Купить Бикалутамид Гриндекс таблетки покрыт.плен.об. 50 мг 30 шт. упак.

Фармакодинамика. Бикалутамид Гриндекс — нестероидное антиандрогенное лекарственное средство без другой гормональной активности. Он связывается с андрогенными рецепторами без активации генной экспрессии и таким образом тормозит андрогенный эффект. В результате этого происходит регрессия опухолей предстательной железы. Отмена лечения бикалутамидом может у некоторых пациентов привести к развитию синдрома отмены антиандрогенов.
Препарат обладает низкой степенью сродства к глобулину, связывающему половые гормоны, но это не имеет клинического значения.
Препарат содержит рацемическую смесь, обладающую антиандрогенной активностью, преимущественно за счет (R)-энантиомера.
Фармакокинетика. Бикалутамид хорошо всасывается в ЖКТ после перорального приема. Отсутствуют данные о каком-либо клинически значимом влиянии употребления пищи на биодоступность препарата.
(S)-энантиомер быстро выводится из организма по сравнению с (R)-энантиомером, у которого Т? из плазмы составляет около 1 нед.
При длительном приеме Сmах (R)-энантиомера бикалутамида в плазме увеличиваются примерно в 10 раз по сравнению с показателями после приема однократной дозы бикалутамида 50 мг.
При ежедневном приеме 50 мг бикалутамида равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет примерно 9 мкг/мл, и вследствие продолжительного Т?равновесное состояние достигается приблизительно через 1 мес лечения.
Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста пациента, наличия таких факторов риска, как слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность. Есть данные относительно того, что у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (R)-энантиомер медленнее выводится из плазмы крови.
Бикалутамид (рацемическая смесь 96%, (R)-бикалутамид 99,6%) интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов. Его метаболиты выводятся с мочой и желчью приблизительно в равном количестве.

Фармакодинаміка. Бікалутамід Гриндекс - нестероїдний антиандрогенное лікарський засіб без іншої гормональної активності. Він зв'язується з рецепторами для андрогенів без активації генної експресії і таким чином гальмує андрогенний ефект. В результаті цього відбувається регресія пухлин передміхурової залози. Скасування лікування бікалутамідом може у деяких пацієнтів привести до розвитку синдрому відміни антиандрогенів.
Препарат має низьким ступенем спорідненості до глобуліну, що зв'язує статеві гормони, але це не має клінічного значення.
Препарат містить рацемическую суміш, що володіє антиандрогенной активністю, переважно за рахунок (R) -енантіомеру.
Фармакокінетика. Бікалутамід добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті після перорального прийому. Відсутні дані про будь-яке клінічно значущому вплив вживання їжі на біодоступність препарату.
(S) -енантіомер швидко виводиться з організму в порівнянні з (R) -енантіомер, у якого Т? з плазми становить близько 1 тижня.
При тривалому прийомі Сmах (R) -енантіомеру бікалутаміду в плазмі збільшуються приблизно в 10 разів у порівнянні з показниками після прийому одноразової дози бікалутаміду 50 мг.
При щоденному прийомі 50 мг бікалутаміду рівноважна концентрація (R) -енантіомеру становить приблизно 9 мкг / мл, і внаслідок тривалого Т? Рівноважний стан досягається приблизно через 1 міс лікування.
Фармакокінетика (R) -енантіомеру не залежить від віку пацієнта, наявності таких факторів ризику, як слабо або помірно виражена ниркова недостатність. Є дані щодо того, що у пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки (R) -енантіомер повільніше виводиться з плазми крові.
Бікалутамід (рацемічну суміш 96%, (R) -бікалутамід 99,6%) інтенсивно метаболізується в печінці шляхом окислення і утворення глюкуронідних кон'югатів. Його метаболіти виводяться з сечею і жовчю приблизно в рівній кількості.

лікування місцево-поширеного раку передміхурової залози в поєднанні із застосуванням аналога лютеїнізуючого рилізинг-гормону (РГ) або хірургічною кастрацією.

бікалутамід метаболізується в печінці. Дані клінічних досліджень дозволяють припустити, що елімінація може бути уповільнена у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, і це здатне привести до накопичення бікалутаміду в печінці. Отже, бікалутамід необхідно приймати з обережністю у пацієнтів з помірною та важкою формою печінкової недостатності.
При застосуванні бікалутаміду відзначалися поодинокі випадки тяжкого захворювання печінки - в таких випадках застосування препарату слід припинити.
Необхідно періодично здійснювати моніторинг функцій печінки для виявлення можливих змін.
У пацієнтів з рідкісною вродженою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або глюкозо-галактозної мальабсорбції не можна застосовувати бікалутамід.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Чи не застосовують.
Діти. Бікалутамід протипоказаний дітям.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспорного засобами або роботі з іншими механізмами. Не впливає.

