Купить Анжелик таблетки, 28 шт.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Противоклимактерический препарат.

Препарат Анжелик® содержит эстроген - эстрадиол, который идентичен естественному 17?-эстрадиолу. Также в состав препарата Анжелик® входит производное спиронолактона - дроспиренон, обладающий гестагенным, антигонадотропным и антиандрогенным, а также антиминералокортикоидным действием.

Анжелик® представляет собой комбинированный препарат для заместительной гормональной терапии (ЗГТ) при климактерических расстройствах в постменопаузном периоде (естественная менопауза, гипогонадизм, кастрация или преждевременное истощение яичников), включая вазомоторные симптомы (такие как приливы жара, повышенное потоотделение), нарушения сна, снижение настроения, раздражительность, атрофические изменения мочеполового тракта у женщин с неудаленной маткой. Непрерывная заместительная гормональная терапия препаратом Анжелик® позволяет избежать регулярных кровотечений отмены, которые наблюдаются при циклической или фазовой ЗГТ.

Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психо-эмоциональных и вегетативных климактерических симптомов (таких как приливы, повышенное потоотделение, нарушения сна, повышенная нервная возбудимость, раздражительность, ощущение сердцебиения, кардиалгия, головокружение, головная боль, снижение либидо, мышечные и суставные боли); инволюции кожи и слизистых оболочек, особенно мочеполовой системы (недержание мочи, сухость и раздражение слизистой оболочки влагалища, болезненность при половом сношении).

Эстрадиол предупреждает потерю костной массы, вызванную дефицитом эстрогенов, что, главным образом, связано с подавлением функции остеокластов и сдвигом процесса костного ремоделирования в сторону образования кости. Было доказано, что длительное применение ЗГТ позволяет снизить риск переломов периферических костей у женщин после наступления менопаузы. При отмене ЗГТ темпы снижения костной массы сравнимы с показателями, характерными для периода непосредственно после менопаузы. Не доказано, что при проведении ЗГТ можно добиться восстановления костной массы до предклимактерического уровня.

ЗГТ также оказывает благотворное действие на содержание коллагена в коже, равно как и на ее плотность, и также может замедлить процесс образования морщин. Кроме того, благодаря антиандрогенным свойствам дроспиренона, Анжелик® оказывает терапевтическое воздействие на андрогензависимые заболевания, такие как акне, себорея, андрогенная алопеция.

Дроспиренон обладает антиминералокортикоидной активностью, увеличивает выведение натрия и воды, что может предупреждать повышение АД, увеличение массы тела, появление отеков, болезненность молочных желез и другие симптомы, связанные с задержкой жидкости. После 12 недель применения препарата Анжелик® отмечалось небольшое снижение АД (систолического – в среднем на 2-4 мм рт.ст., диастолического – на 1-3 мм рт.ст.). Оказываемое влияние на АД было более выраженным у женщин с артериальной гипертензией. Через 12 мес применения препарата Анжелик® средний показатель массы тела оставался неизменным или снижался на 1,1-1,2 кг.

Дроспиренон лишен какой-либо андрогенной, эстрогенной, глюкокортикостероидной и антиглюкокортикостероидной активности, не влияет на толерантность к глюкозе и инсулинорезистентность. Это, в сочетании с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием, обеспечивает дроспиренону биохимический и фармакологический профиль, сходный с естественным прогестероном.

Прием препарата Анжелик® ведет к снижению уровня общего холестерина и холестерина-ЛПНП, а также незначительному повышению уровня триглицеридов. Дроспиренон уменьшает рост концентрации триглицеридов, вызываемый эстрадиолом.

Добавление дроспиренона предупреждает развитие гиперплазии и рака эндометрия.

Наблюдательные исследования дают основания полагать, что среди женщин в постменопаузе при использовании ЗГТ снижается показатель заболеваемости раком толстой кишки. Механизм действия до настоящего времени неясен.

Фармакокинетика

Эстрадиол

Всасывание

После приема препарата внутрь эстрадиол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается эффекту "первого прохождения" с образованием эстрона, эстриола и эстрона сульфата. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 5% и не зависит от приема пищи. Cmax эстрадиола в сыворотке составляет приблизительно 22 пг/мл и достигается через 6-8 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность эстрадиола.

