Купить Баета картридж 0,25 мг/мл-2,4 мл
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
БАЕТА - эксенатид (эксендин-4) представляет собой миметик инкретина и является 39-аминокислотным амидопептидом. Инкретины, такие как глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1), усиливают глюкозозависимую секрецию инсулина, улучшают функцию бета-клеток, подавляют неадекватно повышенную секрецию глюкагона и замедляют опорожнение желудка после попадания их в общий кровоток из кишечника. Эксенатид является мощным миметиком инкретина, который вызывает усиление глюкозозависимой секреции инсулина и оказывает другие гипогликемические эффекты, присущие инкретинам, что позволяет улучшать гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом типа 2.
Аминокислотная последовательность эксенатида частично соответствует последовательности человеческого ГПП-1, в результате чего он связывается и активирует рецепторы ГПП-1 у человека, что приводит к усилению глюкозозависимого синтеза и секреции инсулина из бета-клеток поджелудочной железы с участием циклического АМФ и/или других внутриклеточных сигнальных путей. Эксенатид стимулирует высвобождение инсулина из бета-клеток в присутствии повышенных концентраций глюкозы.
По химической структуре и фармакологическому действию эксенатид отличается от инсулина, производных сульфонилмочевины, производных D-фенилаланина и меглитинидов, бигуанидов, тиазолидиндионов и ингибиторов альфа-глюкозидазы. Эксенатид улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом типа 2 за счет следующих механизмов:
При гипергликемических состояниях эксенатид усиливает глюкозозависимую секрецию инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Эта секреция инсулина прекращается по мере снижения концентраций глюкозы в крови и приближения ее к норме, тем самым уменьшается потенциальный риск гипогликемии.
Секреция инсулина в течение первых 10 минут, известная как «первая фаза инсулинового ответа», специфично отсутствует у пациентов с сахарным диабетом типа 2. Кроме того, утрата первой фазы инсулинового ответа является ранним нарушением функции бета-клеток при сахарном диабете типа 2. Введение эксенатида восстанавливает или значительно усиливает как первую, так и вторую фазу инсулинового ответа у пациентов с сахарным диабетом типа 2.
У пациентов с сахарным диабетом типа 2 на фоне гипергликемии введение эксенатида подавляет избыточную секрецию глюкагона. Однако, эксенатид не нарушает нормального глюкагонового ответа на гипогликемию. Было показано, что введение эксенатида приводит к снижению аппетита.
У больных сахарным диабетом типа 2 терапия эксенатидом в сочетании с метформином и/или препаратами сульфонилмочевины приводит к снижению концентрации глюкозы в крови натощак, постпрандиальной глюкозы крови, а также показателя HbA 1c , улучшая тем самым гликемический контроль у данных пациентов.
Форма випуску
Розчин для ін'єкцій
упаковкашприц-ручка 60 доз
Фармакологічна дія Баетов - ексенатід (ексендін-4) являє собою міметик інкретіна і є 39-амінокислотним амідопептідом. Інкретіна, такі як глюкагоноподобний пептид-1 (ГПП-1), підсилюють глюкозозалежний секрецію інсуліну, покращують функцію бета-клітин, пригнічують неадекватно підвищену секрецію глюкагону і уповільнюють спорожнення шлунка після потрапляння їх в загальний кровотік з кишечника. Ексенатід є потужним міметиком інкретіна, який викликає посилення глюкозозалежний секреції інсуліну і надає інші гіпоглікемічні ефекти, властиві інкретіна, що дозволяє поліпшувати глікемічний контроль у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2.
Амінокислотна послідовність ексенатіда частково відповідає послідовності людського ГПП-1, в результаті чого він зв'язується і активує рецептори ГПП-1 у людини, що призводить до посилення глюкозозалежний синтезу і секреції інсуліну з бета-клітин підшлункової залози за участю циклічного АМФ і / або інших внутрішньоклітинних сигнальних шляхів. Ексенатід стимулює вивільнення інсуліну з бета-клітин в присутності підвищених концентрацій глюкози.
За хімічною структурою і фармакологічною дією ексенатід відрізняється від інсуліну, похідних сульфонілсечовини, похідних D-фенілаланіну і меглітінід, бигуанидов, тіазолідиндіонів та інгібіторів альфа-глюкозидази. Ексенатід покращує глікемічний контроль у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 за рахунок наступних механізмів:
При гіперглікемічних станах ексенатід підсилює глюкозозалежний секрецію інсуліну з бета-клітин підшлункової залози. Ця секреція інсуліну припиняється в міру зниження концентрацій глюкози в крові і наближення її до норми, тим самим зменшується потенційний ризик гіпоглікемії.
