Купить Аторвастатин-СЗ таблетки покрыт.плен.об. 40 мг 60 шт

Синтетическое гиполипидемическое средство. Аторвастатин - селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарил-КоА в мевалонат - предшественник стероидов, включая холестерин.

У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией аторвастатин снижает концентрацию в плазме крови холестерина (Хс), холестерина липопротеидов низкой плотности (Хс-ЛГГНП) и аполипопротеина В (апо-В), а также холестерина липопротеидов очень низкой плотности (Хс-ЛПОНП) и триглицеридов (ТГ), вызывает неустойчивое повышение концентрации холестерина липопротеидов высокой плотности (Хс-ЛПВП).

Аторвастатин снижает концентрацию холестерина и липопротеидов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу и синтез холестерина в печени и увеличивая число рецепторов ЛПНП на поверхности гептоцитов, что приводит к усилению захвата и катаболизма Хс-ЛПНП. Аторвастатин уменьшает образование Хс-ЛПНП и число частиц ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов в сочетании с благоприятными качественными изменениями ЛПНП-частиц, а также снижает концентрацию Хс-ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной семейной гиперхолестеринемией, устойчивой к терапии другими гиполипидемическими средствами.

Аторвастатин в дозах от 10 мг до 80 мг снижает концентрацию холестерина на 30-46%, Хс-ЛПНП - на 41-61%, аполипопротеина-В - на 34-50% и ТГ - на 14-33%. Результаты терапии сходны у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

У пациентов с изолированной гипертриглицеридемией аторвастатин снижает концентрацию холестерина, Хс-ЛПНП, Хс-ЛПОНП, апо-В и ТГ и повышает концентрацию Хс-ЛПВП. У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает концентрацию холестерина липопротеидов промежуточной плотности.

У пациентов с гиперлипопротеинемией типа IIа и IIb по классификации Фредриксона среднее значение повышения концентрации Хс-ЛПВП при лечении аторвастатином (10-80 мг) по сравнению с исходным показателем составляет 5.1-8.7% и не зависит от дозы. Имеется значительное дозозависимое снижение величины соотношений: общий холестерин/Хс-ЛПВП и Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП на 29-44% и 37-55%, соответственно.

Антисклеротический эффект аторвастатина является следствием его воздействия на стенки сосудов и компоненты крови. Аторвастатин подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста клеток внутренней оболочки сосудов. Под действием аторвастатина улучшается эндотелийзависимое расширение кровеносных сосудов, снижается конценрация Хс-ЛПНП, аполипопротеина В, ТГ, происходит повышение концентрации холестерина Хс-ЛПВП и аполипопротеина А.

Аторвастатин снижает вязкость плазмы крови и активность некоторых факторов свертывания и агрегации тромбоцитов. Благодаря этому он улучшает гемодинамику и нормализует состояние свертывающей системы. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы также оказывают действие на метаболизм макрофагов, блокируют их активацию и предупреждают разрыв атеросклеротической бляшки.

Аторвастатин-СЗ в дозе 80 мг достоверно снижает риск развития ишемических осложнений и показателя смертности на 16% после 16-недельного курса, а риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда, на 26%. У пациентов с различными исходными концентрациями Хс-ЛПНП Аторвастатин-СЗ вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертности (у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией, также как у мужчин и женщин, и у пациентов в возрасте моложе и старше 65 лет).

Снижение концентрации в плазме крови Хс-ЛПНП лучше коррелирует с дозой препарата, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу подбирают с учетом терапевтического эффекта. Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии.

таблетки

60 шт в упаковці

Синтетичне гіполіпідемічний засіб. Аторвастатин - селективний конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази, ключового ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглютарил-КоА в мевалонат - попередник стероїдів, включаючи холестерин.

У пацієнтів з гомозиготною і гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, несімейними формами гіперхолестеринемії і змішаною дисліпідемією аторвастатин знижує концентрацію в плазмі крові холестерину (Хс), холестерину ліпопротеїдів низької щільності (ХС-ЛГГНП) і аполіпопротеїну В (апо-В), а також холестерину ліпопротеїдів дуже низької щільності (Хс-ЛПДНЩ) і тригліцеридів (ТГ), викликає нестійке підвищення концентрації холестерину ліпопротеїдів високої щільності (ХС-ЛПВЩ).

