Купить Бетмига таблетки покрыт.плен.об. пролонг. 50 мг 10 шт. упак.

Фармгруппа:  Препараты для лечения урологических заболеваний/
Фармдействие:  Мирабегрон – мощный селективный агонист бета3-адренорецепторов. В исследованиях при воздействии мирабегрона продемонстрировано расслабление гладких мышц мочевого пузыря у крыс и в изолированном препарате человеческих тканей, а также увеличение концентраций цАМФ в тканях мочевого пузыря у крыс. Таким образом, мирабегрон улучшает резервуарную функцию мочевого пузыря за счет стимуляции бета3-адренорецепторов, расположенных в его стенке.
В исследованиях продемонстрирована эффективность мирабегрона как у пациентов, ранее получавших M-холиноблокаторы для лечения гиперактивного мочевого пузыря (ГМП), так и у пациентов без анамнеза предыдущей терапии M-холиноблокаторами. Мирабегрон также был эффективен у пациентов с ГМП, которые прекратили лечение M-холиноблокаторами из-за отсутствия эффекта.
Уродинамика.
В ходе 12-недельного исследования у мужчин с симптомами со стороны нижних мочевых путей (СНМП) и инфравезикальной обструкцией (ИВО) продемонстрирована безопасность и хорошая переносимость мирабегрона в дозах 50 и 100 мг один раз в сутки, а также отсутствие влияния мирабегрона на цистометрические показатели.
Влияние на интервал QT.
В дозах 50 мг и 100 мг мирабегрон не оказывал влияния на скорректированный по частоте пульса интервал QT (величина QTcI), что зафиксировано при проведении анализа для групп по половому признаку и для всей группы пациентов.
Влияние повторного перорального приема мирабегрона в терапевтической дозе (50 мг один раз в сутки) и сверхтерапевтических дозах (100 и 200 мг один раз в сутки) на величину QTcI изучено в отдельном исследовании (исследование TQT) (n = 164 здоровых добровольца мужчин и n = 153 здоровых добровольца женщин ). Как у мужчин, так и у женщин, получавших мирабегрон в дозах 50 и 100 мг, верхний предел одностороннего 95% доверительного интервала для наибольшей согласованной во времени разницы с плацебо по величине QTcI в любой момент времени не превышал 10 мсек.
Влияние на частоту пульса и величину артериального давления у пациентов с ГМП.
В ходе 12-недельных двойных слепых плацебо-контролируемых исследований 3 фазы у пациентов с ГМП (средний возраст 59 лет), получавших 50 мг мирабегрона один раз в сутки, отмечено увеличение исходных средних значений разницы с плацебо по частоте пульса (на 1 уд/мин) и систолического артериального давления/диастолического артериального давления (САД/ДАД) (примерно на 1 мм рт ст или менее). Изменения частоты пульса и величины артериального давления на фоне лечения являются обратимыми и проходят после отмены препарата.
Влияние на внутриглазное давление (ВГД).
Через 56 дней после начала приема мирабегрона в дозе 100 мг один раз в сутки у здоровых добровольцев не зафиксировано повышения ВГД. В исследовании I фазы (n = 310) проведена оценка влияния мирабегрона на величину ВГД с помощью аппланационной тонометрии по Гольдману: мирабегрон в дозе 100 мг не отличался от плацебо по величине эффекта в отношении средней величины изменения исходных средних индивидуальных значений ВГД на 56 день.
Фармакокинетика:  Всасывание.
После перорального применения мирабегрон всасывается в кровоток и достигает максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) в промежуток времени между тремя и четырьмя часами после приема. В исследованиях выявлено повышение абсолютной биодоступности с 29% до 35% после повышения дозы с 25 мг до 50 мг. При этом среднее значение Cmax и величина ППК возрастали более чем пропорционально дозе. Равновесные концентрации достигаются через 7 дней приема мирабегрона однократно в сутки. После многократного применения один раз в сутки концентрации мирабегрона в плазме крови в равновесном состоянии примерно в два раза превышают таковые после однократного приема препарата.
Влияние приема пищи на всасывание препарата.
В ходе исследований 3 фазы продемонстрирована одинаковая эффективность и безопасность лечения при приеме мирабегрона во время и вне приема пищи. Таким образом, рекомендованную дозу мирабегрона можно принимать как во время, так и вне приема пищи.
Распределение.
Мирабегрон интенсивно распределяется в организме. Объем распределения в стабильных условиях (Vss) составляет, примерно, 1670 л. Мирабегрон связывается (примерно 71%) с белками в плазме крови, а также демонстрирует сродство средней степени с альбумином и альфа-1 кислым гликопротеином. Мирабегрон распределяется до эритроцитов. Концентрации 14C-меченого мирабегрона в эритроцитах были в 2 раза выше, чем в плазме (как показали исследования in vitro).
Метаболизм.
Существует много путей метаболизма мирабегрона в организме, в том числе, деалкилирование, окисление, (прямое) глюкуронирование и амидный гидролиз. После однократного введения 14С-мирабегрона основным циркулирующим компонентом является мирабегрон. В плазме крови человека обнаружено два основных метаболита мирабегрона: оба являются глюкуронидами (метаболиты фазы II) и составляют, соответственно, 16% и 11% от общей концентрации препарата. Эти метаболиты не обладают фармакологической активностью.
Несмотря на участие ферментов CYP2D6 и CYP3A4 в окислительном пути метаболизма мирабегрона в условиях in vitro, в условиях in vivo роль этих изоферментов в общей элиминации невелика.
Выведение.
Общий клиренс (Clобщ) препарата — примерно 57 л/час. Конечный период полувыведения (t1/2) – примерно 50 часов. Почечный клиренс (Clпоч) — примерно 13 л/час, что соответствует почти 25% величины Clобщ. Основные механизмы выведения почками — активная канальцевая секреция и клубочковая фильтрация. Количество выделенного с мочой неизмененного мирабегрона носит дозозависимый характер и варьирует от 6,0% после приема препарата в суточной дозе 25 мг до 12,2% после приема суточной дозы 100 мг. После приема 160 мг 14C-мирабегрона здоровыми добровольцами примерно 55% радиометки обнаружено в моче и 34% - в кале. Фракция неизмененного мирабегрона составила примерно 45% от всего меченого изотопом препарата в моче, что указывало на присутствие метаболитов. Большая часть меченого изотопом препарата в кале была представлена неизмененным мирабегроном.
Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов:
Возраст. У пациентов пожилого возраста необходимости в коррекции дозы нет. В исследованиях значения Cmax и ППК для мирабегрона и его метаболитов были сходными у пожилых (≥ 65 лет) и более молодых добровольцев (18-45 лет).
Пол. Коррекции дозы в зависимости от пола пациента не требуется.
Раса. Коррекции дозы в зависимости от расы пациента не требуется. Раса не влияет на фармакокинетику препарата.