Распределение

Связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПС). Свободная фракция эстрадиола в сыворотке составляет примерно 1-12%, а связанная ГСПС 40-45%. Кажущийся Vd после однократного в/в введения составляет около 1 л/кг. После многократного применения концентрация эстрадиола примерно в 2 раза выше, чем после однократного приема, при этом Css варьирует от 20 пг/мл до 43 пг/мл. После прекращения применения уровни эстрадиола и эстрона возвращаются к исходным значениям в течение приблизительно 5 сут.

Метаболизм

Эстрадиол метаболизируется преимущественно в печени, частично - в кишечнике, почках, скелетных мышцах и в органах-мишенях с образованием эстрона, эстриола, катехолэстрогенов, а также сульфатных и глюкуронидных конъюгатов этих соединений, которые обладают существенно меньшей эстрогенной активностью по сравнению с эстрадиолом или вообще неактивны.

Выведение

Клиренс эстрадиола из сыворотки - около 30 мл/мин/кг. Метаболиты эстрадиола выводятся с мочой и желчью. T1/2 составляет приблизительно 24 ч.

Дроспиренон

Всасывание

После приема внутрь дроспиренон быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 76-85% и не зависит от приема пищи. Прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона.

Распределение

После однократного или многократного приема в дозе 2 мг Сmax в сыворотке достигается через 1 ч и составляет около 22 нг/мл. После этого наблюдается двухфазное снижение концентрации дроспиренона в сыворотке с конечным T1/2 около 35-39 ч. Дроспиренон связывается с альбумином и не связывается с ГСПС и кортикоид-связывающим глобулином (КСГ); около 3-5% - свободная фракция. Вследствие длительного T1/2 Css достигается через 10 дней ежедневного приема препарата Анжелик® и превышает концентрацию после однократного приема в 2-3 раза.

Метаболизм

Основными метаболитами являются кислая форма дроспиренона и 4,5-дигидро-дроспиренон-3-сульфат, которые образуются без участия изоферментов системы цитохрома P450.

Выведение

Клиренс дроспиренона из сыворотки составляет 1,2-1,5 мл/мин/кг. Некоторая часть полученной дозы выводится в неизменном виде. Большая часть дозы выводится почками и через кишечник в виде метаболитов в соотношении 1,2:1,4; T1/2 - около 40 ч.

Анжелик таблетки, 28 шт. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

латинська назва

ANGELIQ®

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

упаковка

28 шт.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Протівоклімактеріческій препарат.

Препарат Анжелік® містить естроген - естрадіол, який ідентичний природному 17? -Естрадіолу. Також до складу препарату Анжелік® входить похідне спіронолактону - дроспіренон, що володіє гестагенним, антигонадотропну і антиандрогенним, а також антимінералокортикоїдними дією.

Анжелік® є комбінований препарат для замісної гормональної терапії (ЗГТ) при клімактеричних розладах у постменопаузном періоді (природна менопауза, гіпогонадизм, кастрація або передчасне виснаження яєчників), включаючи вазомоторні симптоми (такі як приливи жару, підвищене потовиділення), порушення сну, зниження настрою , дратівливість, атрофічні зміни сечостатевого тракту у жінок з неудаленной маткою. Безперервна замісна гормональна терапія препаратом Анжелік® дозволяє уникнути регулярних кровотеч відміни, які спостерігаються при циклічній або фазовій ЗГТ.

Естрадіол заповнює дефіцит естрогенів в жіночому організмі після настання менопаузи і забезпечує ефективне лікування психо-емоційних і вегетативних клімактеричних симптомів (таких як припливи, підвищене потовиділення, порушення сну, підвищена нервова збудливість, дратівливість, відчуття серцебиття, кардіалгія, запаморочення, головний біль, зниження лібідо , м'язові і суглобові болі); інволюції шкіри та слизових оболонок, особливо сечостатевої системи (нетримання сечі, сухість і подразнення слизової оболонки піхви, хворобливість при статевих зносинах).

Естрадіол попереджає втрату кісткової маси, викликану дефіцитом естрогенів, що, головним чином, пов'язано з пригніченням остеокластів і зрушенням процесу кісткового ремоделювання в бік утворення кістки. Було доведено, що тривале застосування ЗГТ дозволяє знизити ризик переломів периферичних кісток у жінок після настання менопаузи. При скасування ЗГТ темпи зниження кісткової маси порівнянні з показниками, характерними для періоду безпосередньо після менопаузи. Чи не доведено, що при проведенні ЗГТ можна домогтися відновлення кісткової маси до передклімактеричного рівня.

