Купить Аркоксиа таблетки покрыт.плен.об. 30 мг 28 шт. упак.

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.

Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Аркоксиа не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

Всасывание

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. После приема препарата взрослыми натощак в дозе 120 мг Cmax составляет 3.6 мкг/мл, время достижения Cmax - 1 ч после приема.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Вместе с тем происходит снижение значений Cmax на 36% и увеличение Тmax на 2 ч.

Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата.

Распределение

Средняя геометрическая величина AUC0-24 составила 37.8 мкг×ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.

Связывание с белками плазмы превышает 92%. Vd в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер и через ГЭБ.

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные - 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное - 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.

Выведение

Выведение эторикоксиба происходит в виде метаболитов почками. Менее 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

При однократном в/в введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного препарата, содержащего эторикоксиб в дозе 25 мг, продемонстрировано, что 70% препарата выводится почками, 20% - через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.

Равновесное состояние достигается через 7 сут при ежедневном приеме в дозе 120 мг, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T1/2 - около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют.

Фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сопоставима с показателями у молодых, и нет необходимости корректировать дозу препарата у лиц пожилого возраста.

Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба.

У больных с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.

Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа - около 50 мл/мин).

Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей младше 12 лет не изучались. В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (от 12 до 17 лет) с массой тела 40-60 кг в дозе 60 мг/сут, в аналогичной возрастной группе и с массой тела более 60 кг - 90 мг/сут, и у взрослых при приеме 90 мг/сут.

ARCOXIA

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою блакитно-зеленого кольору, двоопуклі, яблоковідной форми, з тисненням "ACX 30" на одній стороні і тисненням "101" - на іншій.

7 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.

НПЗЗ. Селективний інгібітор ЦОГ-2, в терапевтичних концентраціях блокує утворення простагландинів і має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Селективне пригнічення ЦОГ-2 супроводжується зменшенням вираженості клінічних симптомів, пов'язаних із запальним процесом, при цьому відсутній вплив на функцію тромбоцитів і слизову оболонку шлунково-кишкового тракту.

Еторикоксиб володіє дозозалежним ефектом інгібування ЦОГ-2, не надаючи вплив на ЦОГ-1 при застосуванні в добовій дозі до 150 мг. Аркоксія не впливає на вироблення простагландинів в слизовій оболонці шлунка і на час кровотечі. У проведених дослідженнях не спостерігалося зниження рівня арахідонової кислоти і агрегації тромбоцитів, спричиненої колагеном.

всмоктування

Після прийому всередину швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність при прийомі всередину становить близько 100%. Після прийому препарату дорослими натщесерце в дозі 120 мг Cmax становить 3.6 мкг / мл, час досягнення Cmax - 1 ч після прийому.

Прийом їжі не робить істотного впливу на вираженість і швидкість абсорбції еторикоксибу при прийомі в дозі 120 мг. Разом з тим відбувається зниження значень Cmax на 36% і збільшення Тmax на 2 ч.

Прийом антацидів не впливає на фармакокінетику препарату.

розподіл

Середня геометрична величина AUC0-24 склала 37.8 мкг × год / мл. Фармакокінетика еторикоксибу в межах терапевтичних доз носить лінійний характер.

Зв'язування з білками плазми перевищує 92%. Vd в рівноважному стані становить близько 120 л. Еторикоксиб проникає через плацентарний бар'єр і через гематоенцефалічний бар'єр.

метаболізм

Інтенсивно метаболізується в печінці, за участю ізоферменту Р450 (CYP) і утворенням 6-гідроксиметил-еторикоксибу. Виявлено 5 метаболітів еторикоксибу, основні - 6-гідроксиметил-еторикоксиб і його похідне - 6-карбокси-ацетил-еторикоксиб. Основні метаболіти не впливають на ЦОГ-1 і зовсім неактивні або малоактивні відносно ЦОГ-2.

