапії бікалутамідом рекомендується проводити моніторинг клінічного стану пацієнта і концентрації циклоспорину в плазмі крові.

Одночасно застосовувати бікалутамід з препаратами, що пригнічують мікросомальне окислення лікарських засобів, такими як циметидин і кетоконазол, слід з обережністю, тому що можливе збільшення концентрації бікалутаміду в плазмі крові, що теоретично може призвести до збільшення частоти побічних ефектів.

Бікалутамід підсилює дію антикоагулянтів непрямої дії кумаринового ряду, наприклад, варфарину (конкуренція за зв'язок з білками).

Передозування

Про випадки передозування у людини не повідомлялося.

Лікування: специфічного антидоту не існує, симптоматична терапія. Проведення діалізу неефективно, оскільки бікалутамід міцно зв'язується з білками плазми і не виводиться нирками в незміненому вигляді. Показана загальна підтримуюча терапія і контроль за життєво важливими функціями організму.

Умови зберігання

В захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Діюча речовина

бікалутамід

Дополнительная информация

Бикана таблетки покрыт.плен.об. 150 мг 28 шт. производит Натива, страна производства Россия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Бикалутамид Канон таблетки покрыт.плен.об. 150 мг 30 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Бикана таблетки покрыт.плен.об. 150 мг 28 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!