ЗГТ також надає благотворну дію на вміст колагену в шкірі, так само як і на її щільність, і також може сповільнити процес утворення зморшок. Крім того, завдяки антиандрогенним властивостям дроспіренону, Анжелік® надає терапевтичний вплив на андрогенозалежні захворювання, такі як акне, себорея, андрогенна алопеція.

Дроспіренон має антимінералокортикоїдною активністю, збільшує виведення натрію і води, що може попереджати підвищення артеріального тиску, збільшення маси тіла, поява набряків, болючість молочних залоз та інші симптоми, пов'язані із затримкою рідини. Після 12 тижнів застосування препарату Анжелік® зазначалося невелике зниження артеріального тиску (систолічного - в середньому на 2-4 мм рт.ст., діастолічного - на 1-3 мм рт.ст.). Який чиниться вплив на АТ було більш вираженим у жінок з артеріальною гіпертензією. Через 12 міс застосування препарату Анжелік® середній показник маси тіла залишався незмінним або знижувався на 1,1-1,2 кг.

Дроспіренон позбавлений будь-якої андрогенної, естрогенної, глюкокортикостероїдної і антіглюкокортікостероідной активності, не впливає на толерантність до глюкози та інсулінорезистентність. Це, в поєднанні з антимінералокортикоїдними і антиандрогенною дією, забезпечує дроспіренону біохімічний і фармакологічний профіль, схожий з природним прогестероном.

Прийом препарату Анжелік® веде до зниження рівня загального холестерину і холестерину-ЛПНЩ, а також незначного підвищення рівня тригліцеридів. Дроспіренон зменшує зростання концентрації тригліцеридів, що викликається естрадіолом.

Додавання дроспіренону попереджає розвиток гіперплазії і раку ендометрія.

Спостережні дослідження дають підстави вважати, що серед жінок в постменопаузі при використанні ЗГТ знижується показник захворюваності на рак товстої кишки. Механізм дії до теперішнього часу неясний.

Фармакокінетика

естрадіол

всмоктування

Після прийому препарату всередину естрадіол швидко і повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Піддається ефекту "першого проходження" з утворенням естрону, естріолу та естрону сульфату. Біодоступність при прийомі всередину становить близько 5% і не залежить від прийому їжі. C max естрадіолу в сироватці становить приблизно 22 пг / мл і досягається через 6-8 ч. Прийом їжі не впливає на біодоступність естрадіолу.

розподіл

Зв'язується з альбуміном і глобуліном, що зв'язує статеві стероїди (ГЗСС). Вільна фракція естрадіолу в сироватці становить приблизно 1-12%, а пов'язана ГСПС 40-45%. Уявний V d після однократного в / в введення становить приблизно 1 л / кг. Після багаторазового застосування концентрація естрадіолу приблизно в 2 рази вище, ніж після одноразового прийому, при цьому C ss варіює від 20 пг / мл до 43 пг / мл. Після припинення застосування рівні естрадіолу та естрону повертаються до початкових значень протягом приблизно 5 діб.

метаболізм

Естрадіол метаболізується переважно в печінці, частково - в кишечнику, нирках, скелетних м'язах і в органах-мішенях з утворенням естрону, естріолу, катехолестрогенів, а також сульфатних і глюкуронідних кон'югатів цих сполук, які володіють істотно меншою естрогенною активністю в порівнянні з естрадіолом або взагалі неактивні .

виведення

Кліренс естрадіолу з сироватки - близько 30 мл / хв / кг. Метаболіти естрадіолу виводяться із сечею і жовчю. T 1/2 становить приблизно 24 год.

дроспіренон

всмоктування

Після прийому всередину дроспиренон швидко і повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить 76-85% і не залежить від прийому їжі. Прийом їжі не впливає на біодоступність дроспіренону.

розподіл

Після одноразового або багаторазового прийому в дозі 2 мг З max в сироватці досягається через 1 год і становить близько 22 нг / мл. Після цього спостерігається двофазне зниження концентрації дроспіренону в сироватці з кінцевим T 1/2 близько 35-39 год. Дроспіренон зв'язується з альбуміном і не зв'язується з ГСПС і кортикоидов глобуліном (КСГ); близько 3-5% - вільна фракція. Внаслідок тривалого T 1/2 C ss досягається через 10 днів щоденного прийому препарату Анжелік® і перевищує концентрацію після однократного прийому в 2-3 рази.

метаболізм

Основними метаболітами є кисла форма дроспіренону і 4,5-дигідро-дроспіренон-3-сульфат, які утворюються без участі ізоферментів системи цитохрому P450.