Фармакологічні: Препарати для лікування урологічних захворювань /
Фармдействіе: Мірабегрон - потужний селективний агоніст бета3-блокатори. У дослідженнях при впливі мірабегрона продемонстровано розслаблення гладких м'язів сечового міхура у щурів і в ізольованому препараті людських тканин, а також збільшення концентрацій цАМФ в тканинах сечового міхура у щурів. Таким чином, мірабегрон покращує резервуарну функцію сечового міхура за рахунок стимуляції бета3-блокатори, розташованих в його стінці.
У дослідженнях продемонстрована ефективність мірабегрона як у пацієнтів, які раніше отримували M-холіноблокатори для лікування гіперактивного сечового міхура (ГМП), так і у пацієнтів без анамнезу попередньої терапії M-холиноблокаторами. Мірабегрон також був ефективний у пацієнтів з ГМП, які припинили лікування M-холиноблокаторами через відсутність ефекту.
Уродинамика.
В ході 12-тижневого дослідження у чоловіків з симптомами з боку нижніх сечових шляхів (СНМП) і инфравезикальной обструкцією (ІВО) продемонстрована безпека і добра переносимість мірабегрона в дозах 50 і 100 мг один раз на добу, а також відсутність впливу мірабегрона на цістометріческой показники.
Вплив на інтервал QT.
У дозах 50 мг і 100 мг мірабегрон не впливав на скоригований по частоті пульсу інтервал QT (величина QTcI), що зафіксовано при проведенні аналізу для груп за статевою ознакою і для всієї групи пацієнтів.
Вплив повторного перорального прийому мірабегрона в терапевтичній дозі (50 мг один раз на добу) і сверхтерапевтіческіх дозах (100 і 200 мг один раз на добу) на величину QTcI вивчено в окремому дослідженні (дослідження TQT) (n = 164 здорових добровольців чоловіків і n = 153 здорових добровольців жінок). Як у чоловіків, так і у жінок, які отримували мірабегрон в дозах 50 і 100 мг, верхня межа одностороннього 95% довірчого інтервалу для найбільшої узгодженої в часі різниці з плацебо за величиною QTcI в будь-який момент часу не перевищував 10 мсек.
Вплив на частоту пульсу і величину артеріального тиску у пацієнтів з ГМП.
В ході 12-тижневих подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень 3 фази у пацієнтів з ГМП (середній вік 59 років), які отримували 50 мг мірабегрона один раз на добу, відзначено збільшення вихідних середніх значень різниці з плацебо за частотою пульсу (на 1 уд / хв ) і систолічного артеріального тиску / діастолічного артеріального тиску (САТ / ДАТ) (приблизно на 1 мм рт ст менш). Зміни частоти пульсу і величини артеріального тиску на тлі лікування є оборотними і зникають після відміни препарату.
Вплив на внутрішньоочний тиск (ВОТ).
Через 56 днів після початку прийому мірабегрона в дозі 100 мг один раз на добу у здорових добровольців не зафіксовано підвищення ВГД. У дослідженні I фази (n = 310) проведена оцінка впливу мірабегрона на величину ВГД за допомогою аппланаціонной тонометрии по Гольдману: мірабегрон в дозі 100 мг не відрізнявся від плацебо за величиною ефекту щодо середньої величини зміни вихідних середніх індивідуальних значень ВГД на 56 день.
Фармакокінетика.
