Купить Аромазин таб. п/о 25мг №30

Фармакологическое действие

АРОМАЗИН - ингибирующее синтез эстрогенов, противоопухолевое.

Блокирует ароматазу и останавливает синтез эстрогенов (не влияя на продукцию других стероидных гормонов, например кортизола и альдостерона).

Фармакодинамика

Необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом андростендионом. У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия препарата Аромазин® обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию.

У женщин в постменопаузе Аромазин® достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, начиная с дозы 5 мг, причем максимальное снижение (>90%) достигается при применении доз 10-25 мг. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, получавших 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.

Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении в высоких дозах.

Аромазин® не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.

При применении препарата даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение содержания ЛГ и ФСГ в сыворотке крови, что является характерным для препаратов данной фармакологической группы и, вероятно, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь эксеместан быстро всасывается, в основном, из ЖКТ. Абсолютная биодоступность препарата не установлена. Предполагают, что она ограничена экстенсивным эффектом первого прохождения через печень. При однократном приеме препарата в дозе 25 мг Cmax в плазме составляет 17 нг/мл и достигается через 2 ч. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность препарата на 40%.

Фармакокинетические параметры эксеместана носят линейный характер.

Распределение

Связь с белками плазмы - приблизительно 90%. Эксеместан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. При повторном приеме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается.

Метаболизм

Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путем окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента СYР3А4 и/или восстановления 17-кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение.

Выведение

Конечный T1/2 составляет приблизительно 24 ч. Примерно равные количества эксеместана (около 40%) выводятся с мочой и калом в течение недели. От 0,1 до 1% выводится с мочой в неизменном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Выраженной связи между системным воздействием препарата и возрастом не установлено.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 30 мл/мин) системное воздействие эксеместана в 2 раза выше, однако коррекции дозы не требуется.

У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью системное воздействие эксеместана в 2-3 раза выше, однако коррекции дозы не требуется.

Аромазин таблетки покрыт.об. 25 мг 30 шт. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

латинська назва

AROMASIN

Форма випуску

Таблетки, вкриті цукровою оболонкою.

упаковка

30 шт.

Фармакологічна дія

Аромазина - ингибирующее синтез естрогенів, протипухлинну.

Блокує ароматазу і зупиняє синтез естрогенів (не впливаючи на продукцію інших стероїдних гормонів, наприклад кортизолу і альдостерону).

Фармакодинаміка

Незворотний стероїдний інгібітор ароматази, подібний за структурою з природним речовиною андростендионом. У жінок в постменопаузі естрогени продукуються переважно шляхом перетворення андрогенів в естрогени під впливом ферменту ароматази в периферичних тканинах. Блокування утворення естрогенів шляхом інгібування ароматази є ефективним і виборчим методом лікування гормонозалежного раку молочної залози у жінок в постменопаузі. Механізм дії препарату Аромазін® обумовлений тим, що він необоротно зв'язується з активним фрагментом ферменту, викликаючи його інактивацію.

У жінок в постменопаузі Аромазін® достовірно знижує концентрацію естрогену в сироватці крові, починаючи з дози 5 мг, причому максимальне зниження (> 90%) досягається при застосуванні доз 10-25 мг. У пацієнток в постменопаузі з діагнозом рак молочної залози, які отримували 25 мг препарату щоденно, загальний рівень ферменту ароматази в організмі знижувався на 98%.

Ексеместан не володіє прогестагенной та естрогенної активності. Виявляється лише незначна андрогенна активність, переважно при застосуванні в високих дозах.

Аромазін® не впливає на біосинтез кортизолу і альдостерону в надниркових залозах, що підтверджує вибірковість дії препарату. У зв'язку з цим немає необхідності в замісної терапії глюкокортикоїдами та мінералокортикоїдами.

При застосуванні препарату навіть в низьких дозах спостерігається незначне збільшення вмісту ЛГ і ФСГ в сироватці крові, що є характерним для препаратів цієї фармакологічної групи і, ймовірно, розвивається за принципом зворотного зв'язку на рівні гіпофіза: зниження концентрації естрогенів стимулює секрецію гонадотропінів у гіпофізі також і у жінок в постменопаузі.

Фармакокінетика

всмоктування

Після прийому всередину ексеместан швидко всмоктується, в основному, з шлунково-кишкового тракту. Абсолютна біодоступність препарату не встановлена. Припускають, що вона обмежена екстенсивним ефектом першого проходження через печінку. При одноразовому прийомі препарату в дозі 25 мг C max в плазмі становить 17 нг / мл і досягається через 2 год. Прийом їжі збільшує біодоступність препарату на 40%.

Фармакокінетичніпараметри ексеместана носять лінійний характер.

розподіл

Зв'язок з білками плазми - приблизно 90%. Ексеместан і його метаболіти зв'язуються з еритроцитами. При повторному прийомі непрогнозованою кумуляції ексеместана не спостерігається.

метаболізм

Процес біотрансформації ексеместана здійснюється шляхом окислення метиленової групи в 6 позиції під дією ізоферменту СYР3А4 і / або відновлення 17-кетогрупи під дією альдокеторедуктаз з подальшою кон'югацією. Продукти метаболізму ексеместана або неактивні, або менш активні щодо інгібування ароматази, ніж вихідна сполука.

виведення

Кінцевий T 1/2 становить приблизно 24 год. Приблизно рівну кількість ексеместана (близько 40%) виводяться з сечею та калом протягом тижня. Від 0,1 до 1% виводиться з сечею в незмінному вигляді.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Вираженою зв'язку між системним впливом препарату і віком не встановлено.