виведення

Кліренс дроспіренону із сироватки становить 1,2-1,5 мл / хв / кг. Деяка частина отриманої дози виводиться в незмінному вигляді. Велика частина дози виводиться нирками і через кишечник у вигляді метаболітів в співвідношенні 1,2: 1,4; T 1/2 - близько 40 год.

показання

Замісна гормональна терапія при клімактеричних розладах у постменопаузі.

Профілактика постменопаузного остеопорозу.

Протипоказання

Не рекомендується починати прийом препарату Анжелік® при наявності будь-якого з перерахованих нижче станів; якщо будь-яка з цих станів виникне під час прийому препарату Анжелік®, то слід негайно припинити застосування препарату:

підвищена чутливість до компонентів препарату Анжелік®; вагінальна кровотеча неясної етіології; підтверджений або підозрюваний рак молочної залози або рак молочної залози в анамнезі; підтверджений або підозрюваний діагноз гормонозалежного предракового захворювання або гормонозалежної злоякісної пухлини; доброякісні або злоякісні пухлини печінки (в т.ч. в анамнезі); важкі захворювання печінки; важкі захворювання нирок у даний час або в анамнезі або гостра ниркова недостатність (до нормалізації показників ниркової функції); гострий артеріальний тромбоз або тромбоемболія (в т.ч. що призводять до інфаркту міокарда, інсульту); тромбоз глибоких вен в стадії загострення, венозні тромбоемболії в даний час або в анамнезі; наявність високого ризику венозних і артеріальних тромбозів; тромбоемболія легеневої артерії; виражена гіпертригліцеридемія; вагітність і лактація; дитячий та підлітковий вік до 18 років; вроджений дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбция.

Анжелік® слід призначати з обережністю при таких захворюваннях: артеріальна гіпертензія, вроджені гіпербілірубінемії (синдроми Жильбера, Дубіна-Джонсона і Ротора), холестатична жовтяниця або холестатичний свербіж під час попередньої вагітності, ендометріоз, міома матки, цукровий діабет. Необхідно взяти до уваги, що естрогени окремо або в поєднанні з гестагенами слід застосовувати з обережністю при таких захворюваннях і станах: куріння, гіперхолестеринемія, ожиріння, системний червоний вовчак, деменція, захворювання жовчного міхура, тромбоз судин сітківки, помірна гіпертригліцеридемія, набряки при хронічній серцевій недостатності, важка гіпокальціємія, ендометріоз, бронхіальна астма, епілепсія, мігрень, порфірія, гемангіоми печінки, гіперкаліємія, стану, що призводять до розвитку гіп еркаліеміі, прийом препаратів, що викликають гіперкаліємію (калійзберігаючихдіуретиків, препаратів калію, інгібіторів АПФ, антагоністів рецепторів ангіотензину II і гепарину).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

ЗГТ протипоказана при вагітності і в період годування грудьми. Якщо вагітність виявляється під час прийому препарату Анжелік®, препарат слід одразу ж скасувати. Невелика кількість статевих гормонів може виділятися з материнським молоком.

особливі вказівки

Препарат Анжелік® не застосовується з метою контрацепції.

При необхідності контрацепції слід застосовувати негормональні методи (за винятком календарного та температурного методів). При підозрі на вагітність слід призупинити прийом таблеток до тих пір, поки вагітність не буде виключена.

При наявності або погіршенні будь-якого із зазначених нижче станів або факторів ризику, перш ніж почати або продовжити прийом препарату Анжелік®, слід оцінити співвідношення індивідуального ризику і користі лікування.

При призначенні ЗГТ жінкам, які мають кілька факторів ризику розвитку тромбозу або високу ступінь вираженості одного з факторів ризику, слід враховувати можливість взаємного посилення дії чинників ризику і призначеного лікування на розвиток тромбозу. У подібних випадках сумарне значення наявних факторів ризику підвищується. При наявності високого ризику препарат Анжелік® протипоказаний.

венозна тромбоемболія

У ряді контрольованих рандомізованих, а також епідеміологічних досліджень виявлено підвищений відносний ризик розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ) на тлі ЗГТ, тобто тромбозу глибоких вен або емболії легеневої артерії. Тому при призначенні препарату Анжелік® жінкам з факторами ризику ВТЕ співвідношення ризику і користі від лікування повинно бути ретельно зважено і обговорено з пацієнткою.