Аторвастатин знижує концентрацію холестерину і ліпопротеїдів у плазмі крові, пригнічуючи ГМГ-КоА-редуктазу і синтез холестерину в печінці і збільшуючи число рецепторів ЛПНЩ на поверхні гептоцітов, що призводить до посилення захоплення і катаболізму Хс-ЛПНЩ. Аторвастатин зменшує утворення Хс-ЛПНЩ і число частинок ЛПНЩ, викликає виражене і стійке підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів у поєднанні зі сприятливими якісними змінами ЛПНЩ-частинок, а також знижує концентрацію холестерину-ЛПНЩ у пацієнтів з гомозиготною спадковою сімейною гіперхолестеринемією, стійкої до терапії іншими гіполіпідемічними засобами.

Аторвастатин у дозах від 10 мг до 80 мг знижує концентрацію холестерину на 30-46%, ХС-ЛПНЩ - на 41-61%, аполіпопротеїну-В - на 34-50% і ТГ - на 14-33%. Результати терапії подібні у пацієнтів з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, несімейними формами гіперхолестеринемії і змішаною гіперліпідемією, в т.ч. у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу.

У пацієнтів з ізольованою гіпертригліцеридемією аторвастатин знижує концентрацію холестерину, ХС-ЛПНЩ, ХС-ЛПДНЩ, апо-В і тригліцеридів і підвищує концентрацію ХС-ЛПВЩ. У пацієнтів з дисбеталіпопротеїнемією аторвастатин знижує концентрацію холестерину ліпопротеїдів проміжної щільності.

У пацієнтів з гіперліпопротеїнемією типу IIа і IIb за класифікацією Фредриксона середнє значення підвищення концентрації ХС-ЛПВЩ при лікуванні аторвастатином (10-80 мг) в порівнянні з вихідним показником становить 5.1-8.7% і не залежить від дози. Є значна дозозалежне зниження величини співвідношень: загальний холестерин / ХС-ЛПВЩ та ХС-ЛПНЩ / ХС-ЛПВЩ на 29-44% і 37-55%, відповідно.

Антисклеротичний ефект аторвастатину є наслідком його впливу на стінки судин і компоненти крові. Аторвастатин пригнічує синтез ізопреноїдів, що є факторами росту клітин внутрішньої оболонки судин. Під дією аторвастатину поліпшується ендотелійзавісімих розширення кровоносних судин, знижується конценраций Хс-ЛПНЩ, аполіпопротеїну В, ТГ, відбувається підвищення концентрації холестерину Хс-ЛПВЩ і аполіпопротеїну А.

Аторвастатин знижує в'язкість плазми і активність деяких факторів згортання і агрегації тромбоцитів. Завдяки цьому він покращує гемодинаміку і нормалізує стан системи згортання. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази також надають дію на метаболізм макрофагів, блокують їх активацію і попереджають розрив атеросклеротичної бляшки.

Аторвастатин-СЗ в дозі 80 мг достовірно знижує ризик розвитку ішемічних ускладнень і смертності на 16% після 16-тижневого курсу, а ризик повторної госпіталізації з приводу стенокардії, що супроводжується ознаками ішемії міокарда, на 26%. У пацієнтів з різними вихідними концентраціями ХС-ЛПНЩ Аторвастатин-СЗ викликає зниження ризику ішемічних ускладнень і смертності (у пацієнтів з інфарктом міокарда без зубця Q і нестабільною стенокардією, також як у чоловіків і жінок, і у пацієнтів у віці молодше і старше 65 років) .

Зниження концентрації в плазмі крові Хс-ЛПНЩ краще корелює з дозою препарату, ніж з його концентрацією в плазмі крові. Дозу підбирають з урахуванням терапевтичного ефекту. Терапевтичний ефект досягається через 2 тижні після початку терапії, досягає максимуму через 4 тижні і зберігається протягом усього періоду терапії.