виведення

Виведення еторикоксибу відбувається у вигляді метаболітів нирками. Менше 1% препарату виводиться з сечею в незміненому вигляді.

При одноразовому в / в введенні здоровим добровольцям міченого радіоактивного препарату, що містить еторикоксиб в дозі 25 мг, продемонстровано, що 70% препарату виводиться нирками, 20% - через кишечник, переважно у вигляді метаболітів. Менше 2% виявлено в незміненому вигляді.

Рівноважний стан досягається через 7 діб при щоденному прийомі в дозі 120 мг, з коефіцієнтом кумуляції близько 2, що відповідає T1 / 2 - близько 22 год. Плазмовий кліренс становить приблизно 50 мл / хв.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Фармакокінетичні відмінності у чоловіків і жінок відсутні.

Фармакокінетика у літніх (65 років і старше) порівнянна з показниками у молодих, і немає необхідності коригувати дозу препарату в осіб похилого віку.

Расові відмінності не впливають на фармакокінетичні параметри еторикоксибу.

У хворих з незначними порушеннями функції печінки (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю) одноразовий прийом еторикоксибу в дозі 60 мг / сут супроводжувався збільшенням AUC на 16% в порівнянні зі здоровими особами.

У пацієнтів з помірним порушенням функції печінки (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю), які приймали препарат у дозі 60 мг через день, значення AUC було таким же, як у здорових осіб, які приймали препарат щодня в тій же дозі.

Дані клінічних і фармакокінетичних досліджень у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) відсутні.

Фармакокінетичні показники одноразового застосування еторикоксибу в дозі 120 мг у пацієнтів з помірною та тяжкою нирковою недостатністю і з термінальною стадією хронічної ниркової недостатності, які перебувають на гемодіалізі, не відрізнялися істотно від показників у здорових осіб. Гемодіаліз незначно впливав на виведення (кліренс діалізу - близько 50 мл / хв).

Фармакокінетичніпараметри еторикоксибу у дітей молодше 12 років не вивчалися. У порівняльних фармакокінетичних дослідженнях отримані зіставні дані при застосуванні еторикоксибу в групі підлітків (від 12 до 17 років) з масою тіла 40-60 кг в дозі 60 мг / сут, в аналогічній віковій групі і з масою тіла більше 60 кг - 90 мг / добу , і у дорослих при прийомі 90 мг / сут.

Симптоматична терапія наступних захворювань і станів:

- остеоартроз;

- ревматоїдний артрит;

- анкілозуючийспондиліт;

- біль і запальна симптоматика, пов'язана з гострим подагричний артрит.

Терапія помірною і вираженою гострого болю після стоматологічних операцій.

- повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або навколоносових пазух і нестерпності ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ (в т.ч. в анамнезі);

- ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або дванадцятипалої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча, цереброваскулярні або інше кровотеча;

- запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт) у фазі загострення;

- гемофілія та інші порушення згортання крові;

- виражена серцева недостатність (II-IV класи за класифікацією NYHA);

- виражена печінкова недостатність (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) або активне захворювання печінки;

- ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК менше 30 мл / хв), прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія;

- період після проведення аортокоронарного шунтування; захворювання периферичних артерій, цереброваскулярні захворювання, клінічно виражена ІХС;

- стійко зберігаються значення АТ, що перевищують 140/90 мм рт. ст. при неконтрольованої артеріальної гіпертензії;

- вагітність;

- період лактації (грудного вигодовування);

- дитячий вік до 16 років;

- підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.

З обережністю застосовують препарат при наявності анамнестичних даних про розвиток виразкового ураження шлунково-кишкового тракту, інфекції Helicobacter pylori, у осіб похилого віку, у пацієнтів, які тривалий час використовували НПЗЗ, часто вживають алкоголь, при важких соматичних захворюваннях, дисліпідемії / гіперліпідемії, при цукровому діабеті, артеріальній гіпертензії, набряках і затримці рідини, куріння, у пацієнтів з КК менше 60 мл / хв, при супутньої терапії наступними лікарськими засобами: антикоагулянтами (наприклад, варфарином), антиагрегантами (наприм р, ацетилсаліциловою кислотою, клопідогрелем), ГКС (наприклад, преднізолоном), селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертраліном).