Після перорального застосування мірабегрон всмоктується в кровотік і досягає максимальної концентрації в плазмі крові (Cmax) в проміжок часу між трьома і чотирма годинами після прийому. У дослідженнях виявлено підвищення абсолютної біодоступності з 29% до 35% після підвищення дози з 25 мг до 50 мг. При цьому середнє значення Cmax і величина ППК зростали більш ніж пропорційно дозі. Рівноважні концентрації досягаються через 7 днів прийому мірабегрона одноразово на добу. Після багаторазового застосування один раз на добу концентрації мірабегрона в плазмі крові в рівноважному стані приблизно в два рази перевищують такі після одноразового прийому препарату.
Вплив прийому їжі на всмоктування препарату.
В ході досліджень 3 фази продемонстрована однакова ефективність і безпеку лікування при прийомі мірабегрона під час і поза прийому їжі. Таким чином, рекомендовану дозу мірабегрона можна приймати як під час, так і поза прийому їжі.
Розподіл.
Мірабегрон інтенсивно розподіляється в організмі. Обсяг розподілу в стабільних умовах (Vss) становить, приблизно, 1670 л. Мірабегрон зв'язується (приблизно 71%) з білками в плазмі крові, а також демонструє спорідненість середнього ступеня з альбуміном і альфа-1 кислим глікопротеїном. Мірабегрон розподіляється до еритроцитів. Концентрації 14C-міченого мірабегрона в еритроцитах були в 2 рази вище, ніж в плазмі (як показали дослідження in vitro).
Метаболізм.
Існує багато шляхів метаболізму мірабегрона в організмі, в тому числі, деалкилирование, окислення, (пряме) глюкуронирование і амідний гідроліз. Після одноразового введення 14-мірабегрона основним циркулюючим компонентом є мірабегрон. У плазмі крові людини виявлено два основних метаболіти мірабегрона: обидва є глюкуронідами (метаболіти фази II) і складають, відповідно, 16% і 11% від загальної концентрації препарату. Ці метаболіти є неактивними.
Незважаючи на участь ферментів CYP2D6 і CYP3A4 в окислювальному шляху метаболізму мірабегрона в умовах in vitro, в умовах in vivo роль цих ізоферментів в загальній елімінації невелика.
Виведення.
Загальний кліренс (Clобщ) препарату - приблизно 57 л / год. Кінцевий період напіввиведення (t1 / 2) - приблизно 50 годин. Нирковий кліренс (Clпоч) - приблизно 13 л / год, що відповідає майже 25% величини Clобщ. Основні механізми виведення нирками - активна канальцева секреція і клубочкова фільтрація. Кількість виділеного з сечею незміненого мірабегрона носить дозозалежний характер і варіює від 6,0% після прийому препарату в добовій дозі 25 мг до 12,2% після прийому добової дози 100 мг. Після прийому 160 мг 14C-мірабегрона здоровими добровольцями приблизно 55% радіопозначки виявлено в сечі та 34% - в калі. Фракція незмінного мірабегрона склала приблизно 45% від усього міченого ізотопом препарату в сечі, що вказувало на присутність метаболітів. Велика частина міченого ізотопом препарату в калі була представлена ​​незміненим мірабегроном.
Особливості фармакокінетики у окремих категорій пацієнтів:
Вік. У пацієнтів похилого віку необхідності в корекції дози немає. У дослідженнях значення Cmax і ППК для мірабегрона і його метаболітів були подібними у літніх (≥ 65 років) і більш молодих добровольців (18-45 років).
Підлога. Корекції дози залежно від статі пацієнта не потрібно.
Раса. Корекції дози залежно від раси пацієнта не потрібно. Раса не впливає на фармакокінетику препарату.