Фактори ризику розвитку ВТЕ включають індивідуальний і сімейний анамнез (наявність ВТЕ у найближчих родичів у відносно молодому віці може вказувати на генетичну схильність) і важке ожиріння.

Ризик ВТЕ також зростає з віком. Питання про можливу роль варикозного розширення вен у розвитку ВТЕ залишається суперечливим. Ризик ВТЕ може тимчасово збільшуватися при тривалій іммобілізації, "великих" планових і травматологічних операціях або масивної травмі. Залежно від причини або тривалості іммобілізації слід вирішити питання про доцільність тимчасового припинення прийому препарату Анжелік®.

Слід негайно припинити лікування при появі симптомів тромботичних порушень або при підозрі на їх виникнення.

артеріальна тромбоемболія

В ході рандомізованих контрольованих досліджень при тривалому застосуванні кон'югованих кінських естрогенів (ККЕ) та медроксипрогестерон ацетату (МПА) не було отримано доказів позитивного впливу на серцево-судинну систему. У широкомасштабних клінічних випробуваннях цього з'єднання було виявлено можливе зростання ризику ІХС в перший рік застосування з подальшим відсутністю позитивного ефекту. В одному великому клінічному дослідженні при використанні тільки ККЕ виявилося потенційне скорочення випадків ІХС серед жінок у віці 50-59 років при відсутності загального позитивного ефекту серед сукупної популяції дослідження. В якості вторинного результату в двох великомасштабних клінічних дослідженнях з використанням ККЕ як монотерапії або в поєднанні з МПА було виявлено 30-40% зростання ризику розвитку інсульту. Тому невідомо, чи поширюється цей підвищений ризик на препарати для ЗГТ, що містять інші види естрогенів і прогестагенів або на НЕ пероральні способи застосування.

рак ендометрія

При тривалій монотерапії естрогенами підвищується ризик розвитку гіперплазії або карциноми ендометрія. Дослідження підтвердили, що додавання гестагенів знижує ризик гіперплазії і раку ендометрія.

Рак молочної залози

За даними клінічних випробувань і результатами наглядових досліджень було виявлено збільшення відносного ризику розвитку раку молочної залози у жінок, які використовують ЗГТ протягом декількох років. Це може бути пов'язано з більш ранньою діагностикою, прискоренням зростання вже наявної пухлини на тлі ЗГТ або поєднанням обох факторів.

Відносний ризик зростає зі збільшенням тривалості терапії, але може бути відсутнім або бути зниженим при лікуванні тільки естрогенами. Це зростання можна порівняти зі збільшенням ризику виникнення раку молочних залоз у жінок при більш пізньому настанні природної менопаузи, а також при ожирінні і зловживанні алкоголем. Підвищений ризик поступово знижується до звичайного рівня протягом декількох (але здебільшого п'яти) років після припинення ЗГТ.

Припущення щодо збільшення ризику розвитку раку молочної залози зроблені на підставі результатів більш ніж 50 епідеміологічних досліджень (ризик варіює від 1 до 2).

У двох широкомасштабних рандомізованих дослідженнях з ККЕ окремо або при постійному поєднанні з МПА були отримані розрахункові показники ризику, рівні 0.77 (95% довірчий інтервал: 0,59-1,01) або 1.24 (95% довірчий інтервал: 1,01-1, 54) після приблизно 6 років застосування ЗГТ. Невідомо, чи поширюється цей підвищений ризик також і на інші продукти для ЗГТ.

ЗГТ збільшує мамографічну щільність молочних залоз, що в деяких випадках може чинити негативний вплив на рентгенологічне виявлення раку молочної залози.

пухлина печінки

На тлі застосування статевих стероїдів, до яких відносяться і засоби для ЗГТ, у поодиноких випадках спостерігалися доброякісні, і ще рідше - злоякісні пухлини печінки. В окремих випадках ці пухлини призводили до представляє загрозу для життя внутрішньочеревної кровотечі. При болях у верхній частині живота, збільшеної печінки або ознаках внутрішньочеревної кровотечі при диференційній діагностиці варто врахувати ймовірність наявності пухлини печінки.

Жовчнокам'яна хвороба

Відомо, що естрогени збільшують літогенність жовчі. Деякі жінки схильні до розвитку жовчнокам'яної хвороби при лікуванні з використанням естрогенів.