- первинна гіперхолестеринемія (гетерозиготна сімейна і несімейна гіперхолестеринемія (тип IIа за класифікацією Фредриксона);

- комбінована (змішана) гіперліпідемія (типи IIа і IIb за класифікацією Фредриксона);

- дисбеталіпопротеїнемія (тип III за класифікацією Фредриксона) (в якості доповнення до дієти);

- сімейна ендогенна гіпертригліцеридемія (тип IV за класифікацією Фредриксона), резистентна до дієти;

- гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія при недостатній ефективності дієтотерапії та інших нефармакологічних методів лікування.

Профілактика серцево-судинних захворювань:

- первинна профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів без клінічних ознак ІХС, але мають кілька факторів ризику її розвитку: вік старше 55 років, нікотинова залежність, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, генетична схильність, в т.ч. на тлі дисліпідемії;

- вторинна профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів з ІХС з метою зниження сумарного показника смертності, інфаркту міокарда, інсульту, повторної госпіталізації з приводу стенокардії та необхідності в реваскуляризації.

- активне захворювання печінки або підвищення активності печінкових трансаміназ в плазмі крові неясного генезу більш ніж в 3 рази в порівнянні з ВМН;

- вагітність;

- період грудного вигодовування;

- застосування у жінок, які планують вагітність і не використовують надійних методів контрацепції;

- вік до 18 років (недостатньо клінічних даних щодо ефективності і безпеки препарату в цій віковій групі);

- непереносимість лактози, недостатність лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбция;

- підвищена чутливість до сої та арахісу;

- підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.

З обережністю слід призначати препарат при захворюваннях печінки в анамнезі, захворюваннях м'язової системи в анамнезі при застосуванні інших представників групи інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, тяжких порушеннях водно-електролітного балансу, ендокринних (гіпертиреоз) і метаболічних порушеннях, важких гострих інфекціях (сепсис), гіпотензії, цукровому діабеті, неконтрольованої епілепсії, великих хірургічних втручаннях, травмах, зловживанні алкоголем.

Препарат Аторвастатин-СЗ протипоказаний при вагітності.

Жінки репродуктивного віку під час лікування повинні користуватися адекватними методами контрацепції. Препарат Аторвастатин-СЗ можна призначати жінкам репродуктивного віку тільки в тому випадку, якщо ймовірність вагітності у них дуже низька, і пацієнтка поінформована про можливий ризик лікування для плода.

Препарат Аторвастатин-СЗ протипоказаний в період годування груддю. Невідомо, чи виводиться аторвастатин з грудним молоком. При необхідності призначення препарату в період лактації, годування груддю необхідно припинити, щоб уникнути ризику небажаних явищ у грудних дітей.

Перед початком терапії препаратом Аторвастатин-СЗ пацієнту необхідно призначити стандартну гіпохолестеринемічну дієту, якої він повинен дотримуватися під час всього періоду лікування.

Дія на печінку

Як і при застосуванні інших гіполіпідемічних засобів цього класу, після лікування препаратом Аторвастатин-СЗ відзначали помірне (більш ніж в 3 рази в порівнянні з ВМН) підвищення активності печінкових трансаміназ ACT і АЛТ. Стійке підвищення активності печінкових трансаміназ (більш ніж в 3 рази в порівнянні з ВМН) спостерігалося у 0.7% пацієнтів, які отримували препарат Аторвастатин-СЗ. Частота подібних змін при застосуванні препарату в дозах 10 мг, 20 мг, 40 мг і 80 мг становила 0.2%, 0.2%, 0.6% і 2.3%, відповідно. Підвищення активності печінкових трансаміназ зазвичай не супроводжувалося жовтяницею або іншими клінічними проявами. При зниженні дози препарату Аторвастатин-СЗ, тимчасової або повної відміни препарату активність трансаміназ поверталася до вихідного рівня. Більшість пацієнтів продовжували прийом препарату Аторвастатин-СЗ в зменшеній дозі без будь-яких клінічних наслідків.