- лікування ургентних позивів до сечовипускання, частого сечовипускання та / або ургентного нетримання сечі у пацієнтів з синдромом гіперактивного сечового міхура (ГМП)

- гіперчутливість до активного компоненту препарату Бетміга або до допоміжних речовин
- дитячий і підлітковий вік до 18 років
- вагітність і період лактації

1 таб .:
- мірабегрон 25 мг, 50 мг
допоміжні речовини: макрогол 2000000, макрогол 8000, гідроксипропілцелюлоза, бутилгідрокситолуол, вода очищена, магнію стеарат
склад оболонки таблетки:
Опадрай 03F43159 (гіпромелоза 2910 6 мПа-с, макрогол 8000, заліза оксид жовтий (Е172), заліза оксид червоний (Е172)),
Опадрай 03F42192 (гіпромелоза 2910 6 мПа-с, макрогол 8000, заліза оксид жовтий (Е172)).

Дорослі (≥18 років), в т.ч. літні:
За 50 мг один раз на добу всередину, запиваючи рідиною, незалежно від часу прийому їжі.
Пігулка Бетміга повинна бути прийнята цілком, її не можна розжовувати, так як це може вплинути на пролонговане вивільнення активної речовини.

Часто (≤1 / 100 і <1/10)
- інфекція сечовивідних шляхів
- тахікардія
Нечасто (≤1 / 1000 і <1/100)
- вагінальна інфекція, вульвовагінальний свербіж, цистит
- підвищений артеріальний тиск, прискорене серцебиття, фібриляція передсердь
- диспепсія, гастрит
- кропив'янка, макулезная і папульозний висип, свербіж
- запалення суглобів
- підвищений рівень ГГТ, АСТ, АЛТ
Рідко (≤1 / 10000 і <1/1000)
- набряк повік
- набряк губ
- лейкоцістокластіческій васкуліт
- пурпура