Секреція інсуліну протягом перших 10 хвилин, відома як «перша фаза інсулінового відповіді», специфічно відсутній у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2. Крім того, втрата першої фази інсулінового відповіді є раннім порушенням функції бета-клітин при цукровому діабеті типу 2. Введення ексенатіда відновлює або значно підсилює як першу, так і другу фазу інсулінового відповіді у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2.
У пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 на тлі гіперглікемії введення ексенатіда пригнічує надмірну секрецію глюкагону. Однак, ексенатід чи не порушує нормального глюкагонових відповіді на гіпоглікемію. Було показано, що введення ексенатіда призводить до зниження апетиту.
У хворих на цукровий діабет типу 2 терапія Ексенатід в поєднанні з метформіном і / або препаратами сульфонілсечовини призводить до зниження концентрації глюкози в крові натще, постпрандіальної глюкози крові, а також показника HbA 1c, покращуючи тим самим глікемічний контроль у даних пацієнтів.
монотерапія:
Цукровий діабет 2 типу в якості монотерапії на додаток до дієти і фізичного навантаження для досягнення адекватного глікемічного контролю.
Комбінована терапія:
Цукровий діабет 2 типу в якості додаткової терапії в разі недосягнення адекватного глікемічного контролю до:
Цукровий діабет типу 1 або наявність діабетичного кетоацидозу.
Ниркова недостатність тяжкого ступеня (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв).
Наявність важких захворювань шлунково-кишкового тракту із супутнім гастропарезом.
Вагітність.
Період лактації (грудне вигодовування).
Дитячий вік до 18 років (безпека і ефективність препарату у дітей не встановлена).
Підвищена чутливість до Ексенатід або допоміжних речовин, що входять до складу препарату.
Препарат протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування.
особливі вказівкиНе рекомендується в / в або в / м введення препарату.
Препарат Баета® не слід застосовувати, якщо в розчині виявляються частинки або якщо розчин каламутний, або має фарбування.
На тлі терапії препаратом Баета® можуть з'являтися антитіла до Ексенатід. Однак це не впливає на частоту і типи реєстрованих побічних ефектів.
Пацієнти повинні бути поінформовані про те, що лікування препаратом Баета® може привести до зниження апетиту і / або маси тіла і що через цих ефектів немає необхідності змінювати режим дозування.
Пацієнти перед початком лікування препаратом Баета® повинні ознайомитися з доданим до препарату «Керівництвом з використання шприц-ручки».
Результати експериментальних досліджень
У доклінічних дослідженнях на мишах і щурах не виявлено канцерогенної дії ексенатіда. При введенні щурам дози, в 128 разів перевищує дозу у людини, відзначено чисельне збільшення С-клітинних аденом щитовидної залози без будь-яких ознак малігнізації, що було пов'язано зі збільшенням тривалості життя піддослідних тварин, які отримують ексенатід.
склад1 мл містить ексенатід 250 мкг.
Допоміжні речовини: натрію ацетату тригідрат, оцтова кислота льодяна, манітол, метакрезол, вода д / і.
Спосіб застосування та дози Препарат вводять п / к в область стегна, живота або передпліччя.
Початкова доза
Становить 5 мкг, яку вводять 2 рази на добу в будь-який момент протягом 60-хвилинного періоду перед ранковим і вечірнім прийомом їжі.
Не слід вводити препарат після прийому їжі.
У разі пропуску ін'єкції препарату лікування триває без зміни дози.
Через 1 місяць після початку лікування
Дозу препарату можна збільшити до 10 мкг 2 рази на добу. При спільному призначенні з метформіном, Тіазолідиндіони або з комбінацією цих препаратів, вихідну дозу метформіну і / або тіазолідиндіонів можна не змінювати.
У разі комбінації препарату Баетов ® з похідними сульфонілсечовини може знадобитися зниження дози похідного сульфонілсечовини з метою зниження ризику гіпоглікемії.
Застосування при порушеннях функції нирок
Препарат протипоказаний при нирковій недостатності тяжкого ступеня (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв).