До початку терапії, через 6 тижнів і 12 тижнів після початку застосування препарату Аторвастатин-ВЗ або після збільшення його дози, а також під час всього курсу лікування необхідно контролювати показники функції печінки. Функцію печінки слід досліджувати також при появі клінічних ознак ураження печінки. У разі підвищення активності печінкових трансаміназ їх активність слід контролювати до тих пір, поки вона не нормалізується. Якщо підвищення активності ACT або АЛТ більш ніж в 3 рази в порівнянні з ВМН зберігається, рекомендується зниження дози або відміна препарату Аторвастатин-СЗ.

Препарат Аторвастатин-СЗ слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які споживають значні кількості алкоголю і / або мають в анамнезі захворювання печінки. Активне захворювання печінки або постійно підвищена активність печінкових трансаміназ плазми крові неясного генезу є протипоказанням до застосування препарату Аторвастатин-СЗ.

Дія на скелетні м'язи

У пацієнтів, які отримували препарат Аторвастатин-СЗ, відзначалася міалгія. Діагноз міопатії (болі в м'язах або м'язова слабкість в поєднанні з підвищенням активності КФК більш ніж в 10 разів у порівнянні з ВМН) слід припускати у пацієнтів з дифузною міалгією, болючістю або слабкістю м'язів і / або вираженим підвищенням активності КФК. Терапію препаратом Аторвастатин-СЗ слід припинити у разі вираженого підвищення активності КФК, при наявності підтвердженої міопатії або передбачуваної. Ризик міопатії при лікуванні іншими препаратами цього класу підвищувався при одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів, деяких антибіотиків, нефазодону, інгібіторів ВІЛ протеази (індинавір, ритонавір), колхіцину, протигрибкових засобів - похідних азолу, і нікотинової кислоти в липидснижающих дозах (більше 1 г / сут ). Багато з цих препаратів пригнічують метаболізм, опосередкований ферментом CYP3A4, і / або транспорт лікарських речовин. Відомо, що ізофермент CYP3A4 основний ізофермент печінки, який бере участь в біотрансформації аторвастатину. Призначаючи препарат Аторвастатин-СЗ в поєднанні з фібратами, імунодепресантами, колхицином, нефазодоном, еритроміцином, кларитроміцином, хінупристин / далфопрістіном, азольними протигрибковими засобами, інгібіторами протеази ВІЛ або ліпідсніжающей дозами нікотинової кислоти, лікар повинен ретельно зважити очікувану користь лікування і можливий ризик. Слід регулярно спостерігати за пацієнтами з метою виявлення болю або слабкості в м'язах, особливо протягом перших місяців терапії і в період збільшення дози будь-якого із зазначених коштів. У разі необхідності комбінованої терапії слід розглядати можливість застосування більш низьких початкових і підтримуючих доз вищеперелічених засобів. У подібних ситуаціях можна рекомендувати періодичний контроль активності КФК, хоча таке моніторування не дозволяє запобігти розвитку тяжкої міопатії.

При застосуванні препарату Аторвастатин-СЗ, як і інших статинів, описані поодинокі випадки рабдоміолізу з гострою нирковою недостатністю, обумовленою міоглобінурією. При появі симптомів можливої ​​міопатії або наявності фактора ризику розвитку ниркової недостатності на тлі рабдоміолізу (наприклад, тяжка гостра інфекція, артеріальна гіпотензія, велике хірургічне втручання, травми, метаболічні, ендокринні та водно-електролітні порушення і неконтрольовані судоми) терапію препаратом Аторвастатин-СЗ слід тимчасово припинити або повністю скасувати.

Пацієнтів необхідно попередити про те, що їм слід негайно звернутися до лікаря при появі непояснених болів або м'язової слабкості, особливо якщо вони супроводжуються нездужанням або гарячкою.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

З огляду на можливість розвитку запаморочення, слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та іншими технічними пристроями, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою рожевого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро ​​таблетки білого або майже білого кольору.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) - 177.5 мг, кальцію карбонат - 77 мг, повідон К30 (полівінілпіролідон Середньомолекулярні) - 16 мг, кроскармелоза натрію (прімеллоза) - 14 мг, натрію стеарилфумарат - 4 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) - 1.5 мг, целюлоза мікрокристалічна - 70 мг.

