Купить Берголак таблетки 0.5 мг, 8 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Фармакологическое действие
Агонист допаминовых рецепторов, эрголиновое производное, подавляет секрецию пролактина. Стимулирует допаминовые D2-рецепторы лактотропных клеток гипофиза; в высоких дозах обладает центральным допаминергическим эффектом. Снижает концентрацию пролактина в крови, восстанавливает менструальный цикл и фертильность. За счет снижения концентрации пролактина в крови у женщин восстанавливается пульсирующая секреция гонадотропинов и высвобождение лютеинизирующего гормона в середине цикла, устраняются ановуляторные циклы и повышается концентрация эстрогенов в организме, снижается выраженность гипоэстрогенных (повышение массы тела, задержка жидкости, остеопороз) и гиперандрогенных (акне, гирсутизм) симптомов.
У мужчин уменьшает обусловленные гиперпролактинемией снижение либидо, импотенцию (со снижением концентрации пролактина возрастает концентрация тестостерона), гинекомастию, лакторею. Подвергаются обратному развитию макроаденомы гипофиза и связанная с ними симптоматика (головная боль, нарушение полей и остроты зрения, функций черепных нервов и передней доли гипофиза). Снижает концентрацию пролактина у больных с пролактиномой и псевдопролактиномой (у последних - без уменьшения размеров аденомы гипофиза). Снижение концентрации пролактина отмечается через 3 ч после приема и сохраняется в течение 7-28 дней у пациентов с гиперпролактинемией и 14-21 дней - при подавлении послеродовой лактации. Снижение концентрации пролактина происходит в течение 2-4 недель лечения.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Абсорбция высокая, не зависит от приема пищи. Время достижения Сmax в плазме крови - 0.5-4 ч. Связывание с белками плазмы - 41-42%.
T1/2 составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч - у пациентов с гиперпролактинемией. Вследствие длительного T1/2 состояние равновесной концентрации достигается через 4 недели терапии.
Метаболизм и выведение
Активно метаболизируется. Метаболиты обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.
Выводится почками и через кишечник около 18% и 72% от принятой дозы каберголина соответственно, при этом в виде неизмененного каберголина почками выводится 2-3%.
Берголак таблетки 0.5 мг, 8 шт. инструкция на украинском
Bergolak
таблетки
8 шт. - флакони полімерні (1) - пачки картонні.
Агоніст дофамінових рецепторів, ерголінового похідне, пригнічує секрецію пролактину. Стимулює допаміновиє D 2 рецептори лактотропного клітин гіпофіза; в високих дозах має центральну допаминергическим ефектом. Знижує концентрацію пролактину в крові, відновлює менструальний цикл і фертильність. За рахунок зниження концентрації пролактину в крові у жінок відновлюється пульсуюча секреція гонадотропінів і вивільнення лютеїнізуючого гормону в середині циклу, усуваються ановуляторні цикли і підвищується концентрація естрогену в організмі, знижується вираженість гіпоестрогенії (підвищення маси тіла, затримка рідини, остеопороз) і гіперандрогенних (акне, гірсутизм ) симптомів.
У чоловіків зменшує обумовлені гиперпролактинемией зниження лібідо, імпотенцію (зі зниженням концентрації пролактину зростає концентрація тестостерону), гинекомастию, лакторєї. Піддаються зворотному розвитку макроаденоми гіпофіза і пов'язана з ними симптоматика (головний біль, порушення полів і гостроти зору, функцій черепних нервів і передньої долі гіпофіза). Знижує концентрацію пролактину у хворих з пролактиномою і псевдопролактіномой (у останніх - без зменшення розмірів аденоми гіпофіза). Зниження концентрації пролактину відзначається через 3 години після прийому і зберігається протягом 7-28 днів у пацієнтів з гіперпролактинемією і 14-21 днів - при придушенні післяпологової лактації. Зниження концентрації пролактину відбувається протягом 2-4 тижнів лікування.
Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Абсорбція висока, не залежить від прийому їжі. Час досягнення max в плазмі крові - 0,5-4 ч. Зв'язування з білками плазми - 41-42%.