У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК <30 мл / хв) системний вплив ексеместана в 2 рази вище, однак змінювати дозу не потрібно.

У пацієнтів з помірною або тяжкою печінковою недостатністю системний вплив ексеместана в 2-3 рази вище, однак змінювати дозу не потрібно.

показання

Поширений рак молочної залози у жінок у природній чи індукованій постменопаузі при прогресуванні захворювання на фоні антиестрогенної терапії, а також при прогресуванні захворювання після неодноразового застосування різних видів гормональної терапії; ад'ювантна терапія раннього раку молочної залози у жінок в постменопаузі з естроген-позитивними рецепторами або з невідомим рецепторним статусом, після завершення 2-3-річної початкової ад'ювантноїтерапії тамоксифеном, з метою зниження ризику рецидивів (віддалених або регіональних), а також контралатерального раку молочної залози .

Протипоказання
Пременопаузного ендокринний статус; вагітність; період лактації (грудне вигодовування); підвищена чутливість до ексеместану або до будь-якого іншого компонента препарату.

З обережністю: слід застосовувати препарат при порушенні функції печінки або нирок.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Аромазін® протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.

особливі вказівки

Аромазін® не слід призначати жінкам з пременопаузного ендокринних статусом, тому, в тих випадках, коли це клінічно обгрунтовано, постменопаузний статус слід підтверджувати визначенням рівня ЛГ, ФСГ і естрадіолу.

Аромазін® не слід призначати одночасно з препаратами, що містять естрогени.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги

Пацієнтів необхідно попередити про можливість появи під час лікування аромазина сонливості, астенії і запаморочення. При виникненні цих симптомів пацієнтам рекомендується утриматися від керування автомобілем та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

склад

1 таблетка містить:

Активні речовини: ексеместан 25 мг;

Допоміжні речовини: маніт, гіпромелоза, полісорбат 80, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний гідратований, целюлоза мікрокристалічна, натрію карбоксиметилкрохмаль, магнію стеарат;

Склад цукрової оболонки: гіпромелоза, сіметіконовая емульсія, макрогол 6000, магнію карбонат, титану діоксид, метил-п-гідроксибензоат, полівініловий спирт, сахароза.

Спосіб застосування та дози

Призначають всередину. Для дорослих і пацієнток літнього віку рекомендована доза становить 25 мг 1 раз на добу переважно після прийому їжі.

При ранньому раку молочної залози лікування препаратом рекомендується продовжувати до тих пір, поки загальна тривалість послідовної ад'ювантної гормональної терапії не досягне 5 років. Лікування хворих поширеним раком молочної залози тривалий. При появі ознак прогресування пухлинного захворювання або при появі контралатерального раку молочної залози лікування аромазина слід припинити.

При печінковій або нирковій недостатності корекція дози не потрібна.

Не рекомендується використовувати препарат у дітей.

Побічні дії

З боку травної системи: дуже часто - нудота; часто - анорексія, біль в області живота, блювота, запор, диспепсія, діарея.

З боку центральної і периферичної нервової системи: дуже часто - безсоння, головний біль; часто - депресія, запаморочення, синдром зап'ястного каналу.

З боку серцево-судинної системи: дуже часто - припливи.

Дерматологічні реакції: дуже часто - пітливість; часто - висип, алопеція.

З боку кістково-м'язової системи: дуже часто - суглобові і скелетно-м'язові болі.

Інші: дуже часто - підвищена стомлюваність; часто - біль неуточненої локалізації, периферичні набряки або набряки ніг.

Приблизно у 20% хворих (особливо у пацієнток із вихідною лимфопенией) спостерігалося періодичне зниження числа лімфоцитів. Однак середнє число лімфоцитів у цих хворих згодом істотно не змінювалося, і супутнього збільшення захворюваності на вірусні інфекції не спостерігалося.

Іноді спостерігали підвищення активності печінкових ферментів і ЛФ, переважно у пацієнток з метастазами в печінку і в кістки, а також при наявності інших уражень печінки (не встановлено, чи пов'язані ці зміни з прийомом препарату чи ні).

лікарська взаємодія

Препарати, що містять естрогени, при одночасному застосуванні з аромазина повністю нівелюють його фармакологічна дія.

Ексеместан піддається метаболізму під впливом CYP3A4 і альдокеторедуктаз і не пригнічує ні один з головних ізоферментів CYP. Специфічне інгібування CYP3A4 кетоконазолом не робить достовірного впливу на фармакокінетику ексеместана. Незважаючи на встановлене фармакокінетична взаємодія ексеместана зрифампіцином, сильним індуктором CYP3A4, фармакологічна активність аромазина (придушення естрогенів) залишається без змін, тому корекція дози не потрібна.

Передозування

Симптоми: одноразова доза препарату, яка могла б викликати появу небезпечних для життя симптомів, не встановлена. Застосування ексеместана в разовій дозі до 800 мг у здорових жінок і у добовій дозі до 600 мг у жінок в постменопаузі з поширеним раком молочної залози добре переносилися.

Лікування: специфічних антидотів немає. При необхідності слід проводити симптоматичну терапію, а також регулярний контроль життєво важливих функцій і ретельне спостереження.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 ° С в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки.

Діюча речовина

Ексеместан

Похожее видео

Дополнительная информация

Аромазин таблетки покрыт.об. 25 мг 30 шт. производит Пфайзер, страна производства США. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Аромазин таблетки покрыт.об. 25 мг 30 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!