Дані досліджень in vitro:
Мірабегрон є помірним інгібітором із залежністю від часу ізоферменту CYP2D6 і слабким інгібітором ізоферменту CYP3A. У високих концентраціях мірабегрон ингибировал транспорт лікарських препаратів, здійснюваний за рахунок P-глікопротеїну.
Дані досліджень in vivo:
Поліморфізм CYP2D6.
Генетичний поліморфізм CYP2D6 із мінімальним впливом на середню концентрацію мірабегрона в плазмі крові. Хоча взаємодія мірабегрона з інгібіторами ізоферменту CYP2D6 не вивчено, теоретично його не очікується. У пацієнтів, які приймають інгібітори ізоферменту CYP2D6, а також у пацієнтів з уповільненим метаболізмом субстратів ізоферменту CYP2D6 необхідності в корекції дози мірабегрона немає.
Межлекарственних взаємодії:
Більшість межлекарственних взаємодій було вивчено при використанні 100 мг мірабегрона в формі таблеток з контрольованим вивільненням (Окас). У дослідженні взаємодій мірабегрона з метопрололом і метформіном використовували мірабегрон з негайним вивільненням (IR) в дозі 160 мг.
Клінічно значущі взаємодії між мірабегроном і лікарськими засобами, які пригнічують, активують або є субстратом одного з ферментів CYP або переносників, годі чекати, за винятком інгібуючого впливу мірабегрона на метаболізм субстратів CYP2D6.
Вплив на інгібітори ферментів.
Концентрація мірабегрона (площа під кривою «концентрація-час» - ППК) збільшилася в 1,8 рази під впливом сильного інгібітору ізоферментів CYP3A / P-gp кетоконазолу у здорових добровольців. Корекції дози препарату Бетміга не потрібно при спільному прийомі з інгібіторами CYP3A або P-gp. Однак у пацієнтів, які страждають легкою або помірною нирковою недостатністю (рСКФ 30 - 89 мл / хв / 1,73 м2) або легкої печінковою недостатністю (клас A за шкалою Чайлда-П'ю), які приймають такі сильні інгібітори ізоферментів CYP3A, як ітраконазол, кетоконазол, ритонавір і кларитроміцин, рекомендована щоденна доза мірабегрона становить 25 мг незалежно від прийому їжі.
Вплив на індуктори ферментів.
Речовини, що індукують ізоферменти CYP3A або P-gp, знижують концентрацію мірабегрона в плазмі. Коригування дози не потрібно при прийомі мірабегрона разом з терапевтичними дозами рифампіцину або інших індукторів ізоферментів CYP3A або P-gp.
Вплив мірабегрона на препарати, що метаболізуються ізоферментом CYP2D6.
У здорових добровольців мірабегрон помірно інгібує CYP2D6, активність якого відновлюється через 15 днів після припинення прийому мірабегрона. Щоденний прийом мірабегрона привів до збільшення Cmax на 90% і ППК на 229% для однієї дози метопрололу. Щоденний прийом мірабегрона привів до збільшення Cmax на 79% і ППК на 241% для однієї дози дезипраміну.
Слід з обережністю призначати мірабегрон в поєднанні з препаратами, що мають вузький терапевтичний індексом, і препаратами, які в значній мірі метаболізуються ізоферментом CYP2D6, наприклад, тіоридазин, препаратами для лікування аритмії Тип 1C (наприклад, флекаїнід, пропафенон) і трициклічними антидепресантами (наприклад, іміпрамін , дезипрамін). Мірабегрон також слід приймати з обережністю при спільному прийомі з препаратами, які метаболізуються ізоферментом CYP2D6 і доза яких підлягає індивідуальному визначенням.
Вплив мірабегрона на препарати, що транспортуються білком-переносником (P-gp).
Мірабегрон є слабким інгібітором білка P-gp. Мірабегрон сприяв збільшенню Cmax і ППК на 29% і 27% відповідно при прийомі з дигоксином здоровими добровольцями. Для пацієнтів, які починають приймати препарат Бетміга і дігоксин одночасно, дігоксин підлягає прийому в найменшій дозі. При цьому необхідний моніторинг концентрацій дигоксину в плазмі крові і підбір подальшої ефективної дози дигоксину за результатами контрольних аналізів. Потенціал інгібування білка P-gp мірабегроном слід брати до уваги при призначенні препарату Бетміга спільно з препаратами, які транспортуються білками P-gp, наприклад, дабігатраном.
Інші форми взаємодії:
Клінічно значущих взаємодій при спільному прийомі мірабегрона з соліфенацин, тамсулозином, варфарином, метформіном або комбінованими оральними контрацептивами, що містять етинілестрадіол і левоногестрел, виявлено не було. Коригування дози не потрібно.
Посилення впливу мірабегрона при спільному прийомі з іншим препаратами виражається в збільшенні частоти пульсу.

симптоми:
При одноразовому призначенні мірабегрона здоровим добровольцям використовували дози аж до 400 мг. При використанні такого рівня доз зафіксовані небажані явища у вигляді прискореного серцебиття (у 1 з 6 добровольців) і збільшення частоти пульсу понад 100 уд / хв (у 3 з 6 добровольців). При багаторазовому (протягом 10 днів) застосуванні препарату в добових дозах до 300 мг у здорових добровольців зафіксовано збільшення частоти пульсу і підвищення систолічного артеріального тиску.
Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія. Необхідний контроль частоти пульсу, артеріального тиску та ЕКГ.

Мірабегрон

Бетмига таблетки покрыт.плен.об. пролонг. 50 мг 10 шт. упак. производит Астеллас, страна производства Нидерланды. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Бетмига таблетки покрыт.плен.об. пролонг. 50 мг 10 шт. упак. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!