T 1/2 становить 63-68 год у здорових добровольців і 79-115 ч - у пацієнтів з гіперпролактинемією. Внаслідок тривалого T 1/2 стан рівноважної концентрації досягається через 4 тижні терапії.
Метаболізм і виведення
Активно метаболізується. Метаболіти мають значно меншим ефектом щодо придушення секреції пролактину в порівнянні з каберголіном.
Виводиться нирками і через кишечник близько 18% і 72% від прийнятої дози каберголіну відповідно, при цьому у вигляді незмінного каберголина нирками виводиться 2-3%.
запобігання післяпологової лактації; придушення вже усталеною післяпологової лактації; лікування порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією, включаючи аменорею, олігоменореї, ановуляцию, галакторею; пролактинсекретуючих аденоми гіпофіза (мікро- і макропролактіноми); ідіопатична гіперпролактинемія; синдром порожнього турецького сідла в поєднанні з гіперпролактинемією.
Протипоказання
вік до 16 років (безпека і ефективність у даній категорії пацієнтів не встановлена); рідкісні спадкові форми непереносимості галактози, вроджений дефіцит лактази lapp або порушення всмоктування глюкози-галактози (тому що препарат містить лактозу); підвищена чутливість до каберголіну або інших компонентів препарату, а також до будь-яких алкалоїдів ріжків.
З обережністю слід призначати препарат при наступних станах та / або захворюваннях:
артеріальна гіпертензія, що розвинулася на тлі вагітності (наприклад, прееклампсія) і / або післяпологова артеріальна гіпертензія; важкі захворювання серцево-судинної системи, синдром Рейно; виразкова хвороба, шлунково-кишкова кровотеча; тяжка печінкова недостатність; важкі психотичні і когнітивні порушення (в т.ч. в анамнезі); наявність фіброзних змін серця (вальвулопатія) і дихальної системи (плеврит / плевральний фіброз), в т.ч. в анамнезі; одночасний прийом з препаратами, які мають гіпотензивну дію (через ризик розвитку ортостатичної гіпотензії). Застосування при вагітності та годуванні груддю
При вагітності слід застосовувати з обережністю, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду (адекватних контрольованих досліджень каберголіну у вагітних жінок не проводилося). Пацієнток слід попередити про необхідність інформування лікаря про заплановану, передбачуваної або відбулася вагітності для вирішення питання про продовження або припинення терапії.
Категорія дії на плід по FDA - B.
Дослідження впливу каберголина на репродуктивну функцію проводилося на мишах, щурах і кроликах, які отримували його через шлунковий зонд, введений через ніс. У мишей, які отримували каберголин в дозі до 8 мг / кг / добу (55-кратне перевищення МРДЧ) протягом періоду органогенезу, зазначалося токсичну дію на материнський організм; тератогенного ефекту виявлено не було. У щурів, які отримували 0,012 мг / кг / сут каберголина (приблизно 1/7 МРДЧ) протягом періоду органогенезу, відзначалося підвищення постімплантаціонних ембріофетальної втрат. У кроликів при введенні каберголина протягом періоду органогенезу в дозі 0,5 мг / кг / добу (19 МРДЧ) зазначалося токсичну дію на материнський організм (зменшення маси тіла і виснаження). При дозі 4 мг / кг / добу (150 МРДЧ) підвищувалася частота виникнення різних вад розвитку плоду. Однак в інших дослідженнях при дозах каберголина до 8 мг / кг / добу (300 МРДЧ) у кроликів вад розвитку, ембріо- і фетотоксичні ефектів не відзначалося. Радіологічне дослідження вагітних самок щурів показало високу концентрацію каберголина і його метаболітів в стінці матки і відсутність їх накопичення в тканинах плода. При введенні щурам каберголина в дозах більше 0,003 мг / кг / добу (1/28 МРДЧ) за 6 днів до пологів і протягом періоду лактації сповільнювався зростання новонароджених, відзначалися випадки їх загибелі внаслідок зменшення секреції молока. Невідомо, чи виділяється каберголин з грудним молоком у людини. Каберголін і його метаболіти виявлено в грудному молоці лактуючих щурів. Оскільки багато препаратів екскретуються з молоком у жінок і можливо серйозний негативний вплив каберголина на немовляти, слід прийняти рішення або про припинення грудного вигодовування, або про відмову від прийому каберголина (враховуючи ступінь необхідності цих ліків для матері).