Препарат протипоказаний при вагітності та в період лактації.

Застосування препарату може негативно впливати на жіночу фертильність і не рекомендується жінкам, які планують завагітніти.

Прийом лікарського засобу Аркоксія вимагає ретельного контролю артеріального тиску. Всім пацієнтам при призначенні препарату слід проводити моніторування АТ протягом перших двох тижнів лікування і періодично надалі.

Також слід регулярно контролювати показники функції печінки і нирок.

У разі підвищення рівня печінкових трансаміназ в 3 рази і більше щодо верхньої межі норми препарат повинен бути скасований.

З огляду на зростання ризику розвитку небажаних ефектів з збільшенням тривалості прийому необхідно періодично оцінювати необхідність продовження прийому препарату і можливість зниження дози.

Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими НПЗЗ.

Оболонка препарату Аркоксія містить лактозу в незначній кількості, що слід враховувати при призначенні препарату хворим з лактазной недостатністю.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції. Пацієнти, у яких відзначалися епізоди запаморочення, сонливості або слабкості, повинні утриматися від занять, що потребують концентрації уваги.

Протипоказаний при нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК менше 30 мл / хв), прогресуючих захворюваннях нирок, підтвердженої гіперкаліємії.

Протипоказаний при вираженій печінковій недостатності (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) або активному захворюванні печінки.

У пацієнтів з печінковою недостатністю (5-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) рекомендується не перевищувати добову дозу 60 мг.

Застосування в похилому віці

З обережністю застосовують препарат у осіб похилого віку.

Застосування в дитячому віці

Протипоказаний в дитячому та підлітковому віці до 18 років.

Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат 30 мг, целюлоза мікрокристалічна 37 мг, кроскармелоза натрію 2 мг, магнію стеарат 1 мг.

Склад оболонки: Опадрай II Синьо-Зелений 39К11526, віск карнаубський.
Склад плівкової оболонки: лактози моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид, триацетин, алюмінієвий лак на основі барвника индигокармина (Е132), заліза оксид жовтий (Е172).

Препарат приймають всередину, незалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю води.

При остеоартрозі рекомендована доза становить 60 мг 1 раз / сут. Добова доза при остеоартрозі не повинна перевищувати 60 мг.

При ревматоїдному артриті та анкілозуючому спондиліті рекомендована доза становить 90 мг 1 раз / сут. Добова доза при ревматоїдному артриті та анкілозуючому спондиліті не повинна перевищувати 90 мг.

При гострому подагричний артрит рекомендована в гострому періоді доза становить 120 мг 1 раз / сут. Добова доза при гострому подагричний артрит не повинна перевищувати 120 мг.

Тривалість використання препарату в дозі 120 мг становить не більше 8 днів. Слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом.

Середня терапевтична доза при больовому синдромі становить одноразово 60 мг.

Гострий біль після стоматологічних операцій: рекомендована доза становить 90 мг 1 раз / сут. При лікуванні гострого болю препарат Аркоксія слід застосовувати тільки під час гострого симптоматичного період, обмежений тривалістю не більше 8 днів. Добова доза для купірування болю після стоматологічних операцій не повинна перевищувати 90 мг.

У пацієнтів з печінковою недостатністю (5-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) рекомендується не перевищувати добову дозу 60 мг.

Частота побічних реакцій представлена ​​відповідно до такої градації: дуже часто (≥10%), часто (1-10%); нечасто (0.1-1%); рідко (0.01-0.1%); дуже рідко (<0.01%, включаючи окремі випадки).