Побічні реакції, що зустрічалися частіше, ніж в одиничних випадках, перераховані відповідно до такої градації: дуже часто -? 10%, часто -? 1%, але
З боку травної системи: дуже часто - нудота, блювота, діарея; часто - зниження апетиту, диспепсія, гастроезофагеальний рефлюкс; іноді - болі в животі, здуття живота, відрижка, запори, порушення смакових відчуттів, метеоризм.
З боку центральної нервової системи: часто - запаморочення, головний біль; рідко - сонливість.
З боку ендокринної системи: дуже часто - гіпоглікемія (у комбінації з похідними сульфонілсечовини); часто - відчуття тремтіння, слабість, пітливість.
Алергічні реакції: рідко - висип, свербіж, ангіоневротичний набряк; вкрай рідко - анафілактична реакція.
Інші: часто - шкірна реакція в місці ін'єкції; рідко - дегідратація (пов'язана з нудотою, блювотою і / або діареєю). Повідомлялося про декілька випадків підвищення часу згортання крові (МНО) при одночасному застосуванні варфарину та ексенатіда, що іноді супроводжувалося кровотечами.
У зв'язку з тим, що частота гіпоглікемії збільшується при сумісному призначенні препарату Баетов з похідними сульфонілсечовини, необхідно передбачити зниження дози похідних сульфонілсечовини при збільшенні ризику гіпоглікемії. Більшість епізодів гіпоглікемії по інтенсивності були слабкими або помірними і купировались пероральним прийомом вуглеводів.
В цілому, побічні ефекти за інтенсивністю були слабкими або помірними і не приводили до скасування лікування. Найчастіше реєструється нудота слабкої або помірної інтенсивності була дозозависимой і зменшувалася з часом, не заважаючи повсякденної активності.
лікарська взаємодіяПрепарат Баета® необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів, які приймають перорально препарати, що вимагають швидкого всмоктування з шлунково-кишкового тракту, тому що Баета® може викликати затримку випорожнення шлунка. Пацієнтам слід рекомендувати приймати пероральні препарати, дія яких залежить від їх граничної концентрації (наприклад антибіотики), не менше ніж за 1 год до введення ексенатіда. Якщо такі препарати необхідно приймати з їжею, то слід приймати їх під час тих прийомів їжі, коли ексенатід не вводиться.
При одночасному призначенні дигоксину (в дозі 025 мг 1 раз / добу) з препаратом Баета® знижується Сmах дигоксину на 17%, а Тmах збільшується на 2,5 ч. Однак загальне фармакокинетическое вплив при рівноважному стані не змінюється.
На фоні введення препарату Баета® AUC і Сmах ловастатина зменшувалися приблизно на 40 і 28% відповідно, а Тmах збільшувалася приблизно на 4 год. Спільне призначення препарату Баета® з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази не супроводжувалося змінами ліпідного складу крові (ЛПВЩ-холестерину, ЛПНЩ-холестерину, загального холестерину і тригліцеридів).
У пацієнтів з легкою або помірною артеріальною гіпертензією, стабилизируемой лізиноприлом (5-20 мг / добу), препарат Баета® залишався вірним AUC і Сmах лизиноприла при рівноважному стані. Тmах лизиноприла при рівноважному стані збільшувалася на 2 ч. Чи не спостерігалося змін показників середньодобового САТ і ДАТ.
Відзначено, що при введенні варфарину через 30 хв після препарату Баета® Тmах збільшувалася приблизно на 2 год. Клінічно значущої зміни Сmах і AUC не спостерігалося. Застосування препарату Баета® в поєднанні з інсуліном, похідними D-фенілаланіну, меглітінід або інгібіторами альфа-глюкозидази не вивчалось.
ПередозуванняСимптоми: тяжка нудота і блювота, а також швидкий розвиток гіпоглікемії (при прийомі дози в 10 разів вище максимальної рекомендованої).
Лікування: проводять симптоматичну терапію, включаючи парентеральне введення глюкози в разі вираженої гіпоглікемії.
Умови зберіганняЗберігати при температурі від 2 до 8 ° С.
Термін придатності2 роки
Діюча речовинаЕкзенацід
Похожее видеоДополнительная информацияБаета шприц-ручка 0,25 мг/мл-2,4 мл производит АстраЗенека, страна производства Великобритания. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Баета шприц-ручка 0,25 мг/мл-2,4 мл в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!