Купить Азарга капли глазные, 5 мл

Фармакологическое действие

Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II. Вследствие ингибирования карбоангидразы II происходит замедление образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости, что приводит к уменьшению продукции внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза. В результате происходит снижение внутриглазного давления (ВГД).

Тимолол - неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард, не обладает мембраностабилизирующей активностью. При местном применении снижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока.

Комбинированное действие бринзоламида и тимолола превышает действие каждого вещества в отдельности.

Фармакокинетика

При местном применении бринзоламид и тимолол проникают в системный кровоток. Бринзоламид абсорбируется в эритроцитах в результате избирательного связывания преимущественно с карбоангидразой II. Сmax бринзоламида в эритроцитах около 18.4 ?М. Связывание с белками плазмы составляег около 60%.

Метаболизм бринзоламида происходит путем N-деалкилирования, О-деалкилирования и окисления N-пропиловой боковой цепи. Основной метаболит - N-дезэтилбринзоламид, в присутствии бринзоламида связывается преимущественно с карбоангидразой I и также накапливается в эритроцитах. Исследования in vitro показывают, что за метаболизм бринзоламида отвечает, главным образом, изофермент CYP3A4, а также изоферменты CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Бринзоламид выводится, в основном, почками в неизменном виде - около 60%. Около 20% выводится в виде метаболитов: основного метаболита (N-дезэтилбринзоламид) и следовых концентраций других метаболитов (N-дезметоксипропила и О-десметила).

Сmax тимолола в плазме крови составляет около 0.824 нг/мл и сохраняется до порога обнаружения в течение 12 ч. Т1/2 тимолола составляет 4.8 ч после местного применения Азарги. Метаболизм тимолола происходит двумя путями: с образованием этаноламинной боковой цепи на тиадиазольном кольце и с формированием этанольной боковой цепи у азота морфолина и аналогичной боковой цепи с карбонильной группой, соединенной с азотом. Метаболизм тимолола осуществляется главным образом изоферментом CYP2D6. Тимолол и образующиеся метаболиты в основном выводятся почками. Около 20% тимолола выводится в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.

Азарга капли глазные, 5 мл инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Условия хранения	Срок годности
Действующее вещество	Похожее видео

латинська назва

AZARGA

Форма випуску

Азарга краплі очні. Краплі очні.

упаковка

5 мл - флакон-крапельниці (1) "дроп-Тейнера" ​​з поліетилену низької щільності - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Брінзоламід є інгібітором карбоангідрази II. Внаслідок інгібування карбоангідрази II відбувається уповільнення утворення іонів бікарбонату з наступним зниженням транспорту натрію і рідини, що призводить до зменшення продукції внутрішньоочної рідини в циліарного тілі очі. В результаті відбувається зниження внутрішньоочного тиску (ВГД).

Тимолол - неселективний блокатор бета-адреноблокатори без симпатоміметичної активності, не чинить прямого депресивного впливу на міокард, не володіє мембраностабілізуючої активності. При місцевому застосуванні знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення водянистої вологи і невеликого збільшення її відтоку.

Комбінована дія брінзоламіда і тимололу перевищує дію кожної речовини окремо.

Фармакокінетика

При місцевому застосуванні брінзоламід і тимолол проникають в системний кровотік. Брінзоламід абсорбується в еритроцитах в результаті виборчого зв'язування переважно з карбоангидразой II. З max брінзоламіда в еритроцитах близько 18.4? М. Зв'язування з білками плазми составляег близько 60%.

Метаболізм брінзоламіда відбувається шляхом N-деалкілування, О-деалкілування і окислення N -пропіловий бічного ланцюга. Основний метаболіт - N-дезетілбрінзоламід, в присутності брінзоламіда зв'язується переважно з карбоангидразой I і також накопичується в еритроцитах. Дослідження in vitro показують, що за метаболізм брінзоламіда несе головну відповідальність, ізофермент CYP3A4, а також ізоферменти CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 і CYP2C9. Брінзоламід виводиться, в основному, нирками в незмінному вигляді - близько 60%. Близько 20% виводиться у вигляді метаболітів: основного метаболіту (N-дезетілбрінзоламід) і слідів концентрацій інших метаболітів (N-дезметоксіпропіла і О-Десметом).

З max тимолола в плазмі крові становить близько 0.824 нг / мл і зберігається до порога виявлення протягом 12 год. Т 1/2 тимолола становить 4.8 години після місцевого застосування Азаргі. Метаболізм тимолола відбувається двома шляхами: з утворенням Етаноламін бічного ланцюга на тіадіазольном кільці і з формуванням етанольної бічного ланцюга у азоту морфоліну і аналогічної бічного ланцюга з карбонільної групою, з'єднаної з азотом. Метаболізм тимолола здійснюється головним чином ферментом CYP2D6. Тимолол і метаболіти, що утворюються в основному виводяться нирками. Близько 20% тимололу виводиться в незміненому вигляді, інша частина - у вигляді метаболітів.