З боку травної системи: часто - епігастральний біль, печія, нудота, діарея, диспепсія, метеоризм; нечасто - здуття живота, відрижка, посилення перистальтики, запор, сухість слизової оболонки порожнини рота, гастрит, виразка слизової оболонки шлунка або дванадцятипалої кишки, синдром подразненого кишечника, езофагіт, виразки слизової оболонки порожнини рота, блювання; дуже рідко - виразки шлунково-кишкового тракту (з кровотечею або перфорацією), гепатит.

З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, слабкість; нечасто - порушення смаку, сонливість, порушення сну, порушення чутливості, в т.ч. парестезії / гиперестезии, тривога, депресія, порушення концентрації; дуже рідко - галюцинації, сплутаність свідомості.

З боку органів чуття: нечасто - нечіткість зору, кон'юнктивіт, шум у вухах, вертиго.

З боку сечовидільної системи: нечасто - протеїнурія; дуже рідко - ниркова недостатність, зазвичай оборотна при відміні препарату.

Алергічні реакції: дуже рідко - анафілактичні / анафілактоїдні реакції, включаючи виражене зниження артеріального тиску і шок.

З боку серцево-судинної системи: часто - серцебиття, підвищення артеріального тиску; нечасто - припливи, порушення мозкового кровообігу, фібриляція передсердь, застійна серцева недостатність, неспецифічні зміни ЕКГ; інфаркт міокарда; дуже рідко - гіпертонічний криз.

З боку дихальної системи: нечасто - кашель, задишка, носова кровотеча; дуже рідко - бронхоспазм.

Дерматологічні реакції: часто - екхімози; нечасто - набряк обличчя, свербіж шкіри, висип; дуже рідко - кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.

Інфекційні ускладнення: нечасто - гастроентерит, інфекції верхніх відділів дихальних шляхів, сечовивідного тракту.

З боку кістково-м'язової системи: нечасто - м'язові судоми, біль у суглобах, біль у м'язах.

З боку обміну речовин: часто - набряки, затримка рідини; нечасто - зміни апетиту, підвищення маси тіла.

З боку лабораторних досліджень: часто - підвищення активності печінкових трансаміназ; нечасто - підвищення азоту в крові і сечі, підвищення активності КФК, зниження гематокриту, зниження гемоглобіну, гіперкаліємія, лейкопенія, тромбоцитопенія, підвищення креатиніну сироватки, підвищення сечової кислоти; рідко - підвищення натрію в сироватці крові.

Інші: часто - грипоподібний синдром; нечасто - біль у грудній клітці.

фармакодинамічна взаємодія

У хворих, які отримують варфарин, прийом Аркоксія в дозі 120 мг / сут супроводжувався збільшенням приблизно на 13% MHO і протромбінового часу. У хворих, які отримують варфарин або аналогічні лікарські засоби, слід контролювати показники MHO під час початку терапії або зміни режиму дозування Аркоксія, особливо в перші кілька днів.

Є повідомлення, що неселективні НПЗЗ і селективні інгібітори ЦОГ-2 можуть послаблювати гіпотензивний ефект інгібіторів АПФ. Ця взаємодія слід брати до уваги при лікуванні хворих, які приймають Аркоксія одночасно з інгібіторами АПФ. У хворих з порушеннями функції нирок (наприклад, при дегідратації або у літньому віці) подібна комбінація може посилити функціональну недостатність нирок.

Аркоксія можна застосовувати одночасно з ацетилсаліциловою кислотою в низьких дозах, призначених для профілактики серцево-судинних захворювань. Однак одночасне призначення ацетилсаліцилової кислоти в низьких дозах і Аркоксія може привести до збільшення частоти виразкової поразки шлунково-кишкового тракту та інших ускладнень у порівнянні з прийомом однієї Аркоксія. Після досягнення рівноважного стану прийом еторикоксибу в дозі 120 мг 1 раз / сут не впливає на антитромбоцитарну активність ацетилсаліцилової кислоти в низьких дозах (81 мг / добу). Препарат не замінює профілактичної дії ацетилсаліцилової кислоти при серцево-судинних захворюваннях.