деменція

Є обмежені дані клінічних досліджень про можливе підвищення ризику розвитку деменції у жінок, які починають прийом препаратів, що містять ККЕ, у віці 65 років і старше. Як спостерігалося в дослідженнях, ризик може бути знижений, якщо прийом препаратів для ЗГТ, що містять ККЕ, розпочато в ранньої менопаузи. Невідомо, чи поширюється це на інші препарати для ЗГТ.

інші стану

Слід негайно припинити лікування при появі вперше мігренеподібних або частих і надзвичайно сильних головних болів, а також при появі інших симптомів - можливих провісників тромботичного інсульту головного мозку.

Взаємозв'язок між ЗГТ і розвитком клінічно вираженій артеріальній гіпертензії не встановлена. У жінок, які приймають ЗГТ, описано невелике підвищення артеріального тиску, клінічно значуще підвищення відзначається рідко. Однак в окремих випадках, при розвитку на тлі прийому ЗГТ стійкою клінічно значимої артеріальної гіпертензії, може бути розглянута скасування ЗГТ. У жінок з підвищеним артеріальним тиском можливе деяке зниження артеріального тиску на фоні прийому препарату Анжелік®. У жінок з нормальним АТ значущих змін артеріального тиску не очікується.

При нирковій недостатності може знижуватися здатність виведення калію. Прийом дроспіренону не впливає на концентрацію калію в сироватці у пацієнток з легким та помірним формами ниркової недостатності. Ризик розвитку гіперкаліємії теоретично не можна виключити тільки в групі пацієнток, у яких концентрація калію в сироватці до лікування визначалася на ВМН, і які додатково приймають калійзберігаючі препарати.

При неважких порушеннях функції печінки, в т.ч. різних формах гіпербілірубінемії, таких як синдром Дубіна-Джонсона або синдром Ротора, необхідні спостереження лікаря, а також періодичні дослідження функції печінки. При погіршенні показників функції печінки препарат Анжелік® слід скасувати.

При рецидиве холестатической желтухи или холестатического зуда, наблюдавшихся в первый раз во время беременности или предшествующего лечения половыми стероидными гормонами, прием препарата Анжелик® необходимо немедленно прекратить.

Необходимо особое наблюдение за женщинами при повышении концентрации триглицеридов. В подобных случаях применение ЗГТ может вызвать дальнейшее возрастание концентрации триглицеридов в крови, что повышает риск острого панкреатита.

Хотя ЗГТ может влиять на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, необходимости изменять схему лечения больных сахарным диабетом при проведении ЗГТ, обычно не возникает. Тем не менее, женщины, страдающие сахарным диабетом, при проведении ЗГТ должны находиться под наблюдением.

У некоторых пациенток под действием ЗГТ могут развиться нежелательные проявления стимуляции эстрогенами, например, патологическое маточное кровотечение. Частые или персистирующие патологические маточные кровотечения на фоне лечения являются показанием для исследования эндометрия с целью исключения заболевания органического характера.

Под влиянием эстрогенов миомы матки могут увеличиться в размерах. В этом случае лечение должно быть прекращено.

Рекомендуется прекратить лечение при развитии рецидива эндометриоза на фоне ЗГТ.

При подозрении на наличие пролактиномы перед началом лечения следует исключить это заболевание. В случае выявления пролактиномы, пациентка должна находиться под пристальным медицинским наблюдением (включая периодическую оценку концентрации препарата).

В некоторых случаях может наблюдаться хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Во время терапии препаратом Анжелик® женщины со склонностью к возникновению хлоазмы должны избегать длительного пребывания на солнце или ультрафиолетового излучения.

Следующие состояния могут возникать или усугубляться на фоне ЗГТ, и женщины с этими состояниями при проведении ЗГТ должны находиться под наблюдением врача: эпилепсия, доброкачественная опухоль молочной железы, бронхиальная астма, мигрень, порфирия, отосклероз, системная красная волчанка, малая хорея.

У женщин с наследственными формами ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или ухудшать симптомы ангионевротического отека.

Дополнительная информация

Нет данных о необходимости коррекции дозы у женщин до 65 лет. При применении препарата Анжелик® у женщин старше 65 лет следует принимать во внимание информацию, представленную в подразделе "Деменция".

У женщин с легкой или умеренной печеночной недостаточностью дроспиренон переносится хорошо.

У женщин с легкими и умеренными нарушениями функции почек наблюдалось незначительное замедление выведения дроспиренона, что не носило клинически значимого характера.