Перед призначенням каберголина необхідно провести повне дослідження функції гіпофіза.
При збільшенні дози препарату пацієнти повинні перебувати під наглядом лікаря з метою встановлення найменшої дози, що забезпечує терапевтичний ефект. В період лікування рекомендується регулярно (1 раз на місяць) визначати концентрацію пролактину в сироватці крові. Нормалізація концентрації пролактину зазвичай спостерігається протягом 2-4 тижнів терапії каберголіном.
Після скасування каберголіну зазвичай спостерігається рецидив гіперпролактинемії, однак у деяких пацієнток зберігається стійке зниження концентрації пролактину протягом декількох місяців. У більшості жінок овуляторні цикли зберігаються протягом не менше 6 місяців після відміни каберголіну.
Каберголін відновлює овуляцію і фертильність у жінок з гіперпролактинемічним гипогонадизмом. Оскільки вагітність може наступити до відновлення менструації, рекомендується проводити тести на вагітність не рідше ніж один раз на 4 тижні протягом періоду аменореї, а після відновлення менструації - кожен раз, коли відзначається затримка менструації більш ніж на 3 дні.
Слід використовувати бар'єрні методи контрацепції під час лікування каберголіном, а також після відміни препарату до повторення ановуляции. Якщо вагітність настала під час лікування слід розглянути доцільність відміни препарату. Жінки, у яких наступила вагітність, повинні перебувати під наглядом лікаря для своєчасного виявлення симптомів збільшення гіпофіза (під час вагітності можливе збільшення розмірів вже існуючих пухлин гіпофіза).
Після тривалого прийому каберголина у пацієнтів спостерігалися плевральнийвипіт / плевральний фіброз і вальвулопатія, тому каберголин слід застосовувати з обережністю пацієнтам з поточними проявами і / або клінічними симптомами порушень функції серця, в т.ч. в анамнезі.
Пацієнткам з артеріальною гіпертензією, що розвилася на тлі вагітності (наприклад, прееклампсія) і / або післяпологовий артеріальною гіпертензією каберголин призначають тільки в тих випадках, коли потенційна користь від застосування препарату значно перевищує можливий ризик.
Застосування каберголіну викликає сонливість. У пацієнтів з хворобою Паркінсона застосування агоністів дофамінових рецепторів може викликати раптове засинання. У подібних випадках рекомендується знизити дозу каберголіну або припинити терапію.
Дослідження щодо застосування каберголіну у пацієнтів похилого віку з порушеннями, пов'язаними з гіперпролактинемією, не проводилися.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
В період лікування рекомендується утримуватися від керування транспортними засобами та здійснення інших видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
1 таблетка містить: каберголин 500 мкг
Допоміжні речовини: лейцин, лактоза безводна (лактопресс), магнію стеарат.
Препарат приймають внутрішньо, під час їжі.
Для запобігання лактації після пологів - 1 мг одноразово (2 таб.) В перший день після пологів.
Для придушення усталеною лактації - по 0.25 мг (1/2 таб.) 2 рази / добу через кожні 12 годин протягом 2 днів (загальна доза - 1 мг).
З метою зниження ризику ортостатичноїгіпотензії у годуючих грудьми матерів, одноразова доза препарату Берголак не повинна перевищувати 0.25 мг.
Для лікування порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією: рекомендована початкова доза становить 0.5 мг в тиждень в 1 прийом (1 таб.) Або в 2 прийоми (по 1/2 таб., Наприклад, у понеділок і четвер). Збільшення тижневої дози повинно проводитися поступово - на 0,5 мг з місячним інтервалом до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Терапевтична доза звичайно становить 1 мг на тиждень, але може коливатися від 0.25 до 2 мг на тиждень.
Максимальна доза для пацієнтів з гіперпролактинемією не повинна перевищувати 4,5 мг на тиждень.
