Купить Бикалутамид-Тева таблетки покрыт.плен.об. 150 мг 28 шт.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Противоопухолевый препарат, антиандрогенный нестероидный препарат.

Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического "синдрома отмены антиандрогенов".

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание.

При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2, что делает возможным прием препарата 1 раз/сутки. При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг Css (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приеме 150 мг бикалутамида ежедневно Css (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

Связывание с белками плазмы высокое (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99,6%).

Метаболизм и выведение

Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.

(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего - около 7 дней.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

Бикалутамид-Тева таблетки покрыт.плен.об. 150 мг 28 шт. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

латинська назва

BICALUTAMID-TEVA

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

упаковка

28 шт.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Протипухлинний препарат, антиандрогенний нестероїдний препарат.

Бікалутамід є рацемическую суміш з нестероидной антиандрогенной активністю переважно (R) -енантіомеру, не володіє інший ендокринною активністю. Бікалутамід зв'язується з рецепторами для андрогенів і, не активізуючи експресію генів, пригнічує стимулюючий вплив андрогенів. Результатом цього є регресія злоякісних новоутворень передміхурової залози.

У деяких пацієнтів припинення прийому бікалутаміду може привести до розвитку клінічного "синдрому відміни антиандрогенів".

Фармакокінетика

Всмоктування і розподіл

Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не впливає на всмоктування.

При щоденному прийомі бікалутаміду концентрація (R) -енантіомеру в плазмі збільшується приблизно в 10 разів, внаслідок тривалого T 1/2, що робить можливим прийом препарату 1 раз / добу. При щоденному прийомі бікалутаміду в дозі 50 мг C ss (R) -енантіомеру в плазмі становить близько 9 мкг / мл. При прийомі 150 мг бікалутаміду щодня C ss (R) -енантіомеру становить приблизно 22 мкг / мл. При рівноважному стані близько 99% всіх циркулюючих в крові енантіомерів складає активний (R) -енантіомер.

Зв'язування з білками плазми високе (для рацемической суміші 96%, для (R) -енантіомеру 99,6%).

Метаболізм і виведення

Інтенсивно метаболізується в печінці (шляхом окислення і утворення кон'югатів з глюкуроновою кислотою). Метаболіти виводяться із сечею і жовчю приблизно в рівних співвідношеннях.

(S) -енантіомер виводиться з організму набагато швидше (R) -енантіомеру, T 1/2 останнього - близько 7 днів.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

На фармакокінетику (R) -енантіомеру не впливають вік, порушення функції нирок, легке і помірне порушення функції печінки. Є дані про те, що у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки сповільнюється елімінація (R) -енантіомеру з плазми.

показання

Поширений рак передміхурової залози в комбінації з аналогом ГнРГ (гонадотропін-рилізинг гормон) або хірургічною кастрацією; місцево-поширений рак передміхурової залози (Т3-Т4, будь-яка N, М0; Т1-Т2, N +, М0) в якості монотерапії або ад'ювантноїтерапії в поєднанні з радикальною простатектомії або радіотерапією; місцево-поширений неметастатичного рак передміхурової залози у випадках, коли хірургічна кастрація або інше медичне втручання незастосовні або неприйнятні.

Протипоказання
Одночасний прийом з терфенадином, астемізолом і цизапридом; непереносимість лактози, лактазная недостатність або мальабсорбція глюкози / галактози; підвищена чутливість до бікалутаміду та допоміжних компонентів препарату. Бікалутамід не повинен призначатися дітям і жінкам.

З обережністю: слід призначати препарат при порушенні функції печінки.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Бікалутамід протипоказаний жінкам і не повинен призначатися вагітним і годуючим матерям.

особливі вказівки

З огляду на можливість уповільнення виведення бікалутаміду і його кумуляції у хворих з порушенням функції печінки, доцільно періодично оцінювати функцію печінки. Більшість змін функції печінки зустрічаються протягом перших шести місяців лікування препаратом Бікалутамід-Тева. У разі розвитку виражених змін функції печінки прийом бікалутаміду необхідно припинити.

У пацієнтів з прогресуванням захворювання на тлі підвищення рівня простатспецифического антигену (ПСА) необхідно розглянути питання про припинення лікування препаратом Бікалутамід-Тева.

При призначенні бікалутаміду-Тева пацієнтам, які отримують антикоагулянти кумаринового ряду, рекомендовано регулярно контролювати протромбіновий час.

Пацієнтів з непереносимістю лактози необхідно проінформувати про те, що кожна таблетка Бікалутамід-Тева 50 мг містить 35 мг лактози моногідрату, таблетка 150 мг містить 105 мг лактози моногідрату.

З огляду на можливість пригнічення бікалутамідом активності ферментів Р450 (CYP3А4), слід проявляти обережність при одночасному призначенні препарату Бікалутамід-Тева з препаратами, переважно метаболізуються за допомогою CYP3A4.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги

В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

склад

1 таблетка, містить:

Активні речовини: бікалутамід 150 мг.

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, повідон К-30, кроскармелоза натрію, натрію лаурилсульфат, лактози моногідрат, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.

Склад плівкової оболонки: опадрай OY-GM-28900 білий (гіпромелллоза 2910 / 15сР (Е464), полідекстроза (Е1200), титану діоксид, макрогол 4000).

Спосіб застосування та дози

Дорослі чоловіки (в т.ч. літні):

При розповсюдженому раку передміхурової залози в комбінації з аналогом ГнРГ або хірургічною кастрацією призначають всередину по 50 мг 1 раз / добу. Лікування препаратом Бікалутамід-Тева необхідно починати одночасно з початком прийому аналога ГнРГ або хірургічною кастрацією.