показання

Зниження підвищеного внутрішньоочного тиску при відкритокутовій глаукомі та внутрішньоочної гіпертензії у пацієнтів, у яких монотерапія виявилася недостатньою для зниження внутрішньоочного тиску.

Протипоказання
бронхіальна астма (у т.ч. в анамнезі); хронічні обструктивні захворювання легень тяжкого перебігу; гіперреактивність бронхів; синусова брадикардія; AV-блокада II-III ступеня; виражена серцева недостатність; кардіогенний шок; алергічний риніт тяжкого перебігу; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну <30 мл / хв); закритокутова глаукома; одночасне застосування з пероральними інгібіторами карбоангідрази; вагітність; період лактації; дитячий вік до 18 років; підвищена чутливість до групи бета-блокаторів, гіперхлоремічний ацидоз; підвищена чутливість до сульфонамідів; підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю: пацієнти з гіпертиреозом, стенокардією Принцметала, порушенням периферичного і центрального кровообігу і артеріальноюгіпотензією.

Досвід використання Азаргі для лікування пацієнтів з псевдоексфоліативним глаукомою, пігментного глаукомою обмежений: в цих випадках слід використовувати препарат з обережністю і постійно контролювати внутрішньоочний тиск.

Анафілактичні реакції. Пацієнти з атопією або з важкими анафілактичні реакції на різні алергени в анамнезі, що одержують бета-адреноблокатори, можуть бути резистентні до звичайних доз адреналіну при лікуванні анафілактичних реакцій.

Системні ефекти. Брінзоламід і тимолол можуть піддаватися системній абсорбції. Тимолол при місцевому використанні може викликати такі ж побічні ефекти з боку серцево-судинної і дихальної систем, як і системні бета-адреноблокатори. Слід контролювати стан пацієнта до початку і під час терапії тимололом. Описані випадки тяжких дихальних і серцево-судинних розладів, включаючи смерть від бронхоспазму у хворих з бронхіальною астмою і смерть від серцевої недостатності при використанні тимолола.

Бета-адреноблокатори слід з обережністю призначати пацієнтам зі схильністю до гіпоглікемії або діабетом (особливо з діабетом лабільного перебігу), оскільки ці препарати можуть маскувати симптоми гострої гіпоглікемії.

Перед плановою операцією бета-адреноблокатори мають бути поступово (не одномоментно) скасовані за 48 годин до загальної анестезії, тому що під час загальної анестезії вони можуть зменшити чутливість міокарда до симпатичної стимуляції, необхідної дня роботи серця.

Азарга містить брінзоламід, що є сульфануламідом. Оскільки при місцевому застосуванні відбувається системна абсорбція препарату, можуть виникнути побічні реакції, характерні для сульфонамідів. Описано розвиток порушення кислотно-лужної рівноваги при застосуванні пероральних форм інгібіторів карбоангідрази.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Азарга протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.

особливі вказівки

У літніх пацієнтів інгібітори карбоангідрази, що застосовуються перорально, можуть впливати на здатність займатися діяльністю, що вимагає підвищеної уваги або координації. Даний ефект слід враховувати при призначенні Азаргі, тому що при місцевому застосуванні препарат проникає в системний кровотік.

При застосуванні брінзоламіда у пацієнтів, що носять контактні лінзи, слід контролювати стан рогівки, так як інгібітори карбоангідрази можуть призводити до порушення її гідратації. Рекомендується здійснювати ретельний моніторинг пацієнтів з аномаліями рогівки, цукровим діабетом або дистрофією рогівки.

Бензалконію хлорид, що входить до складу препарату Азарга, може викликати точкову кератопатію і / або токсичну виразкову кератопатію. При тривалому використанні препарату рекомендується здійснювати ретельний моніторинг пацієнтів. Бензалконію хлорид може абсорбуватися контактними лінзами. Перед застосуванням препарату лінзи слід зняти і встановити назад не раніше, ніж через 15 хв після застосування препарату.

Не слід торкатися кінчиком флакон-крапельниці до будь-якої поверхні, щоб уникнути забруднення флакона-крапельниці і його вмісту. Флакон необхідно закривати після кожного використання.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Після застосування препарату може тимчасово знижуватися чіткість зору, і до її відновлення не рекомендується керувати автомобілем і займатися видами діяльності, що потребують підвищеної уваги.

При порушеннях функції нирок

Препарат протипоказаний при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв).

Застосування в похилому віці

У літніх пацієнтів інгібітори карбоангідрази, що застосовуються перорально, можуть впливати на здатність займатися діяльністю, що вимагає підвищеної уваги або координації. Даний ефект слід враховувати при призначенні Азаргі, тому що при місцевому застосуванні препарат проникає в системний кровотік.