Склад оболонки: Опадрай II (спирт полівініловий, частково гідролізований - 5.28 мг, макрогол (поліетиленгліколь) 3350 - 1.482 мг, тальк - 2.4 мг, титану діоксид (E171) - 2.3004 мг, лецитин соєвий (E322) - 0.42 мг, алюмінієвий лак на основі барвника індігокармін - 0.0072 мг, алюмінієвий лак на основі барвника азорубін - 0.0612 мг, алюмінієвий лак на основі барвника яскраво-червоний [Понсо 4R] - 0.0492 мг).

Препарат приймають всередину, в будь-який час доби, незалежно від прийому їжі.

Перед початком лікування препаратом Аторвастатин-СЗ слід спробувати домогтися контролю гіперхолестеринемії за допомогою дієти, фізичних вправ і зниження маси тіла у пацієнтів з ожирінням, а також терапією основного захворювання.

При призначенні препарату пацієнту необхідно рекомендувати стандартну гіпохолестеринемічну дієту, якої він повинен дотримуватися протягом усього періоду терапії.

Доза препарату варіюється від 10 мг до 80 мг 1 раз / сут і титруються з урахуванням вихідної концентрації Хс-ЛПНЩ, мети терапії та індивідуального ефекту на проведену терапію.

Максимальна добова доза препарату для одноразового прийому становить 80 мг.

На початку лікування та / або під час підвищення дози препарату Аторвастатин-СЗ необхідно кожні 2-4 тижні контролювати концентрацію ліпідів в плазмі крові і відповідним чином коригувати дозу препарату.

Первинна гіперхолестеринемія та комбінована (змішана) гіперліпідемія

Для більшості пацієнтів - 10 мг 1 раз / добу; терапевтична дія проявляється протягом 2 тижнів і зазвичай досягає максимуму протягом 4 тижнів. При тривалому лікуванні ефект зберігається.

Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія

Початкова доза підбирається індивідуально в залежності від вираженості захворювання. У більшості випадків оптимальний ефект спостерігається при застосуванні препарату в дозі 80 мг 1 раз / добу (зниження концентрації ХС-ЛПНЩ на 18-45%).

При порушенні функції печінки необхідна обережність (в зв'язку з уповільненням виведення препарату з організму). Слід ретельно контролювати клінічні та лабораторні показники (регулярний контроль активності печінкових трансаміназ: ACT і АЛТ. При значному підвищенні активності печінкових трансаміназ доза препарату Аторвастатин-СЗ повинна бути зменшена або лікування повинно бути припинено.

Порушення функції нирок не впливає на концентрацію аторвастатину в плазмі крові або ступінь зниження концентрації ХС-ЛПНЩ при терапії препаратом Аторвастатин-СЗ, тому корекція дози препарату не потрібна.

Відмінностей в ефективності, безпеки або терапевтичному ефекті препарату Аторвастатин-СЗ у пацієнтів похилого віку, порівняно із загальною популяцією не виявлено, корекція дози не потрібна.

Застосування в комбінації з іншими лікарськими засобами

При необхідності одночасного застосування з циклоспорином, телапревір або комбінацією тіпранавір / ритонавір доза препарату Аторвастатин-СЗ не повинна перевищувати 10 мг / сут. Слід дотримуватися обережності і застосовувати найнижчу ефективну дозу аторвастатину при одночасному застосуванні з інгібіторами протеази ВІЛ, інгібіторами гепатиту С, кларитроміцином і ітраконазолом.

Класифікація частоти розвитку побічних ефектів Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто (≥1 / 10), часто (від ≥1 / 100 до

З боку нервової системи: часто - головний біль, безсоння, запаморочення, парестезія, астенічний синдром; нечасто - периферична невропатія, амнезія, гіпестезія, кошмарні сновидіння.

З боку органу слуху: нечасто - шум у вухах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, симптомы вазодилатации, мигрень, постуральная гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - тромбопитопения.

Со стороны дыхательной системы: редко - назофарингит, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, диспепсия, тошнота, диарея, метеоризм (вздутие живота), боль в животе; нечасто - нарушение вкусового восприятия, рвота, панкреатит, отрыжка; редко - гепатит, холестатическая желтуха; очень редко - печеночная недостаточность.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - инфекции мочевыводящих путей; нечасто - вторичная почечная недостаточность.