При местнораспространенном раку передміхурової залози призначають всередину по 150 мг 1 раз / добу. Бікалутамід-Тева слід приймати тривалий час, як мінімум протягом 2 років. При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату слід припинити.

При порушеннях функції нирок корекція дози не потрібна.

При легкому порушенні функції печінки корекція дози не потрібна. У пацієнтів з середніми і важкими порушеннями функції печінки може спостерігатися підвищена кумуляція бікалутаміду.

Побічні дії

Фармакологічна дія бікалутаміду може обумовлювати такі побічні ефекти:

дуже часто (> 10%): гінекомастія (може зберігатися навіть після припинення терапії, особливо в разі прийому препарату протягом тривалого часу), хворобливість грудних залоз, "припливи" крові до обличчя, зниження статевого потягу, сексуальні дисфункції. часто (? 1%, але <10%): діарея, нудота, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестаз і жовтяниця (описані зміни функції печінки рідко оцінювалися, як серйозні, носили транзиторний характер, повністю зникали або зменшувалися при продовженні терапії або після відміни препарату), свербіж, астенія; при застосуванні препарату в добовій дозі 150 мг - алопеція або відновлення росту волосся, збільшення маси тіла. рідко (? 0,1%, <1%): реакції підвищеної чутливості, включаючи ангіоневротичний набряк і кропив'янку, інтерстиціальні легеневі захворювання; при застосуванні препарату в добовій дозі 150 мг - біль в животі, депресія, диспепсія, гематурія. дуже рідко (? 0,01%, але <0,1%): блювота, сухість шкіри (при застосуванні препарату в добовій дозі 150 мг сухість шкіри спостерігається часто), печінкова недостатність (причинно-наслідковий зв'язок з прийомом бікалутаміду вірогідно не встановлена) .

При одночасному застосуванні бікалутаміду і аналогів ГнРГ можуть також спостерігатися такі побічні явища з частотою? 1% (причинно-наслідковий зв'язок з прийомом препарату не встановлений, деякі із зазначених побічних ефектів зустрічалися у літніх пацієнтів):

З боку серцево-судинної системи: серцева недостатність, стенокардія, порушення провідності, включаючи подовження інтервалів PR і QT, порушення ритму, неспецифічні зміни на ЕКГ, підвищення артеріального тиску, інфаркт міокарда, непритомність.

З боку травної системи: шлункова кровотеча, анорексія, сухість у роті, диспепсія, запор, метеоризм, періодонтальний абсцес, рак шлунка / кишечника.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, безсоння, тривожність, сонливість, невропатія.

З боку дихальної системи: задишка, біль у грудях, кашель, фарингіт, бронхіт, пневмонія, риніт, бронхоспазм, носова кровотеча.

З боку мочевиделітел'ной системи: ніктурія, дизурія, затримка сечі, набряки, прискорене сечовипускання, гідронефроз, інфекції.

З боку системи кровотворення: анемія.

Дерматологічні реакції: алопеція, шкірний висип, підвищена пітливість, гірсутизм, сухість шкіри, герпетична інфекція, рак шкіри.

З боку кістково-м'язової системи: міастенія, міалгія, судоми, артрит, контрактури суглобів, болі в кістках, судоми в ногах.

З боку лабораторних показників: гіперглікемія, підвищення активності ЛФ, гіперкреатинінемія, гіперхолестеринемія, гіпербілірубінемія.

Інші: цукровий діабет, поліурія, підвищення або зниження маси тіла, біль у животі, грудях, тазової області, сексуальні дисфункції, розвиток пухлинного процесу, озноб, дегідратація, подагра, катаракта.

лікарська взаємодія

Немає даних про фармакокінетичні або фармакодинамічні взаємодії між бікалутамідом і аналогами ГнРГ.

У дослідженнях in vitro показано, що (R) -енантіомер бікалутаміда пригнічує CYP3А4, меншою мірою впливаючи на активність CYP 2C9, 2С19 і 2D6. Потенційної здатності бікалутаміду до взаємодії з іншими лікарськими препаратами не виявлено, однак при його використанні протягом 28 днів на тлі прийому мідазоламу, AUC мідазоламу збільшується на 80%.

Несумісний з терфенадином, астемізолом, цизапридом. Слід дотримуватися обережності при призначенні бікалутаміду одночасно з циклоспорином або блокаторами кальцієвих каналів. Можливо, буде потрібно зниження дози цих препаратів, особливо, в разі потенцирования ефекту або розвитку побічних явищ. Після початку використання або скасування бікалутаміду рекомендують проводити ретельний моніторинг концентрації циклоспорину в плазмі і клінічного стану пацієнта.

Одночасне застосування бікалутаміду і препаратів, що пригнічують мікросомальне окислення лікарських засобів, наприклад, циметидину або кетоконазолу може привести до збільшення концентрації бікалутаміду в плазмі і, можливо, до збільшення частоти виникнення побічних ефектів.

Підсилює дію антикоагулянтів кумаринового ряду, в т.ч. варфарину (конкуренція за зв'язок з білками).

Передозування

Випадки передозування у людини не описані.

Специфічного антидоту не існує. Лікування симптоматичне. Проведення діалізу не ефективне, так як бікалутамід міцно зв'язується з білками і не виводиться з сечею в незміненому вигляді. Показана загальна підтримуюча терапія та моніторинг життєво важливих функцій організму.

Умови зберігання

Зберігати в захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.

Термін придатності

3 роки.

Діюча речовина

бікалутамід

Похожее видео

Дополнительная информация

Бикалутамид-Тева таблетки покрыт.плен.об. 150 мг 28 шт. производит Тева, страна производства Израиль. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Бикана таблетки покрыт.плен.об. 50 мг 28 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Бикалутамид-Тева таблетки покрыт.плен.об. 150 мг 28 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!