склад
краплі очні 1 мл брінзоламід 10 мг тимолол (в формі малеата) 5 мг

Допоміжні речовини: Манітол, динатрію едетат, натрію хлорид, вода очищена, бензалконію хлорид 50%, натрію гідроксид, тілоксапол.

Спосіб застосування та дози

Місцево. Флакон перед використанням струшувати.

По 1 краплі в кон'юнктивальний мішок ока 2 рази / добу.

Після застосування препарату для зменшення ризику розвитку системних побічних ефектів рекомендується легке натиснення пальцем на область проекції слізних мішків у внутрішнього кута ока протягом 1-2 хв після інсталяції препарату - це знижує системну абсорбцію ліків.

Якщо доза була пропущена, то лікування слід продовжити з наступної дози за розкладом. Доза не повинна перевищувати 1 краплі в кон'юнктивальний мішок ока 2 рази / добу.

У разі заміни будь-якого антиглаукомних препарату на препарат Азарга, слід почати використання Азаргі на наступний день після скасування попереднього препарату.

Побічні дії

Місцеві реакції: 1-10% випадків - затуманення зору, біль в оці, подразнення очей, відчуття стороннього тіла; 0.1-1% випадків - ерозія рогівки, точковий кератит, синдром сухого ока, виділення з очей, свербіж в оці, блефарит, алергічний кон'юнктивіт, випіт в передню камеру ока, гіперемія кон'юнктиви, утворення кірок на краях повік, астенопія, відчуття дискомфорту в очах , свербіж, еритема повік, алергічний блефарит.

Системні побічні ефекти: 1-10% випадків - дисгевзія; 0.1-1% випадків - безсоння, зниження артеріального тиску, хронічні обструктивні захворювання легень, біль в області ротоглотки, ринорея, кашель, порушення росту волосся, плоский лишай.

брінзоламід

Місцеві реакції: кератит, кератопатія, збільшення екскавації диска зорового нерва, дефект епітелію рогівки, підвищення внутрішньоочного тиску, відкладення на рогівці, утворення дефектів рогівки, набряк рогівки, кон'юнктивіт, запалення мейбоміевих залоз, диплопія, фотофобія, фотопсія, зниження гостроти зору, птерігіум, сухий кератокон'юнктивіт, гіпестезія ока, пігментація склери, субкон'юнктивальна кіста, підвищене сльозовиділення, порушення зору, набряк ока, алергічні реакції очі, мідріаз, набряк повік.

Системні побічні ефекти: апатія, депресія, зниження лібідо, нічні кошмари, нервозність, сонливість, моторні дисфункції, амнезія, погіршення пам'яті, порушення з боку центральної нервової системи.

Лікування: негайно промити очі водою. Симптоматична і підтримуюча терапія. Слід контролювати рівень електролітів і рН крові. Гемодіаліз малоефективний.

лікарська взаємодія

Досліджень щодо взаємодії з іншими препаратами не проводилось. Не рекомендується одночасне застосування з пероральними інгібіторами карбоангідрази, тому що існує ймовірність посилення системних побічних реакцій.

За метаболізм брінзоламіда відповідають ізоферменти Р450: CYP3A4 (в основному), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 і CYP2C9. Слід з обережністю призначати препарати, що інгібують ізофермент CYP3A4, такі як кетоконазол, ітраконазол, клотримазол, ритонавір та тролеандоміцин, внаслідок можливого інгібування метаболізму брінзоламіда. Слід дотримуватися обережності при призначенні інгібіторів ізоферменту CYP3A4. Однак накопичення брінзоламіда малоймовірно, тому що він виводиться нирками. Брінзоламід не є інгібітором ізоферментів цитохрому Р450.

Існує ймовірність посилення гіпотензивної дії та / або розвиток вираженої брадикардії при одночасному застосуванні тимололу з блокаторами кальцієвих каналів для прийому всередину, гуанетидином, бета-адреноблокаторами, антиаритмічними препаратами, серцевими глікозидами і парасимпатоміметики.

Розвиток гіпертензії після різкої відміни клонідину може посилюватися при одночасному прийомі бета-блокаторів.

Посилення системного дії бета-блокаторів (зниження частоти серцевих скорочень) може розвиватися при одночасному застосуванні інгібіторів CYP2D6 (хінідину, циметидину) і тимололу.

Бета-адреноблокатори можуть посилювати гіпоглікемічну дію протидіабетичних засобів. Бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії.

У разі використання з іншими місцевими офтальмологічними препаратами інтервал між їх застосуванням повинен становити не менше 15 хвилин.

Умови зберігання

Препарат зберігають при температурі від 2 ° до 30 ° С, в недоступному для дітей місці. Використовувати протягом 4 тижнів після першого відкриття флакона.

Термін придатності

2 роки.

Діюча речовина

Брінзоламід, Тимолол

Похожее видео

Дополнительная информация

Азарга капли глазные, 5 мл производит Алкон, страна производства США. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Азарга капли глазные, 5 мл в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!