Доклинические данные о безопасности Доклинические данные, полученные в ходе стандартных исследований на предмет выявления токсичности при многократном приеме доз препарата, а также генотоксичности, канцерогенного потенциала и токсичности для репродуктивной системы, не указывают на наличие особого риска для человека. Тем не менее, следует помнить, что половые стероиды могут способствовать росту некоторых гормонозависимых тканей и опухолей.

Медицинское обследование

Перед началом или возобновлением приема препарата Анжелик® следует подробно ознакомиться с историей болезни пациентки и провести физикальное и гинекологическое обследование. Частота и характер таких обследований должны основываться на существующих нормах медицинской практики при необходимом учете индивидуальных особенностей каждой пациентки (но не реже чем 1 раз в 6 месяцев) и должны включать измерение АД, оценку состояния молочных желез, органов брюшной полости и тазовых органов, включая цитологическое исследование эпителия шейки матки.

При наличии пролактиномы требуется периодическое определение концентрации пролактина.

Влияние на результаты лабораторных показателей

Прием половых стероидов может влиять на биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, на содержание в плазме транспортных белков, таких как глобулин, связывающий половые гормоны и липидные/липопротеиновые фракции, показатели углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза. Анжелик® не оказывает негативного влияния на толерантность к глюкозе.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги

Не виявлено.

склад

1 таблетка містить:

Активные вещества: эстрадиол (в форме гемигидрата) 1 мг; дроспиренон 2 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 48,2 мг, крахмал кукурузный - 14,4 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 9,6 мг, повидон К25 - 4 мг, магния стеарат - 0,8 мг, гипромеллоза - 1,0112 мг, макрогол 6000 - 0,2024 мг, тальк - 0,2024 мг, титана диоксид - 0,5438 мг, краситель железа оксид красный - 0,0402 мг.

Спосіб застосування та дози

Если женщина не принимает эстрогенов или переходит на Анжелик® с другого комбинированного препарата для непрерывного приема, то она может начинать лечение в любое время. Пациентки, которые переходят на Анжелик® с комбинированного препарата для циклической ЗГТ, должны начинать прием после окончания кровотечения отмены.

Каждая упаковка рассчитана на 28-дневный прием.

Препарат следует принимать ежедневно по 1 таб. После окончания приема 28 таблеток из текущей упаковки на следующий день начинают новую упаковку Анжелик®, принимая первую таблетку в тот же день недели, что и первую таблетку из предыдущей упаковки.

Таблетку проглатывают целиком, запивая небольшим количеством жидкости.

Время суток, когда женщина принимает препарат, не имеет значения, однако если она начала принимать таблетки в какое-либо конкретное время, она должна придерживаться этого времени и дальше.

При пропуске приема пропущенную таблетку необходимо принять как можно скорее. Если же после обычного времени приема прошло более 24 ч, дополнительную таблетку принимать не следует. При пропуске нескольких таблеток возможно развитие вагинального кровотечения.

Побічні дії

Наиболее часто при применении препарата Анжелик® наблюдались такие нежелательные лекарственные реакции как болезненность молочных желез, кровотечения из половых путей, желудочно-кишечные боли и боли в животе. Эти реакции развиваются у ? 6% женщин, использующих препарат Анжелик®.

Нерегулярные кровотечения обычно исчезают при длительной терапии. Частота кровотечений снижается с увеличением длительности лечения.

Серьезные нежелательные реакции включают артериальные и венозные тромбоэмболические осложнения и рак молочной железы.

Нежелательные лекарственные реакции, описанные в клинических исследованиях с применением препарата Анжелик®, представлены в порядке уменьшения тяжести. Частота возникновения нежелательных явлений классифицировалась следующим образом:

очень часто (?1/10); часто (?1/10, < 1/10); нечасто (? 1/1000, <1/100); редко ( < 1/10 000).

Психические расстройства: часто - эмоциональная лабильность.

Со стороны ЦНС: часто - мигрень.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - венозные и артериальные тромбоэмболические осложнения (окклюзия периферических глубоких вен, тромбоз и эмболия/окклюзия легочных сосудов, тромбоз, эмболия и инфаркт/инфаркт миокарда/инфаркт головного мозга и инсульт, за исключением геморрагического).

Со стороны пищеварительной системы: часто - желудочно-кишечные боли, боль в животе.

Со стороны половой системы: очень часто - боль в молочных железах (включая дискомфорт в молочных железах), кровотечение из половых путей; часто - полип шейки матки; нечасто - рак молочной железы*.