Со стороны половой системы и молочной железы: нечасто - снижение потенции.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгия, артралгия, припухлость суставов; нечасто - миопатия, судороги мышц; редко - миозит, рабдомиолиз, тендопатия (в некоторых случаях с разрывом сухожилий).

Со стороны кожи подкожных тканей: часто - кожная сыпь, кожный зуд; нечасто - алопеция.

Аллергические реакции: нечасто - крапивница; очень редко - ангионевротический отек, буллезная сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилаксия;

Со стороны лабораторных показателей: нечасто - повышение активности ACT, AЛT, повышение активности сывороточной КФК, лейкоцитурия; очень редко - гипергликемия, гипогликемия.

Прочие: часто - периферические отеки, боль в груди, боль в спине; нечасто - слабость, повышенная утомляемость, лихорадка, анорексия, увеличение массы тела, возникновение "пелены" перед глазами.

В постмаркетинговом применении статинов сообщалось о следующих нежелательных эффектах: потеря или снижение памяти, депрессия, сексуальная дисфункция, гинекомастия, повышение концентрации гликозилированного гемоглобина, единичные случаи интерстициального заболевания легких (особенно при длительном применении), случаи иммуноопосредованной некротической миопатии.

Причинно-следственная связь некоторых нежелательных эффектов с применением препарата Аторвастатин-СЗ, которые расценивают как "очень редко", не установлена.

При появлении тяжелых нежелательных эффектов применение препарата Аторвастатин-СЗ следует прекратить.

Риск миопатии во время лечения ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, антибиотиков (эритромицин, кларитромицин, хинупристин/далфопристин), нефазодона, ингибиторов ВИЧ протеазы (индинавир, ритонавир), колхицина, противогрибковых средств - производных азола, и никотиновой кислоты в липидснижающих дозах (более 1 г/сут).

Ингибиторы изофермента CYP3A4

Поскольку аторвастатин метаболизируется изоферментом CYP3A4, совместное применение аторвастатина с ингибиторами изофермента CYP3A4 может приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Степень взаимодействия и эффекта потенцирования определяются вариабельностью воздействия на изофермент CYP3A4.

Ингибиторы транспортного белка ОАТР1В1

Аторвастатин и его метаболиты являются субстратами транспортного белка ОАТР1В1. Ингибиторы ОАТР1В1 (например, циклоспорин) могут увеличивать биодоступность аторвастатина. Так, совместное применение аторвастатина в дозе 10 мг и циклоспорина в дозе 5.2 мг/кг/сут приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови в 7.7 раза. При необходимости одновременного применения с циклоспорином доза препарата Аторвастатин-СЗ не должна превышать 10 мг/сут.

Эритромицин/кларитромицин

При одновременном применении аторвастатина и эритромицина (по 500 мг 4 раза/сут) или кларитромицина (по 500 мг 2 раза/сут), которые ингибируют изофермент CYP3A4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови. Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с кларитромицином.

Ингибиторы протеаз

Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы изофермента CYP3A4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови (при одновременном применении с эритромицином С mах аторвастатина увеличивается на 40%).

Сочетание ингибиторов протеаз

Пациентам, принимающим ингибиторы протеазы ВИЧ и ингибиторы гепатита С, следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина.

У пациентов, принимающих телапревир или комбинацию препаратов типранавир/ритонавир, доза препарата Аторвастатин-СЗ не должна превышать 10 мг/сут.

Пациентам, принимающим ингибитор протеазы ВИЧ типранавир+ритонавир или ингибитор протеазы гепатита С телапревир, следует избегать одновременного приема препарата Аторвастатин-СЗ. Пациентам, принимающим ингибиторы протеазы ВИЧ лопинавир+ритонавир, следует проявлять осторожность при назначении препарата Аторвастатин-СЗ и должна быть назначена самая низкая необходимая доза. У пациентов, принимающих ингибиторы протеазы ВИЧ саквинавир+ритонавир, дарунавир+ритонавир, фосампренавир или фосампренавир+ритонавир, доза препарата Аторвастатин-СЗ не должна превышать 20 мг и препарат должен применяться с осторожностью. У пациентов, принимающих ингибитор протеазы ВИЧ нелфинавир или ингибитор протеазы гепатита С боцепревир, доза препарата Аторвастатин-СЗ не должна превышать 40 мг и рекомендуется тщательный клинический мониторинг.