дорослі чоловіки, в тому числі і літнього віку: по 1 таблетці 1 раз на добу. Лікування бікалутамідом необхідно починати одночасно з лікуванням аналогом лютеїнізуючого РГ або хірургічною кастрацією.
При нирковій недостатності: не вимагається корекції дози.
При печінковій недостатності: не вимагається корекції дози для пацієнтів з легкою формою печінкової недостатності. Накопичення бікалутаміду може відбуватися у пацієнтів з тяжкою формою печінкової недостатності.

Бікалутамід зазвичай добре переноситься, побічні ефекти тільки в одиничних випадках призводять до скасування лікування. Фармакологічна дія бікалутаміду може викликати деякі передбачувані небажані ефекти, такі як припливи, свербіж, болючість грудних залоз і гинекомастию, які можуть бути усунені. Можуть відзначатися також діарея, нудота, блювота, загальна слабкість і сухість шкіри.
Під час прийому бікалутаміда відзначалися зміни функції печінки (підвищені концентрації трансаміназ, жовтяниця). Зміни зазвичай були тимчасовими, їх можна було усунути в міру продовження терапії, проте в деяких випадках потрібно припинення застосування препарату.
Перелічені нижче побічні ефекти відзначалися під час клінічних досліджень (можливо, медикаментозні з частотою> 1%) під час лікування бікалутамідом і аналогами лютеїнізуючого РГ. Причинно-наслідковий зв'язок між цими явищами і терапією встановлено не було, деякі з них зазвичай відзначалися у пацієнтів похилого віку:
Часто (> 1/100):
З боку серцево-судинної системи: серцева недостатність.
З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, сухість у роті, диспепсія, запор, метеоризм.
З боку нервової системи: запаморочення, безсоння, сонливість, знижене лібідо.
Респіраторні, торакальні та медістіальние порушення: диспное.
З боку сечостатевої та репродуктивної системи: імпотенція, нічне сечовипускання.
З боку кровоносної та лімфатичної системи: анемія.
Шкірні порушення: випадання волосся, висип, підвищена пітливість, гірсутизм.
Порушення метаболізму і травлення: діабет, гіперглікемія, збільшення / втрата маси тіла.
Інші порушення: біль у грудях, головний біль, біль в нижній частині живота, озноб.
Нечасто (<1/1000, <1/100):
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк і кропив'янку.
Респіраторні порушення: интерстициальное легеневе захворювання.
Рідко (<1/1000):
Гепатобіліарні розлади: зміни функції печінки (підвищені концентрації трансаміназ, жовтяниця).

немає відомостей про фармакодинамічні або фармакокінетичні взаємодії між бікалутамідом і аналогами лютеїнізуючого РГ.
У дослідженнях in vitro показано, що (R) -енантіомер бікалутаміду є інгібітором CYP 3A4. У меншій мірі впливає на активність CYP 2C9, 2C19 та 2D6.
Незважаючи на те що в клінічних дослідженнях з використанням антипірину як маркера активності Р450 не виявлено потенційної здатності бікалутаміду до взаємодії з іншими препаратами, при спільному застосуванні бікалутаміду та мідазоламу протягом 28 днів AUC мідазоламу збільшувалася на 80%.
У разі застосування препаратів з вузьким терапевтичним індексом, що метаболізуються в печінці (таких як терфенадин, астемізол, цисаприд і циклоспорин), інгібування CYP 3A4, що викликається бікалутамідом, може бути значним. Отже, бікалутамід протипоказано приймати спільно з даними агентами.
У дослідженнях in vitro показано, що бікалутамід може заміщати варфарин в місцях його зв'язування з білками. Таким чином, в тому випадку, коли починають застосовувати бікалутамід у пацієнтів, які вже приймають антикоагулянти кумаринового ряду, рекомендовано контролювати протромбіновий час.

випадки передозування не зазначалися. Специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне.
Діаліз малоефективний, оскільки бікалутамід має високу здатність до зв'язування з білками і не виявляється в сечі в незміненому вигляді. Проводять підтримуючу терапію з моніторингом життєво важливих функцій організму.

при температурі не вище 25 ° С.

бікалутамід

Бикалутамид Гриндекс таблетки покрыт.плен.об. 50 мг 30 шт. упак. производит Гриндекс, страна производства Латвия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Бикана таблетки покрыт.плен.об. 50 мг 28 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Бикалутамид Гриндекс таблетки покрыт.плен.об. 50 мг 30 шт. упак. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!