Залежно від переносимості, тижневу дозу препарату Берголак можна приймати одноразово або розділити на 2 і більше прийомів на тиждень. Поділ тижневої дози на декілька прийомів рекомендується при призначенні препарату в дозі більше 1 мг на тиждень.
Імовірність розвитку побічних явищ можна зменшити, почавши терапію препаратом Берголак з низькою дози (наприклад, по 0.25 мг 1 раз на тиждень), з подальшим поступовим її збільшенням до досягнення терапевтичної дози. Для поліпшення переносимості препарату при виникненні виражених побічних явищ можливо тимчасове зниження дози з подальшим більш поступовим її збільшенням (наприклад, збільшення на 0.25 мг в тиждень кожні 2 тижні).
Безпека каберголина досліджувалася більш ніж у 900 пацієнтів з гіперпролактинемією; вираженість більшості побічних ефектів була слабкою або помірною. В 4-тижневому подвійному сліпому, плацебо-контрольованому дослідженні пацієнти отримували каберголин в фіксованих дозах 0,125, 0,5, 0,75 і 1,0 мг два рази на тиждень; дози були зменшені вдвічі протягом першого тижня. Відзначалися такі побічні ефекти (поруч з назвою зазначений відсоток народження даного побічного ефекту в групі каберголіну, в дужках - в групі плацебо):
З боку нервової системи та органів чуття: головний біль 26% (25%), запаморочення 15% (5%), вертиго 1% (0%), парестезія 1% (0%), сонливість 5% (5%), депресія 3% (5%), нервозність 2% (0%), астенія 9% (10%), стомлюваність 7% (0%), порушення зору 1% (0%).
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): ортостатична гіпотензія 4% (0%).
З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія 2% (0%), нудота 27% (20%), блювота 2% (0%), запор 10% (0%), біль в животі 5% (5%).
Інші: припливи жару 1% (5%), біль в молочних залозах 1% (0%), дисменорея 1% (0%).
Безпека каберголина досліджувалася в контрольованих і неконтрольованих випробуваннях приблизно у 1200 пацієнтів з хворобою Паркінсона, які отримували каберголин в дозах, які значно перевищують МРДЧ для пацієнтів з гіперпролактинемією (до 11,5 мг / добу). У цих пацієнтів додатково були виявлені такі побічні ефекти, як дискінезія, галюцинації, сплутаність свідомості, периферичні набряки. Рідко відмічались серцева недостатність, плевральнийвипіт, легеневий фіброз, виразка шлунка або дванадцятипалої кишки, є повідомлення про один випадок констриктивному перикардиту.
Не рекомендується одночасне застосування з алкалоїдами ріжків та їх похідними (при тривалій терапії каберголіном).
При одночасному застосуванні антагоністи дофамінових рецепторів (похідні фенотіазину, бутирофенона, тіоксантена; метоклопрамида) можуть послабити дію каберголина.
Не рекомендується одночасне застосування каберголіну з макролідами в зв'язку з можливим підвищенням концентрації каберголина в плазмі крові. Механізм взаємодії макролідів з каберголіном достатньо не вивчений, але, по всій видимості, пояснюється здатністю макролідів і каберголіну конкурентно пригнічувати систему цитохрому Р450.
Симптоми: нудота, блювота, біль у животі, запор, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, головний біль, судоми литкових м'язів, різка астенія, пітливість, сонливість, психомоторне збудження, психоз, галюцинації.
Лікування: промивання шлунка, контроль артеріального тиску, призначення антагоністів дофамінових рецепторів (похідні фенотіазину, бутирофенона, тіоксантена, метоклопраміду).
Препарат зберігають при температурі не вище 25 о С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
2 роки.
каберголін
Дополнительная информация
Берголак таблетки 0.5 мг, 8 шт. производит Верофарм, страна производства Россия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Лакто-Стоп раствор для орального применения для собак Api-San (ВЕТ) 15 мл, Лакто-Стоп раствор для орального применения для собак мелких пород и кошек Api-San (ВЕТ) 7 мл, Галастоп раствор для орального применения 7 мл (ВЕТ), Галастоп раствор для орального применения 15 мл (ВЕТ).
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Берголак таблетки 0.5 мг, 8 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!