* - Данные по взаимосвязи с применением препарата были получены по результатам постмаркетинговых наблюдений; данные по частоте получены из клинических исследований с применением препарата Анжелик®.

Дополнительно о венозных и артериальных тромбоэмболических осложнениях, раке молочной железы и мигрени см. "Противопоказания" и "Особые указания".

Нежелательные реакции, которые возникают в единичных случаях, или симптомы которых развиваются через очень длительное время после начала терапии и которые считаются связанными с применением препаратов из группы комбинированных средств для непрерывной ЗГТ: опухоли печени (доброкачественные и злокачественные); гормонозависимые злокачественные опухоли или гормонозависимые предраковые заболевания (если известно, что у пациентки имеются подобные состояния, это служит противопоказанием к применению препарата Анжелик®); жовчнокам'яна хвороба; деменция; рак ендометрія; артеріальна гіпертензія; порушення функції печінки; гипертриглицеридемия; изменения толерантности к глюкозе или влияние на резистентность периферических тканей к инсулину; увеличение размеров миомы матки; реактивация эндометриоза; пролактинома; хлоазма; желтуха и/или зуд, связанные с холестазом.

Возникновение или ухудшение состояний, для которых взаимосвязь с применением ЗГТ точно не доказана: эпилепсия; доброкачественные заболевания молочных желез; бронхіальна астма; порфірія; системная красная волчанка; отосклероз, малая хорея.

У женщин с наследственным ангионевротическим отеком экзогенные эстрогены могут способствовать обострению симптомов.

Также отмечались реакции гиперчувствительности (включая такие симптомы, как сыпь и крапивница).

Дополнительно о серьезных нежелательных явлениях, связанных с заместительной гормональной терапией, см. "Особые указания".

лікарська взаємодія

Длительное лечение препаратами, индуцирующими ферменты печени (например, некоторыми противосудорожными и противомикробными препаратами) может увеличивать клиренс половых гормонов и снижать их клиническую эффективность. Подобное свойство - индуцировать ферменты печени - было обнаружено у гидантоинов, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина, наличие этой особенности также предполагается у окскарбазепина, топирамата, фелбамата и гризеофульвина. Максимальная индукция ферментов обычно наблюдается не раньше чем через 2-3 недели, но затем она может сохраняться еще, по крайней мере, в течение 4 недель после прекращения приема препарата.

В редких случаях на фоне сопутствующего приема некоторых антибиотиков (например, пенициллины и тетрациклины) наблюдалось снижение уровня эстрадиола.

Основные метаболиты дроспиренона образуются в плазме без участия системы цитохрома Р450. Поэтому маловероятно влияние ингибиторов системы цитохрома Р450 на метаболизм дроспиренона. Тем не менее, ингибиторы CYP3A4 (например, циметидин, кетоконазол) могут ингибировать метаболизм эстрадиола.

На основании исследований взаимодействия in vitro, а также исследовании in vivo у женщин-добровольцев, принимающих омепразол, симвастатин и мидазолам в качестве маркеров, можно заключить, что влияние дроспиренона в дозе 3 мг на метаболизм других лекарственных субстанций маловероятен.

Применение Анжелика у женщин, получающих антигипертензивную терапию (например, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, гидрохлоротиазид), может несколько увеличивать антигипертензивный эффект.

Увеличение уровня сывороточного калия при комбинированном приеме Анжелика и НПВС или антигипертензивных препаратов маловероятно. Совместное применение трех вышеуказанных типов препаратов может приводить к незначительному повышению уровня сывороточного калия, более выраженному у женщин, страдающих сахарным диабетом 1 и 2 типа.

Чрезмерное потребление алкоголя во время ЗГТ может привести к увеличению уровня циркулирующего эстрадиола.

Передозування

Исследования острой токсичности не выявили риска острых побочных эффектов при случайном приеме препарата в количестве, многократно превышающем суточную терапевтическую дозу. В клинических исследованиях применение дроспиренона до 100 мг или комбинированных эстроген/гестагенных препаратов с содержанием 4 мг эстрадиола хорошо переносилось.

Симптомы, которые могут отмечаться при передозировке: тошнота, рвота, кровотечение из влагалища.

Лечение: специфического антидота нет, при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.

Термін придатності

5 років.

Діюча речовина

Дроспиренон, Эстрадиол

Похожее видео

Дополнительная информация

Анжелик таблетки, 28 шт. производит Байер Фарма АГ, страна производства Германия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Анжелик таблетки, 28 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!