Циклоспорин і такролімус підвищують ризик розвитку нефротоксичності на тлі прийому Аркоксія.

фармакокінетична взаємодія

Є дані, що неселективні НПЗЗ і селективні інгібітори ЦОГ-2 можуть підвищувати концентрацію літію в плазмі. Ця взаємодія слід брати до уваги при лікуванні хворих, які приймають Аркоксія одночасно з літієм.

У двох дослідженнях вивчалися ефекти Аркоксія в дозі 60, 90 і 120 мг 1 раз / добу протягом семи днів у хворих, які отримували 1 раз в тиждень метотрексат в дозі від 7.5 до 20 мг з приводу ревматоїдного артриту. Аркоксія в дозі 60 і 90 мг не чинила впливу на концентрацію в плазмі (за AUC) і нирковий кліренс метотрексату. В одному дослідженні Аркоксія в дозі 120 мг не чинила впливу на концентрацію в плазмі (за AUC) і нирковий кліренс метотрексату. В іншому дослідженні Аркоксія в дозі 120 мг підвищувала концентрацію метотрексату в плазмі на 28% (по AUC) і знижувала нирковий кліренс метотрексату на 13%. При одночасному призначенні Аркоксія в дозах вище 90 мг / сут і метотрексату слід вести спостереження за можливою появою токсичних ефектів метотрексату.

Оральні контрацептиви: прийом Аркоксія в дозі 120 мг з пероральними контрацептивами, що містять 35 мкг етинілестрадіолу і від 0.5 до 1 мг норетіндрону протягом 21 дня, одночасно або з різницею в 12 ч збільшує стаціонарну AUC0-24 етинілестрадіолу на 50-60%. Однак концентрація норетистерону зазвичай не збільшується до клінічно значущого ступеня. Це збільшення концентрації етинілестрадіолу слід брати до уваги при виборі відповідного перорального контрацептиву для одночасного застосування з Аркоксія. Подібний факт може призводити до збільшення частоти тромбоемболії, за рахунок збільшення експозиції етинілестрадіолу. Значущої фармакокінетичної взаємодії з ГКС не виявлено.

Еторикоксиб не впливає на AUC0-24 в рівноважному стані або елімінацію дигоксину. Разом з тим, еторикоксиб підвищує Cmax (в середньому на 33%), що може мати значення при розвитку передозування дигоксину.

Одночасний прийом Аркоксія і рифампіцину (потужного індуктора печінкового метаболізму) призводить до зниження на 65% AUC еторикоксибу в плазмі. Ця взаємодія слід враховувати при одночасному призначенні Аркоксія зрифампіцином.

Антациди і кетоконазол (потужний інгібітор CYP3A4) не роблять клінічно значущої дії на фармакокінетику Аркоксія.

У клінічних випробуваннях про передозування Аркоксія не повідомлялося. У клінічних випробуваннях одноразовий прийом Аркоксія в разовій дозі до 500 мг або багаторазовий прийом до 150 мг / добу протягом 21 дня не викликав істотних токсичних ефектів.

Симптоми: при передозуванні препарату можлива поява небажаних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту, серцево-судинної системи і нирок.

Лікування: проводять симптоматичну терапію. Еторикоксиб не виводиться при гемодіалізі, виведення препарату при діалізі не вивчалось.

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° С.

3 роки, не використовувати після закінчення терміну придатності.

еторикоксиб

Аркоксиа таблетки покрыт.плен.об. 30 мг 28 шт. упак. производит Мерк Шарп и Доум, страна производства Нидерланды. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Аркоксиа таблетки покрыт.плен.об. 30 мг 28 шт. упак. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!