Дилтиазем

Совместное применение аторвастатина в дозе 40 мг с дилтиаземом в дозе 240 мг приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови.

Кетоконазол, спиронолактон и циметидин

Следует проявлять осторожность при одновременном применении аторвастатина с препаратами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов, такими как кетоконазол, спиронолактон и циметидин.

Итраконазол

Одновременное применение аторвастатина в дозах от 20 мг до 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг приводило к увеличению значения AUC аторвастатина. Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с итраконазолом.

Грейпфрутовий сік

Поскольку грейпфрутовый сок содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4, его чрезмерное потребление (более 1.2 л в день) может вызвать увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови.

Индукторы изофермента CYP3A4

Совместное применение аторвастатина с индукторами изофермента CYP3A4 (например, эфавирензом, фенитоином или рифампицином) может приводить к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Вследствие двойственного механизма взаимодействия с рифампицином (индуктором изофермента CYP3A4 и ингибитором транспортного белка гепатоцитов ОАТР1В1), рекомендуется одновременное применение аторвастатина и рифампицина, поскольку отсроченный прием аторвастатина после приема рифампицина приводит к существенному снижению концентрации аторвастатина в плазме крови.

Антациды

Одновременный прием внутрь суспензии, содержащей магния гидроксид и алюминия гидроксид, снижал концентрацию аторвастатина в плазме крови примерно на 35%, однако степень снижения концентрации Хс-ЛПНП при этом не изменялась.

Феназон

Аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома, не ожидается.

Колестипол

При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижалась примерно на 25%; однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности.

дигоксин

При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг C ss дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. Пациенты, получающие дигоксин в сочетании с аторвастатином, требуют соответствующего наблюдения.

Азитромицин

При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг 1 раз/сут и азитромицина в дозе 500 мг 1 раз/сут концентрация аторвастатина в плазме крови не изменялась.

Пероральные контрацептивы

При одновременном применении аторвастатина и перорального контрацептива, содержащего норэтистерон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтистерона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20%, соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, принимающей аторвастатин.

Терфенадин

При одновременном применении аторвастатина и терфенадина клинически значимых изменений фармакокинетики терфенадина не выявлено.

варфарин

Одновременное применение аторвастатина с варфарином может в первые дни увеличивать воздействие варфарина на показатели свертывания крови (уменьшение протромбинового времени). Этот эффект исчезает после 15 дней одновременного применения указанных препаратов.

Амлодипин

При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.

Другая сопутствующая терапия

В клинических исследованиях аторвастатин применяли в сочетании с гипотензивными средствами и эстрогенами в рамках заместительной терапии; признаков клинически значимого нежелательного взаимодействия не отмечено; исследования взаимодействия со специфическими препаратами не проводились.

Лечение: мониторинг и поддержание жизненных функций организма, а также предупреждение дальнейшего всасывания препарата (промывание желудка, прием активированного угля или слабительных средств). При развитии миопатии с последующим рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (редкий, но тяжелый побочный эффект) препарат необходимо немедленно отменить и начать инфузию диуретика и натрия бикарбоната. При необходимости следует провести гемодиализ. Рабдомиолиз может приводить к гиперкалиемии, для устранения которой требуется в/в введение раствора кальция хлорида или раствора кальция глюконата, инфузия 5% раствора декстрозы (глюкозы) с инсулином, применение калийобменных смол. Поскольку препарат активно связывается с белками плазмы крови, гемодиализ неэффективен.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

3 роки

Аторвастатин

Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Тулип таблетки 20 мг, 30 шт., Аторвастатин таблетки покрыт.об. 40 мг . 30 шт., Аторвастатин таблетки покрыт.плен.об. 40 мг 30 шт., Аторвастатин таблетки покрыт.об.10 мг 30 шт., Аторвастатин таблетки покрыт.об. 20 мг 90 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Аторвастатин-СЗ таблетки покрыт.плен.об. 40 мг 60 шт в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!